Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cubicin XGVS Merck Sharp & Dohme bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectie-/infusievloeistof
- Sterkte
- 500 mg
Bevat na reconstitutie met 10 ml 0,9% natriumchloride-oplossing: 50 mg/ml daptomycine.
Daptomycine XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectie-/infusievloeistof
- Sterkte
- 500 mg
Bevat na reconstitutie met 10 ml 0,9% natriumchloride-oplossing: 50 mg/ml daptomycine.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Tadim (methaatnatrium) XGVS Zambon Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor infusievloeistof
- Sterkte
- 1 mln. IE
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor daptomycine is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling van gecompliceerde huid- en wekedeleninfecties. Zie SWABID voor de aanbevelingen volgens SWAB bij diverse huid- en weke-deleninfecties.
De behandeling van een infectieuze endocarditis (IE) bestaat uit langdurige behandeling met i.v.-antibiotica. De ervaring met daptomycine bij IE is zeer beperkt. Bij IE die veroorzaakt is door meticilline-resistente S. aureus (MRSA) of coagulase-negatieve stafylokokken kan daptomycine worden overwogen als alternatief voor vancomycine. Zie voor uitgebreide (keuze-)informatie de SWAB-richtlijn Infectieuze endocarditis. Zie voor de adviezen van de ESC ESC Guidelines for the management of endocarditis.
Advies
Bij een bacteriële community-acquired pneumonie (CAP) is behandeling met antibiotica doorgaans aangewezen. De verwekker ervan bepaalt de keuze voor een antibioticum, zie tabel 9 van de SWAB-richtlijn CAP. Bij een onbekende verwekker bepaalt de ernst van de CAP, de initiële keuze van het antibioticum:
• bij een milde pneumonie bij volwassenen en kinderen is oraal amoxicilline eerste keus;
• behandel een matig-ernstige pneumonie bij voorkeur met intraveneus benzylpenicilline of amoxicilline;
• behandel een ernstige pneumonie op een verpleegafdeling met intraveneus cefotaxim, ceftriaxon of cefuroxim;
• geef bij een ernstige pneumonie op de IC intraveneus ciprofloxacine gecombineerd met cefotaxim, ceftriaxon of cefuroxim, óf monotherapie met intraveneus moxifloxacine.
Colistine komt pas voor de behandeling van een CAP of urineweginfectie in aanmerking op basis van onderzoek naar de aard en de gevoeligheid van de verwekker; dit onderzoek is noodzakelijk bij onvoldoende effect van de middelen die geadviseerd worden voor de initiële empirische behandeling (zie voor CAP hierboven, voor urineweginfecties hieronder).
Ga bij een cystitis bij personen behorend tot een risicogroep, waaronder zwangeren en mannen, direct over tot behandeling met antibiotica om complicaties te voorkomen. Start de behandeling ‘blind’, en pas het beleid zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling. De belangrijkste middelen zijn: nitrofurantoïne (bijna altijd eerste keus), fosfomycine (oraal), trimethoprim en bij zwangeren ook amoxicilline/clavulaanzuur.
Start bij een urineweginfectie met tekenen van weefselinvasie bij volwassenen met antibiotica met voldoende weefselpenetratie, zoals in de eerstelijnszorg met ciprofloxacine, cotrimoxazol of amoxicilline/clavulaanzuur. Start in de tweedelijnszorg met intraveneuze toediening van amoxicilline óf een tweedegeneratie-cefalosporine mét een aminoglycoside óf i.v. een derdegeneratie-cefalosporine als monotherapie. Neem altijd een kweek af, start daarna de behandeling ‘blind’ en pas deze zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling.
