Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cerazette
Bijlage 2
Organon Pharma BV
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,075 mg
Strip met 28 tabletten.
Delamonie
Bijlage 2
Sandoz bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,075 mg
Strip met 28 tabletten.
Desogestrel
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,075 mg
Strip met 28 tabletten.
Zarelle
Bijlage 2
QliniQ bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,075 mg
Strip met 28 tabletten.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Implanon NXT
Bijlage 2
Organon Pharma BV
- Toedieningsvorm
- Implantaat voor subdermaal gebruik
- Sterkte
- 68 mg
- Verpakkingsvorm
- met wegwerpapplicator
Radiopaak (ondoorgankelijk voor röntgenstralen).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bespreek bij een anticonceptiewens de voorkeur, verwachte therapietrouw en persoonlijke situatie van de vrouw. Begeleid haar bij het kiezen voor een passende methode op basis van kenmerken van de verschillende methodes zoals betrouwbaarheid, toepassing, invloed op het bloedingspatroon, (ernstige) bijwerkingen en contra-indicaties; zie tabel 1 en 3 van de NHG-Standaard Anticonceptie. De meest betrouwbare anticonceptiemethoden zijn (in willekeurige volgorde): combinatiepreparaten (pil, pleister, vaginale ring), de pil met alleen progestageen (desogestrel), het implantatiestaafje (etonogestrel), de prikpil (medroxyprogesteron) en de hormoonspiraal (levonorgestrel IUD) of koperspiraal. Bij combinatiepreparaten en bij de pil met alleen progestageen is de betrouwbaarheid afhankelijk van de therapietrouw.
Aan de vergoeding van desogestrel zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Bespreek bij een anticonceptiewens de voorkeur, verwachte therapietrouw en persoonlijke situatie van de vrouw. Begeleid haar bij het kiezen voor een passende methode op basis van kenmerken van de verschillende methodes zoals betrouwbaarheid, toepassing, invloed op het bloedingspatroon, (ernstige) bijwerkingen en contra-indicaties; zie tabel 1 en 3 van de NHG-Standaard Anticonceptie. De meest betrouwbare anticonceptiemethoden zijn (in willekeurige volgorde): combinatiepreparaten (pil, pleister, vaginale ring), de pil met alleen progestageen (desogestrel), het implantatiestaafje (etonogestrel), de prikpil (medroxyprogesteron) en de hormoonspiraal (levonorgestrel IUD) of koperspiraal. Bij combinatiepreparaten en bij de pil met alleen progestageen is de betrouwbaarheid afhankelijk van de therapietrouw.
Offlabel: Behandel endometriose-gerelateerde pijn farmacologisch met een analgeticum (paracetamol en/of een NSAID) en/of een gecombineerd hormonaal anticonceptivum of progestageen (oraal, IUD, implantaat). In de tweedelijnszorg kan een gonadoreline-agonist worden gegeven. Overweeg operatieve behandeling afhankelijk van individuele voorkeur, effectiviteit en risico’s.
Aan de vergoeding van etonogestrel zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Hormonale anticonceptie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Hormonale anticonceptie;
- Offlabel: endometriose.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Anticonceptie
Volwassenen
75 microg (= 1 tablet) per dag, zonder onderbreking en steeds op dezelfde tijd van de dag innemen.
Geen hormonaal anticonceptivum in de voorafgaande maand: de eerste tablet op de eerste dag van de natuurlijke cyclus (= eerste dag van de menstruatie). Eventueel op dag twee tot vijf beginnen; in dat geval tijdens de eerste 7 dagen van de eerste cyclus aanvullend een barrièremiddel gebruiken.
Na een abortus in het 1e trimester: direct beginnen; aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn dan niet nodig.
Na een bevalling, of na een abortus in het 2 e trimester: beginnen tussen dag 21 en dag 28 na de abortus of de partus. Indien later wordt begonnen, de eerste 7 dagen van tabletinname aanvullend een barrièremiddel gebruiken. Indien inmiddels geslachtsgemeenschap heeft plaatsgevonden, zwangerschap uitsluiten of de eerste menstruatie afwachten alvorens te starten met het gebruik.
Van een combinatie hormonaal anticonceptivum overschakelen: starten op de dag na inname van de laatste actieve tablet; van een hormonale vaginale ring of transdermale pleister: starten op de dag van verwijdering. Aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn niet nodig. De vrouw kan ook uiterlijk starten op de dag na de gebruikelijke tablet-, pleister-, ringvrije of placeboperiode van het vorige anticonceptivum; in dat geval tijdens de eerste 7 dagen van tabletinname aanvullend een barrièremiddel gebruiken.
Van een andere progestageenmethode overschakelen: van een implantaat of IUD: starten op de dag van verwijdering; van een injectiepreparaat: starten op de dag waarop de volgende injectie zou moeten worden gegeven. Aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn niet nodig.
Bij vergeten van inname van tabletten: bij een tijdsinterval van meer dan 36 uur tussen de inname van 2 tabletten kan de anticonceptieve werking verminderd zijn. Indien de vrouw minder dan 12 uur te laat is met het innemen, de tablet alsnog innemen en de volgende tablet op het gebruikelijke tijdstip. Indien de vrouw meer dan 12 uur te laat is, tevens gedurende de eerstvolgende 7 dagen aanvullend een barrièremiddel gebruiken. Als in de eerste week van gebruik tabletten zijn vergeten en er geslachtsgemeenschap in de voorafgaande 7 dagen heeft plaatsgevonden, rekening houden met zwangerschap.
Bij braken of waterdunne diarree: indien binnen 3–4 uur na inname: het advies voor vergeten van inname van tabletten volgen.
Doseringen
De implantatie en verwijdering dient altijd onder strikt aseptische omstandigheden plaats te vinden, en alleen door een arts die bekend is met de procedure (d.m.v. training), zo nodig onder supervisie. Volg de instructies voor het inbrengen en verwijderen van het implantaat op p. 5–14 van de officiële productinformatie CBG/EMA (zie link onder Zie ook). Raadpleeg voor video's waarin het inbrengen en verwijderen wordt getoond, de website Implanon NXT-video's.
Hormonale anticonceptie
Volwassenen
Per keer één implantaat subdermaal, vlak onder de huid aan de binnenzijde van de niet-dominante bovenarm, met de voorgevulde applicator inbrengen. De inbrengplaats betreft de huid over de triceps, op ongeveer 8–10 cm vanaf de epicondylus medialis en 3–5 cm onder de sulcus (plooi) tussen de biceps en de triceps (waarbij de arm gebogen is, en de hand gepositioneerd onder het hoofd). Deze locatie is bedoeld om de grote bloedvaten en zenuwen die in en rond de sulcus liggen, te vermijden. Zowel de arts als de vrouw moet het implantaat onder de huid kunnen voelen. In geval van twijfel de aanwezigheid van het implantaat controleren door tweedimensionale röntgenopname of CT-scan, echografie of MRI, en zonodig door een etonogestrel bepaling in het bloed (raadpleeg hiervoor de leverancier). Zolang de aanwezigheid niet is vastgesteld moet de vrouw een niet-hormonaal voorbehoedsmiddel gebruiken. Tijdstip van inbrengen van het implantaat is afhankelijk van voorafgaand anticonceptivumgebruik:
Geen hormonaal anticonceptivum in de voorafgaande maand: het implantaat op dag 1 tot uiterlijk dag 5 van de natuurlijke cyclus (dag 1 = eerste dag van de menstruatie) inbrengen.
Van een combinatie hormonaal anticonceptivum overschakelen: het implantaat bij voorkeur inbrengen op de dag ná het innemen van de laatste actieve tablet of op de dag waarop de vaginale ring of transdermale pleister wordt verwijderd. Het implantaat uiterlijk inbrengen op de dag na het tabletvrije, ringvrije, pleistervrije interval of van de laatste placebotablet.
Van een progestageenmethode overschakelen: van de minipil op een willekeurige dag overschakelen; het implantaat inbrengen binnen 24u na inname van de laatste tablet. Van een intra-uterien systeem overschakelen op de dag van verwijdering en van een injectiepreparaat op de dag waarop de volgende injectie zou worden gegeven.
Na een abortus of miskraam in het 1 e trimester: het implantaat kan binnen 5 dagen worden ingebracht. Aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn dan niet nodig. Indien het implantaat later wordt ingebracht, dan tijdens de eerste 7 dagen aanvullend een condoom gebruiken. Indien inmiddels geslachtsgemeenschap heeft plaatsgevonden eerst zwangerschap uitsluiten.
Na een bevalling of een abortus in het 2 e trimester: het implantaat kan binnen 21 dagen na de partus of de abortus ingebracht worden. Aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn dan niet nodig. Indien het implantaat later wordt ingebracht, dan tijdens de eerste 7 dagen aanvullend een condoom gebruiken. Indien inmiddels geslachtsgemeenschap heeft plaatsgevonden eerst zwangerschap uitsluiten.
Post partum: het implantaat kan binnen 21 dagen na de partus ingebracht worden, ongeacht of borstvoeding wordt gegeven. Aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn dan niet nodig. Indien het implantaat later wordt ingebracht, dan tijdens de eerste 7 dagen aanvullend een condoom gebruiken. Indien inmiddels geslachtsgemeenschap heeft plaatsgevonden eerst zwangerschap uitsluiten.
Verwijdering implantaat: na 3 jaar (bij vrouwen met overgewicht evt. na 2 jaar) het implantaat verwijderen; indien direct een nieuw implantaat wordt ingebracht is een continue anticonceptieve werking gewaarborgd. Bij vervanging van het implantaat kan het nieuwe implantaat in dezelfde arm worden ingebracht via de incisie waardoor het vorige verwijderd werd, mits deze zich op de juiste plaats bevindt, dat wil zeggen 8-10 cm vanaf de epicondylus medialis en 3-5 cm onder de sulcus.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): onregelmatig bloedverlies (50%), frequenter bloedverlies (20–30%), minder frequent of uitblijven van bloedverlies (20%). Bloedingsperiodes kunnen in lengte toenemen.
Vaak (1-10%): hoofdpijn. Misselijkheid. Acne. Stemmingswisselingen, depressieve stemming, afgenomen libido. Pijnlijke borsten. Gewichtstoename.
Soms (0,1-1%): vaginale infectie. Dysmenorroe, ovariumcysten. Braken. Alopecia. Slecht verdragen van contactlenzen. Vermoeidheid.
Zelden (< 0,1%): huiduitslag, urticaria en erythema nodosum.
Verder zijn gemeld: borstafscheiding, overgevoeligheidsreacties, waaronder anafylaxie en angio-oedeem.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): onregelmatige menstruatie, waaronder bij ca. 20% amenorroe, alsmede veranderingen van de intensiteit en de duur van de bloedingen. Gevoelige of pijnlijke borsten. Vaginale infectie. Acne. Hoofdpijn. Gewichtstoename.
Vaak (1-10%): toegenomen eetlust. Alopecia. Duizeligheid. Opvliegers. Depressie, nervositeit, emotionele labiliteit, afname van libido. Buikpijn, misselijkheid, flatulentie. Gewichtsafname. Dysmenorroe, ovariumcyste. Influenza-achtige symptomen, pijn en huidreactie op de plaats van het implantaat, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): genitale jeuk, vaginale afscheiding, vulvovaginaal ongemak, vergrote borsten, afscheiding uit de tepel. Huiduitslag, jeuk, hypertrichose. Migraine, slaperigheid. Angstig gevoel, slapeloosheid. Diarree, obstipatie, braken. Dysurie, urineweginfecties. Faryngitis, rinitis. Oedeem, koorts, allergische reactie, rugpijn, artralgie, myalgie, skeletspierstelselpijn.
Verder zijn gemeld: klinisch relevante stijging van de bloeddruk met bijkomend idiopathische intracraniale hypertensie. Veneuze en arteriële trombo-embolie. Seborroe. Ectopische zwangerschap (zelden). Anafylactische reacties, urticaria, (verergering van) angio-oedeem. Lokale bloeduitstorting, irritatie, pijn, jeuk bij inbrengen/verwijderen van implantaat. Vasovagale reactie (zoals hypotensie, duizeligheid of syncope) bij inbrengen van het implantaat. Vorming van bindweefsel, littekens of abcessen op de plaats van het implantaat. Paresthesieën of vergelijkbare manifestaties kunnen optreden bij te diep of onjuist inbrengen. Zenuw- en vaatbeschadiging en migratie van het implantaat, mogelijk gerelateerd aan te diep of onjuist inbrengen. In zeldzame gevallen is het implantaat aangetroffen in de longslagader.
Interacties
Tijdens en tot 4 weken na gebruik van leverenzyminducerende stoffen (anti-epileptica zoals carbamazepine, felbamaat, fenobarbital, fenytoïne, oxcarbazepine, primidon, rufinamide, topiramaat; overige enzyminductoren zoals bosentan, griseofulvine, modafinil, rifabutine, rifampicine, sint-janskruid) is de minipil minder betrouwbaar. Indien deze interactie niet kan worden vermeden, de minipil vervangen door een levonorgestrelbevattend spiraaltje, een koperhoudend spiraaltje of de prikpil. Een andere optie is het gebruik van condooms in combinatie met de minipil; deze gebruiken tot ten minste 4 weken na staken van de inductor.
Veel combinaties van HIV-proteaseremmers en niet-nucleoside reverse-transcriptase remmers, incl. combinaties met HCV-remmers kunnen de plasmaspiegels van progestagenen verlagen of verhogen; raadpleeg de voorschrijfinformatie van deze middelen.
Sterke of matige CYP3A4 remmers (o.a. ketoconazol, itraconazol, claritromycine) kunnen de plasmaspiegel van progestagenen verhogen.
Door gebruik van hormonale anticonceptiva kan de plasmaspiegel van lamotrigine dalen en die van ciclosporine stijgen.
Interacties
Tijdens en tot 4 weken na gebruik van leverenzyminducerende stoffen (anti-epileptica zoals carbamazepine, felbamaat, fenobarbital, fenytoïne, oxcarbazepine, primidon, rufinamide, topiramaat; overige enzyminductoren zoals bosentan, griseofulvine, rifabutine, rifampicine, sint-janskruid) is het implantaat minder betrouwbaar. Indien deze interactie niet kan worden vermeden, het implantaat vervangen door een levonorgestrelbevattend spiraaltje, een koperhoudend spiraaltje of de prikpil. Een andere optie is het gebruik van condooms in combinatie met het implantaat; deze gebruiken tot ten minste 4 weken na staken van de inductor.
Veel combinaties van HIV-proteaseremmers en niet-nucleoside-reverse-transcriptaseremmers, incl. combinaties met HCV-remmers kunnen de spiegels van progestagenen zoals etonogestrel verlagen of verhogen; raadpleeg de voorschrijfinformatie van deze middelen.
Sterke of matige CYP3A4 remmers (o.a. ketoconazol, itraconazol, claritromycine) kunnen de plasmaspiegel van progestagenen verhogen.
Door gebruik van hormonale anticonceptiva kan de plasmaspiegel van lamotrigine dalen en die van ciclosporine stijgen.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Er is ruime ervaring met het accidenteel (door)gebruiken van de anticonceptiepil tijdens de vroege zwangerschap. Er zijn geen aanwijzingen voor nadelige effecten van dergelijke lage doseringen progestagenen, ook niet voor genitale afwijkingen.
Overige: Vóór begin van het gebruik zwangerschap uitsluiten. Bij optreden van zwangerschap tijdens het gebruik, de inname staken.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: In het geval van accidenteel (door)gebruik tijdens de vroege zwangerschap zijn er geen aanwijzingen voor nadelige effecten.
Overig: Vóór inbrengen, zwangerschap uitsluiten. Bij optreden zwangerschap tijdens gebruik, het implantaat verwijderen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: In geringe mate (etonogestrel); de zuigeling kan per dag ca. 0,01-0,05 microgram etonogestrel/kg lichaamsgewicht via de moedermelk binnenkrijgen. Gegevens over gebruik gedurende zeven maanden leverden geen aanwijzingen op voor een risico voor het zogende kind.
Farmacologisch effect: Uit klinisch onderzoek blijkt desogestrel geen invloed te hebben op de productie en kwaliteit van de moedermelk. Er zijn echter meldingen gedaan van een afname in de productie van moedermelk.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, weinig.
Farmacologisch effect: In de meeste gevallen zijn er geen effecten gezien op de melkproductie of op de zuigeling.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- actieve veneuze trombo-embolische aandoening;
- (voorgeschiedenis van) ernstige leveraandoening, zolang de leverfunctie niet is genormaliseerd;
- (voorgeschiedenis van) geslachtshormoon-afhankelijke maligniteit, zoals mammacarcinoom;
- drager BRCA-genmutatie of belaste familieanamnese bij leeftijd > 35 jaar;
- bariatrische chirurgie, gericht op bereiken verminderde absorptie van voedingsstoffen;
- vaginale bloeding met onbekende oorzaak;
- alleen preparaten met sojaolie (bv. Delamonie, Zarelle): allergie voor pinda of soja.
Contra-indicaties
- actieve veneuze trombo-embolische aandoening;
- (voorgeschiedenis van) ernstige leveraandoening, zolang de leverfunctie niet is genormaliseerd;
- (voorgeschiedenis van) levertumor;
- (voorgeschiedenis van) geslachtshormoon-afhankelijke maligniteit, zoals mammacarcinoom;
- vaginale bloeding met onbekende oorzaak.
Waarschuwingen en voorzorgen
In epidemiologisch onderzoek is een lichte toename van de kans op mammacarcinoom gerapporteerd bij langer durend gebruik van combinatie-OAC. Voor anticonceptiva die alleen progestageen bevatten geldt mogelijk hetzelfde risico, maar het bewijs hiervoor is minder overtuigend.
In verband met een mogelijk verhoogde incidentie van trombo-embolie bij langdurige immobilisatie overwegen het gebruik te staken. Bij optreden van trombo-embolie het gebruik staken.
Bij diabetes mellitus is met name gedurende de eerste maanden van inname zorgvuldige controle noodzakelijk.
Bij blijvend verhoogde bloeddruk behandeling heroverwegen.
Tijdens gebruik van desogestrel zijn sporadisch extra-uteriene zwangerschappen gerapporteerd. Hoewel desogestrel ovulatieremmend werkt, bij optreden van amenorroe en buikpijn een extra-uteriene zwangerschap in de differentiaaldiagnose meenemen.
Bij predispositie voor melasma, blootstelling aan zonlicht of UV-straling vermijden.
Omdat een effect van progestagenen op leverkanker niet kan worden uitgesloten, bij vrouwen met leverkanker het gebruik heroverwegen.
Depressie is gemeld; adviseer de vrouw contact op te nemen met de arts bij symptomen hiervan, ook kort na aanvang van de behandeling.
De veiligheid en werkzaamheid bij adolescenten onder de 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controle: Vóór inbrengen van het implantaat lichamelijk onderzoek verrichten (incl. bloeddrukmeting). Laat de vrouw 3 maanden ná het inbrengen terugkomen voor controle, en verder op indicatie; bevestig dan of het implantaat nog aanwezig is door het te palperen. Instrueer de patiënte om dit ook af en toe zelf te controleren en om zo snel mogelijk contact op te nemen als zij het implantaat niet meer voelt.
Bij acute en chronische leveraandoeningen de vrouw doorverwijzen naar een gespecialiseerde arts.
Beperkte epidemiologische gegevens suggereren geen toegenomen kans op veneuze of arteriële trombo-embolie, er zijn echter wel gevallen post-marketing gemeld. Wees voorzichtig bij trombo-embolische aandoeningen in de anamnese. Bij optreden van trombose het implantaat verwijderen. Bij langdurige immobilisatie, overwegen om het implantaat te verwijderen.
Staak het gebruik bij optreden van hoge bloeddruk die onvoldoende op behandeling reageert.
Bij diabetes mellitus met name in het begin van het gebruik zorgvuldig controleren, omdat de perifere insulineresistentie en glucosetolerantie kan worden beïnvloed.
Bij predispositie voor melasma blootstelling aan zonlicht of UV-straling vermijden.
Depressie is gemeld; adviseer de vrouw contact op te nemen met de arts bij symptomen hiervan, ook kort na aanvang van de behandeling.
Vaak ontstaat een verandering in het menstruatiepatroon bij gebruik: het patroon in de eerste 3 maanden geeft vaak een goede indicatie voor het patroon in de tijd erna. Bij vaginale bloedingen kan evaluatie noodzakelijk zijn. Bij optreden van amenorroe of buikpijn, een extra-uteriene zwangerschap overwegen.
Bij gebruik van laaggedoseerde anticonceptiva zoals etonogestrel kunnen vergrote follikels optreden. Soms gaat dit gepaard met milde buikpijn; zelden is operatief ingrijpen noodzakelijk.
Naarmate het lichaamsgewicht hoger is, is de plasmaconcentratie van etonogestrel lager; bij vrouwen met overgewicht zou de anticonceptieve werking in het derde jaar daardoor minder kunnen zijn.
Er zijn meldingen geweest van gebroken of gebogen implantaten terwijl deze in de arm van de patiënte zaten (mogelijk gerelateerd aan externe krachten), en ook van migratie van een deel van een gebroken implantaat in de arm. Een gebroken implantaat dient volledig te worden verwijderd.
Insertie-gerelateerde complicaties: Indien het implantaat niet op de juiste wijze is ingebracht of ten gevolge van plaatselijke ontsteking, kan expulsie optreden. Door externe krachten (bv. betasten van het implantaat of contactsporten) en/of een te diepe initiële insertie, kan het implantaat migreren van de inbrengplaats. Lokaliseren van het implantaat is in dat geval moeilijker en verwijdering vereist dan mogelijk een grotere incisie of een operatie.
Veiligheid en effectiviteit zijn onderzocht bij vrouwen tussen 18–40 jaar.
Eigenschappen
Progestageen, 'Minipil'. Wordt in het lichaam omgezet in etonogestrel. De anticonceptieve werking berust voornamelijk op remming van de ovulatie. Daarnaast veroorzaakt het een verhoogde viscositeit van het cervixslijm, waardoor zaadcellen minder goed kunnen penetreren. De estradiolplasmaconcentratie wordt verlaagd tot een niveau dat overeenkomt met de vroegfolliculaire fase.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel, waarna een omzetting plaatsvindt in het werkzame etonogestrel. |
| F | ca. 70% (etonogestrel). |
| T max | 1,8 uur. |
| Eiwitbinding | 95,5–99% (etonogestrel). |
| Metabolisering | via hydroxylering en dehydrogenering tot het actieve etonogestrel, daarna omzetting via CYP3A en vervolgens sulfatering en glucuronidering. |
| Eliminatie | als metabolieten met de urine en feces (in de verhouding 1,5:1), als vrij steroïd of in geconjugeerde vorm. |
| T 1/2el | ca. 30 uur (etonogestrel). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Etonogestrel is de biologisch actieve metaboliet van het progestageen desogestrel. Het anticonceptieve effect berust op ovulatieremming en veranderingen in het cervixslijm die de passage van spermatozoa bemoeilijken. De ovariële activiteit wordt niet volledig onderdrukt: de gemiddelde estradiolspiegels blijven boven het niveau van de vroegfolliculaire fase. Ovulaties zijn in de eerste twee gebruiksjaren niet en tijdens het derde gebruiksjaar af en toe waargenomen. Na verwijdering van het implantaat keert de normale menstruatiecyclus snel terug. Het implantaat is een flexibel staafje met een lengte van 4 cm en een diameter van 2 mm en wordt niet afgebroken in het lichaam. Werking: binnen 1 dag worden ovulatieremmende concentraties bereikt.
Kinetische gegevens
| Overig | De afgiftesnelheid uit het implantaat is 60–70 microg per dag in week 5–6 en neemt af tot 35–45 microg per dag aan het einde van het eerste jaar, tot 30–40 microg per dag aan het einde van het tweede jaar en tot 25–30 microg per dag aan het einde van het derde jaar. |
| T max | 1–13 dagen. |
| V d | 3,1 l/kg. |
| Eiwitbinding | 95,5–99% vnl. aan albumine. |
| Metabolisering | tot sulfaten en glucuroniden. |
| Eliminatie | met de urine en feces (verhouding 1,5:1) als vrij en geconjugeerd steroïd. |
| T 1/2el | i.v. ca. 25 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
desogestrel hoort bij de groep anticonceptiva, progestagenen.
Groepsinformatie
etonogestrel hoort bij de groep anticonceptiva, progestagenen.