Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Azopt Novartis Europharm ltd.
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (suspensie) (1%)
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
Brinzolamide Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (suspensie) (1%)
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dorzolamide (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
Trusmono (als hydrochloride) Rockmed Pharma
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: geen.
Trusopt (als hydrochloride) Santen Oy
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels conserveermiddelvrij
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 0,2 ml
Conserveermiddel: geen.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Bij open-kamerhoekglaucoom bestaat behandeling uit lokale medicamenteuze therapie en/of laserbehandeling. Indien de oogboldruk onvoldoende verlaagd wordt door deze behandeling, kan operatieve interventie noodzakelijk zijn. Bij de medicamenteuze behandeling zijn oogdruppels met een prostaglandine-analoog eerste keus. Bij onvoldoende effect van, of intolerantie voor een prostaglandine-analoog, wordt eerst een β-blokker als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer of α2-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.
Advies
Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Bij open-kamerhoekglaucoom bestaat behandeling uit lokale medicamenteuze therapie en/of laserbehandeling. Indien de oogboldruk onvoldoende verlaagd wordt door deze behandeling, kan operatieve interventie noodzakelijk zijn. Bij de medicamenteuze behandeling zijn oogdruppels met een prostaglandine-analoog eerste keus. Bij onvoldoende effect van, of intolerantie voor een prostaglandine-analoog, wordt eerst een β-blokker als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer of α2-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.
Indicaties
Verlaging van de intra-oculaire druk bij volwassenen met:
- open-kamerhoekglaucoom;
- oculaire hypertensie.
Als monotherapie bij patiënten met glaucoom die niet reageren op β-blokkers of bij wie β-blokkers zijn gecontra-indiceerd òf als adjuvans bij β-blokkers of prostaglandine-analogen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Verlaging van de intra-oculaire druk bij:
- oculaire hypertensie;
- open-kamerhoekglaucoom;
- pseudo-exfoliatief glaucoom.
Als adjuvans bij β-blokkers óf als monotherapie bij patiënten die niet reageren op β-blokkers of bij wie β-blokkers zijn gecontra-indiceerd.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Open-kamerhoekglaucoom en oculaire hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
Monotherapie of als adjuvans bij β-blokker en/of prostaglandine analogen: 1 druppel 2×/dag in het aangedane oog, soms 1 druppel 3×/dag. Maximaal 1 druppel 3×/dag.
Vergeten dosis: de behandeling voortzetten volgens schema met de volgende dosis.
Wanneer wordt overgeschakeld van een ander antiglaucoommiddel naar dit middel, het gebruik van het andere middel staken en de volgende dag starten met dit middel.
Toediening
- De suspensie goed schudden voor gebruik;
- Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische reacties tot gevolg kan hebben;
- Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste 5 minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en viskeuze oogdruppels of oogzalven als laatste toedienen.
Doseringen
Open-kamerhoekglaucoom, pseudo-exfoliatief glaucoom of oculaire hypertensie
Volwassenen
Als monotherapie: 1 druppel 3×/dag in het aangedane oog.
Als adjuvans bij β-blokker: 1 druppel 2×/dag.
Kinderen
Er zijn relatief weinig gegevens over het gebruik bij kinderen van 1 maand – 6 jaar (dosering: 3×/dag); zie voor meer informatie de Rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Bij overschakelen van een ander antiglaucoommiddel naar dit middel: het gebruik van de andere oogdruppels staken en de volgende dag starten met dit middel.
Verminderde nierfunctie: dorzolamide is niet onderzocht bij een ernstige nierfunctiestoornis. Aangezien dorzolamide en metabolieten voornamelijk door de nieren worden uitgescheiden, is gebruik bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) gecontra-indiceerd.
Toediening
- Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische reacties tot gevolg kan hebben;
- Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten, deze toedienen met een interval van ten minste tien minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste, en viskeuze oogdruppels of oogzalven als laatste toedienen;
- Trusopt conserveermiddelvrije oogdruppels zijn bedoeld voor eenmalig gebruik. Na openen van de folieverpakking de overgebleven flacons binnen 15 dagen gebruiken.
