Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Marcaine+adrenaline (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne (hydrochloride) 2,5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne(hydrochloride) 5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Lignospan (hydrochloride) Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- spuitampul 'Special' 1,8 ml
Bevat per ampul: lidocaïne (hydrochloride, watervrij) 20 mg/ml, adrenaline (als tartraat) 12,5 microg/ml (1:80.000).
Xylocaine/Adrenaline (hydrochloride) XGVS Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per flacon: lidocaïne 10 mg/ml, adrenaline 5 microg/ml.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per flacon: lidocaïne 20 mg/ml, adrenaline 5 microg/ml.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is voor bupivacaïne (met adrenaline) geen advies vastgesteld.
Advies
Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van lidocaïne-injecties (met adrenaline) in hoofdzaak beperkt blijven tot de kliniek. Voor zover buiten de kliniek gebruikt, behoort het tot de zogenaamde spreekkamerutensiliën die reeds in het honorarium van de arts of tandarts zijn inbegrepen.
Indicaties
- Lokale infiltratie-anesthesie, perifere zenuwblokkade en epidurale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede), als postoperatieve pijnbestrijding;
- Acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).
Indicaties
- Infiltratie- en geleidingsanesthesie;
- Epidurale anesthesie en sympathische zenuwblokkade.
De oplossing met 10 mg/ml (1%) lidocaïne is geschikt voor een leeftijd > 1 jaar; de 20 mg/ml (2%) voor > 12 jaar.
Lignospan: geleidings- of infiltratieanesthesie bij tandheelkundige ingrepen, bij volwassenen, kinderen en adolescenten.
Doseringen
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. De toevoeging van adrenaline (epinefrine) verlengt de duur van de anesthesie.
Anesthesie gedurende operatie:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epiduraal bij chirurgie: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 2–3 uur.
Lumbaal epidurale blokkade bij keizersnede: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur 2–6 uur.
Thoracaal epidurale blokkade bij chirurgie: 12,5–50 mg, anesthesie na 10–15 min, werkingsduur: 1,5–4 uur.
Caudaal epidurale blokkade: 50–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 3–6 uur.
Grote zenuwblokkade bv. brachiale plexus, femoraal, ischiatisch: 50–175 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 4–8 uur.
Veldblokkade bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: max. 150 mg, anesthesie na 1–10 min, werkingsduur: 3–8 uur.
Acute pijn behandeling (2,5 mg/ml):
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epidurale toediening postoperatief: intermitterend 15–37,5 mg met een interval tussen de doseringen van ≥ 30 min, effect na 2–5 min, werkingsduur: 1–2 uur; alternatief als continue infusie 12,5–18,8 mg/uur.
Thoracaal epidurale toediening: continue infusie 10–18,8 mg/uur.
Als intra-articulaire blokkade bv. na knie-artroscopie: maximaal 100 mg, effect na 5–10 min, werkingsduur: 2–4 uur na 'wash out'.
Veldblokkade, bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: maximaal 150 mg, effect na 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur.
Kinderen 1–12 jaar
epiduraal (caudaal, lumbaal, thoracaal): 2,5 mg/ml 1,5–2,0 mg/kg (= 0,6–0,8 ml/kg).
Veldblokkade of perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg.
Doseringen
Als lokaal anestheticum (Xylocaine met adrenaline)
Volwassenen en kinderen > 12 jaar
Algemeen: De lidocaïnedoseringen hieronder gelden als leidraad voor een volwassene met een lichaamsgewicht van ca. 70 kg. De dosering dient aangepast te worden aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt. De getallen geven de te verwachten doseringsmarge weer die nodig is. Gebruik de minimaal effectieve dosis en overschrijd niet het maximum. Bij een volwassene met een lichaamsgewicht van 70 kg max. 500 mg lidocaïnehydrochloride per keer (met adrenaline).
Anesthesie bij operatie:
Lumbale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–20 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
Thoracale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–20 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
Caudaal epidurale blokkade: (10 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 1–2 uur (met adrenaline); of (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur.
Intra-articulaire blokkade: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 30–60 min na 'wash out' (met adrenaline).
