Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Florinef (acetaat) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,1 mg
Fludrace (acetaat) ACE Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 31,25 microg, 62,5 microg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cortison (acetaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Fludrocortison kan bij de genoemde indicaties worden voorgeschreven. Zie voor meer informatie over de behandeling van primaire bijnierschorsinsufficiëntie en congenitale bijnierschorshyperplasie de ‘Clinical Practice Guidelines’ (filter op 'Adrenal') via Endocrine Society.
Advies
Zie voor meer informatie over de behandeling van primaire bijnierschorsinsufficiëntie en congenitale bijnierschorshyperplasie de ‘Clinical Practice Guidelines’ (filter op 'Adrenal') via Endocrine Society.
Indicaties
- Ondersteuning van de glucocorticoïden-therapie bij primaire bijnierschorsinsufficiëntie (ziekte van Addison) en bij congenitale bijnierschorshyperplasie (adrenogenitaal syndroom) met zoutverlies, als een extra mineralocorticoïd effect noodzakelijk blijkt te zijn.
Indicaties
- Substitutietherapie bij primaire en secundaire bijnierschorsinsufficiëntie.
- Congenitale bijnierschorshyperplasie, indien een korte werkingsduur (bv. bij kinderen) en/of mineralocorticoïde werking is gewenst.
Doseringen
De tabletten van 0,1 mg en 62,5 microg kunnen worden verdeeld in gelijke doses; de tablet van 31,25 microg niet.
Primaire bijnierschorsinsufficiëntie
Volwassenen
Florinef: 0,1 mg 3×/week tot 0,2 mg per dag, een gebruikelijke dosis is 0,1 mg 1×/dag. Indien transiënte hypertensie ontstaat, de dosis verlagen tot 0,05 mg/dag. Als bij de minimale dosis nog steeds sprake is van hypertensie, de behandeling staken. De behandeling combineren met een glucocorticoïd als hydrocortison (10–30 mg/dag) of cortison (10–37,5 mg/dag).
Fludrace: 62,5–187,5 microg per dag (= 1-3 tabletten van 62,5 microg). Bij transiënte hypertensie de dosering met 62,5 microg verlagen. De behandeling combineren met een glucocorticoïd als hydrocortison of cortison.
Kinderen vanaf 2 jaar
Fludrace: 62,5-125 microg per dag (= 2-4 tabletten van 31,25 microg), individueel titreren. De behandeling combineren met een glucocorticoïd als hydrocortison of cortison.
Congenitale bijnierschorshyperplasie met zoutverlies
Volwassenen
0,1–0,2 mg per dag of 62,5–187,5 microg per dag.
Kinderen
Florinef: 0,05–0,1 mg per dag. Kinderen tot 1 jaar in combinatie met 1–3 g natriumchloride per dag verdeeld over verschillende voedingen.
Fludrace: bij kinderen vanaf 2 jaar: 62,5-125 microg per dag (= 2-4 tabletten van 31,25 microg), individueel titreren.
Toediening
- De tabletten met wat water innemen.
- Kinderen die de tabletten niet kunnen doorslikken moeten worden behandeld met een andere toedieningsvorm.
Doseringen
Primaire en secundaire bijnierschorsinsufficiëntie
Volwassenen
25–50 mg per dag, ⅔ van de dosis 's morgens en ⅓ in de namiddag; bij primaire bijnierschorsinsufficiëntie combineren met een mineralocorticoïd.
Congenitale bijnierschorshyperplasie
Volwassenen
Meestal 15–40 mg/m² lichaamsoppervlak per dag, ⅔ van de dosis 's morgens en ⅓ in de namiddag of om juist in de vroege ochtend maximale onderdrukking van de ACTH-secretie te bereiken, ⅓ 's morgens en ⅔ tegen bedtijd. Bij sommige vormen van congenitale bijnierschorshyperplasie waarbij natriumverlies optreedt, kan extra toediening van een mineralocorticoïd noodzakelijk zijn.
In geval van koorts: als regel kan worden aangehouden om voor iedere graad temperatuurverhoging boven 38,5 °C 12,5 mg cortisonacetaat extra te geven; dit blijven doen tot 1 dag nadat de lichaamstemperatuur weer normaal is.
Bij leverinsufficiëntie kan dosisverhoging nodig zijn.
Bijwerkingen
In de aanbevolen lage doses vormen de bijwerkingen van fludrocortison gewoonlijk geen probleem. De meeste bijwerkingen worden veroorzaakt door de mineralocorticoïde activiteit van het middel.
Frequentie onbekend: hypokaliëmische alkalose, anorexia. Hallucinaties. Convulsies, hoofdpijn, syncope, dysgeusie. Vergroot hart, congestief hartfalen. Hypertensie. Diarree. Spieratrofie, spierzwakte. Oedeem, significante gewichtstoename. Kaliumverlies (met spierzwakte tot gevolg bij ernstig kaliumverlies). Wazig zien.
Verder kunnen optreden: psychische stoornissen zoals insomnia, depressie, euforie, wisselende gemoedstoestand, psychotische symptomen en persoonlijkheidsveranderingen. Menstruatiestoornissen. Hyperaciditeit.
Bijwerkingen
Bij gebruik als substitutietherapie zullen in het algemeen geen bijwerkingen optreden.
Interacties
- Vaccinatie met levend-verzwakt virus bij gebruik van een immunosuppressieve dosering is gecontra-indiceerd. Niet-levende vaccins zijn mogelijk minder effectief.
- Enzyminducerende stoffen zoals fenobarbital, fenytoïne, primidon, rifampicine en carbamazepine kunnen de afbraak van corticosteroïden versnellen.
- Wees voorzichtig bij gelijktijdige toediening van CYP3A-remmers, waaronder cobicistat, omdat een toename van systemische bijwerkingen van het corticosteroïd kan optreden.
- Oestrogenen kunnen het effect van corticosteroïden versterken.
- De werking van zowel ciclosporine als corticosteroïden kan toenemen bij gelijktijdige toediening.
- De respons op anticoagulantia kan veranderen.
- Bij gelijktijdig gebruik van lisdiuretica, thiazide-diuretica of amfotericine B is er meer kans op hypokaliëmie.
- De toxische grens van digoxine kan eerder bereikt zijn.
- De behoefte aan insuline of orale bloedglucoseverlagende middelen bij diabetici kan toenemen.
- De respons op somatropine kan verminderen.
- De plasmaspiegel van isoniazide kan dalen.
- Gelijktijdig gebruik met NSAID's kan tot een additief ulcerogeen effect leiden.
- De eliminatie van salicylaten kan worden versneld; bij het staken van de behandeling neemt de kans op salicylaatintoxicatie toe.
- Het effect van cholinesteraseremmers bij myasthenia gravis kan afnemen.
- Bij veranderingen in de schildklierstatus kan aanpassing van de corticosteroïddosering nodig zijn.
Interacties
Enzyminductoren, zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne en rifampicine, kunnen de werking van corticosteroïden verminderen.
Wees voorzichtig bij gelijktijdige toediening van CYP3A-remmers, waaronder cobicistat, omdat een toename van systemische bijwerkingen van het corticosteroïd kan optreden.
De respons op anticoagulantia kan veranderen, daarom de INR extra controleren.
Bij gelijktijdig gebruik van diuretica is er meer kans op hypokaliëmie.
Bij gelijktijdig gebruik met NSAID's rekening houden met een additief ulcerogeen effect.
De behoefte aan insuline of orale bloedglucoseverlagende middelen bij diabetici kan groter worden.
Zwangerschap
Teratogenese: Substitutietherapie met fludrocortison leidt waarschijnlijk niet tot neonatale bijnierschorssuppressie of intra-uteriene groeivertraging.
Advies: Fludrocortison kan tijdens de zwangerschap worden gegeven als substitutietherapie.
Zwangerschap
Farmacologisch effect: Bij substitutietherapie wordt geen neonatale bijnierschorssuppressie of intra-uteriene groeivertraging verwacht.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het geven van borstvoeding kan tijdens substitutietherapie met fludrocortison worden gehandhaafd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het geven van borstvoeding kan tijdens suppletietherapie worden gehandhaafd.
Contra-indicaties
- ulcus ventriculi en ulcus duodeni;
- acute infectieuze processen, m.n. virusinfecties en systemische schimmelinfecties;
- tropische worminfecties;
- na vaccinatie met levend-verzwakt virus;
- onbehandeld hartfalen.
Contra-indicaties
Bij gebruik als substitutietherapie gelden geen contra-indicaties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vanwege de mineralocorticoïde werking van fludrocortison, zowel de dosering als de zoutinname nauwlettend controleren, om ontstaan van hypertensie, oedeem of gewichtstoename te voorkomen. Bij langdurige behandeling de elektrolytspiegels controleren. Een natriumbeperkt dieet en kaliumsuppletie kunnen noodzakelijk zijn. Corticosteroïden kunnen de calciumexcretie verhogen, waardoor osteoporose kan optreden of verergeren.
Bij stress (operatie, trauma, ernstige ziekte) tijdens en ook nog gedurende een halfjaar tot een jaar ná behandeling met fludrocortison, kan een ondersteunende corticosteroïddosering noodzakelijk zijn.
Corticosteroïden kunnen de gevoeligheid voor infecties verhogen en bepaalde symptomen van een infectie maskeren; tevens kan lokalisatie van een infectie moeilijk zijn. Bijvoorbeeld waterpokken, mazelen, herpes zoster of lintworm kunnen een ernstiger of zelfs fataal verloop hebben. Bij bacteriële infecties zo mogelijk eerst de verwekker(s) bepalen en de infectie behandelen alvorens met de toediening van corticosteroïden te beginnen.
