Samenstelling
Cefotaxim (als Na-zout) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 1000 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zinnat (als axetil) Sandoz bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor orale suspensie
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 50 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 250 mg, 500 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Cefaclor Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 500 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
In het algemeen dienen de cefalosporinen als 'reserve'-antimicrobiële middelen te worden beschouwd. Geadviseerd wordt de toepassing van parenterale cefalosporinen te reserveren voor de kliniek.
Bij een bacteriële community-acquired pneumonie (CAP) is behandeling met antibiotica doorgaans aangewezen. De verwekker ervan bepaalt de keuze voor een antibioticum, zie tabel 9 van de SWAB-richtlijn CAP. Bij een onbekende verwekker bepaalt de ernst van de CAP, de initiële keuze van het antibioticum:
• bij een milde pneumonie bij volwassenen en kinderen is oraal amoxicilline eerste keus;
• behandel een matig-ernstige pneumonie bij voorkeur met intraveneus benzylpenicilline of amoxicilline;
• behandel een ernstige pneumonie op een verpleegafdeling met intraveneus cefotaxim, ceftriaxon of cefuroxim;
• geef bij een ernstige pneumonie op de IC intraveneus ciprofloxacine gecombineerd met cefotaxim, ceftriaxon of cefuroxim, óf monotherapie met intraveneus moxifloxacine.
Cefalosporinen hebben geen plaats in de behandeling van CAP in de huisartsenpraktijk; dit zijn doorgaans reservemiddelen voor de tweedelijnszorg. Cefotaxim (een 3e generatie cefalosporine) komt in de tweedelijnszorg in aanmerking als therapie bij een CAP veroorzaakt door o.a. S. pneumoniae, H. influenzae en K. pneumoniae.
Ga bij een cystitis bij personen behorende tot een risicogroep, waaronder kinderen < 12 jaar, direct over tot medicamenteuze behandeling met antibiotica om complicaties te voorkomen. Start de behandeling ‘blind’, en pas het beleid zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling. Bij kinderen met cystitis is nitrofurantoïne eerste keus, en is amoxicilline/clavulaanzuur het alternatief. Bij kinderen met een urineweginfectie met tekenen van weefselinvasie is amoxicilline/clavulaanzuur eerste keus, tweede keus is cotrimoxazol.
Start bij een urineweginfectie met tekenen van weefselinvasie bij volwassenen met antibiotica met voldoende weefselpenetratie, zoals in de eerstelijnszorg met ciprofloxacine, cotrimoxazol of amoxicilline/clavulaanzuur. Start in de tweedelijnszorg met intraveneuze toediening van amoxicilline óf een tweede generatie cefalosporine mét een aminoglycoside óf een i.v. derde generatie cefalosporine als monotherapie. Neem altijd een kweek af, start daarna de behandeling ‘blind’ en pas deze zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling.
Cefotaxim komt, als derde generatie cefalosporine, als monotherapie als één van de eerstekeus-behandelopties in aanmerking als empirische behandeling van een urineweginfectie met systemische symptomen. Bij zwangeren is het, net als ceftriaxon, als monotherapie het eerstekeus-middel, omdat hiervan geen bijwerkingen op de foetus zijn beschreven.
Kijk in bacteriële huidinfecties voor informatie over de empirische behandeling ervan.
Het gebruik van cefotaxim bij gonorroe wordt door het NHG ontraden vanwege een ongunstiger farmacokinetisch profiel dan dat van ceftriaxon. De medicamenteuze behandeling van soa’s is afhankelijk van het type verwekker en het resistentiepatroon. Geef voorlichting over veilig vrijen en partnerwaarschuwing. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling van gonorroe en andere soa's, zie: Seksueel overdraagbare aandoeningen.
Advies
Algemeen: De cefalosporinen dienen als reserve antimicrobiële middelen te worden beschouwd.
Cefuroximaxetil komt pas voor behandeling van infecties in aanmerking op basis van onderzoek naar de aard en de gevoeligheid van de verwekker; dit onderzoek is noodzakelijk bij onvoldoende effect van de middelen die geadviseerd worden voor de initiële empirische behandeling (zie hieronder).
Een cystitis bij gezonde niet-zwangere vrouwen kan vanzelf overgaan; overweeg in de eerstelijnszorg daarom in overleg met de patiënte een afwachtend beleid (met zo nodig pijnstilling). Ga bij risicogroepen, waaronder zwangeren, mannen en kinderen, direct over tot behandeling met antibiotica om complicaties te voorkomen. Start de behandeling meteen met een voorkeursmiddel, en pas het beleid zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling. De belangrijkste middelen zijn: nitrofurantoïne (bijna altijd eerste keus), fosfomycine (oraal), trimethoprim en bij zwangeren en kinderen ook amoxicilline/clavulaanzuur.
Ga bij een cystitis bij personen behorend tot een risicogroep, waaronder zwangeren en mannen, direct over tot behandeling met antibiotica om complicaties te voorkomen. Start de behandeling ‘blind’, en pas het beleid zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling. De belangrijkste middelen zijn: nitrofurantoïne (bijna altijd eerste keus), fosfomycine (oraal), trimethoprim en bij zwangeren ook amoxicilline/clavulaanzuur.
Start bij een urineweginfectie met tekenen van weefselinvasie bij volwassenen met antibiotica met voldoende weefselpenetratie, zoals in de eerstelijnszorg met ciprofloxacine, cotrimoxazol of amoxicilline/clavulaanzuur. Start in de tweedelijnszorg met intraveneuze toediening van amoxicilline óf een tweede generatie cefalosporine mét een aminoglycoside óf een i.v. derde generatie cefalosporine als monotherapie. Neem altijd een kweek af, start daarna de behandeling ‘blind’ en pas deze zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling.
Ga bij een cystitis bij personen behorende tot een risicogroep, waaronder kinderen < 12 jaar, direct over tot medicamenteuze behandeling met antibiotica om complicaties te voorkomen. Start de behandeling ‘blind’, en pas het beleid zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling. Bij kinderen met cystitis is nitrofurantoïne eerste keus, en is amoxicilline/clavulaanzuur het alternatief. Bij kinderen met een urineweginfectie met tekenen van weefselinvasie is amoxicilline/clavulaanzuur eerste keus, tweede keus is cotrimoxazol.