Infiltratie-anesthesie:
Infiltratie: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 1–2 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Intercostale blokkade, per zenuw, max. 8 zenuwen: (10 mg/ml) 20–50 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Pudendus-blokkade: (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
KNO (uitgez. tonsillectomie): (20 mg/ml) 10–200 mg.
Tonsillectomie (aan beide zijden): (10 mg/ml) 100–150 mg.
Grote zenuwblokkade:
Paracervicale blokkade (beide zijden): (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 2–2,5 uur (met adrenaline).
Perifere zenuwblokkade: (10 mg/ml) 30–200 mg; of (20 mg/ml) 60–400 mg.
Plexus brachialis-blokkade: (10 mg/ml) 400–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Subclavia-blokkade: (10 mg/ml) 300–400 mg, werking na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
N. ischiadicus-blokkade: (20 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
3-in-1-blok (nn. femoralis, obturatorius, lateralis cutaneus): (10 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–4 uur (met adrenaline).
Sympathische zenuwblokkade:
Ganglion stellatum-blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Lumbale sympathicus-blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Kinderen 1–12 jaar
Max. 7 mg/kg/keer (met adrenaline); het Kinderformularium van het NKFK hanteert een maximum van 3–5 mg/kg/keer. Baseer bij obese kinderen de dosis op het ideale lichaamsgewicht. Bij kinderen wordt de lagere sterkte aanbevolen (de 1% = 10 mg/ml oplossing).
Geleidings- of infiltratieanesthesie bij tandheelkundige ingrepen (Lignospan)
Volwassenen
In het algemeen 1 patroon met 1,8 ml van de 2% oplossing; vaak is minder voldoende, bij meer uitgebreide ingrepen kunnen 2–3 ampullen nodig zijn. Niet sneller dan 1 ml/min injecteren.
Kinderen
Bij kinderen < 4 jaar extra voorzichtig zijn. Bepaal de dosis op basis van leeftijd, gewicht en de omvang van de ingreep; een vuistregel is gewicht in kg van het kind × 1,33; maximaal 5 mg/kg lichaamsgewicht. Volgens het Kinderformularium max. 3 mg/kg/dosis. Bevat 12,5 microg. adrenaline per ml; adrenaline max. 10 microg/kg/ingreep. Niet sneller dan 1 ml/min injecteren.
Toediening: voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Bijwerkingen
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie.
Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, 'cardiac arrest', hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: epiduraal abces, chondrolyse na continue intra-articulaire infusie, met name in het schoudergewricht.
Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, hijgende ademhaling, acute astma-aanvallen, bewustzijnsstoornissen of shock.
Bijwerkingen
Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Overgevoeligheidsreacties.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, hoofdpijn, bradycardie, hypotensie, bleekheid, hypertensie, misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): convulsies, gevoelloosheid van de tong, dysartrie, hyperacusis, tinnitus, visusstoornissen, bewusteloosheid, tremor, centrale depressie.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties door methylparabeen of metabisulfiet, anafylactische shock, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, arachnoïditis, dubbelzien, hartstilstand, hartritmestoornissen, ademhalingsdepressie.
Interacties
De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva. Fenothiazinen en butyrofenonen kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen. Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.
Interacties
De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, digoxine, β-blokkers en anesthetica zoals halothaan en enfluraan.
Fenothiazinederivaten kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen of opheffen.
Gelijktijdig gebruik van β-blokkers of cimetidine kan de eliminatie van lidocaïne belangrijk vertragen.
Het metabolisme kan worden geremd door CYP3A4-remmers, zoals proteaseremmers.
Bij gelijktijdige toediening van fenytoïne kan een cardiodepressief effect optreden.
Bij combinatie met andere anti-aritmica kan het effect op de atrioventriculaire geleiding worden versterkt. Overweeg bij klasse III-anti-aritmica (bv. amiodaron) ECG-monitoring.
Gebruik van middelen die ernstige hypokaliëmie kunnen veroorzaken dient te worden vermeden, tenzij onder zorgvuldige controle van de serumkaliumconcentratie.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden, na injectie van een lokaal anestheticum, vergroten.
Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat. Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Combinatie van adrenaline met andere vasopressoren of oxytocica van het ergometrine-type kan aanhoudende hypertensie of cerebrovasculaire of cardiale accidenten veroorzaken.
In combinatie met sedativa kan een versterkt effect op het centrale zenuwstelsel optreden.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta. Ook adrenaline passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan door de toevoeging van adrenaline in dit preparaat de bloedstroom en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt als zenuw- of veldblokkade, infiltratie of intra-articulaire blokkade. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel. Gebruik voor epidurale anesthesie tijdens de partus middelen zonder adrenaline.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen is het grootst bij paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan toevoeging van adrenaline de bloedstroom in en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie. Bij een epidurale toediening kan adrenaline de duur van de bevalling verlengen.
Advies: Kan worden gebruikt; voorzichtigheid is geboden bij toepassing tijdens de partus.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Bupivacaïne: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: lokaal gebruik van adrenaline is voor de borstvoeding geen bezwaar.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect:gezien de geringe afgifte in de moedermelk zijn bij therapeutische dosering geen nadelige effecten voor de baby te verwachten. De toevoeging van adrenaline is geen probleem.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype (zoals lidocaïne en prilocaïne) en voor sulfiet;
- i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven).
-
Vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):
- verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
- hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie;
- ernstige hypotensie, zoals bij cardiogene of hypovolemische shock.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype of voor het betreffende conserveermiddel (methyl- of propylparahydroxybenzoaat of hun metaboliet para-aminobenzoëzuur) of voor sulfiet;
- vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):
- verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
- hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Toxische verschijnselen voorkomen, door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Wees voorzichtig bij mensen met (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.
Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is een klein risico op persisterende oculaire spierdisfunctie.
Door mydriase kan de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom ontstaan (adrenaline).
In volwassenen verlaagt adrenaline de piekplasmaconcentratie met maximaal ca. 40–50% bij brachiale plexus blokkade en met 5–25% bij epidurale blokkade, terwijl de tijd tot de piekplasmaconcentratie bereikt wordt ongeveer gelijk blijft. Het effect van de vaatvernauwing door adrenaline is het grootst in zeer vaatrijke gebieden.
Continue intra-articulaire infusie vermijden zowel omdat de effectiviteit en veiligheid niet is vastgesteld als vanwege meldingen van chondrolyse.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
De veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar.
Hulpstoffen: natriummetabisulfiet in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Accidentele intravasculaire injectie kan ernstige bijwerkingen geven, zoals convulsies, gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel en coma of cardiorespiratoire depressie, uiteindelijk overgaand in ademhalingsstilstand.
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Bij het zetten van een uitgebreid blok vooraf een i.v.-lijn aanbrengen.
Toxische verschijnselen voorkomen door: 1. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en 2. de injectie langzaam toe te dienen en daarbij enkele malen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Een bestaande hypokaliëmie voorafgaand aan de behandeling corrigeren.
Zeer voorzichtig zijn met adrenaline bij patiënten met ernstige of onbehandelde hypertensie, hyperthyroïdie, ischemische hartziekten, stoornissen in de AV-geleiding, cerebrovasculaire insufficiëntie of diabetes. Adrenaline kan angineuze pijn provoceren bij patiënten met angina pectoris.
Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie (of ventrikelfibrilleren), na een recent myocardinfarct, bij sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, bradycardie, hartfalen, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden; lokale anesthetica kunnen de geleiding vertragen. De toepassing van adrenaline vermijden bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen.
Met name bij hypovolemische patiënten kan ernstige hypotensie en bradycardie optreden bij een centrale blokkade; beperk het risico door vooraf de circulatie te vullen met een kristallijne of colloïdale oplossing. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v. sympathicomimetica.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica, zo nodig herhalen.
Wees voorzichtig bij lever- of nierfunctiestoornis.
Voorzichtigheid is verder geboden bij ouderen, slechte algehele conditie, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie . Acidose of hypoxie vergroot de kans op en ernst van toxische reacties van het centrale zenuwstelsel of het hartvaatstelsel.
Pas lokale anesthetica niet toe in ontstoken gebied.
Pas geen continue intra-articulaire infusie toe met lidocaïne; chondrolyse van het schoudergewricht is gemeld.
Bij verdenking van maligne hyperthermie geen lokale anesthetica van het amidetype gebruiken.
Lidocaïne is waarschijnlijk porfyrinogeen.
Lidocaïne niet intrathecaal toedienen; cauda equina-syndroom met persisterende paresthesie, darm- en urinewegdisfunctie of paralyse van de lagere ledematen is gemeld.
Lokale anesthetica kunnen tijdelijk de motoriek en alertheid verzwakken en kleine invloed hebben op de mentale functies en coördinatie van de patiënt.
Rekening houden met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken naar de subarachnoïdale ruimte toxische reacties optreden (tijdelijke blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu, convulsies). Adrenaline wordt niet aanbevolen. Bij hypovolemie kan bij bestaande centrale blokkade ernstige hypotensie en bradycardie optreden.
Adrenaline kan door mydriase, de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Om bijttrauma te voorkomen, na tandheelkundige toepassing eten (en drinken van warme dranken) vermijden tot het gevoel hersteld is.
Hulpstoffen:
- Methylparahydroxybenzoaat in injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven. Niet intrathecaal, intracisternaal noch intra- of retrobulbair toepassen.
- Natrium: wees voorzichtig met natrium in injectievloeistof bij een natriumbeperkt dieet.
- Natriummetabisulfiet in (concentraat voor) injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Na een onbedoelde intravasculaire injectie is het toxische effect binnen seconden tot enkele minuten duidelijk; bij een lokaal toegediende overdosering treden symptomen op na 15–60 min. In het algemeen zijn eerst de symptomen van het centrale zenuwstelsel zichtbaar en daarna de symptomen van cardiovasculaire toxiciteit, tenzij de patiënt algehele anesthesie ondergaat of zwaar gesedeerd is. De eerste symptomen zijn een doof gevoel rond mond en tong, een licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visusstoornissen. Spierverschijnselen kunnen voorafgaan aan convulsies. Cardiale verschijnselen zijn hypotensie, bradycardie, aritmieën en hartstilstand.
Therapie
zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline en eventueel een pacemaker.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Bupivacaïne is een lokaal anestheticum van het amidetype. Blokkeert de natriumkanalen van de zenuwcel, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen. Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking door lokale vasoconstrictie.
Bupivacaïne geeft in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade. Werking: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van het type van blokkade en de dosering, 1–12 uur; de combinatie met adrenaline verlengt de werkingsduur bij infiltratie en perifere zenuwblokkade. Het effect is minder uitgesproken bij een epidurale blokkade.
Kinetische gegevens
| V d | ca. 1,04 l/kg. |
| Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
| Metabolisering | in de lever door CYP3A4. |
| Eliminatie | met de urine. |
| T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Lokale anesthetica geven een reversibele blokkade van de impulsgeleiding langs zenuwbanen, door vermindering van de permeabiliteit voor natrium-ionen van de membraan van de zenuwcel. Ze blokkeren de natriumkanalen van de zenuwcel, die gezien worden als een receptor voor lokale anesthetica, waardoor de depolarisatiesnelheid afneemt en de excitatiedrempel hoger wordt. Dit geeft lokale gevoelloosheid.
Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking voor infiltratie en perifere zenuwblokkade, door lokale vasoconstrictie en is aangewezen voor behandelingen die gedurende langere tijd een bloedeloos operatieterrein vereisen. Adrenaline heeft minder effect op epidurale blokkades.
Werking: bij infiltratieanesthesie in 2 min en bij geleidingsanesthesie na 2–4 min. Werkingsduur: 1–2 uur, bij infiltratie- en geleidingsanesthesie ca. 45 min.
Kinetische gegevens
| V d | 1,3 l/kg. |
| Metabolisering | grotendeels in de lever, deels via CYP3A4 tot matig actieve metabolieten mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX) (lidocaïne). |
| Eliminatie | met de urine, < 10% onveranderd. |
| T 1/2el | 30–120 min (lidocaïne); 2 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij een gestoorde leverfunctie kan de halfwaardetijd met een factor 2 of meer toenemen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
bupivacaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
lidocaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk