Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Felodipine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Plendil Glenwood GmbH
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 2,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Offlabel: Pulmonale hypertensie (PH) is een zeldzame, complexe aandoening die vraagt om een specialistische, multidisciplinaire behandeling. Verschillende oorzaken kunnen ten grondslag liggen aan de ontwikkeling van PH. Het doel van de behandeling is verbetering van de kwaliteit van leven, remming van de ziekteprogressie en het voorkómen van een longtransplantatie. Endotheline-antagonisten, fosfodi-esterase-5-remmers, prostacycline-analogen, en de guanylaatcyclasestimulator riociguat worden vooral ingezet bij pulmonale arteriële hypertensie (PAH; klinische classificatie PH groep 1), en (offlabel) bij chronische trombo-embolische pulmonale hypertensie (CTEPH, groep 4). Bij de keuze van het geneesmiddel spelen naast de ernst van de ziekte ook individuele patiëntgerichte factoren een rol. Combineren van middelen is meestal zinvol.
Bij een selecte patiëntengroep met idiopathische PAH, geneesmiddel geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed, waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen, kan een hooggedoseerde calciumantagonist (offlabel) effectief zijn.
Indicaties
- Hypertensie;
- Stabiele angina pectoris;
- Offlabel: pulmonale arteriële hypertensie (PAH).
Gerelateerde informatie
Doseringen
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering 5 mg 1×/dag; zo nodig verlagen tot 2,5 mg 1×/dag of verhogen tot 10 mg 1×/dag.
Stabiele angina pectoris
Volwassenen
Begindosering 5 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 10 mg 1×/dag.
Offlabel: Pulmonale arteriële hypertensie (PAH)
Volwassenen
Volgens de ESC-richtlijn Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension (2022) bij idiopatische PAH, geneesmiddel-geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed en waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen: begindosering: 5 mg 1×/dag; onderhoudsdosering 15-30 mg/dag in 1-2 doses.
Bij ouderen of bij een verminderde leverfunctie kan een lagere (begin)dosering voldoende zijn.
Bij een verminderde nierfunctie is geen aanpassing van de dosering nodig.
Toediening: De tabletten 's ochtends in hun geheel innemen met ruim water (niet met grapefruit-/pompelmoessap), zonder voedsel of met een lichte niet-vette, koolhydraatarme maaltijd.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): perifeer oedeem.
Vaak (1-10%): hoofdpijn. Overmatig blozen.
Soms (0,1-1%): hartkloppingen, tachycardie, hypotensie. Vermoeidheid, duizeligheid, paresthesie. Misselijkheid, buikpijn. Jeuk, huiduitslag.
Zelden (0,01-0,1%): syncope. Spierpijn, gewrichtspijn. Seksuele disfunctie. Urticaria. Braken.
Zeer zelden (< 0,01%): fotosensibilisatie, leukocytoclastische vasculitis. Gingivahyperplasie, gingivitis. Stijging van leverenzymwaarden (m.n. alkalische fosfatase). Pollakisurie. Overgevoeligheidsreacties zoals angio-oedeem, koorts.
Interacties
Felodipine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4.
Combinatie met sterke CYP3A4-remmers zoals cimetidine, erytromycine, grapefruit-/pompelmoessap, HIV-proteaseremmers (zoals ritonavir), ketoconazol en itraconazol vermijden omdat dit de plasmaspiegel van felodipine kan verhogen; als de combinatie onvermijdelijk is, de felodipinedosering aanpassen.
Combinatie met sterke CYP3A4-inducerende stoffen zoals fenytoïne, carbamazepine, rifampicine, efavirenz, nevirapine, sint-janskruid en barbituraten vermijden omdat de felodipinespiegel daalt door deze combinatie; als de combinatie onvermijdelijk is, de felodipinedosering aanpassen.
Felodipine kan de plasmaconcentratie van tacrolimus verhogen; indien nodig de dosering van tacrolimus aanpassen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij dieren: verlengde zwangerschapsduur, verlengde partus, verstoorde ontwikkeling/afwijkende stand van distale falanxen waarschijnlijk door een verminderde placentaire doorbloeding.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- onbehandeld hartfalen;
- acuut myocardinfarct;
- instabiele angina pectoris;
- hemodynamisch significante hartklep- of uitstroomobstructie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Behandeling met felodipine kan een sterke bloeddrukdaling veroorzaken met reflextachycardie, wat kan leiden tot cardiovasculaire complicaties.
Een goede orale hygiëne verkleint de kans op gingivahyperplasie.
Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid voor gebruik bij hypertensieve crises.
Niet gebruiken bij kinderen vanwege onvoldoende onderzoek naar veiligheid en werkzaamheid.
Voor de behandeling van vruchtbare mannen zie ook de rubriek Zwangerschap.
Overdosering
Symptomen
Excessieve perifere vasodilatatie met hypotensie en soms bradycardie.
Zie voor meer informatie over een vergiftiging met felodipine de monografie op toxicologie.org/felodipine en/of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van voornamelijk glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte van het myocard vermindert en de zuurstoftoevoer verbetert. Werkingsduur: ≥ 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Goed. |
| F | ca. 15%. |
| T max | 3-5 uur (sneller bij inname met vet voedsel). |
| V d | 0,14 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | bijna volledig in de lever door CYP3A4 tot uitsluitend inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | ca. 70% met de urine als metaboliet, de rest met de feces. |
| T 1/2el | 25 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
felodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.