Kijk in pneumonie (CAP) voor informatie over de empirische behandeling ervan. Cefuroximaxetil is alleen geïndiceerd voor hoger gelegen luchtweginfecties.
Kijk in acute faryngotonsillitis voor tonsillitis en faryngitis, in acute rinosinusitis voor sinusitis en in otitis media acuta voor informatie over de empirische behandeling ervan.
Kijk in bacteriële huidinfecties voor informatie over de empirische behandeling ervan.
Het (offlabel) gebruik van cefuroximaxetil bij gonorroe wordt ontraden, vanwege een gebrek aan goed onderzoek naar dit middel bij gonorroe en onvoorspelbare farmacokinetiek (wisselende en matige absorptie na orale inname) en ook wegens de toenemende frequentie van verhoogde ‘minimum inihibitory concentrations’ (MIC’s) van de gonokok voor cefalosporinen. De medicamenteuze behandeling van soa’s is afhankelijk van het type verwekker en het resistentiepatroon. Geef voorlichting over veilig vrijen en partnerwaarschuwing. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling van gonorroe en andere soa's, zie Seksueel overdraagbare aandoeningen.
Voor de plaats van cefuroximaxetil bij de behandeling van de ziekte van Lyme in een vroeg stadium, zie de CBO-richtlijn Lymeziekte (2013) op rivm.nl op p. 139.
Advies
In het algemeen: de cefalosporinen dienen als 'reserve'-antibiotica te worden beschouwd.
Bij een bacteriële community-acquired pneumonie (CAP) is behandeling met antibiotica doorgaans aangewezen. De verwekker ervan bepaalt de keuze voor een antibioticum, zie tabel 9 van de SWAB-richtlijn CAP. Bij een onbekende verwekker bepaalt de ernst van de CAP, de initiële keuze van het antibioticum:
• bij een milde pneumonie bij volwassenen en kinderen is oraal amoxicilline eerste keus;
• behandel een matig-ernstige pneumonie bij voorkeur met intraveneus benzylpenicilline of amoxicilline;
• behandel een ernstige pneumonie op een verpleegafdeling met intraveneus cefotaxim, ceftriaxon of cefuroxim;
• geef bij een ernstige pneumonie op de IC intraveneus ciprofloxacine gecombineerd met cefotaxim, ceftriaxon of cefuroxim, óf monotherapie met intraveneus moxifloxacine.
Cefaclor komt voor de behandeling van faryngitis, tonsillitis, sinusitis, CAP of otitis media pas in aanmerking op basis van onderzoek naar de aard en gevoeligheid van de verwekker; dit onderzoek is noodzakelijk bij onvoldoende effect van de middelen die geadviseerd worden voor de initiële empirische behandeling. Voor de empirische behandeling van deze aandoeningen zie Acute faryngotonsillitis, Acute rinosinusitis, CAP of Otitis media acuta.
Indicaties
Ernstige infecties door micro-organismen die gevoelig zijn voor cefotaxim, zoals:
- bacteriële pneumonie (bv. CAP);
- (gecompliceerde) infecties van de nieren en hoge urinewegen;
- infectie van de huid en weke delen;
- infectie van de geslachtsorganen, inclusief die veroorzaakt door gonokokken, met name wanneer een penicilline gefaald heeft of niet geschikt is;
- intra-abdominale infecties, zoals peritonitis, in combinatie met een antibioticum dat werkzaam is tegen anaeroben;
- acute (bacteriële) meningitis;
- sepsis (vanuit bv. longen, urinewegen, darmen of (vermoedelijk) afkomstig van de andere hierboven genoemde infecties);
- offlabel: ophthalmia neonatorum door Neisseria gonorrhoeae.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Behandeling van infecties, veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor cefuroxim, bij volwassenen en kinderen van 3 maanden of ouder:
- hogere luchtweginfecties van acute aard:
- streptokokken-tonsillitis;
- streptokokken-faryngitis;
- bacteriële sinusitis;
- acute otitis media;
- acute exacerbatie van chronische obstructieve longziekte;
- cystitis, pyelonefritis;
- ongecompliceerde infecties van huid en weke delen;
- vroeg stadium van de ziekte van Lyme.
Gerelateerde informatie
- acute faryngotonsillitis
- acute rinosinusitis
- bacteriële huidinfecties
- cystitis bij gezonde, niet-zwangere vrouw
- cystitis bij risicogroepen ouder dan 12 jaar
- otitis media acuta
- seksueel overdraagbare aandoeningen
- urineweginfectie bij kinderen jonger dan 12 jaar
- urineweginfectie met weefselinvasie (pyelonefritis, acute prostatitis)
Indicaties
Behandeling van milde (luchtweg)infecties, veroorzaakt door een aangetoond micro-organisme dat gevoelig is voor cefaclor, bij kinderen en volwassenen:
- acute otitis media;
- acute rinosinusitis;
- pneumonie opgelopen buiten het ziekenhuis ('community-acquired' pneumonie: CAP);
- acute exacerbatie van chronische bronchitis;
- faryngitis/tonsillitis.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bij een dagdosis van > 2 g, bij vaker dan 2× per dag doseren en bij ernstige infecties kiezen voor intraveneuze toediening.
Behandelduur: is afhankelijk van de klinische toestand van de patiënt, de locatie en het beloop van de infectie, en van het type verwekker. De toediening ten minste voortzetten tot de patiënt symptoomvrij is of bacteriële eradicatie aangetoond is. Als de infectie wordt veroorzaakt door Streptococcus pyogenes is een totale behandelduur van ten minste 10 dagen noodzakelijk om complicaties als acuut reuma of glomerulonefritis te voorkomen. Wel kan de parenterale therapie worden vervangen door een geschikte orale therapie voordat deze periode afgelopen is.
Bij intra-abdominale infecties, cefotaxim combineren met andere geschikte antibiotica die actief zijn tegen anaerobe bacteriën.
Als algemene richtlijn
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
I.v. of i.m.: Volgens de fabrikant: 1 g 2×/dag. Bij ernstige infecties tot max. 12 g per dag. Dagdoses tot 6 g toedienen met een interval van 12 uur; hogere doses toedienen met een interval van 6–8 uur.
Kinderen van 1 maand tot 18 jaar
Intraveneus: Volgens het Kinderformularium van het NKFK bij ernstige infecties: 150 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 3 doses; max. 200 mg/kg/dag, maar niet hoger dan 12 g/dag.
Neonaten
Intraveneus: Volgens het Kinderformularium van het NKFK bij ernstige infecties: vanaf de geboorte tot 1 week oud: 100 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 2 doses, max. 200 mg/kg/dag in 4 doses; 1 week tot 4 weken oud: 150 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 3 doses, max. 200 mg/kg/dag in 4 doses. De maximale dosering per gift is, ongeacht de leeftijd, 50 mg/kg lichaamsgewicht/dosis.
Community-acquired pneumonie (CAP)
Volwassenen
Intraveneus: Volgens de SWAB-richtlijn CAP (2024) bij een matig-ernstige of ernstige pneumonie met een onbekende verwekker: 1 g 4×/dag, bij een ernstige pneumonie die behandeld wordt op de intensivecare-afdeling in combinatie met ciprofloxacine (400 mg 3×/dag). Behandelduur: Bij een matig-ernstige pneumonie 5 dagen bij een goede klinische respons; de behandelduur bij een ernstige pneumonie in deze richtlijn betreft 5–7 dagen; of 5 dagen bij een goede klinische respons. Bij een pneumokok als aangetoonde verwekker, 5 dagen, volgens het SWAB-advies CAP - pneumokok (juli 2024).
Bacteriële meningitis
Volwassenen
Intraveneus: Volgens de fabrikant: 6-12 g/dag, verdeeld over gelijke doses om de 6 tot 8 uur.
Behandelduur: Gewoonlijk 1-3 weken én afhankelijk van de aangetoonde verwekker, maar bij een onbekende verwekker 14 dagen. Zie de SWAB-adviezen (voor dosering en behandelduur) wanneer een van de volgende verwekkers van de meningitis is aangetoond: meningokok, H. influenzae, E. coli. Voor de dosering bij een postoperatieve/posttraumatische meningitis zie het SWAB-advies meningitis - postoperatief/posttraumatisch. Zie eventueel voor aanvullende informatie de tekst vanaf p. 11 en tabel op p. 15 in de SWAB-richtlijn Bacteriële CZS infecties / 2012.
Kinderen
Intraveneus: Volgens de fabrikant: 150 tot 200 mg/kg lichaamsgewicht/dag, verdeeld over gelijke doses om de 6 tot 8 uur. Behandelduur: Zie voor informatie hierover de tekst vanaf p. 11 en tabel op p. 15 in de SWAB-richtlijn Bacteriële CZS infecties / 2012. Over het gebruik van dexamethason en de behandelduur (met antibiotica en met dexamethason): zie voor deze informatie eventueel ook het SWAB-advies primaire meningitis onder Opmerkingen.
Neonaten 7-28 dagen
Intraveneus: Volgens de fabrikant: 50 mg/kg lichaamsgewicht per keer, iedere 8 uur.
Behandelduur: Gewoonlijk 1-3 weken én afhankelijk van de aangetroffen verwekker van de meningitis, zie voor meer informatie het SWAB-advies primaire meningitis onder Opmerkingen óf zie de tekst hierover vanaf p. 11 en de tabel op p. 15 in de SWAB-richtlijn Bacteriële CZS infecties / 2012.
Neonaten 0-6 dagen
Intraveneus: Volgens de fabrikant: 50 mg/kg lichaamsgewicht per keer, iedere 12 uur.
Behandelduur: Gewoonlijk 1-3 weken én afhankelijk van de aangetroffen verwekker van de meningitis, zie voor meer informatie het SWAB-advies primaire meningitis onder Opmerkingen óf zie de tekst hierover vanaf p. 11 en de tabel op p. 15 in de SWAB-richtlijn Bacteriële CZS infecties / 2012.
Gonorroe
Volwassenen
I.m. of i.v.: Eenmalige dosis van 0,5–1 gram.
Offlabel: Ophthalmia neonatorum veroorzaakt door Neisseria gonorrhoeae
Neonaten tot 4 weken oud
I.m. of i.v.: Volgens de multidisciplinaire richtlijn SOA's (juli 2024): eenmalig 100 mg/kg lichaamsgewicht.
Ouderen: Geen dosisaanpassing nodig op basis van alleen de leeftijd.
Verminderde nierfunctie: Volwassenen: creatinineklaring ≤ 5 ml/min: na een normale begindosis de onderhoudsdosering halveren zonder de frequentie van toediening te wijzigen. Cefotaxim wordt in hoge mate verwijderd door hemodialyse; na de hemodialyse of de peritoneale dialyse een extra dosis (i.v. 0,5–2 g) toedienen. Deze dosis elke 24 uur herhalen.
Toediening
- Als intraveneuze injectie toedienen gedurende 3–5 minuten, als intraveneuze infusie gedurende 20–60 minuten en als intramusculaire injectie diep in de gluteusspier. Voor vermindering van lokale pijn bij de intramusculaire injectie, kan het poeder worden opgelost in een lidocaïne–oplossing van 1% (0,5 g in 2 ml 1%-oplossing en 1 g in 4 ml 1%-oplossing). Zie voor meer informatie over de maximale dosering van lidocaïne (waaronder bij kinderen) de geneesmiddeltekst lidocaine (parenteraal);
- Niet mengen in dezelfde injectiespuit of infusievloeistof met andere antibiotica - met name niet met aminoglycosiden - en ook niet in een alkalische oplossing (zoals natriumwaterstofcarbonaat).
Doseringen
De orale suspensie is biologisch niet equivalent aan de tabletten: deze zijn daarom niet zonder meer uitwisselbaar op basis van milligram-per-milligram.
De dosering is afhankelijk van leeftijd, lichaamsgewicht en nierfunctie van de patiënt, de ernst en locatie van de infectie en van de verwachte of vastgestelde veroorzakende bacterie. De gebruikelijke behandelduur is ca. 7 dagen (variërend van 5–10 dagen); een afwijkende behandelduur wordt bij de indicatie vermeld.
Acute hogere luchtweginfecties
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg
250 mg 2×/dag.
Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder
10 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag.
Acute otitis media
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg
500 mg 2×/dag.
Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder
15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag.
Acute exacerbatie van chronische obstructieve longziekte
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg
500 mg 2×/dag.
Cystitis en pyelonefritis
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg
250 mg 2×/dag. Behandelduur: Bij pyelonefritis 10–14 dagen.
Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder
15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag. Behandelduur: Bij pyelonefritis 10–14 dagen.
Ongecompliceerde infectie van huid en weke delen
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg
250 mg 2×/dag.
Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder
15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag.
Vroeg stadium van ziekte van Lyme
Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg
500 mg 2×/dag gedurende 10–21 dagen.
Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder
15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag. Behandelduur: 10–21 dagen.
Ouderen: Er is geen dosisaanpassing nodig op basis van alleen de leeftijd.
Verminderde nierfunctie: Volgens de fabrikant:
- bij een creatinineklaring van 10–29 ml/min: de aangegeven dosis 1×/24 uur toepassen (i.p.v. 2×/dag);
- bij een creatinineklaring < 10 ml/min: de aangegeven dosis 1×/48 uur geven;
- bij hemodialyse: geef aan het eind van elke dialyse één additionele individuele standaarddosis, passend bij de indicatie, leeftijd en het gewicht (NB: cefuroxim wordt effectief verwijderd door dialyse).
Verminderde leverfunctie: Geen gegevens beschikbaar. Omdat cefuroxim voornamelijk renaal wordt uitgescheiden, zal een afgenomen leverfunctie naar verwachting geen effect hebben op de farmacokinetiek van cefuroxim.
Toediening
- De tabletten vlak na de maaltijd innemen en niet kauwen;
- De suspensie krachtig schudden voor gebruik. Voor een goede absorptie de suspensie tijdens de maaltijd innemen. Wanneer gewenst kan een dosis suspensie verder worden verdund in koude vruchtensappen of melkdranken; na de verdunning onmiddellijk innemen;
- Bij de multidosis-fles kan een doseerspuitje worden meegeleverd om bij kinderen nauwkeuriger te kunnen doseren.
Doseringen
De tablet kan worden verdeeld in gelijke helften.
Milde (luchtweg)infecties
Volwassenen
250 mg iedere 8 uur; bij infecties op moeilijk bereikbare plaatsen en infecties veroorzaakt door minder gevoelige micro-organismen: 500 mg iedere 8 uur; max. 4 g per dag gedurende maximaal 28 dagen. Bij infecties door β-hemolytische streptokokken ten minste 10 dagen behandelen.
Kinderen ≥ 1 maand
20 mg/kg lichaamsgewicht per dag verdeeld over 3 gelijke doses (elke 8 uur); bij otitis media acuta en infecties veroorzaakt door minder gevoelige micro-organismen: 40 mg/kg per dag verdeeld over 3 doses (elke 8 uur); max. 1 g per dag. Bij infecties door β-hemolytische streptokokken ten minste 10 dagen behandelen.
Verminderde nierfunctie
De fabrikant adviseert bij een creatinineklaring:
- > 40 ml/min: geen dosisaanpassing nodig;
- 10–40 ml/min: de helft van de normale dagelijkse dosis;
- < 10 ml/min: een kwart van de dagelijkse dosis.
Let op dat deze informatie kan afwijken van die op de SWAB-pagina cefaclor.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): pijn op de injectieplaats (i.m.).
Soms (0,1–1%): convulsies (vooral bij hoge dosering of verminderde nierfunctie). Afname van de nierfunctie/toename van serumcreatinine (vooral in combinatie met een aminoglycoside). Jarisch-Herxheimer reactie met snel optredende koorts, rillingen, vasodilatatie, hypotensie, tachycardie, hoofd- en spierpijn, rigor, hyperventilatie, exacerbatie van huidlaesies, urticaria. Diarree. Koorts. Huiduitslag, jeuk, urticaria. Stijging van serum bilirubine en/of leverenzymwaarden (ALAT, ASAT, AF, γ–GT en/of LDH). Eosinofilie en trombocytopenie, beide (snel) reversibel, leukopenie. Ontstekingsreacties op de injectieplaats zoals (trombo)flebitis.
Zelden (0,01–0,1%): ernstige acute (incl. fatale) overgevoeligheidsreactie (bv. anafylaxie).
Verder zijn gemeld: anafylactische reacties (incl. anafylactische shock), angio–oedeem, bronchospasme. Potentieel levensbedreigende aritmie na een snelle bolusinjectie via een centraal veneuze katheter. Hemolytische anemie, beenmergdepressie, neutropenie, agranulocytose, pancytopenie. Superinfectie. Pseudomembraneuze colitis. Hoofdpijn, duizeligheid, malaise. Bij hoge doseringen of verminderde nierfunctie: encefalopathie (met bv. bewustzijnsveranderingen en abnormale bewegingen). Misselijkheid, braken, maagpijn, buikpijn. Acuut nierfalen, interstitiële nefritis. Hepatitis (soms met geelzucht). Erythema multiforme, Stevens–Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN), acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP). Systemische reacties op lidocaïne (als het oplosmiddel voor i.m.-injectie dit bevat).
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, diarree, buikpijn. Candida-infectie. Hoofdpijn, duizeligheid. Eosinofilie, voorbijgaande stijging van de leverenzymen (ALAT en ASAT).
Soms (0,1-1%): braken. Huiduitslag. Trombocytopenie, leukopenie. Positieve Coombs-test.
Verder zijn gemeld: angio-oedeem, anafylactische reactie, geneesmiddelenkoorts, serumziekte, Kounis-syndroom. Geelzucht (overwegend cholestatisch), hepatitis. Pseudomembraneuze colitis. Urticaria, jeuk, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS). Jarisch-Herxheimer-reactie (bij behandeling van de ziekte van Lyme; reactie met hypotensie, tachycardie, vasodilatatie, koorts, rillingen, spierstijfheid, hoofd- en spierpijn). Hemolytische anemie.
Bij gebruik van cefuroxim injecties zijn ook nog gemeld: cutane vasculitis, interstitiële nefritis.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): misselijkheid, diarree. Overgevoeligheidsreacties, (morbilliforme) huiduitslag. Eosinofilie, afwijkende leverenzymwaarden (een lichte verhoging van ASAT en ALAT).
Soms (0,1%-1%): braken. Candidiasis. Urticaria, jeuk. Koorts. Neutropenie. Afwijkende nierfunctie.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reacties; angio-oedeem, serumziekte (of op serumziekte gelijkende reacties), erythema multiforme (ook in combinatie met gewrichtspijn/artritis en koorts), Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN). Dyspneu, rinitis. Reversibele interstitiële nefritis. Cholestatische icterus. Pseudomembraneuze colitis. (Reversibele) hyperactiviteit, nervositeit, slapeloosheid, verwardheid, hallucinaties, duizeligheid, syncope, hypertonie. Asthenie. Vaginitis, genitale jeuk. Gewrichtspijn, artritis. Hemolytische anemie, aplastische anemie, leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie.
Verder zijn gemeld: vasodilatatie. Lymfadenopathie. Oedeem (incl. oedeem van de periferie van de cornea). Verhoogde waarde alkalisch fosfatase.
Interacties
Bacteriostatische antibiotica (macroliden, sulfonamiden, tetracyclinen) antagoneren de werking van cefotaxim in vitro. Klinisch is dit alleen van belang gebleken bij levensbedreigende infecties zoals meningitis, endocarditis, sepsis en daarnaast bij patiënten met ernstige neutropenie.
Bij combinatie van een aminoglycoside met hoge doses van een cefalosporine (zoals cefotaxim) de nierfunctie controleren omdat er meer risico is op nefro- en ototoxiciteit. Ook bij gelijktijdige toediening van andere nefrotoxische geneesmiddelen, zoals furosemide en polymyxinen (bv. colistine), neemt het risico op nefrotoxische verschijnselen toe; controleer de nierfunctie.
Probenecide vermindert de renale tubulaire excretie van een aantal cefalosporinen, waaronder cefotaxim, maar dit geldt bv. niet voor ceftazidim, ceftriaxon en cefepim. Als resultaat treedt een tweemaal verhoogde blootstelling (AUC) aan cefotaxim op en wordt de renale klaring tot ca. de helft verminderd. Bij een normale nierfunctie is door de hoge therapeutische index van cefotaxim geen dosisaanpassing nodig. Dosisreductie kan nodig zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
Interacties
Door gelijktijdig gebruik van andere nefrotoxische stoffen zoals aminoglycosiden, furosemide en amfotericine B is er meer kans op nefrotoxiciteit; controleer de nierfunctie, vooral bij een pre-existente verminderde nierfunctie en bij ouderen.
Probenecide vermindert de renale tubulaire excretie van een aantal cefalosporinen, waaronder cefuroxim(axetil), maar dit geldt bv. niet voor ceftazidim, ceftriaxon en cefepim. Gelijktijdig gebruik leidt tot een significant verhoogde piekserumconcentratie, het oppervlak onder de serumconcentratietijdcurve (AUC) en eliminatiehalfwaardetijd van cefuroxim. Gelijktijdig gebruik met probenecide wordt niet aanbevolen.
Bacteriostatische antibiotica (bv. macroliden, tetracyclinen) antagoneren de werking van cefuroxim in vitro. Klinisch is dit alleen van belang gebleken bij levensbedreigende infecties zoals meningitis, endocarditis, sepsis en daarnaast bij patiënten met ernstige neutropenie.
Interacties
Cefaclor is substraat voor de transporter OAT3.
Probenecide vermindert de renale excretie van een aantal cefalosporinen, waaronder cefaclor, maar dit geldt bv. niet voor ceftazidim, ceftriaxon en cefepim. Als resultaat treedt er een hogere plasmaconcentratie van cefaclor op.
Mogelijk kunnen antacida de absorptie van cefaclor verminderen.
Zwangerschap
Cefotaxim passeert de placenta en bereikt hoge concentraties in het foetale vocht en de foetale weefsels (tot 6 mg/kg).
Teratogenese: Bij de mens zijn er volgens de fabrikant onvoldoende gegevens over de toepassing van cefotaxim. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Met de groep cefalosporinen wordt in de meeste studies geen toegenomen kans op aangeboren afwijkingen in het algemeen gezien, een kleine kans op specifieke aangeboren afwijkingen is vooralsnog niet uitgesloten. Volgens de SWAB-richtlijn Urineweginfecties (2020) zijn er geen nadelige effecten van cefotaxim bij de foetus beschreven.
Advies: Volgens de fabrikant cefotaxim alleen op strikte indicatie gebruiken. Volgens Lareb kunnen cefalosporinen gebruikt worden tijdens de zwangerschap, de voorkeur gaat hierbij uit naar andere cefalosporinen dan cefotaxim, omdat daarmee de meeste ervaring is opgedaan. Cefotaxim kan volgens de SWAB-richtlijn Urineweginfecties worden gebruikt als een eerstekeusmiddel bij pyelonefritis tijdens de zwangerschap.
Zwangerschap
Cefuroxim passeert de placenta met therapeutische concentraties in navelstrengbloed en amnionvocht.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Kan worden gebruikt.
Zwangerschap
Teratogenese: Ruime ervaring bij de mens wijst niet op een verhoogde incidentie van aangeboren afwijkingen.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate (concentratie 0,4 mg/ml na 2000 mg). De meeste cefalosporinen hebben een relatieve kinddosis van tot ca. 1%.
Farmacologisch effect: Cefotaxim wordt oraal nauwelijks geabsorbeerd. Nadelige effecten worden niet verwacht. In theorie is het mogelijk dat de darmflora van de zuigeling wordt beïnvloed. Dit leidt hooguit tot diarree, en kolonisatie met gistachtige schimmels kan optreden.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: In theorie is het mogelijk dat de darmflora van de zuigeling wordt beïnvloed; diarree of een lokale schimmelinfectie na orale inname van de melk kan daarom niet geheel worden uitgesloten. Ook sensibilisatie is mogelijk.
Advies: Kan desondanks worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan worden gebruikt.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor cefalosporinen;
- Eerdere acute en/of ernstige overgevoeligheidsreactie door andere β–lactamantibiotica zoals een penicilline, monobactam of carbapenem.
Als cefotaxim voor i.m.–injectie is opgelost in een lidocaïneoplossing: zie ook de contra–indicaties voor lidocaïne.
Contra-indicaties
- Bekende overgevoeligheid voor cefalosporinen;
- Een geschiedenis van ernstige overgevoeligheid voor andere β-lactamantibiotica (zoals penicillinen, carbapenems).
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor cefalosporinen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Kruisovergevoeligheid met penicillinen en andere β–lactamantibiotica kan voorkomen; informeer hiernaar alvorens cefotaxim voor te schrijven bij patiënten die ooit een overgevoeligheidsreactie hebben vertoond op een penicilline of ander β-lactamantibioticum. Wees voorzichtig bij allergieën of astma in de voorgeschiedenis. Laat de patiënt zich onmiddellijk melden wanneer huid- en slijmvliesreacties optreden; deze reacties dienen eerst te worden gezien voordat doorgegaan wordt met deze behandeling. Bij het optreden van een (ernstige) allergische reactie deze behandeling staken.
Ook kruisresistentie met penicillinen en andere β-lactamantibiotica kan voorkomen.
Neurotoxiciteit kan, vooral bij patiënten met nierinsufficiëntie en bij hoge doseringen van β-lactamantibiotica waaronder cefotaxim, leiden tot (reversibele) encefalopathie (met symptomen zoals bewustzijnsvermindering, abnormale bewegingen, verwardheid en convulsies).
Controle van bloedbeeld, lever- en nierfunctie is bij langdurig gebruik (≥ 7–10 dagen) gewenst. Controleer de nierfunctie regelmatig bij ouderen, een al bestaande nierinsufficiëntie en ook bij gelijktijdige toediening van nefrotoxische geneesmiddelen (zie rubriek Interacties). Als zich tijdens de behandeling een anemie ontwikkelt, overweeg dan de diagnose cefalosporine–geassocieerde anemie en staak deze behandeling totdat de oorzaak is vastgesteld. Deze immuun–gemedieerde hemolytische anemie kan fataal verlopen. Bij < 1400 neutrofielen/mm³ de behandeling onderbreken. Ook leukopenie en, zeldzamer, beenmergdepressie, pancytopenie en agranulocytose kunnen ontstaan, met name bij langdurige behandeling. Eosinofilie en trombocytopenie zijn snel reversibel na het staken van de behandeling.
Houd bij diarree tijdens of na de behandeling rekening met Clostridioides difficile-geassocieerde diarree (CDAD). CDAD kan in ernst variëren van lichte diarree tot (pseudomembraneuze) colitis met fatale afloop. Overweeg de behandeling met cefotaxim te staken en ondersteunende maatregelen te nemen in combinatie met een specifieke behandeling gericht tegen C. difficile. Geef in deze situatie geen geneesmiddelen die de peristaltiek remmen.
Er kan invloed op diagnostische testen zijn door gebruik van cefalosporinen. Zo kan de Coombs-test fout-positief worden evenals glucosebepalingen in de urine met koperbevattende reagentia (Benedict-suikerreactie of Fehling-reagens e.d.).
Hulpstoffen: Let op het natrium, in het poeder voor injectievloeistof, bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Kruisovergevoeligheid én kruisresistentie tussen cefalosporinen onderling en penicillinen komt voor; wees voorzichtig bij lichte tot matige overgevoeligheid voor penicillinen of carbapenems. Superinfecties kunnen optreden. Overgevoeligheidsreacties leidend tot het Kounis-syndroom (acuut allergisch kransslagaderspasme dat kan resulteren in een myocardinfarct) kunnen voorkomen.
Instrueer de patiënt over de tekenen en symptomen van ernstige huidreacties, omdat reacties als het Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN) en geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS) zijn gemeld in verband staand met het gebruik van cefuroxim(axetil) en fataal kunnen verlopen. Staak deze therapie onmiddellijk bij vermoeden van dergelijke reacties. Als de patiënt SJS, TEN of DRESS heeft ontwikkeld deze therapie in geen enkel geval hervatten.
Tijdens de behandeling van Lymeborreliose kunnen binnen enkele uren na toediening Jarisch-Herxheimer-achtige reacties optreden (hypotensie, tachycardie, vasodilatatie, koorts, rillingen, hoofd- en spierpijn, spierstijfheid). Dit is het gevolg van een inflammatiereactie na het vrijkomen van endotoxinen en lipoproteïnen na de cellysis van deze bacteriën (spirocheten). De reactie gaat gewoonlijk vanzelf over.
Diagnostische testen: door gebruik van cefalosporinen kan de Coombs-test fout-positief worden evenals glucosebepalingen in de urine met koperbevattende reagentia (Benedict-suikerreactie of Fehling-reagens e.d.).
Onvoldoende onderzocht: de veiligheid en werkzaamheid bij een verminderde nier- of leverfunctie zijn niet vastgesteld.
Hulpstoffen
- Aspartaam, in de suspensie, kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU);
- Benzylalcohol, in de suspensie, bij voorkeur niet gebruiken bij pasgeborenen < 4 weken oud, vanwege ernstige bijwerkingen, zoals het 'gasping'-syndroom. Geef het niet langer dan één week aan kinderen < 3 jaar, vanwege stapeling. Benzylalcohol in grote hoeveelheden kan zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever- of nierfunctie;
- Saccharose, in de suspensie, kan bij gebruik ≥ 2 weken de tanden beschadigen. Let ook op bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte in de suspensie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vanwege de beperkte gevoeligheid van belangrijke luchtweginfecties veroorzakende bacteriën is cefaclor niet geschikt als empirische behandeling van deze infecties.
Kruisovergevoeligheid en kruisresistentie tussen cefalosporinen onderling en, in mindere mate, penicillinen komt voor; wees voorzichtig bij overgevoeligheid voor andere β-lactamantibiotica. Bij overgevoeligheidsreacties het gebruik staken. Bij optreden van perifeer cornea-oedeem kan de ontstekingsreactie worden bestreden met lokale toediening van corticosteroïden (de ontstekingsreactie berust op een overgevoeligheid).
Controleer bij langdurig gebruik bloedbeeld, lever- en nierfunctie.
Superinfecties kunnen optreden (bv. orale candidiasis). Bij optreden van aanhoudende ernstige (bloederige) diarree de diagnose pseudomembraneuze colitis overwegen.
Invloed op diagnostische testen: Door gebruik van cefalosporinen kan de Coombs-test fout-positief worden, evenals glucosebepalingen in de urine met koperbevattende reagentia (Benedict-suikerreactie, Fehling-reagens e.d.).
Onvoldoende onderzocht: De werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 1 maand.
Overdosering
Symptomen
In grote mate conform de bijwerkingen, bij hoge doseringen is er onder andere kans op reversibele encefalopathie, convulsies, myoklonie, krampen.
Neem voor meer informatie over de symptomen en behandeling van een overdosering met cefotaxim contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Cefotaxim is een semisynthetische breed-spectrum cefalosporine van de derde generatie, voor parenterale toepassing met een bactericide werkingsmechanisme. Het bindt zich aan penicilline bindende eiwitten (PBP's) in de celwand van bacteriën, waardoor de synthese van peptidoglycaan wordt geremd. Dit resulteert in celdood. Cefotaxim is resistent tegen ontleding door de meest voorkomende β-lactamasen. Het kan wel worden gehydrolyseerd door breed-spectrum β-lactamasen (ESBL–producerende stammen) en chromosomaal gecodeerde (Amp C) β-lactamasen. De mate van de bactericide werking hangt af van de duur waarin de serumspiegel hoger is dan de minimale remmende concentratie (MIC) van het betreffende pathogeen.
Gewoonlijk gevoelig zijn:
- Gram-positief aeroob: Staphylococcus aureus (meticilline–gevoelig; 'MSSA'), coagulase-negatieve stafylokokken (meticilline-gevoelig), Staphylococcus epidermidis (meticilline-gevoelig), Staphylococcus haemolyticus (meticilline-gevoelig), Streptococcus pneumoniae (incl. penicilline–resistente stammen) en groep A streptokokken (waaronder Streptococcus pyogenes), groep B streptokokken (GBS, Streptococcus agalactiae), streptokokken van de Viridans-groep (bv. S. anginosus, S. mitis, S. mutans, S. salivarius, S. sanguinis).
- Gram-negatief aeroob: Citrobacter spp. (excl. Citrobacter freundii), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (incl. Klebsiella aerogenes, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis (uitgezonderd: alle ESBL–producerende stammen), Serratia spp. (incl. Serratia marcescens) en Yersinia enterocolitica.
- Overig: Borrelia spp. (incl. Borrelia burgdorferi).
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij:
- Gram-positief aeroob: Staphylococcus aureus (meticilline–resistent; 'MRSA'), coagulase negatieve stafylokokken (incl. Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus) en Staphylococcus hominis.
- Gram-negatief aeroob: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp. (incl. Enterobacter cloacae), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa en Stenotrophomonas maltophilia.
- Anaeroob: Bacteroides fragilis.
Inherent resistent zijn:
- Gram-positief aeroob: Enterococcus spp. en Listeria spp. (incl. Listeria monocytogenes).
- Gram-negatief aeroob: de ESBL-producerende stammen van Escherichia coli, Klebsiella oxytoca en Klebsiella pneumoniae zijn altijd resistent.
- Anaeroob: Clostridioides difficile.
- Overig: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp. en Treponema pallidum.
Cefotaxim-resistente bacteriën kunnen in verschillende mate kruisresistentie vertonen met andere β-lactamantibiotica, en vertonen volledige kruisresistentie met andere breed-spectrum cefalosporinen van de derde generatie (ceftazidim, ceftriaxon).
Een synergistisch effect met aminoglycosiden kan optreden; hierbij is er wel meer kans op nefro- en ototoxiciteit (zie ook Interacties).
Kinetische gegevens
T max | i.m.: na 30 min. |
Overig | Cefotaxim penetreert snel en goed in de verschillende compartimenten. Penetratie in de liquor: cefotaxim en desacetylcefotaxim meestal voldoende om bij ontstoken hersenvliezen therapeutisch effectieve concentraties te bereiken (bv. bij infecties veroorzaakt door Gram-negatieve bacteriën en pneumokokken). |
V d | 0,3–0,53 l/kg. |
Metabolisering | gedeeltelijk, o.a. ca. 15-25% in de lever tot het eveneens actieve desacetylcefotaxim, verder omgezet in inactieve metabolieten. |
Eliminatie | vnl. met de urine, < 2% met de gal. In over 6 uur verzamelde urine wordt > 80% van een dosis uitgescheiden; 50–60% onveranderd en ca. 20% als desacetylcefotaxim. Hemodialyse verwijdert cefotaxim én desacetylcefotaxim in hoge mate. Cefotaxim wordt niet geëlimineerd door peritoneale dialyse. |
T 1/2el | 50–80 min (cefotaxim), 90–125 min (desacetylcefotaxim). Bij ouderen van > 80 jaar: 120–150 min (cefotaxim) en 5 uur (desacetylcefotaxim). Bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring 3–10 ml/min) neemt de T½el toe tot 2,5–10 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Bactericide antibioticum uit de groep van cefalosporinen, van de tweede generatie. Cefuroximaxetil is een prodrug, het wordt na snelle hydrolyse omgezet in het actieve cefuroxim. Cefuroxim bindt zich aan penicilline-bindende eiwitten in de celwand van bacteriën, waardoor de synthese van peptidoglycaan wordt geremd. Dit resulteert in bacteriële celdood.
Doorgaans gevoelig (in vitro) zijn:
- Gram-positief aeroob: Staphylococcus aureus (meticilline-gevoelig; 'MSSA'), coagulase-negatieve stafylokok (meticilline-gevoelig), Streptococcus agalactiae en Streptococcus pyogenes.
- Gram-negatief aeroob: Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae en Moraxella catarrhalis.
- Spirocheten: Borrelia burgdorferi.
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij:
- Gram-positief aeroob: Streptococcus pneumoniae.
- Gram-negatief aeroob: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella aerogenes, Klebsiella pneumoniae en Proteus spp. (P. vulgaris is echter inherent resistent).
- Gram-positief anaeroob: Cutibacterium (voorheen Propionibacterium) spp. en Peptostreptococcus spp.
- Gram-negatief anaeroob: Fusobacterium spp. en Bacteroides spp. (B. fragilis is echter inherent resistent).
Inherent resistent zijn:
- Gram-positief aeroob: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium en Staphylococcus aureus (meticilline-resistent; 'MRSA').
- Gram-negatief aeroob: Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa en Serratia marcescens.
- Gram-negatief anaeroob: Bacteroides fragilis.
- Overig: Chlamydia spp., Mycoplasma spp. en Legionella spp.
Cefuroxim is gevoelig voor β-lactamasen waaronder ESBL's en AmpC-enzymen.
Kinetische gegevens
Resorptie | tijdens absorptie wordt cefuroximaxetil in het darmslijmvlies en in het bloed snel gehydrolyseerd tot cefuroxim. De beste absorptie vindt plaats wanneer ingenomen kort na een maaltijd. |
F | bij de suspensie 4–17% lager dan bij de tablet. |
T max | tabl. 2–3 uur, susp. langer met een lagere topspiegel. |
V d | ca. 0,71 l/kg. |
Overig | Voldoende concentraties cefuroxim worden doorgaans bereikt in de amandelen, sinusweefsel, bronchusslijmvliezen, sputum, pleuravocht, gewrichtsvocht, synoviaal vocht, botweefsel, interstitieel vocht, oogkamervocht en gal. Cefuroxim passeert alleen de bloed-hersenbarrière bij ontstoken hersenvliezen. |
Metabolisering | cefuroxim wordt niet verder gemetaboliseerd. |
Eliminatie | vnl. met de urine, 95% onveranderd (50% via tubulaire secretie, 45% via glomerulaire filtratie), 5% via de gal. Cefuroxim wordt effectief verwijderd door dialyse. |
T 1/2el | 1–1½ uur (serum), bij een creatinineklaring 10-29 ml/min: ca. 4,5 uur, bij een creatinineklaring < 10 ml/min: ca. 17 uur, tijdens hemodialyse 2-4 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Cefaclor is een semisynthetisch, bactericide en breed-spectrum β-lactamantibioticum, behorend tot de tweede generatie van de groep van cefalosporinen. Het bindt zich aan penicilline bindende eiwitten (PBP's) in de celwand van bacteriën, waardoor de synthese van peptidoglycaan wordt geremd. Dit resulteert in celdood.
Doorgaans gevoelig zijn: Staphylococcus aureus (incl. β-lactamase producerende stammen), Staphylococcus epidermis (incl. β-lactamase producerende stammen), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (groep A-streptokok), Klebsiella pneumoniae en Moraxella catarrhalis.
(Een verworven) resistentie kan een probleem zijn bij: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Streptococcus pneumoniae, in zeldzame gevallen ook bij Haemophilus influenzae.
Resistent zijn: meticilline-resistente Staphylococcus spp. (waaronder MRSA), Enterococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas spp., Serratia spp., Gram-positieve én Gram-negatieve anaeroben.
Kinetische gegevens
Resorptie | goed, bij inname met voedsel zijn de piekplasmaspiegels lager, maar er is geen invloed op de totale hoeveelheid geabsorbeerd cefaclor. |
T max | 30–60 min, bij inname met voedsel vertraagd. |
Overig | geen passage bloed-hersenbarrière, ook niet bij ontstoken hersenvliezen. |
Metabolisering | nauwelijks. |
Eliminatie | ca. 60–65% wordt binnen 8 uur na toediening onveranderd in de urine uitgescheiden. |
T 1/2el | ca. 1 uur bij normale nierfunctie. Bij afwezigheid van nierfunctie tot 3 uur (door chemische degradatie), bij toepassing van hemodialyse ca. 2,1 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
cefotaxim hoort bij de groep cefalosporinen.
- cefaclor (J01DC04) Vergelijk
- cefalexine (J01DB01) Vergelijk
- cefazoline (J01DB04) Vergelijk
- cefepim (J01DE01) Vergelijk
- cefiderocol (J01DI04) Vergelijk
- ceftarolinefosamil (J01DI02) Vergelijk
- ceftazidim (J01DD02) Vergelijk
- ceftazidim/avibactam (J01DD52) Vergelijk
- ceftolozaan/tazobactam (J01DI54) Vergelijk
- ceftriaxon (J01DD04) Vergelijk
- cefuroxim (systemisch) (J01DC02) Vergelijk
- cefuroximaxetil (J01DC02) Vergelijk
Groepsinformatie
cefuroximaxetil hoort bij de groep cefalosporinen.
- cefaclor (J01DC04) Vergelijk
- cefalexine (J01DB01) Vergelijk
- cefazoline (J01DB04) Vergelijk
- cefepim (J01DE01) Vergelijk
- cefiderocol (J01DI04) Vergelijk
- cefotaxim (J01DD01) Vergelijk
- ceftarolinefosamil (J01DI02) Vergelijk
- ceftazidim (J01DD02) Vergelijk
- ceftazidim/avibactam (J01DD52) Vergelijk
- ceftolozaan/tazobactam (J01DI54) Vergelijk
- ceftriaxon (J01DD04) Vergelijk
- cefuroxim (systemisch) (J01DC02) Vergelijk
Groepsinformatie
cefaclor hoort bij de groep cefalosporinen.
- cefalexine (J01DB01) Vergelijk
- cefazoline (J01DB04) Vergelijk
- cefepim (J01DE01) Vergelijk
- cefiderocol (J01DI04) Vergelijk
- cefotaxim (J01DD01) Vergelijk
- ceftarolinefosamil (J01DI02) Vergelijk
- ceftazidim (J01DD02) Vergelijk
- ceftazidim/avibactam (J01DD52) Vergelijk
- ceftolozaan/tazobactam (J01DI54) Vergelijk
- ceftriaxon (J01DD04) Vergelijk
- cefuroxim (systemisch) (J01DC02) Vergelijk
- cefuroximaxetil (J01DC02) Vergelijk
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- bacteriële huidinfecties
- community-acquired pneumonie (CAP)
- urineweginfectie bij kinderen jonger dan 12 jaar
- urineweginfectie met weefselinvasie (pyelonefritis, acute prostatitis)
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- acute faryngotonsillitis
- acute rinosinusitis
- bacteriële huidinfecties
- cystitis bij gezonde, niet-zwangere vrouw
- cystitis bij risicogroepen ouder dan 12 jaar
- otitis media acuta
- seksueel overdraagbare aandoeningen
- urineweginfectie bij kinderen jonger dan 12 jaar
- urineweginfectie met weefselinvasie (pyelonefritis, acute prostatitis)