Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Celiprolol (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Esmolol (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml
- Toedieningsvorm
- Poeder voor concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 2500 mg
Bevat na reconstitutie in 50 ml: esmololhydrochloride 50 mg/ml.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft.
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van angina pectoris;
- Hypertensie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van volwassenen met supraventriculaire tachycardie (behalve bij het pre-excitatiesyndroom), en kortdurende controle van de ventrikelfrequentie bij atriumfibrilleren en -flutteren tijdens perioperatieve, postoperatieve of andere omstandigheden waarbij dit nodig is;
- Niet-compensatoire sinustachycardie;
- Peri-operatieve tachycardie en hypertensie bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Angina pectoris of hypertensie
Volwassenen
200 mg 1×/dag, zo nodig na 2–4 weken verhogen tot 400 mg 1×/dag. Bij ouderen met een zo laag mogelijke dosering beginnen.
Verminderde nierfunctie: Bij lichte tot matige nierinsufficiëntie: meestal geen dosisaanpassing nodig. De hartslag monitoren bij een creatinineklaring van 15–40 ml/min; bij bradycardie (hartslag < 50-55 slagen/min in rust) de behandeling heroverwegen. Gebruik bij een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 15 ml/min) wordt ontraden.
Bij staken van de behandeling de dosis geleidelijk, in 1–2 weken afbouwen.
Toediening: De tablet bij voorkeur 's morgens ten minste 30 minuten vóór of 2 uur na de maaltijd innemen. De tablet innemen met een glas water, niet met citrusvruchtendrank.
Doseringen
Supraventriculaire tachycardie, niet-compensatoire sinustachycardie
Volwassenen
Begindosering: 500 microg/kg lichaamsgewicht i.v. infusie gedurende 1 min, gevolgd door onderhoudsdosering van 50 microg/kg/min gedurende 4 min door middel van infusie. Bij onvoldoende therapeutisch effect het vijfminutenschema herhalen, waarbij telkens na de aanvangsdosis van 1 minuut, in stappen van 50 microg/kg/min gedurende 4 min de onderhoudsdosering wordt verhoogd tot een maximum van 200 microg/kg/min. Sla de oplaaddosis over als de hartslagfrequentie in de buurt van het gewenste niveau komt. Eventueel dan dosisstappen van 25 microg/kg/min of lager aanhouden en het interval tussen de titratiestappen mag aangepast worden naar 10 min. Onderhoudsdoses > 200 microg/kg/min zijn bij deze indicaties niet effectiever, terwijl de bijwerkingen toenemen. De veiligheid van doses > 300 microg/kg/min is niet onderzocht. Indien de gewenste hartfrequentie (en bloeddruk) is bereikt de onderhoudsdosering voortzetten en eventueel aanpassen op geleide van de balans effectiviteit/bijwerkingen.
Peri-operatieve tachycardie en hypertensie
Volwassenen
Tijdens anesthesie: 80 mg bolusinjectie in 15–30 s, gevolgd door i.v. infusie van 150 microg/kg/min; op geleide van het effect de dosering aanpassen, max. 300 microg/kg/min. Bij ontwaken na anesthesie: 500 microg/kg/min gedurende 4 minuten, gevolgd door 300 microg/kg/min.
Postoperatief: begindosering 500 microg/kg in 1 minuut, gevolgd door onderhoudsdosering: 50 microg/kg/min gedurende 4 minuten; dit vijfminutenschema herhalen tot het gewenste effect is bereikt, waarbij telkens na de aanvangsdosis van 1 minuut, in stappen van 50 microg/kg/min gedurende 4 minuten de onderhoudsdosering wordt verhoogd tot een maximum van 300 microg/kg/min. Sla de oplaaddosis over als de hartslagfrequentie of veiligheidseindpunt (bv. lagere bloeddruk) in de buurt van het gewenste niveau komt. Eventueel dan dosisstappen van 25 microg/kg/min of lager aanhouden en het interval tussen de titratiestappen mag aangepast worden naar 10 min. De veiligheid van doses > 300 microg/kg/min is niet onderzocht. Indien de gewenste bloeddruk en hartfrequentie is bereikt de onderhoudsdosering voortzetten en eventueel aanpassen op geleide van de balans effectiviteit/bijwerkingen.
Bij verminderde nierfunctie: voorzichtig titreren wegens een langere eliminatiehalfwaardetijd.
Bij verminderde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Bij ouderen (> 65 j.) wees voorzichtig en start met een lagere dosering omdat er geen specifieke onderzoeken bij ouderen uitgevoerd zijn. Er is echter geen verschil in farmacodynamische effecten gezien bij 252 patiënten > 65 jaar vergeleken met < 65 jaar.
Infusie > 24 uur is onvoldoende onderzocht; infusie > 24 uur daarom alleen uitvoeren met de nodige voorzichtigheid.
Bij vervanging van esmolol door een ander geneesmiddel (orale anti-aritmica, calciumantagonisten), binnen het eerste uur na de eerste toediening van het nieuwe geneesmiddel, de infusiesnelheid van esmolol halveren. Na toediening van de tweede dosis van het nieuwe geneesmiddel, het effect hiervan gedurende het eerste uur observeren; indien de hartfrequentie voldoende onder controle blijft, de infusie van esmolol staken.
Als de hartfrequentie of de bloeddruk snel een veiligheidslimiet nadert of overschrijdt, de behandeling (tijdelijk) staken. Zodra de hartfrequentie of de bloeddruk weer is teruggekeerd op een aanvaardbaar niveau, mag de behandeling, zonder oplaaddosis, weer worden herstart met een lagere dosis
Alvorens de infusie te staken deze bij voorkeur geleidelijk afbouwen vanwege de kans op rebound-tachycardie en rebound-hypertensie, vooral bij het staken van de behandeling bij coronaire hartziekten.
Toediening: Het poeder voor concentraat na reconstitutie tot 50 mg/ml verder verdunnen tot een concentratie van 10 mg/ml óf toedienen als geconcentreerde oplossing van 50 mg/ml via een perfusor (in dit laatste geval alleen toedienen in een grote ader of via een centrale katheter). Bij optreden van een infusieplaatsreactie de toedieningsplaats wijzigen.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): depressie. Tremor, hoofdpijn, asthenie, slaperigheid, duizeligheid, paresthesieën. Opvliegers, verergering van perifere vasculaire aandoeningen zoals claudicatio intermittens of fenomeen van Raynaud. Braken, misselijkheid, pijn in de bovenbuik, droge mond. Hyperhidrose, erytheem, huiduitslag, jeuk. Erectiele disfunctie. Verhoging van antinucleaire antilichamen.
Soms (0,1–1%): slaapstoornis. Droge ogen, visusstoornissen. Palpitaties. Hypotensie, koude of cyanotische extremiteiten. Dyspneu. Spierspasmen, artralgie.
Zelden (0,01-0,1%): bradycardie, hartfalen, aritmieën.
Verder zijn gemeld: hypoglykemie, hyperglykemie. Afgenomen libido, hallucinaties, nachtmerries. Syncope. Xeroftalmie, verminderd zicht. Sinusarrest bij gepredisponeerde patiënten (bv. bij ouderen of reeds bestaande bradycardie, disfunctie van de sinusknoop of AV-blok). Interstitiële pneumonitis, bronchospasme. Diarree. Verergering van psoriasis, psoriasisvormige dermatitis. Systemische lupus erythematodes. Verhoogde serumtransaminasen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypotensie. Diaforese.