Comorbiditeit: wees voorzichtig bij ulcuslijden in de voorgeschiedenis, diverticulitis, colitis ulcerosa met een dreigende perforatie of met een pyogene infectie (zoals een abces), recente intestinale anastomosen, latente tuberculose, psychische stoornissen in de voorgeschiedenis, osteoporose, nierinsufficiëntie, hypertensie, hartfalen, tromboflebitis, trombo-embolie, exantheem, Cushingsyndroom, diabetes mellitus, convulsies, gemetastaseerd carcinoom en ernstige spierzwakte.
Bij langdurige corticosteroïdbehandeling is een adequate eiwitinname van belang om de neiging tot gewichtsverlies of spiervermindering/-verzwakking, gepaard gaand aan een negatieve stikstofbalans, tegen te gaan.
Regelmatige oogheelkundige controle is gewenst, vanwege het risico op cataract en glaucoom.
De groei en ontwikkeling van kinderen nauwlettend volgen bij langdurig gebruik, in verband met de groeiremmende werking van corticosteroïden.
Bij ouderen is zorgvuldige observatie van belang omdat de gebruikelijke bijwerkingen (zoals osteoporose of hypertensie) bij hen gepaard kunnen gaan met ernstigere gevolgen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij stress (operatie, trauma, infectie) kan het nodig zijn de dosering (sterk) te verhogen.
Corticosteroïden kunnen bepaalde symptomen van infectie maskeren en nieuwe infecties kunnen tijdens het gebruik optreden.
Regelmatige oogheelkundige controle is zeer gewenst. Bij gebruik van systemische corticosteroïden zijn visusstoornissen zoals wazig zien, cataract, glaucoom en centrale sereuze chorioretinopathie gemeld.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling: vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Synthetisch adrenocorticosteroïd met krachtige mineralocorticoïde eigenschappen, ongeveer vergelijkbaar met die van aldosteron. Mineralocorticoïden hebben invloed op de water- en zouthuishouding; in lage orale doses veroorzaakt fludrocortison een duidelijke natriumretentie en verhoogt het de excretie van kalium in de urine. Het heeft ook een glucocorticoïde werking; deze is echter gering in verhouding tot het mineralocorticoïde effect. Het mineralocorticoïde effect is ca. 100 × sterker dan dat van hydrocortison en het glucocorticoïde effect is ca. 15 × sterker dan dat van hydrocortison.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal snel en volledig. |
| T max | 4–8 uur. |
| Metabolisering | vnl. in de darm en lever. |
| Eliminatie | 80% als polaire conjugaten met de urine, de overige 20% gedeeltelijk met de feces. |
| T 1/2el | ≥ 3½ uur. |
| Overig | de biologische halfwaardetijd is 18–36 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Naast een glucocorticoïde werking heeft het een vrij groot mineralocorticoïde effect.
Kinetische gegevens
| T max | ca. 2 uur. |
| Metabolisering | in de lever snel tot actief hydrocortison. |
| T 1/2el | ca. 30 min (cortison) resp. 90 min (hydrocortison). De biologische halfwaardetijd is 8–12 uur (hydrocortison). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fludrocortison hoort bij de groep corticosteroïden, systemisch.
- betamethason (systemisch) (H02AB01) Vergelijk
- cortison (H02AB10) Vergelijk
- deflazacort (H02AB13) Vergelijk
- dexamethason (systemisch) (H02AB02) Vergelijk
- hydrocortison (systemisch) (H02AB09) Vergelijk
- methylprednisolon (H02AB04) Vergelijk
- methylprednisolon/lidocaïne (H02BX01) Vergelijk
- prednisolon (systemisch) (H02AB06) Vergelijk
- prednison (H02AB07) Vergelijk
- triamcinolonacetonide (systemisch) (H02AB08) Vergelijk
- triamcinolonhexacetonide (H02AB08) Vergelijk
Groepsinformatie
cortison hoort bij de groep corticosteroïden, systemisch.
- betamethason (systemisch) (H02AB01) Vergelijk
- deflazacort (H02AB13) Vergelijk
- dexamethason (systemisch) (H02AB02) Vergelijk
- fludrocortison (H02AA02) Vergelijk
- hydrocortison (systemisch) (H02AB09) Vergelijk
- methylprednisolon (H02AB04) Vergelijk
- methylprednisolon/lidocaïne (H02BX01) Vergelijk
- prednisolon (systemisch) (H02AB06) Vergelijk
- prednison (H02AB07) Vergelijk
- triamcinolonacetonide (systemisch) (H02AB08) Vergelijk
- triamcinolonhexacetonide (H02AB08) Vergelijk