Indicaties
- Behandeling van patiënten ≥ 1 jaar met gecompliceerde infecties van huid en weke delen (cSSTI), eventueel gepaard gaande met een Staphylococcus aureus-bacteriëmie;
- Volwassenen met een rechtszijdige infectieuze endocarditis (RIE), veroorzaakt door Staphylococcus aureus;
- Patiënten vanaf 1 jaar met een Staphylococcus aureus-bacteriëmie (SAB); deze dient bij volwassenen geassocieerd te zijn met RIE of met cSSTI en bij kinderen met cSSTI.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van ernstige infecties (zoals een nosocomiale pneumonie en gecompliceerde urineweginfecties) met gevoelige aerobe Gram-negatieve bacteriën, indien de standaardmiddelen voor deze infecties niet geschikt zijn voor de individuele patiënt en/of de causale verwekker(s).
Gerelateerde informatie
Doseringen
cSSTI
Volwassenen zonder S. aureus-bacteriëmie
I.v.: 4 mg/kg lichaamsgewicht 1×/24 uur gedurende 7–14 dagen of totdat de infectie is verdwenen.
Verminderde nierfunctie: bij een creatinineklaring < 30 ml/min, hemodialyse of CAPD: 4 mg/kg lichaamsgewicht 1×/48 uur gedurende 7–14 dagen of totdat de infectie is verdwenen. Indien mogelijk op de dagen van de dialyse daptomycine toedienen ná de dialyse. Bij een creatinineklaring ≥ 30 ml/min is geen dosisaanpassing nodig.
Volwassenen met S. aureus-bacteriëmie
I.v.: 6 mg/kg lichaamsgewicht 1×/24 uur. De therapieduur kan bij cSSTI mét bacteriëmie langer zijn dan 14 dagen, afhankelijk van het risico op complicaties bij de individuele patiënt.
Verminderde nierfunctie: creatinineklaring < 30 ml/min, hemodialyse of CAPD: 6 mg/kg lichaamsgewicht 1×/48 uur. De therapieduur kan langer zijn dan 14 dagen, afhankelijk van het risico op complicaties bij de individuele patiënt. Indien mogelijk op de dagen van de dialyse, daptomycine toedienen ná de dialyse. Bij een creatinineklaring ≥ 30 ml/min is geen dosisaanpassing nodig.
Kinderen van 1 jaar zonder S. aureus-bacteriëmie
I.v.: 10 mg/kg 1×/24 uur, als i.v.-infusie van 60 min. Maximaal 14 dagen.
Kinderen 2 t/m 6 jaar zonder S. aureus-bacteriëmie
I.v.: 9 mg/kg 1×/24 uur, als i.v.-infusie van 60 min. Maximaal 14 dagen.
Kinderen 7 t/m 11 jaar zonder S. aureus-bacteriëmie
I.v.: 7 mg/kg 1×/24 uur, als i.v.-infusie van 30 min. Maximaal 14 dagen.
Kinderen 12 t/m 17 jaar zonder S. aureus-bacteriëmie
I.v.: 5 mg/kg 1×/24 uur, als i.v.-infusie van 30 min. Maximaal 14 dagen.
Kinderen 1 t/m 6 jaar met S. aureus-bacteriëmie
I.v.: 12 mg/kg 1×/24 uur, als i.v.-infusie van 60 min. De therapieduur kan bij cSSTI mét bacteriëmie langer zijn dan 14 dagen, afhankelijk van het risico op complicaties bij de individuele patiënt. In klinisch onderzoek bij kinderen met een S. aureus-bacteriëmie was de gemiddelde behandelduur 12 dagen (range 1–44 dagen).
Kinderen 7 t/m 11 jaar met S. aureus-bacteriëmie
I.v.: 9 mg/kg 1×/24 uur, als i.v.-infusie van 30 min. De therapieduur kan bij cSSTI mét bacteriëmie langer zijn dan 14 dagen, afhankelijk van het risico op complicaties bij de individuele patiënt. In klinisch onderzoek bij kinderen met een S. aureus-bacteriëmie was de gemiddelde behandelduur 12 dagen (range 1–44 dagen).
Kinderen 12 t/m 17 jaar met S. aureus-bacteriëmie
I.v.: 7 mg/kg 1×/24 uur, als i.v.-infusie van 30 min. De therapieduur kan bij cSSTI mét bacteriëmie langer zijn dan 14 dagen, afhankelijk van het risico op complicaties bij de individuele patiënt. In klinisch onderzoek bij kinderen met een S. aureus-bacteriëmie was de gemiddelde behandelduur 12 dagen (range 1–44 dagen).
Kinderen met een verminderde nierfunctie
Voor een leeftijd < 18 jaar is door de fabrikant geen doseeradvies bij een verminderde nierfunctie vastgesteld. Zie voor doseeradvies bij gebruik van daptomycine bij dergelijke patiënten de pagina daptomycine op de site van het Kinderformularium van het NKFK.
Rechtszijdige infectieuze endocarditis (RIE)
Volwassenen
I.v.: 6 mg/kg lichaamsgewicht 1×/24 uur. Zie voor de behandelduur van RIE de officiële aanbevelingen in relevante richtlijnen (zie ook rubriek Advies).
Verminderde nierfunctie: bij een creatinineklaring < 30 ml/min, toepassing van hemodialyse of CAPD: 6 mg/kg lichaamsgewicht 1×/48 uur. De therapieduur kan langer zijn dan 14 dagen, afhankelijk van het risico op complicaties bij de individuele patiënt. Indien mogelijk op de dagen van de dialyse, daptomycine toedienen ná de dialyse. Bij een creatinineklaring ≥ 30 ml/min is geen dosisaanpassing nodig.
Bij ouderen is geen dosisaanpassing nodig, tenzij er sprake is van een verminderde nierfunctie.
Verminderde leverfunctie
- Bij een milde of matig-ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–9) is geen dosisaanpassing nodig;
- Er zijn geen gegevens beschikbaar over toepassing bij een ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15); voorzichtig toepassen in dergelijke gevallen.
Toediening
- Volwassenen: In het algemeen wordt daptomycine bij volwassenen toegediend als i.v.-infusie gedurende 30 min. Ook is i.v.-injectie gedurende 2 min mogelijk;
- Kinderen: Toedienen als i.v.-infusie. Zie voor de duur van de infusie het voorschrift binnen de indicatie en bij de betreffende leeftijdscategorie;
- Het poeder oplossen in 0,9% natriumchloride-oplossing;
- Daptomycine mag niet vaker dan 1×/24 uur worden toegediend.
Doseringen
Houd bij het bepalen van het doseerschema rekening met de gevoeligheid van de verwekker(s), de ernst en het type infectie en het ideale lichaamsgewicht en de nierfunctie van de patiënt. Let op! Bij verminderen van de nierfunctie tijdens de therapie de dosering aanpassen (zie ook Waarschuwingen en voorzorgen).
In Europa wordt de dosis uitgedrukt in IE, in de Verenigde Staten en in andere delen van de wereld gebruikt men 'milligram colistine base activity' (mg CBA). 1.000.000 IE colistinemethaatnatrium = 80 mg colistinemethaatnatrium (CMS) = 34 mg 'colistine base activity' (CBA). 30.000 IE is ca. 1 mg CBA.
Ernstige infecties
Volwassenen en kinderen met een lichaamsgewicht > 40 kg
I.v.-infusie: Pas een oplaaddosis toe bij ernstig zieke patiënten: 9 mln. IE.
Onderhoudsdosis: 9 mln. IE/dag per i.v.-infusie verdeeld over 2–3 doses.
Op basis van beperkte farmacokinetische gegevens kunnen bij kritisch zieke patiënten met een goede nierfunctie in sommige gevallen een hogere oplaaddosis (tot 12 mln. IE) en hogere vervolgdoses (tot 12 mln. IE/24 uur) nodig zijn. Gegevens over de werkzaamheid en veiligheid van deze doseringen zijn echter zeer beperkt.
Intrathecale en intraventriculaire toediening (volwassenen): 125.000 IE/dag. De toegediende hoeveelheid mag hierbij niet groter zijn dan 1 ml. De gegevens die deze dosering ondersteunen zijn zeer beperkt.
Kinderen ≤ 40 kg
I.v.-infusie: 75.000–150.000 IE/kg/dag verdeeld over 3 doses. De gegevens die dit doseerschema steunen, zijn zeer beperkt. Houd bij het bepalen van de dosering rekening met de mate waarin de nieren ontwikkeld zijn. De dosis bepalen op basis van het vetvrije lichaamsgewicht. Er zijn geen gegevens over het gebruik of de omvang van een oplaaddosis bij ernstig zieke kinderen. Er is melding van het gebruik van > 150.000 IE/kg/dag bij kinderen met cystische fibrose.
Verminderde nierfunctie
- Als richtlijn bij volwassenen (NB: zeer beperkt onderbouwd door gegevens):
- De oplaaddosis (9 mln. IE) geldt óók bij een verminderde nierfunctie; óók als nierfunctievervangende therapie geboden wordt.
- Onderhoudsdosering:
- creatinineklaring 30–50 ml/min: 5,5–7,5 mln. IE/dag verdeeld over 2 doses;
- creatinineklaring 10–30 ml/min: 4,5–5,5 mln. IE/dag verdeeld over 2 doses;
- creatinineklaring < 10 ml/min: 3,5 mln. IE/dag verdeeld over 2 doses.
- Kinderen: Er is door de fabrikant géén doseeradvies vastgesteld voor kinderen met een verminderde nierfunctie. Zie de pagina Colistine op kinderformularium.nl voor doseeradvies volgens het Kinderformularium van het NKFK.
Gebruik bij nierfunctievervangende therapie
- Conventionele hemodialyse: na oplaaddosis (9 mln. IE), volgens de fabrikant: dagen zonder hemodialyse: 2,25 mln. (2,2–2,3) IE/dag over 2 doses, dagen met hemodialyse: 3 mln. IE/dag verdeeld over 2 doses, waarvan ten minste 1 dosis toe te dienen na de hemodialysesessie. Zie ook de SWAB-pagina colistine (voor volwassenen) voor doseringsadviezen bij nierfunctie-vervangende therapie; deze kunnen anders zijn dan hiervoor vermeld.
- CVVHF en CVVHDF: dagdosering als voor normale nierfunctie; driemaaldaagse dosering wordt aanbevolen.
Toediening
- Langzaam toedienen als i.v.-infusie gedurende 30–60 minuten.
- Via een 'volledig implanteerbaar toedieningssysteem' (VIT) (bv. 'port-a-cath') kan tot 2 mln. IE in 10 ml over een periode van ten minste 5 minuten worden toegediend.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hypertensie, hypotensie. Schimmelinfecties (incl. Candida-infectie), urineweginfectie. Duizeligheid, hoofdpijn. Angst, slapeloosheid. Misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, flatulentie, buikpijn, opgeblazen en opgezet gevoel. Koorts, asthenie. Huiduitslag, jeuk. Pijn aan de ledematen. Anemie. Stijging van leverenzymwaarden (ASAT, ALAT, AF) en CK. Lokale reacties op de plaats van de infusie.
Soms (0,1-1%): supraventriculaire tachycardie, extrasystolen. Opvliegers. Verminderde eetlust, dyspepsie, glossitis. Paresthesie, smaakstoornis, tremor, oogirritatie, vertigo. Fungaemie. Vaginitis. Urticaria. Vermoeidheid, pijn. Spierzwakte, spierpijn, spierkrampen, myositis, gewrichtspijn, verhoogde waarden serumlactaatdehydrogenase (LDH) en myoglobine. Verminderde nierfunctie inclusief nierfalen, verhoogde serumcreatininewaarde. Verstoorde elektrolytenbalans, hyperglykemie. Leukocytose, eosinofilie, trombocytemie, verhoogde INR-waarde.
Zelden (0,01-0,1%): geelzucht. Verlengde protrombinetijd (PT).
Verder zijn gemeld: hoesten. Clostridioides difficile-geassocieerde diarree, pseudomembraneuze colitis. Overgevoeligheid met onder meer eosinofiele pneumonie (soms voorkomend als organiserende pneumonie), gevoel van orofaryngeale zwelling, angio-oedeem, anafylaxie, vesiculobulleuze huiduitslag met betrokkenheid van slijmvliezen (SJS of TEN), acuut gegeneraliseerd pustuleus exantheem (AGEP), geneesmiddelreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS-syndroom). Perifere neuropathie. Rabdomyolyse. Tubulo-interstitiële nefritis. Trombocytopenie. Infusiereactie met de volgende symptomen: tachycardie, dyspneu, koorts, rillingen, opvliegers, vertigo, syncope en een metaalsmaak.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): verminderde nierfunctie. Neurotoxiciteit zoals paresthesieën ter hoogte van het gelaat, in en rond de mond, spierzwakte, hoofdpijn. Jeuk.
Zelden (0,1–0,01%): nierinsufficiëntie.
Verder zijn gemeld: neuromusculaire blokkade, apneu, ademstilstand (door vermindering van de presynaptische afgifte van acetylcholine bij de neuromusculaire overgang; vooral bij verminderde nierfunctie). Overgevoeligheidsreacties zoals angio–oedeem en huiduitslag. Pseudo-Bartter-syndroom. Duizeligheid, ataxie. Reactie op de infusieplaats. Na intrathecale of intraventriculaire toediening: aseptische meningitis.
Interacties
Combinatie met geneesmiddelen die toxisch kunnen zijn voor spierweefsel zoals de statinen, fibraten en ciclosporine vergroot het risico van myopathie en rabdomyolyse; indien mogelijk deze geneesmiddelen tijdelijk staken tijdens de therapie met daptomycine.
Combinatie met geneesmiddelen die de nierfiltratie verminderen (zoals NSAID's en COX-2-remmers) verhoogt de plasmaspiegel van daptomycine (en daarmee van het risico van myopathie) en kan tevens leiden tot vermindering van de nierfunctie. Verder voorzichtig zijn met de combinatie met nefrotoxische geneesmiddelen.
Interacties
Het risico op nefrotoxische of neurotoxische verschijnselen wordt vergroot door gelijktijdig gebruik van andere nefrotoxische of neurotoxische geneesmiddelen; wees uiterst voorzichtig met deze combinaties of verlaag de dosering colistine. Nefrotoxiciteit is gewoonlijk reversibel na het staken van de behandeling, maar zelden kan een interventie nodig zijn, zoals nierfunctievervangende therapie. Dosisverlaging van colistine kan de symptomen van neurotoxiciteit verlichten. Gelijktijdige toediening van aminoglycosiden, geïnhaleerde narcotica, niet-depolariserende spierrelaxantia (bv. rocuronium) en curare–achtige middelen vergroot de kans op verlengde neuromusculaire blokkade; vermijd deze combinaties bij voorkeur. Bij patiënten met myasthenia gravis voorzichtig zijn met gelijktijdige toediening van macroliden zoals azitromycine en claritromycine en fluorchinolonen zoals ciprofloxacine en norfloxacine.
Wees voorzichtig met gebruik van andere formuleringen van colistine (bv. inhalatie) aangezien hier weinig ervaring mee is en er een kans bestaat op cumulatieve toxiciteit.
De mechanismen voor de omzetting van colistinemethaatnatrium naar colistine en voor de (renale) klaring van colistine zijn niet achterhaald. Wees daarom voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen waarvan bekend is dat ze geneesmiddel-metaboliserende enzymen remmen of induceren, of waarvan bekend is dat ze substraat zijn voor mechanismen van renaal transport.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Colistinemethaatnatrium passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens. Een nadelig effect op de foetus kan niet worden uitgesloten.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Daptomycine wordt nauwelijks opgenomen vanuit het maag-darmkanaal van de zuigeling, waardoor nadelige effecten niet waarschijnlijk zijn.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, colistinemethaatnatrium in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: De orale absorptie is gering zodat systemische effecten minder waarschijnlijk zijn. Echter lokaal kan de darmflora van de zuigeling worden verstoord, dit kan leiden tot diarree.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor polymyxinen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Staphylococcus aureus-infecties: Er zijn relatief weinig klinische gegevens over het gebruik bij de behandeling van rechtszijdige infectieuze endocarditis (RIE), veroorzaakt door Staphylococcus aureus. De veiligheid en werkzaamheid bij een leeftijd < 18 jaar met RIE door S. aureus zijn niet vastgesteld. De werkzaamheid bij infectie van een klepprothese veroorzaakt door S. aureus is eveneens niet aangetoond.
Controleer de nierfunctie voorafgaand aan en regelmatig tijdens de therapie. Controleer de nierfunctie vaker bij gelijktijdig gebruik van nefrotoxische geneesmiddelen. Bij een creatinineklaring < 30 ml/min zijn de dosisaanbevelingen gebaseerd op farmacokinetische studies en modelresultaten (zie rubriek Dosering). Bij een creatinineklaring < 80 ml/min de therapie alleen starten als het verwachte klinisch voordeel belangrijker is dan het mogelijke risico.
Spiertoxiciteit: Controleer vóór aanvang en tijdens de behandeling de creatinekinasewaarde (CK) in plasma regelmatig (ten minste 1×/week) en controleer nauwgezet op tekenen van myopathie. Vaker controleren (iedere 2–3 dagen) bij een beginwaarde van het CK hoger dan 5× de 'upper limit of normal' (ULN) en bij pre-existent verhoogde kans op het optreden van myopathie zoals bij een verminderde nierfunctie of door een geneesmiddelinteractie. Controleer daarnaast iedere 2 dagen de CK-waarde bij iedere patiënt die onverklaarde spierpijn, -gevoeligheid, -zwakte of -krampen krijgt en de therapie staken wanneer de CK-waarde hoger dan 5× ULN wordt.
Overweeg om bij symptomen van perifere neuropathie de behandeling met daptomycine te staken.
Eosinofiele pneumonie ontstaat veelal na meer dan 2 weken behandeling. Bij optreden van pulmonale verschijnselen de behandeling onmiddellijk staken en de oorzaak opsporen. Heroptreden van eosinofiele pneumonie na nieuwe blootstelling aan daptomycine is gemeld.
Overweeg bij ernstige, aanhoudende diarree de diagnose pseudomembraneuze colitis.
Niet toedienen aan kinderen < 1 jaar in verband met mogelijke effecten op het spierstelsel en/of zenuwstelsel, zoals die zijn waargenomen bij dieren.
Beïnvloeding van stollingstesten: Interferentie van daptomycine met sommige laboratoriumtesten voor de bepaling van de protrombinetijd of INR-waarde is waargenomen tijdens postmarketing onderzoek.
Er zijn te weinig gegevens over de werkzaamheid en de veiligheid bij een BMI > 40 kg/m². Er zijn geen gegevens over de werkzaamheid en veiligheid bij een ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15) of bij een leeftijd > 65 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij myasthenia gravis mag colistine alleen in levensbedreigende situaties gebruikt worden, omdat colistine de presynaptische afgifte van acetylcholine bij de neuromusculaire overgangt vermindert.
Wees extra voorzichtig bij verminderde nierfunctie. Controleer bij alle patiënten vóór en regelmatig tijdens de behandeling de nierfunctie; verlaag de dosering op basis van de creatinineklaring (zie Doseringen). Patiënten met hypovolemie of die andere mogelijk nefrotoxische middelen toegediend krijgen, hebben een verhoogd risico op nefrotoxiciteit veroorzaakt door colistine. In sommige onderzoeken zijn meldingen van nefrotoxiciteit gerelateerd aan de totale cumulatieve dosis en de behandelduur. Weeg het voordeel van een verlengde behandelduur af tegen het mogelijk verhoogde risico op nefrotoxiciteit. De klinische ervaring bij een verminderde nierfunctie en bij toepassing van nierfunctievervangende therapie is zeer beperkt. Wees alert bij zuigelingen < 1 jaar, omdat de nierfunctie bij hen nog niet volledig is ontwikkeld, en het effect hiervan op de omzetting van colistinemethaatnatrium naar colistine onbekend is.
Het pseudo-Bartter-syndroom is in enkele gevallen gemeld in samenhang met i.v.-gebruik van colistine. Controleer bij vermoeden van dit syndroom de serumelektrolyten regelmatig. Het is mogelijk dat een verstoorde elektrolytbalans niet genormaliseerd kan worden zonder het gebruik van colistine te staken.
Voorzichtig toepassen bij een verminderde leverfunctie; hier zijn geen gegevens over.
Wees uiterst voorzichtig bij porfyrie.
Bij het optreden van diarree de diagnose pseudomembraneuze colitis overwegen. Overweeg het staken van dit middel en starten van een specifieke behandeling gericht tegen Clostridioides difficile. Geneesmiddelen die de peristaltiek remmen mogen bij vermoeden of bevestiging van pseudomembraneuze colitis niet worden toegediend.
Overdosering
Symptomen
Bij overschrijding van de aanbevolen dosis bij normale nierfunctie óf bij het nalaten van een doseringsverlaging bij verminderde nierfunctie en/of comedicatie met nefro– en neurotoxische geneesmiddelen kunnen met name nefro– en neurotoxiciteit optreden: nierinsufficiëntie, nierfalen, periorale paresthesie, paresthesie van het gezicht en/of de ledematen, spierzwakte, apneu, draaiduizeligheid, onduidelijke spraak, vasomotorische instabiliteit, visusstoornissen, verwardheid en psychose.
Therapie
Klaring van colistinemethaatnatrium verhogen: osmotische diurese met mannitol, peritoneale dialyse of langdurige hemodialyse.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met colistine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Bactericide antimicrobieel middel. Daptomycine is een cyclisch lipopeptide en alleen werkzaam tegen Gram-positieve bacteriën. De werking berust op binding (in de aanwezigheid van calciumionen) aan de celmembranen van de bacteriën, die zich zowel in de groei- als stationaire fase kunnen bevinden, waardoor depolarisatie van de celmembranen ontstaat. Het verlies van membraanpotentiaal leidt tot snelle remming van de eiwit-, DNA- en RNA-synthese, resulterend in celdood.
Gewoonlijk gevoelig zijn:
- Gram-positief: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, coagulase-negatieve stafylokokken, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae equisimilis, Streptococcus pyogenes, streptokokkengroep G, Clostridium perfringens en Peptostreptococcus spp.
Inherent resistent zijn: Gram-negatieve organismen.
Voor de werkzaamheid van daptomycine tegen infecties door enterokokken, waaronder Enterococcus faecalis en Enterococcus faecium is onvoldoende bewijs; falen van de behandeling met daptomycine bij enterokokkeninfecties (meestal met bacteriëmie) is gemeld.
Kinetische gegevens
| V d | 0,1 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 90%. |
| Metabolisering | gedeeltelijk. De plaats van metabolisering is onduidelijk. De metabolisering vindt niet plaats via het CYP-enzymsysteem. |
| Eliminatie | voornamelijk met de nieren door middel van filtratie (50% onveranderd). Daptomycine wordt langzaam verwijderd door hemodialyse (ca. 15% van de toegediende dosis gedurende hemodialysesessie van 4 uur) of door peritoneale dialyse (ca. 11% gedurende 48 uur). |
| T 1/2el | ca. 8 uur, verlengd bij nierfunctiestoornis; bij kinderen is de klaring toegenomen, hoe jonger het kind hoe korter de halfwaardetijd; ca. 3,8–5,3 uur (bij toepassing voor de indicatie cSSTI) en ca. 5,1–7,5 uur (bij toepassing voor de indicatie SAB). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Colistinemethaatnatrium is een prodrug van colistine. Colistine (polymyxine E) is een antimicrobieel middel behorend tot de polymyxinen en is afkomstig van Bacillus polymyxa var. colistinus. De binding aan en verandering van de permeabiliteit van de bacteriële celwand leidt, concentratie-afhankelijk, tot bacteriële celdood (bactericide effect). Het werkingsspectrum omvat aerobe Gram-negatieve bacteriën.
Doorgaans gevoelig zijn: Acinetobacter baumannii, Enterobacteriaceae (zoals Klebsiella spp.), Haemophilus influenzae en Pseudomonas aeruginosa.
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Stenotrophomonas maltophilia, Achromobacter xylosoxidans (voorheen Alcaligenes xylosoxidans).
Inherent resistent zijn: Burkholderia cepacia en verwante soorten, Proteus spp. (incl. Proteus mirabilis), Providencia spp. en Serratia spp.
Er is kruisresistentie tussen colistine (polymyxine E) en polymyxine B te verwachten. Kruisresistentie met andere klassen van antibiotica wordt niet verwacht.
Kinetische gegevens
| Metabolisering | het weinig actieve colistinemethaatnatrium wordt door hydrolyse omgezet in het werkzame colistine: bij gezonde personen voor ca. 30%, bij een sterk verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) voor 60 tot 70%. |
| Overig | colistine: |
| T max | met een vertraging van max. 7 uur bij ernstig zieke patiënten. |
| V d | ca. 0,09–0,3 l/kg, ca. 1,3–2,0 l/kg (kritisch zieke patiënten). |
| Overig | Colistine is vooral aanwezig in lever, nieren, hart, longen en spierweefsel. De passage van de bloed-hersenbarrière is bij afwezigheid van meningitis gering; bij aanwezigheid hiervan neemt dit toe. |
| Eliminatie | Colistinemethaatnatrium onveranderd met de urine door glomerulaire filtratie. De eliminatie van colistine is nog niet goed bekend. Er is een uitgebreide tubulaire reabsorptie en colistine kan op niet-renale wijze worden geklaard óf renaal worden gemetaboliseerd met kans op accumulatie in de nieren. Colistine is dialyseerbaar door middel van conventionele hemodialyse en continue veno-veneuze hemo(dia)filtratie (CVVHF, CVVHDF). |
| T 1/2el | ca. 4 uur bij patiënten met cystische fibrose, ca. 9–18 uur bij kritisch zieke patiënten, ca. 3 uur bij gezonde proefpersonen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
daptomycine hoort bij de groep antibacteriële middelen, overige.
- aztreonam (J01DF01) Vergelijk
- clindamycine (systemisch) (J01FF01) Vergelijk
- colistine (inhalatie) (J01XB01) Vergelijk
- colistine (parenteraal) (J01XB01) Vergelijk
- fidaxomicine (A07AA12) Vergelijk
- fosfomycine (intraveneus) (J01XX01) Vergelijk
- fosfomycine (oraal) (J01XX01) Vergelijk
- methenamine (J01XX05) Vergelijk
- metronidazol (intraveneus) (J01XD01) Vergelijk
- mupirocine (eliminatie stafylokokken in de neus) (R01AX06) Vergelijk
- nitrofurantoïne (J01XE01) Vergelijk
Groepsinformatie
colistine (parenteraal) hoort bij de groep antibacteriële middelen, overige.
- aztreonam (J01DF01) Vergelijk
- clindamycine (systemisch) (J01FF01) Vergelijk
- colistine (inhalatie) (J01XB01) Vergelijk
- daptomycine (J01XX09) Vergelijk
- fidaxomicine (A07AA12) Vergelijk
- fosfomycine (intraveneus) (J01XX01) Vergelijk
- fosfomycine (oraal) (J01XX01) Vergelijk
- methenamine (J01XX05) Vergelijk
- metronidazol (intraveneus) (J01XD01) Vergelijk
- mupirocine (eliminatie stafylokokken in de neus) (R01AX06) Vergelijk
- nitrofurantoïne (J01XE01) Vergelijk
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- community-acquired pneumonie (CAP)
- cystitis bij risicogroepen ouder dan 12 jaar
- urineweginfectie met weefselinvasie (pyelonefritis, acute prostatitis)