Samenstelling
Ascal XGVS OTC Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Poeder
- Sterkte
- 600 mg
- Verpakkingsvorm
- sachet
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Migrafin Cooper Consumer Health International
- Toedieningsvorm
- Poeder
- Verpakkingsvorm
- sachet
Bevat per sachet: lysine-acetylsalicylaat 1620 mg, overeenkomend met acetylsalicylzuur 900 mg, metoclopramidehydrochloride 10 mg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vanwege kans op gastro-intestinale complicaties en salicylaatintoxicatie bij chronisch gebruik gaat bij de behandeling van pijn de voorkeur uit naar de klassieke NSAID’s (diclofenac, ibuprofen of naproxen) boven acetylsalicylzuur.
Als toch een salicylaat nodig is, hebben orale toedieningsvormen waarbij acetylsalicylzuur in opgeloste vorm wordt ingenomen, zoals carbasalaatcalcium, de voorkeur.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen bij volwassenen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweede keus middelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derde keus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen. De vaste combinatie van metoclopramide/lysine-acetylsalicylaat heeft geen voordelen bij de behandeling van migraine ten opzichte van het gelijktijdig innemen van de afzonderlijke componenten.
Indicaties
- Koorts en pijn bij griep en verkoudheid;
- Koorts en pijn na vaccinatie;
- Hoofdpijn;
- Kiespijn;
- Menstruatiepijn;
- Spit;
- Spierpijn;
- Zenuwpijn;
- Symptomatische behandeling van migraine-aanvallen in aanwezigheid van misselijkheid en braken, in combinatie met metoclopramide;
- Reumatische pijn.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Symptomatische behandeling van migraine-aanvallen, met name in aanwezigheid van misselijkheid en braken bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Pijn en/of koorts
Volwassenen
600–1200 mg, zo nodig na 2–4 uur herhalen; max. 4800 mg in 4 of meer giften per dag.
Migraine
Bij begin migraine-aanval 1200 mg in combinatie met 10 mg metoclopramide, zo nodig na enkele uren herhalen; max. 3600 mg en 30 mg metoclopramide per dag.
Toediening
- Het poeder onder roeren oplossen in een half glas water;
- Voor een snel effect innemen op een nuchtere maag of ten minste een half uur voor de maaltijd; bij langdurig gebruik van hoge doses of bij maag-darmklachten innemen tijdens of vlak na de maaltijd.
Doseringen
Migraine-aanval
Volwassenen
Na het begin van de aanval: 1 sachet, zo nodig na enkele uren herhalen tot max. 3×/dag. Bij braken en uitbraken van een dosis pas na ten minste 6 uur herhalen. De inhoud van een sachet oplossen in een glas water.
Bijwerkingen
Maag-darmstoornissen zoals buikpijn, misselijkheid, braken, zuurbranden en dyspepsie. Bloedverlies in het maag-darmkanaal (openlijk of occult); dit kan leiden tot ferriprieve anemie. Gastro-intestinale ulcera of perforaties.
Hoofdpijn, duizeligheid, gehoorverlies, oorsuizen.
Hemorragische syndromen zoals epistaxis, tandvleesbloedingen, purpura, met een toegenomen bloedingstijd. Dit kan aanhouden tot 4-8 dagen na staken van de behandeling.
Urticaria, huidreacties, anafylactische reacties, angio-oedeem.
Astma.
Syndroom van Reye.
Bij prostaglandinesyntheseremmers zijn gemeld: oedeem, hypertensie en hartfalen.
Bijwerkingen
Bijwerkingen van acetylsalicylzuur
Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen zoals maagpijn, misselijkheid, braken en dyspepsie.
Soms (0,1-1%): huidreacties zoals huiduitslag, urticaria, oedeem en jeuk.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (mogelijk leidend tot bloeddrukverlaging, ademhalingsproblemen, angio-oedeem en anafylactische shock). Maag-darmbloeding (eventueel leidend tot anemie), maag-darmzweer en/of –perforatie. Ernstige huidreacties (waaronder erythema exsudativum multiforme). Ernstige bloedingen, zoals hersenbloedingen.
Zeer zelden (< 0,01%): stijging van leverenzymwaarden.
Verder zijn gemeld: ulceratieve stomatitis, haematemesis, gastritis, obstipatie, buikpijn, diarree, flatulentie, bloed in de ontlasting, verergering van colitis en M. Crohn; bij elke dosis mogelijk. Bloedingen zoals tandvleesbloedingen, bloeduitstortingen, neusbloedingen, perioperatieve en urogenitale bloedingen. Trombocytopenie, agranulocytose, neutropenie, leukopenie, pancytopenie, aplastische anemie, hemolytische anemie. Agitatie, paresthesie. Papiloedeem. Verstoring van het zuur/base-evenwicht, dehydratie. oedeem, hypertensie, hartfalen. Vasculitis. Astma, hyperventilatie (in het bijzonder bij jonge kinderen), niet-cardiogeen longoedeem (bij chronisch gebruik als overgevoeligheidsreactie). Verminderde nierfunctie, acuut nierfalen, nefropathie met papilnecrose. Leverbeschadiging (voornamelijk hepatocellulair), chronische hepatitis, acute pancreatitis (vanwege overgevoeligheidsreactie), syndroom van Reye. Henoch-Schönlein purpura. Bij langdurig gebruik van hoge doses kunnen symptomen van salicylisme optreden: tachycardie, hoofdpijn, tinnitus, gehoorverlies, visusstoornissen, duizeligheid, verwardheid, hyperhidrose, misselijkheid en braken.
Bijwerkingen van metoclopramide
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid.
Vaak (1-10%): asthenie, extrapiramidale stoornissen (vooral bij kinderen en jongvolwassenen en bij hoge dosering), parkinsonachtige verschijnselen, acathisie, depressie, asthenie, diarree en hypotensie (vooral bij intraveneuze toediening).
Soms (0,1-1%): Bradycardie, vooral bij i.v.-toediening. Hallucinatie. Acute dystonie, incl. visuele stoornissen en oculogyrische crisis, dyskinesie, verlaagd bewustzijn. Amenorroe, hyperprolactinemie. Diarree. Overgevoeligheidsreacties.
Zelden (0,01-0,1%): convulsie (bij epilepsiepatiënten), verwarde toestand, galactorroe.
Verder: tardieve dyskinesie tijdens of na langdurig gebruik, vooral bij ouderen. Zelfmoordgedachten. Neuroleptisch maligne syndroom (hyperthermie, extrapiramidale stoornissen, instabiliteit van het autonome zenuwstelsel en verhoogde waarden creatinekinase). Shock, syncope na i.v.-gebruik. Hypertensie. Hartstilstand (na i.v.-gebruik, volgend op bradycardie), AV–blok, sinuspauze bij i.v.-gebruik, verlengd QT, 'torsade de pointes'. Methemoglobinemie (mogelijk gerelateerd aan NADH-cytochroom–b5–reductase–deficiëntie), vooral bij neonaten. Sulfhemoglobinemie, vooral bij combinatie met hoge doseringen van geneesmiddelen die zwavel afgeven. Anafylactische reacties (waaronder anafylactische shock), vooral bij i.v.-toediening. Acute hypertensie (bij feochromocytoom), tijdelijke bloeddrukverhoging.
Interacties
Niet gelijktijdig gebruiken met:
Combinatie van hoge doseringen salicylaten met antistollingsmiddelen is gecontra-indiceerd: hoge dosering salicylaten (≥ 3 g/dag) in combinatie met vitamine K-antagonisten geeft een toename van het bloedingsrisico door plaatjesaggregatieremming, aantasting van het maag-darmslijmvlies en verdringing van de vitamine K-antagonist van de plasma-eiwitbinding. Lage doseringen salicylaten vergroten het bloedingsrisico door plaatjesaggregatieremming en aantasting van het maag-darmslijmvlies. Controleer de bloedingstijd.