Vaak (1-10%): reactie op de injectie/infusieplaats. Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, asthenie, paresthesie, gebrek aan concentratie. Angst, agitatie, verwardheid, depressie. Anorexie. Misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): bleekheid, perifere ischemie, overmatig blozen. Bradycardie, AV-blok, verhoogde longslagaderdruk, hartfalen, ventriculaire extrasystolen, nodaalritme, angina pectoris. Syncope, convulsie, spraakstoornis. Longoedeem, dyspneu, bronchospasme, piepende ademhaling, nasale congestie, rhonchi, ratelgeluiden. Droge mond, smaakstoornis, dyspepsie, obstipatie, buikpijn. Urineretentie. Visusstoornis. Spierpijn. Koorts, koude rillingen, pijn op de borst. Huidverkleuring, erytheem, oedeem, ecchymose. Abnormaal denken.
Zeer zelden (< 0,01%): (trombo)flebitis en lokale huidnecrose bij extravasatie. Sinuspauze, asystolie (vooral bij ernstige coronaire aandoeningen).
Verder zijn gemeld: (verergering van) psoriasis. Angio-oedeem, urticaria. Hyperkaliëmie, metabole acidose. Versneld idioventriculair ritme, kransslagaderspasme, hartstilstand.
Interacties
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals disopyramide, kinidine en amiodaron) kunnen elkaars effect versterken; dit kan leiden tot onder andere ernstige bradycardie, met mogelijk sinusarrest tot gevolg bij combinatie met andere middelen waarvan bekend is dat ze sinusarrest kunnen veroorzaken; klinische en ECG-monitoring wordt aanbevolen.
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) wegens meer kans op hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van het linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – vermijden. Bij combinatie met dihydropyridinen (bv. nifedipine) de bloeddruk extra controleren vanwege meer kans op hypotensie of hartfalen (bij latent of ongecontroleerd hartfalen).
Combinatie met MAO–remmers, met uitzondering van MAO–B–remmers, vermijden.
Fingolimod niet starten bij gebruik van β-blokkers vanwege het additieve effect op de hartslag; indien de combinatie onvermijdelijk is, de patiënt minimaal één nacht controleren bij de start van de behandeling.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.
Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazinen alsook andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van celiprolol versterken.
Vanwege meer kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinegebruik, eerst de β-blokker enige dagen stoppen voordat gestopt kan worden met clonidine.
Gelijktijdig gebruik met chloortalidon, hydrochloorthiazide, digoxine of theofylline vermindert de biologische beschikbaarheid; dosisaanpassing van celiprolol kan noodzakelijk zijn.
Celiprolol is een substraat voor organisch anion-transporterende polypeptiden (OATP), met name OATP1A2 en OATP2B1; citrusvruchtendranken vermijden vanwege OATP2B1-remming. Celiprolol is een substraat voor P-glycoproteïne (Pgp); bij combinatie met Pgp-remmers (bv. verapamil, erytromycine, claritromycine, ciclosporine, kinidine, itraconazol) een dosisverlaging van celiprolol overwegen. Een dosisverhoging van celiprolol overwegen bij combinatie met Pgp-inductoren (bv. rifampicine, sint-janskruid).
β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
Bij combinatie met mefloquine is er meer kans op bradycardie.
Interacties
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals amiodaron) kunnen elkaars effect versterken. Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – worden vermeden; de combinatie met verapamil is gecontra-indiceerd; esmolol in die situatie niet eerder dan 48 uur na het stoppen van verapamil toedienen.
Door combinatie met dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) is er meer kans op hypotensie. Met name bij hartinsufficiëntie kan dit leiden tot hartfalen; esmolol zorgvuldig titreren en hemodynamische parameters controleren. Combinatie met antihypertensiva, tricyclische antidepressiva (zoals imipramine, amitriptyline), barbituraten, fenothiazinen ( zoals chloorpromazine) en andere geneesmiddelen die de bloeddruk kunnen verlagen (zoals clozapine) vergroot eveneens het risico van hypotensie.
Combinatie met digoxine kan leiden tot een verlengde AV-geleidingstijd en stijging van de digoxineplasmaconcentratie.
De kans op rebound-hypertensie bij het staken van clonidine- of moxonidinetoediening, neemt toe; daarom eerst enkele dagen eerder de β-blokker stoppen.
De esmololconcentratie kan stijgen bij combinatie met morfine.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
β-Blokkers kunnen het bloedglucoseverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken. Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen worden aangepast.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.
β-Blokkers antagoneren de β-mimetische werking van adrenaline, dit is met name riskant bij anafylaxie (verminderde bronchusverwijding en verminderde hemodynamische werking). Deze interactie is vooral gemeld voor niet-selectieve β-blokkers.
Bij gebruik van suxamethonium of mivacurium duurde de neuromusculaire blokkade gemiddeld langer bij combinatie met esmolol.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Mogelijk: contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie en hypotensie; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen. Verder kunnen bij gebruik tijdens zwangerschap en partus ongewenste bijwerkingen (m.n. bradycardie, hypotensie en hypoglykemie) bij foetus en pasgeborene optreden. Het pasgeboren kind strikt controleren.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Sommige β-blokkers gaan over in de moedermelk.
Farmacologisch effect: Mogelijk (bradycardie, sedatie).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit middel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige bradycardie (< 50 slagen per minuut);
- sick-sinus-syndroom;
- tweede- of derdegraads AV-blok;
- metabole acidose;
- cardiogene shock;
- onbehandeld hartfalen;
- rechtszijdig hartfalen door pulmonale hypertensie;
- hypotensie (systolische bloeddruk < 100 mmHg);
- onbehandeld feochromocytoom;
- acute astma-aanvallen;
- ernstige vormen van perifere arteriële occlusieve aandoeningen en het fenomeen van Raynaud.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom, tweede- en derdegraads AV-blok, ernstige AV-nodale geleidingsstoornissen (zonder pacemaker), ernstige hypotensie, cardiogene shock, ernstige sinusbradycardie (< 50 slagen/min);
- gedecompenseerd hartfalen;
- pulmonale hypertensie;
- onbehandeld feochromocytoom;
- acute astma-aanval;
- metabole acidose;
- overgevoeligheid voor andere β-blokkers.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controles: Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden. Indien de hartfrequentie afneemt tot < 50 slagen/min de toediening staken.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot hypertensie, ernstige aritmieën of verergering of vaker voorkomen van angina pectoris-klachten.
Voorzichtig toepassen bij eerstegraads AV-blok (vanwege vertraging van de AV-geleidingstijd), langdurig vasten, myasthenia gravis, of bij feochromocytoom (pas na bevestiging van adequate alfa-blokkade).
Behandeling bij hartfalen onder strikte controle; bij optreden van symptomen van hartfalen de behandeling staken, eventueel hervatten als het hartfalen weer voldoende onder controle is.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers (zoals celiprolol) hebben dit effect in veel mindere mate.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van celiprolol; als het noodzakelijk is celiprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis of Prinzmetal-angina-pectoris terughoudend zijn met β-blokkers vanwege kans op verergering van de klachten.
Bij een perifere circulatiestoornis de patiënt regelmatig controleren.
Celiprolol mag bij gecontroleerde astma en COPD met voorzichtigheid worden gebruikt; tijdens een acute astma-aanval is het gebruik gecontra-indiceerd.
Onderzoeksgegevens: Er is beperkte informatie bij een verminderde leverfunctie. Niet gebruiken bij kinderen vanwege onvoldoende gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid.
Waarschuwingen en voorzorgen
Hypotensie: Tijdens de behandeling is continue controle van de bloeddruk en het ECG aangewezen. Voorzichtig bij een lage systolische bloeddruk vanwege regelmatig optreden van hypotensie bij toediening van esmolol; tijdens een hypotensieve periode de dosering verlagen of de behandeling (tijdelijk) staken. Hypotensie is meestal reversibel binnen 30 minuten na het (tijdelijk) staken van de toediening.
Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min in rust en de patiënt tevens symptomen van de bradycardie ondervindt, dan de dosering verlagen of de toediening staken. Bij een hartfrequentie < 50 slagen/min is gebruik gecontra-indiceerd.
β-Blokkers kunnen hartfalen verergeren door een vermindering van de myocardcontractiliteit. Bij de eerste tekenen van hartfalen de behandeling met esmolol staken en overwegen de symptomen te behandelen.
Geleidingsstoornissen: Wees voorzichtig bij een eerstegraads AV–blok en andere geleidingsstoornissen vanwege een negatief effect op de AV–geleiding, zie ook de rubriek Contra-indicaties.
Bij gebruik bij supraventriculaire aritmieën voorzichtig zijn bij een verstoorde hemodynamiek of bij gebruik van medicatie die de perifere weerstand, myocardvulling, -contractiliteit of voortgeleiding van de elektrische impuls in het myocard vermindert. Er zijn sterfgevallen gemeld over toepassing in complexe klinische situaties waarbij esmolol vermoedelijk werd gebruikt om de ventriculaire frequentie onder controle te brengen.
Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een verminderde nierfunctie en dialyse.
Bij perifere circulatiestoornissen, 'variant'– of Prinzmetal-angina-pectoris, en bij psoriasis in de voorgeschiedenis terughoudend zijn met β-blokkers vanwege de kans op toename van de klachten.
Bij chronische obstructieve longziekten kan benauwdheid verergeren; eventueel de dosering aanpassen van gelijktijdig toegediende bronchusverwijdende middelen. Bij de eerste tekenen van bronchospasmen de behandeling met esmolol staken.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Opgetreden anafylaxie is vaak matig of slecht te beïnvloeden met de gebruikelijke hoeveelheid adrenaline tijdens het gebruik van een β-blokker.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers (zoals esmolol) hebben dit effect in veel mindere mate dan de niet-selectieve β-blokkers.
Onderzoeksgegevens: Gebruik bij kinderen tot 18 jaar wordt niet aanbevolen vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid.
Overdosering
Symptomen
Bradycardie, hypotensie, bronchospasmen, acute hartinsufficiëntie, sinusarrest.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met celiprolol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Ernstige hypotensie, sinusbradycardie, AV-blok, hartfalen, cardiogene shock, hartstilstand, bronchospasmen, ademhalingsinsufficiëntie, bewustzijnsverlies, coma, convulsies, misselijkheid, braken, hypoglykemie, hyperkaliëmie.
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie op toxicologie.org/esmolol en/of neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Hydrofiele selectieve β1-blokker met intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Celiprolol heeft een vaatverwijdend effect, dat in rust is aangetoond. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. In rust neemt het hartminuutvolume nauwelijks af. Het cardiale zuurstofverbruik wordt verminderd, de AV-geleiding vertraagd en er treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Werkingsduur: ca. 24 uur.
Kinetische gegevens
| F | dosisafhankelijk, na inname van 100 mg ca. 30%, na 400 mg ca. 74%; voedsel vermindert de biologische beschikbaarheid. |
| T max | 2–3 uur. |
| V d | ca. 4,5 l/kg. |
| Overig | celiprolol is hydrofiel en passeert de bloed-hersenbarrière niet. |
| Metabolisering | slechts 1–3%. |
| Eliminatie | 12-18% met de urine, de rest met de feces. |
| T 1/2el | 5–6 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Esmolol vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd.
Werking: snel. Werkingsduur: kort.
Kinetische gegevens
| V d | 3,4 l/kg. |
| Metabolisering | door esterasen in erytrocyten tot een nagenoeg onwerkzame zure metaboliet en methanol. |
| Eliminatie | vnl. via de nieren voornamelijk in de vorm van metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 9 min, bij gestoorde nierfunctie tot 90 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
celiprolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
esmolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk