Geneesmiddelen

Stofnaam

Geneesmiddel

Indicatie

Toediening

5-fluoro-uracil (cutaan)

Efudix

Verdachte huidafwijkingen

cutaan

5-fluoro-uracil (systemisch)

Fluorouracil

parenteraal (inj./inf.)

azacitidine

Azacitidine, Onureg, Vidaza

parenteraal (inj./inf.)

capecitabine

Capecitabine, Ecansya, Xeloda

oraal

cytarabine

Cytarabine

parenteraal (inj./inf.)

decitabine

Dacogen

parenteraal (inj./inf.)

decitabine/cedazuridine

Inaqovi

oraal

gemcitabine

Gemcitabine

parenteraal (inj./inf.)

tegafur/gimeracil/oteracil

Teysuno

oraal

trifluridine/tipiracil

Lonsurf

oraal

Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.

Werking

Werkingsmechanisme

De pyrimidine-antagonisten:

  • remmen na intracellulaire omzetting de synthese van essentiële precursors van DNA (fluoropyrimidinen: 5-fluoro-uracil, capecitabine en tegafur). Hierdoor verstoort de vorming van nieuw DNA (nodig voor de celdeling);
  • veroorzaken na intracellulaire omzetting én incorporatie in het DNA en RNA, DNA-breuken en ontregeling van de eiwitsynthese. Dit leidt tot celdood (fluoropyrimidinen);
  • remmen na intracellulaire omzetting én incorporatie in het DNA het enzym methyltransferase (cytidine-analoga: azacitidine, decitabine). Dit leidt tot demethylering van het DNA met als gevolg apoptose;
  • remmen na intracellulaire omzetting én incorporatie in het DNA het enzym DNA polymerase (cytidine-analoga: cytarabine, gemcitabine). Dit verstoort de DNA-synthese en herstel van DNA-breuken, met als gevolg apoptose.

Effect

  • remming van de groei van tumoren;
  • regressie van tumoren.

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent:

  • gastro-intestinale intolerantie of toxiciteit, zoals misselijkheid, braken, diarree, anorexie; soms ook ernstige bijwerkingen zoals stomatitis of mucositis;
  • beenmergdepressie, leidend tot anemie, neutropenie, trombocytopenie en/of leukopenie met meer kans op (opportunistische) infecties en bloedingen;
  • huidafwijkingen, zoals huiduitslag, jeuk, droge huid, hyperpigmentatie van de huid, hand-voetsyndroom of alopecia (niet gemeld bij decitabine); ook ernstige huidreacties zoals Stevens-Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse zijn gemeld;
  • oculaire bijwerkingen (vaak bij azacitidine, cytarabine en soms bij 5-fluoro-uracil).

Minder frequent:

  • cardiotoxiciteit, zoals angina pectoris, aritmieën of hartfalen.

Zie ook

Indicaties