Combinatie met methotrexaat ≥ 15 mg per week is gecontra-indiceerd: combinatie met methotrexaat in een dosering van > 15 mg/ week geeft een verhoogde kans op hematologische toxiciteit door verminderde nierklaring van methotrexaat en door verdringing van methotrexaat van de plasma-eiwitbinding.
Combinaties die worden afgeraden:
Combinatie met SSRI's vergroot de kans op bloedingen, beschadiging van het maag-darmslijmvlies en toename van de bloedingstijd.
Het effect van spironolacton en furosemide kan afnemen.
Acetylsalicylzuur kan valproinezuur verdringen van de plasma-eiwitbinding, waardoor de vrije concentratie van valproinezuur toeneemt, en daarmee de kans op bijwerkingen.
Hoge dosering salicylaten (> 3 g/dag) in combinatie met niet-hormonale anti-inflammatoire middelen (NSAID's) vergroot de kans op een ulcus en darmbloeding.
Niet combineren met parenteraal toegediende heparinen vanwege toegenomen bloedingsrisico.
De uricosurische werking van benzbromaron wordt geremd.
Combinaties waarbij voorzorgsmaatregelen nodig zijn:
Bij bloedsuikerverlagende middelen (insuline, glibenclamide) in combinatie met acetylsalicylzuur kans op hypoglykemie; verhoog de frequentie van zelfcontrole.
Diuretica en ACE-remmers: bij dosering salicylaat > 3 g/dag: door verlaging van de glomerulaire filtratiesnelheid kans op acute nierinsufficïentie bij gedehydrateerde patiënten. Hydrateer en controleer in het begin van de behandeling de nierfunctie.
Systemische corticosteroïden kunnen de spiegels van salicylaten verlagen, met risico van overdosering van salicylaat na staken corticosteroïd: pas tijdens en na de kuur de dosering van het salicylaat aan.
Methotrexaat < 15 mg/week: toename van hematologische toxiciteit van methotrexaat. Controleer bij combinatie wekelijks het bloedbeeld in de eerste weken; bij ouderen en als een licht verminderde nierfunctie optreedt de controle verhogen.
Pentoxifylline: toename van het bloedingsrisico. Controleer vaker de bloedingstijd.
Houd rekening met de volgende combinaties:
Trombolytica: het bloedingsrisico neemt toe.
Antacida (magnesium-, aluminium-, calciumzouten: bij combinatie neemt de uitscheiding van salicylaten toe.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Interacties
Combinatie van metoclopramide met levodopa of dopaminerge agonisten is gecontra-indiceerd vanwege wederzijds antagonisme.
Vanuit de acetylsalicylzuur-component
Vermijd gelijktijdig gebruik van acetylsalicylzuur met andere NSAID's vanwege kans op ulcus en bloedingen.
Wees voorzichtigheid bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met kans op bloeding, zoals heparine en orale anticoagulantia.
Combinatie met nicorandil vergroot de kans op gastro-intestinale ulcera, perforatie en bloeding.
Gelijktijdig gebruik van metamizol kan het effect van acetylsalicylzuur op bloedplaatjesaggregatie verminderen.
Salicylaten versterken de werking van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen (toename van hypoglykemie) en van methotrexaat (meer kans op ernstige bloedbeeldafwijkingen).
Wees bij gebruik van acetylsalicylzuur voorzichtig met alcohol omdat alcohol de kans op een maagbloeding toeneemt; daarnaast versterkt alcohol de sederende werking van metoclopramide.
Bij gelijktijdig gebruik met SSRI's en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).
Bij gelijktijdig gebruik met pentoxifylline bestaat meer kans op bloedingen.
Gelijktijdig gebruik met diuretica of ACE-remmers kan acute nierinsufficiëntie bij gedehydreerde patiënten veroorzaken, daarnaast een vermindering van het antihypertensieve effect.
Gelijktijdig gebruik van tenofovir met NSAID's doet de kans op nierfalen toenemen.
Bij verlaging van de dosis van gelijktijdig systemisch gebruikte corticosteroïden kan salicylaatintoxicatie optreden.
De uricosurische werking van benzbromaron wordt geremd.
Stoffen die de urine zuur maken, zoals ammoniumchloride, kunnen de salicylaatspiegels verhogen.
Salicylaten, vooral in hoge dosering, kunnen de binding van schildklierhormonen aan transporteiwitten remmen; bij gelijktijdig gebruik van levothyroxine schildklierhormonen controleren.
Geef geen acetylsalicylzuur < 6 weken na een varicella-vaccin; het syndroom van Reye is gemeld na gebruik van acetylsalicylzuur tijdens varicella-infecties.
Vanuit de metoclopramide-component
Metoclopramide versterkt het sederend effect van centraal dempende stoffen en andersom.
Combinatie met serotonerge middelen, zoals selectieve serotonine heropname remmers (SSRI's), vergroot de kans op optreden van het serotoninesyndroom.
Metoclopramide verlaagt de plasmaconcentratie van digoxine en mogelijk van cimetidine en verhoogt die van ciclosporine; controle plasmaspiegels is vereist.
Anticholinergica, morfinederivaten en antiparkinsonmiddelen (anticholinerge en dopaminerge) gaan de werking van metoclopramide op de darmperistaltiek tegen.
De werking van bromocriptine wordt verminderd.
Extrapiramidale verschijnselen, opgewekt door antipsychotica kunnen worden versterkt.
Door het prokinetische effect van metoclopramide kan de opname van bepaalde geneesmiddelen zijn gewijzigd. De absorptie van stoffen die in de dunne darm worden opgenomen (bv. acetylsalicylzuur, alcohol, diazepam, levodopa, lithium), wordt versneld.
Gelijktijdig gebruik van sterke CYP2D6–remmers kan de blootstelling aan metoclopramide verhogen; bij gelijktijdig gebruik van fluoxetine en paroxetine controleren op bijwerkingen van metoclopramide.
Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (klasse 1A en III anti-aritmica, tricyclische antidepressiva, macroliden, antipsychotica.
In combinatie met acetazolamide neemt de kans op metabole acidose toe.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Zwangerschap
Acetylsalicylzuur passeert de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot een verhoogd risico op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. Tijdens het 3e trimester kunnen prostaglandinesyntheseremmers bij de foetus cardiopulmonaire toxiciteit veroorzaken (voortijdige sluiting van de ductus arteriosus (vernauwing in het 2e trimester) en pulmonale hypertensie) en renale disfunctie incl. nierfalen met oligohydramnie (vanaf week 20). Aan het einde van de zwangerschap kunnen prostaglandinesyntheseremmers de bloedingstijd verlengen en de contractie van de uterus remmen.
Advies: Tijdens de 1e helft van de zwangerschap alleen op strikte indicatie toepassen, in zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's, alleen op zeer strikte indicatie, langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controle op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Doseringen > 128 mg (= 100 mg acetylsalicylzuur) per dag zijn gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester. Gebruik voor verloskundige toepassing onder specialistische controle van doseringen tot 128 mg (100 mg acetylsalicylzuur) per dag is in onderzoek veilig gebleken.
Vruchtbaarheid:Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Zwangerschap
Teratogenese: Acetylsalicylzuur: zowel bij de mens als bij dieren, schadelijk gebleken (> 500 mg/dag meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis na gebruik in de vroege fase van de zwangerschap). Over metoclopramide: zowel bij de mens als bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Blootstelling aan NSAID's in het 3e trimester kan bij de foetus leiden tot: cardiopulmonale toxiciteit (voortijdig sluiten van de ductus arteriosus (vernauwing in het 2e trimester) en pulmonale hypertensie); renale disfunctie, wat zich kan ontwikkelen tot een renaal falen met oligohydramnie (vanaf week 20); en bij moeder en neonaat aan het eind van de zwangerschap tot verlenging van de bloedingstijd en remming van de contractie van de uterus wat resulteert in een uitgestelde of verlengdebevalling. Metoclopramide aan het einde van de zwangerschap vermeerdert de kans op extrapiramidaal syndroom bij de neonaat.
Advies:In de eerste helft van de zwangerschap uitsluitend toepassen op strikte indicatie, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg vanaf week 20 van de zwangerschap bij vrouwen die, alleen op zeer strikte indicatie, verschillende dagen worden blootgesteld aan acetylsalicylzuur, prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Staak de behandeling met acetylsalicylzuur als er oligohydramnie of vernauwing van de ductus arteriosus wordt vastgesteld. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden (salicylaten).
Advies: na eenmalig gebruik is onderbreking van de borstvoeding niet nodig. Overweeg na inname 2-3 uur te wachten met het geven van borstvoeding. Bij regelmatig gebruik of hoge doses de borstvoeding staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Gebruik van het middel of het geven van borstvoeding wordt afgeraden. Als toepassing noodzakelijk is, max. 5 dagen. Overweeg na inname 2-3 uur te wachten met het geven van borstvoeding.
Contra-indicaties
- ernstige nier- en leverinsufficiëntie;
- ernstig ongecontroleerd hartfalen;
- maagklachten en maagpijn bij eerder gebruik. Actief ulcus pepticum, erosieve gastritis, maag-darmbloedingen, zowel actief als in de voorgeschiedenis. Gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers;
- cerebrovasculaire bloedingen;
- aangeboren of verworven hemorragische ziekte;
- hypoprotrombinemie, verhoogd bloedingsrisico;
- overgevoeligheid voor salicylzuurverbindingen; optreden van urticaria, neuspoliepen, rinitis, angio-oedeem, astma-aanval of collaps na gebruik van acetylsalicylzuur of andere prostaglandinesynthetaseremmers.
Terughoudendheid is geboden bij:
- jonge gedehydreerde kinderen;
- G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxydase in erytrocyten.
Zie ook de rubriek Zwangerschap.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor salicylzuurverbindingen;
- mastocytose;
- voorgeschiedenis van astma door salicylaten of vergelijkbare stoffen (NSAID’s);
- maagpatiënten en patiënten die bij eerder gebruik maagpijn kregen;
- leverinsufficiëntie;
- ernstige nierinsufficiëntie;
- ernstig hartfalen;
- het eerder optreden van gastro-intestinale bloeding of perforatie door NSAID's;
- actief of eerder herhaaldelijk optredende maagzweer/bloeding (twee of meer duidelijke perioden met ulceratie of bloeding);
- hemorragische diathese;
- kinderen < 1 jaar vanwege meer kans op extrapiramidale stoornissen;
- feochromocytoom;
- voorgeschiedenis van tardieve dyskinesie door antipsychotica of metoclopramide.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een verhoogd risico van gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijk dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Staak de behandeling bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen.
Wees voorzichtig bij ouderen, een laag lichaamsgewicht, astma, stollingsstoornissen, metrorrargie of menorragie, colitis ulcerosa, M Crohn, een voorgeschiedenis van hypertensie en/of hartfalen, lever- en nierfunctiestoornissen, verminderde cardiovasculaire circulatie, G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten.
Salicylaten niet gebruiken kort vóór of ná alcoholgebruik.
Salicylaten niet gebruiken kort vóór of kort ná het trekken van tanden en kiezen.
Doseer om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk en voor een zo kort mogelijke periode.
Na langdurig gebruik kan hoofdpijn optreden.
Acetylsalicylzuurbevattende producten bij kinderen die symptomen vertonen van griep of waterpokken slechts dan toepassen, wanneer andere maatregelen tekortschieten. Mocht er in het verloop van deze aandoeningen sprake zijn van langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of abnormaal gedrag, dan kan dit duiden op het syndroom van Reye. Staak dan de behandeling.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtigheid is geboden bij dunnedarmzweren, bloedverlies in het maag-darmkanaal, nierinsufficiëntie, astma, intra-uteriene anticonceptie, gastro-intestinale ziekten in de voorgeschiedenis (colitis ulcerosa, M Crohn), een voorgeschiedenis van hypertensie, hartfalen, vastgestelde ischemische hartziekte, perifere ziekte van de arteriën, en/of cerebrovasculaire ziekte, risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (bv. hyperlipidemie, diabetes mellitus en roken). Bij optreden van gastro-intestinale bloeding of ulceratie de behandeling staken.
Bij G6PD-deficiëntie acetylsalicylzuur onder medisch toezicht toedienen.
Producten die acetylsalicylzuur bevatten mogen bij kinderen die symptomen vertonen van griep of waterpokken slechts dan worden toegediend, wanneer andere maatregelen tekort schieten. Mocht er in het verloop van deze aandoeningen sprake zijn van langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of gedragsstoornissen, dan kan dit duiden op het syndroom van Reye.
Ouderen hebben vaker bijwerkingen van NSAID's met name maag-darmbloeding en perforatie, welke fataal kunnen zijn.
Terughoudendheid is geboden bij epilepsie, omdat metoclopramide de epileptische drempel kan verlagen.
Na optreden van methemoglobinemie het gebruik van metoclopramide direct en permanent stoppen. Voorzichtigheid is geboden bij risicofactoren voor verlenging van het QT-interval: niet-gecorrigeerde elektrolytenverstoringen (hypokaliëmie, hypomagnesiëmie), congenitaal lange QT-syndroom, bradycardie.
Ernstige huidreacties zoals exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse zijn gemeld bij gebruik van NSAID's, meestal in de eerste maand van de behandeling. Staak de behandeling bij verschijnselen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid.
Gebruik van dit preparaat bij leeftijd jonger dan 18 jaar wordt niet aanbevolen; houd bij kinderen < 15 j. een dosisinterval aan van ten minste 6 uur. Langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of gedragsstoornissen kunnen duiden op het syndroom van Reye.
Hulpstoffen: aspartaam/fenylalanine in het poeder kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Bij ouderen en jonge kinderen kunnen intoxicaties fataal zijn. Bij matige intoxicatie: oorsuizen, gehoorverlies, hoofdpijn, vertigo, verwardheid: verlaag de dosering. Bij ernstige intoxicatie: koorts, hyperventilatie, ketose, respiratoire alkalose, metabole acidose, coma, cardiovasculaire shock, respiratoire insufficiëntie, ernstige hypoglykemie.
Therapie
Bij spoedgevallen: onmiddellijke ziekenhuisopname. Darmdecontaminatie en actieve kool. Controle van zuur-base evenwicht. Handhaven adequate diurese. Bicarbonaat onder controle van de pH van plasma en urine. Eventueel hemodialyse.
Voor symptomen en behandeling zie ook de monografie salicylaten via toxicologie.org/salicylaten of vergiftigingen.info
Overdosering
Symptomen
Acute intoxicatie door acetylsalicylzuur: vooral bij ouderen en kinderen kunnen intoxicaties dodelijk verlopen. Oorsuizen, indruk van gehoorverlies, hoofdpijn, vertigo. Bij kinderen kan een enkele dosis van 100 mg/kg dodelijk zijn, met als symptomen: koorts, hyperventilatie, ketose, respiratoire alkalose, metabole acidose, coma, cardiovasculaire shock, respiratoire insufficiëntie, ernstige hypoglykemie.
Zie voor symptomen en behandeling van intoxicatie door acetylsalicylzuur: toxicologie.org/salicylaten. Zie voor symptomen en behandeling van intoxicatie door metoclopramide vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Carbasalaatcalcium is een goed wateroplosbaar calciumzout van acetylsalicylzuur. 600 mg carbasalaatcalcium komt overeen met 500 mg acetylsalicylzuur. Irreversibele remmer van cyclo-oxygenase enzymen die betrokken zijn bij de prostaglandinesynthese. Acetylsalicylzuur heeft een analgetische, antipyretische en in hoge dosering antiflogistische werking. Acetylsalicylzuur remt bovendien de trombocytenaggregatie door blokkering van thromboxaan A2-synthese in bloedplaatjes. Werking: analgetisch en antipyretisch na 30 min; antiflogistisch 1-4 dagen. Werkingsduur: 3-6 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal 80-100%. Tijdens een migraine-aanval lager; combinatie met metoclopramide normaliseert de absorptie. |
F | 60 % voor doses < 500 mg; 90% voor doses > 1000 mg. |
T max | ½-1 uur. |
Eiwitbinding | 90%. |
V d | ca. 0,16 l/kg. |
Metabolisering | in de lever, maar ook o.a. in plasma, snel en vrijwel volledig tot salicylzuur; dit verder tot glycine- en glucuronzuurconjugaten. |
Eliminatie | met de urine als metabolieten en onveranderd acetylsalicylzuur (1%). Bij alkaliseren van de urine kan de hoeveelheid onveranderd salicylzuur aanzienlijk toenemen. |
T 1/2el | 15-20 min. (acetylsalicylzuur); 2-4 uur (salicylzuur). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Acetylsalicylzuur heeft analgetische, antipyretische en in hoge dosering antiflogistische werking. Het remt de trombocytenaggregatie, waardoor de bloedingstijd wordt verlengd. In hoge doses (3 g of meer per dag) kan ook de bloedstolling worden vertraagd. Metoclopramide, een gesubstitueerd benzamide, versterkt de peristaltiek van het proximale deel van het maag-darmkanaal, verhoogt de tonus van de onderste sluitspier van de oesofagus, ontspant de pylorus en werkt anti-emetisch. De maagsapsecretie wordt niet beïnvloed. Het werkingsmechanisme berust waarschijnlijk op cholinerge eigenschappen, een centrale en perifere antidopamine werking en een direct effect op gladde spieren. Metoclopramide is niet werkzaam bij braken van vestibulaire oorsprong. Werking: na 30 min (analgesie, tegen koorts), 15–20 min (anti-emesis). Werkingsduur: 3–6 uur (analgesie, antipyrexie).
Kinetische gegevens
Resorptie | goed (acetylsalicylzuur), snel en volledig (metoclopramide). |
Overig | 'first pass'-effect: groot (acetylsalicylzuur en metoclopramide) en variabel (metoclopramide). |
F | 30–100% (metoclopramide). |
T max | 0,5–2 uur (acetylsalicylzuur); 40–120 min (metoclopramide). |
V d | 0,16 l/kg (acetylsalicylzuur); 2–3 l/kg (metoclopramide). |
Metabolisering | in de lever (acetylsalicylzuur en metoclopramide) en in plasma (acetylsalicylzuur), waarbij o.a. actief salicylzuur ontstaat. |
Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten en onveranderd acetylsalicylzuur (1%). Bij alkaliseren van de urine kan de hoeveelheid onveranderd salicylzuur aanzienlijk toenemen. 80% metoclopramide wordt binnen 24 uur onveranderd of in geconjugeerde vorm met de urine uitgescheiden. |
T 1/2el | 15–20 min (acetylsalicylzuur). |
T 1/2el | door capaciteitsbeperkende eliminatie is deze dosisafhankelijk en bedraagt bij 1–3 g per dag 2–3 uur (salicylzuur); 4 uur (metoclopramide), tot 14 uur bij gestoorde nierfunctie. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
carbasalaatcalcium (bij pijn) hoort bij de groep salicylaten als analgeticum.
Groepsinformatie
acetylsalicylzuur/metoclopramide hoort bij de groep salicylaten als analgeticum.