Samenstelling
Aspirine C (als Na-zout) XGVS OTC Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Bruistablet 'C'
Bevat per bruistablet: acetylsalicylzuur 400 mg en ascorbinezuur (vitamine C) 240 mg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Ascal XGVS OTC Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Poeder
- Sterkte
- 600 mg
- Verpakkingsvorm
- sachet
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vanwege meer kans op gastro-intestinale complicaties en salicylaatintoxicatie bij chronisch gebruik, gaat bij de behandeling van pijn de voorkeur uit naar de klassieke NSAID’s (ibuprofen, naproxen en diclofenac) boven acetylsalicylzuur.
Als toch een salicylaat nodig is, gaat de voorkeur uit naar orale toedieningsvormen waarbij acetylsalicylzuur in opgeloste vorm wordt ingenomen. Voor acetylsalicylzuurtabletten is geen plaats in de therapie.
De toevoeging van ascorbinezuur aan acetylsalicylzuur heeft geen voordelen.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Advies
Vanwege kans op gastro-intestinale complicaties en salicylaatintoxicatie bij chronisch gebruik gaat bij de behandeling van pijn de voorkeur uit naar de klassieke NSAID’s (diclofenac, ibuprofen of naproxen) boven acetylsalicylzuur.
Als toch een salicylaat nodig is, hebben orale toedieningsvormen waarbij acetylsalicylzuur in opgeloste vorm wordt ingenomen, zoals carbasalaatcalcium, de voorkeur.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Indicaties
Volwassenen en kinderen > 12 jaar:
- Koorts en pijn bij griep en verkoudheid;
- Koorts en pijn na vaccinatie;
- Hoofdpijn;
- Kiespijn;
- Zenuwpijn;
- Spit;
- Spierpijn;
- Menstruatiepijn;
- Reumatische pijn.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Koorts en pijn bij griep en verkoudheid;
- Koorts en pijn na vaccinatie;
- Hoofdpijn;
- Kiespijn;
- Menstruatiepijn;
- Spit;
- Spierpijn;
- Zenuwpijn;
- Symptomatische behandeling van migraine-aanvallen in aanwezigheid van misselijkheid en braken, in combinatie met metoclopramide;
- Reumatische pijn.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen. Bij optreden van symptomen van salicylisme (o.a. tinnitus, gevoel van gehoorverlies of duizeligheid) de dosering verlagen.
Pijn en/of koorts
Volwassenen
oraal 400–800 mg acetylsalicylzuur (1–2 bruistabletten) per keer, zo nodig elke 4–6 uur; max. 4000 mg acetylsalicylzuur (10 bruistabletten) per 24 uur. Maximaal 5 dagen gebruiken tenzij in overleg met de arts.
Kinderen 12 jaar en ouder
oraal ca. 12 mg/kg lichaamsgewicht per keer; 400 mg acetylsalicylzuur (1 bruistablet) per keer, max. 1600–2000 mg acetylsalicylzuur (4–5 bruistabletten) per 24 uur in 4–5 giften. Het toedieningsinterval bij kinderen moet ten minste 4 uur bedragen.
Toediening: De bruistabletten in een glas water laten oplossen en goed roeren; water nadrinken. Bij voorkeur na een maaltijd innemen.
Doseringen
Pijn en/of koorts
Volwassenen
600–1200 mg, zo nodig na 2–4 uur herhalen; max. 4800 mg in 4 of meer giften per dag.
Migraine
Bij begin migraine-aanval 1200 mg in combinatie met 10 mg metoclopramide, zo nodig na enkele uren herhalen; max. 3600 mg en 30 mg metoclopramide per dag.
Toediening
- Het poeder onder roeren oplossen in een half glas water;
- Voor een snel effect innemen op een nuchtere maag of ten minste een half uur voor de maaltijd; bij langdurig gebruik van hoge doses of bij maag-darmklachten innemen tijdens of vlak na de maaltijd.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen zoals maagpijn, misselijkheid, braken en dyspepsie.
Soms (0,1-1%): huidreacties zoals huiduitslag, urticaria, oedeem en jeuk.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (mogelijk leidend tot bloeddrukverlaging, ademhalingsproblemen, angio-oedeem en anafylactische shock). Maag-darmbloeding (eventueel leidend tot anemie), maag-darmzweer en/of –perforatie. Ernstige huidreacties (waaronder erythema exsudativum multiforme). Ernstige bloedingen, zoals hersenbloedingen.
Zeer zelden (< 0,01%): stijging van leverenzymwaarden.
Verder zijn gemeld: diarree, flatulentie, obstipatie, buikpijn, bloed in de ontlasting, haematemesis, ulceratieve stomatitis, verergering van colitis en M. Crohn, gastritis; bij elke dosis mogelijk. Bloedingen zoals tandvleesbloedingen, bloeduitstortingen, perioperatieve bloedingen, urogenitale bloedingen, neusbloedingen. De bloedingstijd kan verlengd zijn, dit kan aanhouden tot 4–8 dagen na staken van de behandeling. Trombocytopenie, hemolyse, hemolytische anemie. Agitatie, paresthesie, papiloedeem, verstoring van het zuur/base-evenwicht, dehydratie, oedeem, hypertensie, hartfalen, astma, hyperventilatie (in het bijzonder bij jonge kinderen), niet-cardiogeen longoedeem (bij chronisch gebruik als overgevoeligheidsreactie). Verminderde nierfunctie, acuut nierfalen, nefropathie met papilnecrose, leverbeschadiging (voornamelijk hepatocellulair), chronische hepatitis, syndroom van Reye. Bij langdurig gebruik van hoge doses kunnen symptomen van salicylisme optreden: tinnitus, gehoorverlies, hoofdpijn, visusstoornissen, duizeligheid, verwardheid, zweten, tachycardie, misselijkheid en braken. Vooral bij langdurige behandeling: membraanvormige darmobstructie.
Bijwerkingen
Maag-darmstoornissen zoals buikpijn, misselijkheid, braken, zuurbranden en dyspepsie. Bloedverlies in het maag-darmkanaal (openlijk of occult); dit kan leiden tot ferriprieve anemie. Gastro-intestinale ulcera of perforaties.
Hoofdpijn, duizeligheid, gehoorverlies, oorsuizen.
Hemorragische syndromen zoals epistaxis, tandvleesbloedingen, purpura, met een toegenomen bloedingstijd. Dit kan aanhouden tot 4-8 dagen na staken van de behandeling.
Urticaria, huidreacties, anafylactische reacties, angio-oedeem.
Astma.
Syndroom van Reye.
Bij prostaglandinesyntheseremmers zijn gemeld: oedeem, hypertensie en hartfalen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van hoge dosering methotrexaat (≥ 15 mg/w.) en van orale anticoagulantia is gecontra-indiceerd, vanwege meer kans op hematologische toxiciteit van methotrexaat.
Combinatie van salicylaten in hoge dosering en orale anticoagulantia is gecontra-indiceerd, vanwege meer kans op bloedingen.
Bij gelijktijdig gebruik van alcohol, SSRI's, antitrombotica en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties (bv. ulcus, gastro-intestinale bloeding) toe. Vooral ouderen zijn hiervoor gevoelig.
Gelijktijdig gebruik met andere NSAID's vermijden.
De plasmaspiegel van methotrexaat, pemetrexed, valproïnezuur en digoxine kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
De werking van bloedglucoseverlagende middelen kan worden versterkt.
De werking van benzbromaron kan worden verminderd.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Bij een gestoorde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.
Bij staken van gelijktijdig systemisch gebruikte corticosteroïden kan salicylaatintoxicatie optreden.
Antacida kunnen de uitscheiding van acetylsalicylzuur verhogen.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Interacties
Niet gelijktijdig gebruiken met:
Combinatie van hoge doseringen salicylaten met antistollingsmiddelen is gecontra-indiceerd: hoge dosering salicylaten (≥ 3 g/dag) in combinatie met vitamine K-antagonisten geeft een toename van het bloedingsrisico door plaatjesaggregatieremming, aantasting van het maag-darmslijmvlies en verdringing van de vitamine K-antagonist van de plasma-eiwitbinding. Lage doseringen salicylaten vergroten het bloedingsrisico door plaatjesaggregatieremming en aantasting van het maag-darmslijmvlies. Controleer de bloedingstijd.
Combinatie met methotrexaat ≥ 15 mg per week is gecontra-indiceerd: combinatie met methotrexaat in een dosering van > 15 mg/ week geeft een verhoogde kans op hematologische toxiciteit door verminderde nierklaring van methotrexaat en door verdringing van methotrexaat van de plasma-eiwitbinding.
Combinaties die worden afgeraden:
Combinatie met SSRI's vergroot de kans op bloedingen, beschadiging van het maag-darmslijmvlies en toename van de bloedingstijd.
Het effect van spironolacton en furosemide kan afnemen.
Acetylsalicylzuur kan valproinezuur verdringen van de plasma-eiwitbinding, waardoor de vrije concentratie van valproinezuur toeneemt, en daarmee de kans op bijwerkingen.
Hoge dosering salicylaten (> 3 g/dag) in combinatie met niet-hormonale anti-inflammatoire middelen (NSAID's) vergroot de kans op een ulcus en darmbloeding.
Niet combineren met parenteraal toegediende heparinen vanwege toegenomen bloedingsrisico.
De uricosurische werking van benzbromaron wordt geremd.
Combinaties waarbij voorzorgsmaatregelen nodig zijn:
Bij bloedsuikerverlagende middelen (insuline, glibenclamide) in combinatie met acetylsalicylzuur kans op hypoglykemie; verhoog de frequentie van zelfcontrole.
Diuretica en ACE-remmers: bij dosering salicylaat > 3 g/dag: door verlaging van de glomerulaire filtratiesnelheid kans op acute nierinsufficïentie bij gedehydrateerde patiënten. Hydrateer en controleer in het begin van de behandeling de nierfunctie.
Systemische corticosteroïden kunnen de spiegels van salicylaten verlagen, met risico van overdosering van salicylaat na staken corticosteroïd: pas tijdens en na de kuur de dosering van het salicylaat aan.
Methotrexaat < 15 mg/week: toename van hematologische toxiciteit van methotrexaat. Controleer bij combinatie wekelijks het bloedbeeld in de eerste weken; bij ouderen en als een licht verminderde nierfunctie optreedt de controle verhogen.
Pentoxifylline: toename van het bloedingsrisico. Controleer vaker de bloedingstijd.
Houd rekening met de volgende combinaties:
Trombolytica: het bloedingsrisico neemt toe.
Antacida (magnesium-, aluminium-, calciumzouten: bij combinatie neemt de uitscheiding van salicylaten toe.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Zwangerschap
Salicylaten passeren de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's (acetylsalicylzuur in dosering > 500 mg/dag) in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. Bij dieren is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologische effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester), bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20), pulmonale hypertensie en insufficiëntie van de tricuspidalisklep mogelijk.
Advies: > 100 mg/dag: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap uitsluitend toepassen op strikte indicatie, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg
vanaf week 20 van de zwangerschap bij vrouwen die, alleen op zeer strikte indicatie, verschillende dagen worden blootgesteld aan acetylsalicylzuur, prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Staak de behandeling met acetylsalicylzuur als er oligohydramnie of vernauwing van de ductus arteriosus wordt vastgesteld. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Zwangerschap
Acetylsalicylzuur passeert de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot een verhoogd risico op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. Tijdens het 3e trimester kunnen prostaglandinesyntheseremmers bij de foetus cardiopulmonaire toxiciteit veroorzaken (voortijdige sluiting van de ductus arteriosus (vernauwing in het 2e trimester) en pulmonale hypertensie) en renale disfunctie incl. nierfalen met oligohydramnie (vanaf week 20). Aan het einde van de zwangerschap kunnen prostaglandinesyntheseremmers de bloedingstijd verlengen en de contractie van de uterus remmen.
Advies: Tijdens de 1e helft van de zwangerschap alleen op strikte indicatie toepassen, in zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's, alleen op zeer strikte indicatie, langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controle op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Doseringen > 128 mg (= 100 mg acetylsalicylzuur) per dag zijn gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester. Gebruik voor verloskundige toepassing onder specialistische controle van doseringen tot 128 mg (100 mg acetylsalicylzuur) per dag is in onderzoek veilig gebleken.
Vruchtbaarheid:Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (acetylsalicylzuur).
Farmacologisch effect: Na incidenteel gebruik zijn geen schadelijke effecten bij de zuigeling waargenomen.
Advies: Kortdurend gebruik is waarschijnlijk veilig. Regelmatig gebruik of inname van hoge doses wordt afgeraden. Overweeg na inname 2-3 uur te wachten met het geven van borstvoeding.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden (salicylaten).
Advies: na eenmalig gebruik is onderbreking van de borstvoeding niet nodig. Overweeg na inname 2-3 uur te wachten met het geven van borstvoeding. Bij regelmatig gebruik of hoge doses de borstvoeding staken.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor salicylzuurverbindingen;
- voorgeschiedenis van optreden van astma-aanval of collaps na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- actief ulcus pepticum;
- Hemorragische diathese;
- Ernstige leverinsufficiëntie;
- Ernstige nierinsufficiëntie;
- Ernstig hartfalen;
- In verband met het natriumgehalte zijn de bruistabletten Aspirine C gecontra-indiceerd bij een natriumbeperkt dieet.
Zie ook de rubrieken Zwangerschap en Interacties.
Contra-indicaties
- ernstige nier- en leverinsufficiëntie;
- ernstig ongecontroleerd hartfalen;
- maagklachten en maagpijn bij eerder gebruik. Actief ulcus pepticum, erosieve gastritis, maag-darmbloedingen, zowel actief als in de voorgeschiedenis. Gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers;
- cerebrovasculaire bloedingen;
- aangeboren of verworven hemorragische ziekte;
- hypoprotrombinemie, verhoogd bloedingsrisico;
- overgevoeligheid voor salicylzuurverbindingen; optreden van urticaria, neuspoliepen, rinitis, angio-oedeem, astma-aanval of collaps na gebruik van acetylsalicylzuur of andere prostaglandinesynthetaseremmers.
Terughoudendheid is geboden bij:
- jonge gedehydreerde kinderen;
- G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxydase in erytrocyten.
Zie ook de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij:
- eerder optreden van een maag-darmzweer, -bloeding, gastritis of chronisch peptisch lijden, en bij een toegenomen kans op gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.
- ouderen;
- astma;
- jicht, omdat acetylsalicylzuur de uitscheiding van urinezuur kan verminderen;
- stollingsstoornissen;
- inflammatoire darmziekten (in remissie);
- hypertensie;
- hartfalen geassocieerd met stuwing;
- andere vormen van verminderde cardiovasculaire circulatie, vanwege de toenemende kans op verminderde nierfunctie;
- lever- en nierfunctiestoornissen;
- G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten.
Sommige NSAID's zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.
Acetylsalicylzuur kan bronchospasmen en astma-aanvallen veroorzaken, met name bij aanwezige bronchiale astma, hooikoorts, neuspoliepen en chronische respiratoire aandoeningen.
Bij kinderen met symptomen van griep of waterpokken die acetylsalicylzuur gebruikten, is melding gemaakt van het syndroom van Reye. In een dergelijke situatie acetylsalicylzuur alleen als uiterste behandelmogelijkheid toepassen; bij langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of gedragsstoornissen de behandeling staken.
Langdurig gebruik van analgetica kan hoofdpijn veroorzaken.
Door regelmatig gebruik van analgetica kan irreversibele nierschade optreden (analgetische nefropathie).
Tijdens en na operatieve ingrepen kan door het plaatjesaggregatieremmende effect van acetylsalicylzuur, dat tot enkele dagen na toediening kan aanhouden, een verhoogde bloedingsneiging optreden.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium in bruistabletten; Aspirine C is gecontra-indiceerd.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een verhoogd risico van gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijk dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Staak de behandeling bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen.
Wees voorzichtig bij ouderen, een laag lichaamsgewicht, astma, stollingsstoornissen, metrorrargie of menorragie, colitis ulcerosa, M Crohn, een voorgeschiedenis van hypertensie en/of hartfalen, lever- en nierfunctiestoornissen, verminderde cardiovasculaire circulatie, G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten.
Salicylaten niet gebruiken kort vóór of ná alcoholgebruik.
Salicylaten niet gebruiken kort vóór of kort ná het trekken van tanden en kiezen.
Doseer om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk en voor een zo kort mogelijke periode.
Na langdurig gebruik kan hoofdpijn optreden.
Acetylsalicylzuurbevattende producten bij kinderen die symptomen vertonen van griep of waterpokken slechts dan toepassen, wanneer andere maatregelen tekortschieten. Mocht er in het verloop van deze aandoeningen sprake zijn van langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of abnormaal gedrag, dan kan dit duiden op het syndroom van Reye. Staak dan de behandeling.
Overdosering
Wees bij ouderen en vooral bij jonge kinderen bedacht op intoxicaties met mogelijk fatale afloop. Bij kinderen kan een enkele dosis van 100 mg/kg fataal zijn.
Symptomen
bij ernstige intoxicatie: koorts, hyperventilatie, ketose, respiratoire alkalose, metabole acidose, coma, cardiovasculaire shock, respiratoire insufficiëntie, ernstige hypoglykemie, niet-cardiogeen longoedeem. Bij matige intoxicatie: oorsuizen, gehoorverlies, hoofdpijn, duizeligheid, verwardheid.
Therapie
Ziekenhuisopname. Toedienen van actieve kool en natriumsulfaat. Controle zuur/base-evenwicht. Bereiken van een alkalische diurese (pH 7,5–8) door toediening van bicarbonaat. Bij ernstige intoxicaties (salicylaatconcentratie > 600–800 mg/l) hemodialyse toepassen.
Overdosering
Symptomen
Bij ouderen en jonge kinderen kunnen intoxicaties fataal zijn. Bij matige intoxicatie: oorsuizen, gehoorverlies, hoofdpijn, vertigo, verwardheid: verlaag de dosering. Bij ernstige intoxicatie: koorts, hyperventilatie, ketose, respiratoire alkalose, metabole acidose, coma, cardiovasculaire shock, respiratoire insufficiëntie, ernstige hypoglykemie.
Therapie
Bij spoedgevallen: onmiddellijke ziekenhuisopname. Darmdecontaminatie en actieve kool. Controle van zuur-base evenwicht. Handhaven adequate diurese. Bicarbonaat onder controle van de pH van plasma en urine. Eventueel hemodialyse.
Voor symptomen en behandeling zie ook de monografie salicylaten via toxicologie.org/salicylaten of vergiftigingen.info
Eigenschappen
Remt de prostaglandinesynthese via irreversibele remming van het enzym cyclo-oxygenase. Salicylaat met analgetische, antipyretische en antiflogistische werking. Remt de trombocytenaggregatie door blokkade van de synthese van tromboxaan A2 in de trombocyten.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal snel en volledig in het proximale deel van de dunne darm. Voedsel vertraagt de absorptie. |
F | 60%. Ondergaat een aanzienlijk 'first pass'-effect via hydrolyse in de darmwand en lever, waarbij het actieve salicylzuur ontstaat. |
T max | 10–20 min (acetylsalicylzuur) en 0,3–2 uur (salicylzuur). |
V d | ca. 0,16 l/kg. |
Eiwitbinding | > 90% (salicylzuur). |
Metabolisering | hydrolyse tot salicylzuur; in de lever tot glycine- en glucuronzuurconjugaten. Bij hogere therapeutische doses is de omzettingscapaciteit van salicylzuur overschreden en is de kinetiek niet-lineair. |
Eliminatie | met de urine als metabolieten en onveranderd acetylsalicylzuur (10%). Bij alkaliseren van de urine kan de hoeveelheid onveranderd acetylsalicylzuur van ca. 10% tot ca. 80% toenemen. |
T 1/2el | 15–20 min (acetylsalicylzuur). |
T 1/2el | door capaciteitsbeperkende eliminatie is deze dosisafhankelijk en bedraagt bij 1–3 g per dag 2–3 uur en bij 3–8 g per dag 15–30 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Carbasalaatcalcium is een goed wateroplosbaar calciumzout van acetylsalicylzuur. 600 mg carbasalaatcalcium komt overeen met 500 mg acetylsalicylzuur. Irreversibele remmer van cyclo-oxygenase enzymen die betrokken zijn bij de prostaglandinesynthese. Acetylsalicylzuur heeft een analgetische, antipyretische en in hoge dosering antiflogistische werking. Acetylsalicylzuur remt bovendien de trombocytenaggregatie door blokkering van thromboxaan A2-synthese in bloedplaatjes. Werking: analgetisch en antipyretisch na 30 min; antiflogistisch 1-4 dagen. Werkingsduur: 3-6 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal 80-100%. Tijdens een migraine-aanval lager; combinatie met metoclopramide normaliseert de absorptie. |
F | 60 % voor doses < 500 mg; 90% voor doses > 1000 mg. |
T max | ½-1 uur. |
Eiwitbinding | 90%. |
V d | ca. 0,16 l/kg. |
Metabolisering | in de lever, maar ook o.a. in plasma, snel en vrijwel volledig tot salicylzuur; dit verder tot glycine- en glucuronzuurconjugaten. |
Eliminatie | met de urine als metabolieten en onveranderd acetylsalicylzuur (1%). Bij alkaliseren van de urine kan de hoeveelheid onveranderd salicylzuur aanzienlijk toenemen. |
T 1/2el | 15-20 min. (acetylsalicylzuur); 2-4 uur (salicylzuur). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
acetylsalicylzuur/ascorbinezuur hoort bij de groep salicylaten als analgeticum.
Groepsinformatie
carbasalaatcalcium (bij pijn) hoort bij de groep salicylaten als analgeticum.