Bijwerkingen
Lokaal
Vaak (1-10%): oogklachten (pijn, irritatie, wazig zien), corpus alienumgevoel, oculaire hyperemie.
Soms (0,1-1%): oogklachten (jeuk, droogte, asthenopie), last van lichtverstrooiing, fotofobie, keratitis (punctata), keratopathie, cornea-erosie, verkleuring van de cornea, defect van het cornea-epitheel, pterygium, (allergische) conjunctivitis, keratoconjunctivitis sicca, subconjunctivale cyste, conjunctivale hyperemie, sclerale pigmentatie, meibomianitis, afzetting op het oog, zwelling van het oog, oogafscheiding, tranenvloed, jeuk aan de oogleden, blefaritis, korstvorming op de ooglidrand.
Zelden (0,01-0,1%): fotopsie, hypo-esthesie, diplopie, cornea-oedeem, periorbitaal oedeem, verhoogde intraoculaire druk, vergroting van de cup/disc-ratio van de oogzenuw.
Verder zijn gemeld: madarose, erytheem van het ooglid.
Systemisch
Vaak (1-10%): smaakstoornis.
Soms (0,1-1%): apathie, depressie, depressieve stemming, verminderd libido, nachtmerries, nervositeit. Vermoeidheid. Duizeligheid, hoofdpijn, paresthesie, motorische disfuncties, amnesie. Hoest, niezen, dyspneu, rinorroe, bloedneus, orofaryngeale of faryngolaryngeale pijn, irritatie van de keel. (Naso)faryngitis, sinusitis. Droge mond, orale hypo-esthesie, orale paresthesie, oesofagitis, dyspepsie, misselijkheid, braken, buikpijn, verhoogde darmperistaltiek, flatulentie, diarree. Cardio-respiratoire uitputting, bradycardie, palpitaties. (Maculopapuleuze) huiduitslag, strakke huid. Rugpijn, spierkrampen, spierpijn. Renale pijn. Erectiestoornissen. Vermindering van het aantal rode bloedcellen, toename van chloride in het bloed.
Zelden (0,01-0,1%): Slapeloosheid, slaperigheid. Asthenie, prikkelbaarheid, pijn op de borst. Angina pectoris, onregelmatige hartslag. Tinnitus. Nasale droogte, nasale congestie, sinuscongestie, congestie van de bovenste luchtwegen, bronchiale hyperactiviteit. Urticaria, alopecia, gegeneraliseerde jeuk.
Verder zijn gemeld: verminderde eetlust, smaakverlies. Malaise. Perifeer oedeem. Tremor. Rinitis, astma, Aritmie, tachycardie, hypertensie, hypotensie. Stevens- Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN), dermatitis, erytheem. Artralgie, pijn in de extremiteiten. Pollakisurie. Afwijkende leverfunctie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): branden en prikken van het oog.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, oppervlakkige keratitis punctata, tranen, conjunctivitis, ooglidontsteking, jeuk aan het oog, ooglidirritatie, wazig zien. Bittere smaak, misselijkheid, asthenie/vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): iridocyclitis.
Zelden (0,01-0,1%): irritatie waaronder roodheid, pijn, korstjes op de oogleden, voorbijgaande myopie, cornea-oedeem. Duizeligheid, paresthesieën, epistaxis. Keelirritatie, droge mond. Contacteczeem, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse. Urolithiase. Plaatselijke (palpebrale) en systemische allergische reacties (jeuk, urticaria, angio-oedeem, dyspneu, bronchospasmen). Loslating van de choroidea met oculaire hypotonie na een infiltratie-ingreep.
Verder is gemeld: hartkloppingen, tachycardie. Hypertensie. Corpus-alienum-gevoel.
Interacties
Gelijktijdige toediening met orale koolzuuranhydraseremmers wordt niet aanbevolen, omdat systemische effecten (zuur-baseverstoring) kunnen worden versterkt.
Brinzolamide wordt hoofdzakelijk door CYP3A4 gemetaboliseerd. Gelijktijdig gebruik van sterke CYP3A4-remmers zoals ketoconazol, itraconazol, clotrimazol of ritonavir kan interacties geven, maar dit leidt waarschijnlijk niet tot accumulatie omdat brinzolamide voor een groot deel onveranderd via de nier wordt uitgescheiden.
Interacties
Gelijktijdige toediening met orale koolzuuranhydraseremmers (bv. acetazolamide) wordt ontraden, omdat systemische effecten (zuur-baseverstoring) kunnen worden versterkt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is na systemische hoge doses reproductietoxiciteit gebleken. Gezien de lage systemische belasting worden geen nadelige effecten bij de foetus verwacht.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren in maternaal toxische dosering teratogeen gebleken. Gezien de lage systemische belasting worden geen nadelige effecten bij de foetus verwacht.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren (minimale hoeveelheden).
Farmacologisch effect: De systemische blootstelling aan brinzolamide vanuit de oogdruppel bij de moeder is laag, waardoor nadelige effecten bij de zuigeling via de moedermelk onwaarschijnlijk zijn.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: De systemische blootstelling aan dorzolamide vanuit de oogdruppel bij de moeder is laag, waardoor nadelige effecten bij de zuigeling via de moedermelk onwaarschijnlijk zijn.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min);
- hyperchloremische acidose;
- Overgevoeligheid voor sulfonamiden.
Contra-indicaties
- ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min);
- hyperchloremische acidose;
- overgevoeligheid voor sulfonamiden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij het optreden van overgevoeligheidsreacties of andere ernstige reacties het gebruik onmiddellijk staken. Brinzolamide is een sulfonamide dat ondanks lokale toediening systemisch kan worden opgenomen. Ernstige overgevoeligheidsreacties zoals SJS en TEN die gemeld zijn na gebruik van orale sulfonamiden kunnen niet worden uitgesloten. Instrueer de patiënt bij het begin van de behandeling om direct contact op te nemen en de behandeling te staken bij symptomen van ernstige huidreacties, zoals wijdverspreide uitslag met rood worden van en blaarvorming op de huid en slijmvliezen.
Bij ouderen kan gebruik van koolzuuranhydraseremmers het vermogen waarvoor mentale oplettendheid en/of fysieke coördinatie nodig is, verminderen.
Andere glaucoomvormen: Brinzolamide is niet onderzocht bij nauwe-kamerhoekglaucoom; het gebruik wordt niet aanbevolen. Er is relatief weinig ervaring bij pseudo-exfoliatief glaucoom of pigmentglaucoom; voorzichtigheid en nauwlettende controle van de intraoculaire druk (IOD) wordt aanbevolen.
Brinzolamide kan invloed hebben op de corneale hydratie en droge ogen veroorzaken; controleer daarom zorgvuldig de cornea bij contactlensdragers en bij patiënten met een cornea-afwijking (zoals bij diabetes mellitus of corneadystrofie). Zie ook achter Hulpstoffen.
Bij risicofactoren voor een nierinsufficiëntie voorzichtig zijn; brinzolamide kan theoretisch verstoringen geven van het zuur-base-evenwicht. Er zijn geen gegevens bekend over het gebruik bij een leverfunctiestoornis.
Bij kinderen zijn de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld; gebruik wordt niet aanbevolen.
Hulpstoffen
- Wees voorzichtig met benzalkoniumchloride bij droge ogen of een beschadigde cornea, vanwege het risico op keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie bij langdurig gebruik.
- Zachte contactlenzen kunnen verkleuren door benzalkoniumchloride. Contactlenzen, zowel harde als zachte, voor het indruppelen uitnemen en na 15 minuten weer indoen. Verder kan benzalkoniumchloride irritatie veroorzaken, wat aanleiding kan geven tot het minder goed verdragen van contactlenzen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij het optreden van overgevoeligheidsreacties of andere ernstige reacties het gebruik onmiddellijk staken. Dorzolamide is een sulfonamide dat ondanks lokale toediening systemisch kan worden opgenomen. Ernstige overgevoeligheidsreacties zoals Stevens- Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse die gemeld zijn na gebruik van orale sulfonamiden kunnen niet worden uitgesloten. Bij het optreden van lokale allergische reacties (bv. van het ooglid, conjunctivitis), overwegen behandeling te staken.
