lidocaïne/​adrenaline

anesthetica, lokaal via injectie N01BB52

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Lignospan (hydrochloride) Septodont

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Verpakkingsvorm
spuitampul 'Special' 1,8 ml

Bevat per ampul: lidocaïne (hydrochloride, watervrij) 20 mg/ml, adrenaline (als tartraat) 12,5 microg/ml (1:80.000).

Xylocaine/Adrenaline (hydrochloride) XGVS Aspen Netherlands bv

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Verpakkingsvorm
flacon 20 ml

Bevat per flacon: lidocaïne 10 mg/ml, adrenaline 5 microg/ml.

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Verpakkingsvorm
flacon 20 ml

Bevat per flacon: lidocaïne 20 mg/ml, adrenaline 5 microg/ml.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

lidocaïne/​adrenaline vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van lidocaïne-injecties (met adrenaline) in hoofdzaak beperkt blijven tot de kliniek. Voor zover buiten de kliniek gebruikt, behoort het tot de zogenaamde spreekkamerutensiliën die reeds in het honorarium van de arts of tandarts zijn inbegrepen.

Indicaties

  • Infiltratie- en geleidingsanesthesie;
  • Epidurale anesthesie en sympathische zenuwblokkade.

De oplossing met 10 mg/ml (1%) lidocaïne is geschikt voor een leeftijd > 1 jaar; de 20 mg/ml (2%) voor > 12 jaar.

Lignospan: geleidings- of infiltratieanesthesie bij tandheelkundige ingrepen, bij volwassenen, kinderen en adolescenten.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Als lokaal anestheticum (Xylocaine met adrenaline)

Volwassenen en kinderen > 12 jaar

Algemeen: De lidocaïnedoseringen hieronder gelden als leidraad voor een volwassene met een lichaamsgewicht van ca. 70 kg. De dosering dient aangepast te worden aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt. De getallen geven de te verwachten doseringsmarge weer die nodig is. Gebruik de minimaal effectieve dosis en overschrijd niet het maximum. Bij een volwassene met een lichaamsgewicht van 70 kg max. 500 mg lidocaïnehydrochloride per keer (met adrenaline).

Anesthesie bij operatie:

Lumbale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–20 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).

Thoracale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–20 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).

Caudaal epidurale blokkade: (10 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 1–2 uur (met adrenaline); of (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur.

Intra-articulaire blokkade: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 30–60 min na 'wash out' (met adrenaline).

Infiltratie-anesthesie:

Infiltratie: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 1–2 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).

Intercostale blokkade, per zenuw, max. 8 zenuwen: (10 mg/ml) 20–50 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).

Pudendus-blokkade: (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).

KNO (uitgez. tonsillectomie): (20 mg/ml) 10–200 mg.

Tonsillectomie (aan beide zijden): (10 mg/ml) 100–150 mg.

Grote zenuwblokkade:

Paracervicale blokkade (beide zijden): (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 2–2,5 uur (met adrenaline).

Perifere zenuwblokkade: (10 mg/ml) 30–200 mg; of (20 mg/ml) 60–400 mg.

Plexus brachialis-blokkade: (10 mg/ml) 400–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).

Subclavia-blokkade: (10 mg/ml) 300–400 mg, werking na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).

N. ischiadicus-blokkade: (20 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).

3-in-1-blok (nn. femoralis, obturatorius, lateralis cutaneus): (10 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–4 uur (met adrenaline).

Sympathische zenuwblokkade:

Ganglion stellatum-blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.

Lumbale sympathicus-blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.

Kinderen 1–12 jaar

Max. 7 mg/kg/keer (met adrenaline); het Kinderformularium van het NKFK hanteert een maximum van 3–5 mg/kg/keer. Baseer bij obese kinderen de dosis op het ideale lichaamsgewicht. Bij kinderen wordt de lagere sterkte aanbevolen (de 1% = 10 mg/ml oplossing).

Geleidings- of infiltratieanesthesie bij tandheelkundige ingrepen (Lignospan)

Volwassenen

In het algemeen 1 patroon met 1,8 ml van de 2% oplossing; vaak is minder voldoende, bij meer uitgebreide ingrepen kunnen 2–3 ampullen nodig zijn. Niet sneller dan 1 ml/min injecteren.

Kinderen

Bij kinderen < 4 jaar extra voorzichtig zijn. Bepaal de dosis op basis van leeftijd, gewicht en de omvang van de ingreep; een vuistregel is gewicht in kg van het kind × 1,33; maximaal 5 mg/kg lichaamsgewicht. Volgens het Kinderformularium max. 3 mg/kg/dosis. Bevat 12,5 microg. adrenaline per ml; adrenaline max. 10 microg/kg/ingreep. Niet sneller dan 1 ml/min injecteren.

Toediening: voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.

Bijwerkingen

Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.

Overgevoeligheidsreacties.

Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, hoofdpijn, bradycardie, hypotensie, bleekheid, hypertensie, misselijkheid, braken.

Soms (0,1-1%): convulsies, gevoelloosheid van de tong, dysartrie, hyperacusis, tinnitus, visusstoornissen, bewusteloosheid, tremor, centrale depressie.

Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties door methylparabeen of metabisulfiet, anafylactische shock, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, arachnoïditis, dubbelzien, hartstilstand, hartritmestoornissen, ademhalingsdepressie.

Interacties

De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, digoxine, β-blokkers en anesthetica zoals halothaan en enfluraan.

Fenothiazinederivaten kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen of opheffen.

Gelijktijdig gebruik van β-blokkers of cimetidine kan de eliminatie van lidocaïne belangrijk vertragen.

Het metabolisme kan worden geremd door CYP3A4-remmers, zoals proteaseremmers.

Bij gelijktijdige toediening van fenytoïne kan een cardiodepressief effect optreden.

Bij combinatie met andere anti-aritmica kan het effect op de atrioventriculaire geleiding worden versterkt. Overweeg bij klasse III-anti-aritmica (bv. amiodaron) ECG-monitoring.

Gebruik van middelen die ernstige hypokaliëmie kunnen veroorzaken dient te worden vermeden, tenzij onder zorgvuldige controle van de serumkaliumconcentratie.

Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden, na injectie van een lokaal anestheticum, vergroten.

Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat. Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.

Combinatie van adrenaline met andere vasopressoren of oxytocica van het ergometrine-type kan aanhoudende hypertensie of cerebrovasculaire of cardiale accidenten veroorzaken.

In combinatie met sedativa kan een versterkt effect op het centrale zenuwstelsel optreden.

Zwangerschap

Lidocaïne passeert de placenta.

Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.

Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen is het grootst bij paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan toevoeging van adrenaline de bloedstroom in en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie. Bij een epidurale toediening kan adrenaline de duur van de bevalling verlengen.

Advies: Kan worden gebruikt; voorzichtigheid is geboden bij toepassing tijdens de partus.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.

Farmacologisch effect:gezien de geringe afgifte in de moedermelk zijn bij therapeutische dosering geen nadelige effecten voor de baby te verwachten. De toevoeging van adrenaline is geen probleem.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype of voor het betreffende conserveermiddel (methyl- of propylparahydroxybenzoaat of hun metaboliet para-aminobenzoëzuur) of voor sulfiet;
  • vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):
    • verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
    • hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Accidentele intravasculaire injectie kan ernstige bijwerkingen geven, zoals convulsies, gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel en coma of cardiorespiratoire depressie, uiteindelijk overgaand in ademhalingsstilstand.

Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Bij het zetten van een uitgebreid blok vooraf een i.v.-lijn aanbrengen.

Toxische verschijnselen voorkomen door: 1. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en 2. de injectie langzaam toe te dienen en daarbij enkele malen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.

Een bestaande hypokaliëmie voorafgaand aan de behandeling corrigeren.

Zeer voorzichtig zijn met adrenaline bij patiënten met ernstige of onbehandelde hypertensie, hyperthyroïdie, ischemische hartziekten, stoornissen in de AV-geleiding, cerebrovasculaire insufficiëntie of diabetes. Adrenaline kan angineuze pijn provoceren bij patiënten met angina pectoris.

Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie (of ventrikelfibrilleren), na een recent myocardinfarct, bij sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, bradycardie, hartfalen, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden; lokale anesthetica kunnen de geleiding vertragen. De toepassing van adrenaline vermijden bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen.

Met name bij hypovolemische patiënten kan ernstige hypotensie en bradycardie optreden bij een centrale blokkade; beperk het risico door vooraf de circulatie te vullen met een kristallijne of colloïdale oplossing. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v. sympathicomimetica.

Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica, zo nodig herhalen.

Wees voorzichtig bij lever- of nierfunctiestoornis.

Voorzichtigheid is verder geboden bij ouderen, slechte algehele conditie, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie . Acidose of hypoxie vergroot de kans op en ernst van toxische reacties van het centrale zenuwstelsel of het hartvaatstelsel.

Pas lokale anesthetica niet toe in ontstoken gebied.

Pas geen continue intra-articulaire infusie toe met lidocaïne; chondrolyse van het schoudergewricht is gemeld.

Bij verdenking van maligne hyperthermie geen lokale anesthetica van het amidetype gebruiken.

Lidocaïne is waarschijnlijk porfyrinogeen.

Lidocaïne niet intrathecaal toedienen; cauda equina-syndroom met persisterende paresthesie, darm- en urinewegdisfunctie of paralyse van de lagere ledematen is gemeld.

Lokale anesthetica kunnen tijdelijk de motoriek en alertheid verzwakken en kleine invloed hebben op de mentale functies en coördinatie van de patiënt.

Rekening houden met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype.

Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken naar de subarachnoïdale ruimte toxische reacties optreden (tijdelijke blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu, convulsies). Adrenaline wordt niet aanbevolen. Bij hypovolemie kan bij bestaande centrale blokkade ernstige hypotensie en bradycardie optreden.

Adrenaline kan door mydriase, de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.

Om bijttrauma te voorkomen, na tandheelkundige toepassing eten (en drinken van warme dranken) vermijden tot het gevoel hersteld is.

Hulpstoffen:

  • Methylparahydroxybenzoaat in injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven. Niet intrathecaal, intracisternaal noch intra- of retrobulbair toepassen.
  • Natrium: wees voorzichtig met natrium in injectievloeistof bij een natriumbeperkt dieet.
  • Natriummetabisulfiet in (concentraat voor) injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.

Overdosering

Symptomen

Na een onbedoelde intravasculaire injectie is het toxische effect binnen seconden tot enkele minuten duidelijk; bij een lokaal toegediende overdosering treden symptomen op na 15–60 min. In het algemeen zijn eerst de symptomen van het centrale zenuwstelsel zichtbaar en daarna de symptomen van cardiovasculaire toxiciteit, tenzij de patiënt algehele anesthesie ondergaat of zwaar gesedeerd is. De eerste symptomen zijn een doof gevoel rond mond en tong, een licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visusstoornissen. Spierverschijnselen kunnen voorafgaan aan convulsies. Cardiale verschijnselen zijn hypotensie, bradycardie, aritmieën en hartstilstand.

Therapie

zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline en eventueel een pacemaker.

Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Lokaal anestheticum van het amidetype. Lokale anesthetica geven een reversibele blokkade van de impulsgeleiding langs zenuwbanen, door vermindering van de permeabiliteit voor natrium-ionen van de membraan van de zenuwcel. Ze blokkeren de natriumkanalen van de zenuwcel, die gezien worden als een receptor voor lokale anesthetica, waardoor de depolarisatiesnelheid afneemt en de excitatiedrempel hoger wordt. Dit geeft lokale gevoelloosheid.

Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking voor infiltratie en perifere zenuwblokkade, door lokale vasoconstrictie en is aangewezen voor behandelingen die gedurende langere tijd een bloedeloos operatieterrein vereisen. Adrenaline heeft minder effect op epidurale blokkades.

Werking: bij infiltratieanesthesie in 2 min en bij geleidingsanesthesie na 2–4 min. Werkingsduur: 1–2 uur, bij infiltratie- en geleidingsanesthesie ca. 45 min.

Kinetische gegevens

V d 1,3 l/kg.
Metabolisering grotendeels in de lever, deels via CYP3A4 tot matig actieve metabolieten mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX) (lidocaïne).
Eliminatie met de urine, < 10% onveranderd.
T 1/2el 30–120 min (lidocaïne); 2 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij een gestoorde leverfunctie kan de halfwaardetijd met een factor 2 of meer toenemen.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

lidocaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links