praziquantel
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Biltricide Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 600 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De werking van anthelminthica is min of meer specifiek voor het type worminfectie. De keuze van het middel wordt daarom op geleide van de diagnose gemaakt. Bij enterobiasis en infectie met de varkenslintworm zijn hygiënische maatregelen noodzakelijk om herbesmetting van de gastheer en besmetting van huisgenoten te voorkomen.
Praziquantel is bij een trematoden-infectie (zuigworm) het middel van eerste keus.
Indicaties
Infecties veroorzaakt door trematoden (platwormen). Hiertoe behoren:
- alle Schistosoma spp. (bv. S. haematobium, S. intercalatum, S. japonicum, S. mansoni en S. mekongi);
- leverbotten (bv. Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini);
- long-egels (bv. Paragonimus westermani en andere soorten).
Gerelateerde informatie
Doseringen
De langwerpige tablet heeft drie breukgleuven, zodat ook kan worden gedoseerd per kwart (150 mg) en halve tablet (300 mg).
Schistosoma-infecties
Volwassenen en kinderen > 4 jaar
S. haematobium (urogenitale bilharzia): 40 mg/kg lichaamsgewicht in één dosis 's avonds.
S. mansoni (intestinale bilharzia) en S. intercalatum: 40 mg/kg lichaamsgewicht in één dosis 's avonds of 20 mg/kg lichaamsgewicht tweemaal op één dag met een interval van 4–6 uur.
S. japonicum en S. mekongi: 60 mg/kg lichaamsgewicht in één dosis 's avonds of 30 mg/kg lichaamsgewicht tweemaal op één dag met een interval van 4–6 uur.
Infecties met leverbotten
Volwassenen en kinderen > 4 jaar
C. sinensis en O. viverrini: 25 mg/kg lichaamsgewicht 3×/dag met een interval van 4–6 uur, gedurende 1 tot 3 dagen.
Infecties met long-egels
Volwassenen en kinderen > 4 jaar
P. westermani en andere spp.: 25 mg/kg lichaamsgewicht 3×/dag met een interval van 4–6 uur, gedurende 2 tot 3 dagen.
Toediening
- De tabletten tijdens of na de maaltijd met water innemen.
- Bij kinderen < 6 jaar, om verstikking te voorkomen: de tabletten fijnmaken of oplossen, en mengen met halfvast voedsel of vloeistof.
Bijwerkingen
De bijwerkingen hangen af van de dosering en duur van de behandeling en verder van de soort parasiet, de ernst van de infectie, duur van de infectie en plaats van de parasieten in het lichaam.
Zeer vaak (> 10%): vermoeidheid.
Verder zijn gemeld: hartaritmie. Acuut respiratoir falen. Buikpijn, misselijkheid, braken, (bloederige) diarree. Anorexie. Hoofdpijn, duizeligheid, vertigo, slaperigheid, convulsie. Spierpijn. Malaise, koorts. Huiduitslag, urticaria, jeuk, allergische reactie. Eosinofilie.
Interacties
Stoffen die de activiteit van CYP450 verhogen (zoals de inductoren carbamazepine, efavirenz, fenytoïne, fenobarbital, primidon, dexamethason, rifampicine, rifabutine en sint-janskruid) of verlagen (zoals cimetidine, ketoconazol, itraconazol en grapefruit-/pompelmoessap) kunnen respectievelijk de plasmaconcentraties van praziquantel verlagen of verhogen. Een lagere concentratie praziquantel kan leiden tot een verminderde werkzaamheid ervan.
- Vermijd combinatie met sterke inductoren zoals rifampicine.
- Staak dexamethason ten minste één week vóór de toediening van praziquantel.
- Niet gelijktijdig met efavirenz geven, wegens significante afname van de plasmaconcentratie van praziquantel en daardoor risico op falen van de behandeling. Overweeg, als gelijktijdig gebruik toch noodzakelijk is, een verhoogde dosis praziquantel.
Gelijktijdig gebruik van chloroquine kan leiden tot lagere praziquantel plasmaconcentraties.
Zwangerschap
Teratogenese: Gebruik tijdens de zwangerschap bij de mens geeft geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren eveneens geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Uit onderzoek blijkt dat er meer gezondheidsvoordelen van behandeling van de zwangere vrouw zijn dan risico's (minder anemie bij de moeder, stijging geboortegewicht en afname van mortaliteit). Kan op indicatie gebruikt worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer geringe hoeveelheden (tot 0,0008% van de maternale dosis).
Farmacologisch effect: Onbekend.
Advies: Kan volgens Lareb waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De fabrikant adviseert bij kortdurende behandeling de lactatie te onderbreken gedurende de behandeldagen en tot 24 uur erna.
Contra-indicaties
- Behandeling van cysticercosis van het oog, omdat de vernietiging van de parasiet in het oog onherstelbare schade kan veroorzaken.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een verminderde leverfunctie of schistosomiase van de lever omdat de eliminatiehalfwaardetijd kan toenemen. Omdat praziquantel niet werkzaam is tegen migrerende larven van schistosoma, is het niet effectief tijdens acute schistosomiase. Bovendien kan toediening in deze fase een paradoxale (Jarisch–Herxheimer-)reactie veroorzaken met potentieel levensbedreigende myocarditis, encefalitis en betrokkenheid van de longen. De fabrikant raadt opname in het ziekenhuis aan voor de duur van de behandeling vanschistosomiase (Engels: 'fluke'-infectie) bij patiënten uit gebieden waar cysticercosis endemisch is.
Praziquantel kan de pathologische effecten van schistosomiase, paragonimiase of Taenia solium-cysticercose op het centrale zenuwstelsel verergeren. Daarom niet toepassen bij epilepsie in voorgeschiedenis noch wanneer het centrale zenuwstelsel potentieel betrokken is, zoals bij subcutane knobbeltjes die wijzen op cysticercose.
Controleer patiënten met hartaandoeningen gedurende de behandeling.
Niet gelijktijdig gebruiken met alcohol.
De veiligheid bij kinderen < 1 jaar is niet vastgesteld.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie praziquantel op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Praziquantel is een anthelminthicum. Het veroorzaakt een snelle samentrekking van schistosomen alsmede vacuolisatie en desintegratie van de schistosomenhuid.
De werking van praziquantel is beperkt tot trematoden (platwormen) en cestoden (lintwormen). Nematoden (incl. filariae) worden niet gedood.
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Schistosoma mansoni.
Praziquantel is niet werkzaam tegen migrerende larven van schistosoma.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snelle en vrijwel volledige absorptie (> 80%); echter groot first pass-metabolisme. |
| T max | 1–2 uur. |
| Overig | Praziquantel passeert de bloed-hersenbarrière. De concentratie in de liquor is ca. 10–20% van de plasmaconcentratie. |
| Metabolisering | via vnl. CYP3A4 tot inactieve gehydroxyleerde afbraakproducten. |
| Eliminatie | ca. 80% met de urine binnen 4 dagen, waarvan 90% binnen de eerste 24 uur, vnl. als metaboliet, < 1% onveranderd. Bij een verminderde nierfunctie kan de eliminatie worden vertraagd. |
| T 1/2el | 1–2,5 uur. |
| Overig | De plasmaspiegel is verhoogd bij een verminderde leverfunctie, vooral als deze ernstig verminderd is. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
praziquantel hoort bij de groep anthelminthica.