Bij een voorgeschiedenis van nierstenen voorzichtig zijn. Hoewel er met dorzolamide geen verstoringen in de zuur/base-balans zijn gemeld, zijn er wel meldingen van urolithiase.
Na glaucoomingrepen is bij toepassing van kamerwaterremmende therapie loslating van de choroidea met gelijktijdige oculaire hypotonie gemeld.
Bij gebruik bij bestaande cornea-afwijkingen of intra-oculaire operatieve ingreep in de voorgeschiedenis, kunnen cornea-oedeem en irreversibele corneadecompensatie optreden. Zie ook achter Hulpstoffen.
Kinderen: beperkt onderzoek met een duur van ≤ 3 maanden bij kinderen (1 maand – 6 jaar) laat geen problemen m.b.t. veiligheid zien. Vanwege het mogelijke risico van metabole acidose mogen pasgeborenen met aanzienlijke immaturiteit van de niertubuli dorzolamide alleen krijgen na zorgvuldige afweging van de voordelen en risico's.
Overige onderzoeksgegevens: dorzolamide oogdruppels zijn niet onderzocht bij acuut nauwe-kamerhoekglaucoom en bij leverfunctiestoornissen.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met benzalkoniumchloride (in sommige oogdruppels) bij droge ogen of een beschadigde cornea, vanwege het risico op keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie bij langdurig gebruik. Tevens kan het zachte contactlenzen doen verkleuren. Contactlenzen (zowel harde als zachte) voor het indruppelen uitnemen en na 15 minuten weer indoen. Verder kan benzalkoniumchloride irritatie veroorzaken, wat aanleiding kan geven tot minder goed verdragen van contactlenzen. De conserveermiddelvrije oogdruppels zijn niet onderzocht bij patiënten die contactlenzen dragen.
Overdosering
Symptomen
Bij accidentele orale inname kunnen optreden: verstoring van de elektrolytenbalans, ontwikkeling acidose en effecten op het CZS.
Neem voor meer informatie over een brinzolamidevergiftiging contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Bij accidentele orale inname: slaperigheid.
Bij lokale overdosering: misselijkheid, duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, abnormaal dromen en dysfagie.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging door dorzolamide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Brinzolamide is een sulfonamide en een koolzuuranhydrase(II)remmer. Remming van koolzuuranhydrase II in de corpus ciliaris vermindert de vorming van bicarbonaationen met daaropvolgende vermindering van het natrium- en vloeistoftransport over het ciliair epitheel. Dit leidt tot een afname van de productie van kamerwater, waardoor verlaging van de intra-oculaire druk ontstaat zonder pupilvernauwing. Werkingsduur (verlaging intraoculaire druk): 5–7 dagen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | in geval van chronische toepassing kan systemische absorptie optreden met cumulatie in rode bloedcellen door sterke binding aan koolzuuranhydrase II. |
| Metabolisering | door CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 en CYP2C9 tot minder actieve metabolieten. |
| Eliminatie | 60% via renale excretie (onveranderde vorm), 20% van de dosis wordt als metaboliet teruggevonden in de urine. Na staken van de behandeling treedt een snelle niet-lineaire daling op van de hoeveelheid werkzame stof uit de rode bloedcellen. |
| T 1/2el | 24 weken. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Dorzolamide is een sulfonamide en een koolzuuranhydrase(II)remmer. Remming van koolzuuranhydrase II in de corpus ciliaris vermindert de productie van kamerwater, waardoor verlaging van de intra-oculaire druk ontstaat zonder pupilvernauwing.
Kinetische gegevens
| Resorptie | in geval van systemische absorptie: cumulatie in rode bloedcellen door binding aan koolzuuranhydrase II bij chronische toepassing. |
| Metabolisering | tot minder actieve metaboliet. |
| Eliminatie | met de urine bijna volledig (dorzolamide/metaboliet). Na staken van de behandeling treedt een snelle niet-lineaire daling op van de hoeveelheid werkzame stof uit de rode bloedcellen. |
| T 1/2el | 4 maanden. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
brinzolamide hoort bij de groep koolzuuranhydrase(II)-remmers.
Groepsinformatie
dorzolamide hoort bij de groep koolzuuranhydrase(II)-remmers.