Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Rybrila (als bromide) Clinigen Healthcare Ltd.
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 160 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- 150 ml
160 microg/ml glycopyrronium komt overeen met 200 microg/ml (= 0,2 mg/ml) glycopyrroniumbromide.
Sialanar (als bromide) EuroCept bv
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 320 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- 60 ml + doseerspuit, 250 ml + doseerspuit
320 microg/ml glycopyrronium komt overeen met 400 microg/ml (= 0,4 mg/ml) glycopyrroniumbromide.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Atropine Injecties (sulfaat) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 5 ml
Atropine Injecties (sulfaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Atropinesulfaat FNA (sulfaat) Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 6 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Offlabel: In de tweedelijnszorg kan bij primaire hyperhidrose en onvoldoende effect van oxybutynine (offlabel) het systemisch anticholinergicum glycopyrronium (offlabel) nog worden geprobeerd. Volgens de NVDV-richtlijn Idiopathische axillaire hyperhidrosis heeft oxybutynine de voorkeur boven glycopyrronium omdat de kwaliteit van het bewijs voor oxybutynine beter is.
Advies
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Indicaties
- Ernstige speekselvloed bij kinderen ≥ 3 jaar met chronische neurologische aandoeningen.
- Offlabel: ernstige speekselvloed bij volwassenen en kinderen < 3 jaar, bv. bij de ziekte van Parkinson of infantiele encefalopathie.
- Offlabel: speekselvloed bij clozapinegebruik.
- Offlabel: primaire hyperhidrose.
- Offlabel: hyperhidrose in de palliatieve fase.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Symptomatische sinusbradycardie en/of AV-blok (bv. bij acuut coronair syndroom, of een overmatige vagale tonus).
- Premedicatie voor anesthesie om speeksel- en bronchiale secretie en vagusstimulatie (door bv. endotracheale intubatie en operatieve manipulatie) te verminderen.
- Postoperatief als toevoeging aan neostigmine ter bestrijding van perifere cholinerge bijwerkingen.
- Als antidotum bij vergiftiging door cholinesteraseremmers (bv. organische fosforverbindingen, carbamaten en paddenstoelen die muscarine bevatten).
Gerelateerde informatie
Doseringen
Let op: De producten Sialanar en Rybrila zijn NIET onderling uitwisselbaar als gevolg van een verschil in biologische beschikbaarheid. De biologische beschikbaarheid van Sialanar is 20 % hoger dan die van Rybrila. Dit heeft gevolgen voor het doseeradvies. Beide producten verschillen ook in sterkte en daarmee het toe te dienen volume per dosis wat relevant kan zijn bij kinderen met slikproblemen.
Ernstige speekselvloed bij kinderen ≥ 3 jaar met chronische neurologische aandoeningen
kinderen ≥ 3 jaar
Sialanar: Startdosis: 12,8 microg/kg lichaamsgewicht/dosis (= 16 microg/kg glycopyrroniumbromide), 3×/dag; verhoog zo nodig in een periode van maximaal 4 weken elke 7 dagen de dosis met 12,8 microg/kg 3×/dag tot max. 64 microg/kg 3×/dag, of 1,9 mg 3×/dag, als dat minder is. Als een bekende anticholinerge bijwerking optreedt bij verhoging van de dosis, moet de dosis worden verlaagd naar de vorige dosis, met monitoring. Staak de behandeling als de bijwerking niet verdwijnt. Evalueer na de instelfase elke 3 maanden de werkzaamheid en tolerantie.
Rybrila: Startdosis: 16 microg/kg lichaamsgewicht/dosis (= 20 microg/kg glycopyrroniumbromide), 3×/dag; verhoog zo nodig in een periode van maximaal 4 weken elke 5–7 dagen met 16 microg/kg 3×/dag tot max 80 microg/kg 3×/dag, of 15 ml 3×/dag, als dat minder is. Als een bekende anticholinerge bijwerking optreedt bij verhoging van de dosis, moet de dosis worden verlaagd naar de vorige dosis, met monitoring. Staak de behandeling als de bijwerking niet verdwijnt. Evalueer na de instelfase elke 3 maanden de werkzaamheid en tolerantie.
Bij een licht tot matig verminderde nierfunctie (creatinineklaring ≥ 30 ml/min): verlaag de dosis met 30%. Gecontra-indiceerd bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min).
Zie voor specifieke dosering (in ml) van Sialanar en Rybrila per gewichtsklasse bij kinderen en jongeren met een normale of licht tot matig verminderde nierfunctie de officiële productinformatie CBG/EMA (rubriek 4.2, tabel 1 en 2).
Voor de doseergegevens van het Kinderformulium van het NKFK, zie Glycopyrronium.
Offlabel: ernstige speekselvloed bij volwassenen
Volwassenen
Glycopyrroniumbromide (op basis van beperkte hoeveelheid gegevens): Veelal 1 mg 3×/dag (in onderzoek is ook wel tot 8 mg per dag toegepast).
Bij een verminderde nierfunctie (creatinineklaring 10–30 ml/min) is het risico op anticholinerge bijwerkingen vergroot; dosisverlaging kan noodzakelijk zijn.
Offlabel: speekselvloed bij clozapinegebruik
Volwassenen
Volgens de Clozapinepluswerkgroep Richtlijn voor het gebruik van clozapine (2013): 1 mg 1–2×/dag.
Offlabel: primaire hyperhidrose
Volwassenen
Volgens de NVDV-richtlijn Idiopathische axillaire hyperhidrosis (2021) zijn de doseergegevens: Startdosering: 1 mg/dag. De dosering kan wekelijks worden opgehoogd met 1 mg/dag naar de maximale dosering van 6 mg/dag verdeeld over 2–3 doses. Hogere doseringen leiden in het algemeen tot meer effectiviteit, maar ook tot meer kans op bijwerkingen (met name droge mond). Dit leidt vaak tot staken van de behandeling. Controleer bij een voldoende effectieve dosis, twee weken na de laatste dosisophoging, op bijwerkingen en effect. Bouw indien mogelijk na drie maanden de de behandeling af. Adviseer, indien dit niet lukt, elk half jaar een afbouw- en stoppoging.
Offlabel: hyperhidrose in de palliatieve fase
Volwassenen
Volgens de Pallialine-richtlijn Overmatig zweten in de palliatieve fase (2022) zijn de doseergegevens: Startdosering: 1 mg 2×/dag. De dosering zo nodig verhogen tot max. 2 mg 3×/dag op geleide van effectiviteit en bijwerkingen.
Toediening
- De drank ten minste 1 uur vóór of 2 uur ná de maaltijd innemen.
- Indien gelijktijdige toediening met voedsel noodzakelijk is, moet glycopyrronium zonder uitzondering worden ingenomen tijdens de maaltijd. Vermijd vetrijk voedsel. Gelijktijdig toedienen met voedsel leidt tot een duidelijke afname van de biologische beschikbaarheid.
- Bij gebruik van nasogastrische sondes/voedingssondes deze direct na gebruik spoelen met water volgens de instructie van de fabrikant.
Doseringen
Sinusbradycardie en/of AV-blok
Volwassenen
I.v.: 0,5 mg langzaam, zo nodig om de 2–5 minuten herhalen; max. 2 mg in totaal. Onder ECG-controle 1–2 mg per keer, max. 3 mg in totaal. Bij AV-blok i.v. 0,5 mg langzaam, om de 3–5 minuten herhalen, max. 3 mg.
Kinderen 1 maand–18 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v.: 0,02 mg/kg lichaamsgewicht éénmalig; max. 0,5 mg/dosis, max. 1 mg per dag.
Premedicatie voor anesthesie
Volwassenen
I.m., s.c: 0,3–0,6 mg 30–60 minuten voor de operatie. i.v. 0,3–0,6 mg vlak voor de operatie; max. 1 mg per keer en 2 mg per dag.
Kinderen
S.c., i.m. of i.v.: 0,01–0,02 mg/kg lichaamsgewicht; max. 0,6 mg per keer.
Neonaten
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: oraal: 0,01–0,02 mg/kg lichaamsgewicht eenmalig, 30–60 min voor de operatie.
Kinderen 1 maand–18 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: oraal: 0,01–0,02 mg/kg lichaamsgewicht eenmalig, 30–60 min voor de operatie; max. 0,6 mg/dosis.
Postoperatief als toevoeging aan neostigmine
Volwassenen
I.v.: 0,6–1,2 mg per keer.
Kinderen 0–2 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v.: 0,2 mg/dosis éénmalig; daarna eventueel een lagere dosis op geleide van het klinisch beeld.
Kinderen 2–4 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v.: 0,3 mg/dosis éénmalig; daarna eventueel een lagere dosis op geleide van het klinisch beeld.
Kinderen 4–10 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v.: 0,6 mg/dosis éénmalig; daarna eventueel een lagere dosis op geleide van het klinisch beeld.
Kinderen 10–18 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v.: 1 mg/dosis éénmalig; daarna eventueel een lagere dosis op geleide van het klinisch beeld.
Als antidotum bij vergiftigingen met bv. cholinesteraseremmers
Volwassenen
I.m., i.v.:, s.c. 0,5–2 mg; eventueel na 5 minuten herhalen en daarna om de 10–15 minuten op geleide van sinusritme.
Kinderen 1 maand–18 jaar
I.m. of i.v.: volgens het Kinderformularium van het NKFK: 0,05 mg/kg/dosis, max. 2 mg/keer; zo nodig elke 10–30 minuten herhalen op geleide van sinusritme.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): prikkelbaarheid. Overmatig blozen. Neusverstopping, verminderde bronchiale secretie. Droge mond, braken, diarree, obstipatie. Urineretentie.
Vaak (1-10%): bovensteluchtweginfectie, pneumonie. urineweginfectie. Agitatie, suf voelen. Bloedneus. Huiduitslag. Koorts.
Soms (0,1-1%): hoofdpijn, nystagmus. Mydriase. Halitose, slokdarmcandidiase, gestoorde maag-darmmotiliteit, pseudo-obstructie. Dehydratie, dorst.
Verder zijn gemeld: rusteloosheid, overactief gedrag, concentratiestoornis, verlegenheid, angst, verdrietig voelen, huilen, frustratie, driftbui, woede-aanval, stemmingsveranderingen, slapeloosheid. Gesloten-kamerhoekglaucoom, fotofobie, droge ogen. Tijdelijke bradycardie. Sinusitis. Misselijkheid. Droge huid, verminderde transpiratie. Mictie-aandrang. Overgevoeligheidsreactie, angio-oedeem. Afname van neutrofielen, erytrocyten, monocyten, creatinine, kooldioxide, bicarbonaat.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): droge mond (moeilijk slikken en spreken), dorst, smaakverlies. Parasympathische remming van het maag-darmkanaal (obstipatie, reflux), verminderde maagzuursecretie, misselijkheid, braken, opgeblazen gevoel. Visusstoornis (mydriase, remming accommodatie, wazig zicht, fotofobie). Verminderde bronchiale secretie. Verminderd zweten, huiduitslag, urticaria.
Vaak (1-10%): tachycardie, aritmie, voorbijgaande (verergering van een bestaande) bradycardie. Verminderde parasympathische controle van de urineblaas, urineretentie. Blozen. Opwinding, mentale verwarring, hallucinaties (vooral bij ouderen of hogere doses), hyperthermie, incoördinatie.
Soms (0,1-1%): psychose.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties. Slaperigheid, convulsies.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylaxie. Atriale aritmieën, ventrikelfibrilleren, angina, hypertensieve crisis.
Verder zijn gemeld: hoofdpijn, rusteloosheid, ataxie, slapeloosheid. Verhoogde intra-oculaire druk.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met andere anticholinergica is gecontra-indiceerd, vanwege meer kans op bijwerkingen en een tragere absorptie van andere anticholinergica.
Gelijktijdig gebruik met kaliumchloride oraal in vaste vorm is gecontra-indiceerd, vanwege een vergroot risico op laesies in het bovenste deel van het maag-darmkanaal, door een vertraagde gastro-intestinale passage, waardoor lokaal een hoge concentratie van kaliumionen ontstaat.
Vermijd gelijktijdig gebruik met opioïden (zoals pethidine, codeïne), vanwege een toename van het risico op obstipatie, paralytische ileus en depressie van het CZS; controleer bij gelijktijdig gebruik op het vóórkomen van (langdurige) depressie van het CZS en obstipatie.
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik met sederende antihistaminica, tricyclische antidepressiva en MAO-remmers, vanwege een additief anticholinerg effect; verlaging van de dosis van één van beide middelen kan nodig zijn.
Gelijktijdig gebruik met antipsychotica (zoals fenothiazinen, clozapine, haloperidol) kan de effecten van deze middelen versterken; verlaging van de dosis van het antipsychoticum of glycopyrronium kan nodig zijn.
Gelijktijdig gebruik met botulinetoxine kan systemische anticholinerge effecten versterken.
Glycopyrronium kan de farmacologische effecten van motiliteitsbevorderende middelen (zoals domperidon en metoclopramide) neutraliseren.
Gelijktijdig gebruik met corticosteroïden (ook dermaal of via inhalatie) kan leiden tot steroïdgeïnduceerd glaucoom, met een verhoogde oogdruk via open- of gesloten-kamerhoekglaucoom.
Gelijktijdig gebruik met topiramaat kan de effecten van oligohidrose en hyperthermie versterken, vooral bij kinderen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van tricyclische antidepressiva, fenothiazinen, amantadine, sommige antihistaminica en andere stoffen met parasympathicolytische werking kan de frequentie en ernst van de bijwerkingen verhogen.
Door de verlaagde motiliteit van het maag-darmkanaal tijdens gebruik kan de absorptie van andere geneesmiddelen veranderen; zo neemt bijvoorbeeld de absorptie van levodopa neemt af.
Hulpstoffen: Sorbitol, in drank, kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overige: Overweeg doeltreffende anticonceptie voorafgaand aan de behandeling van vruchtbare vrouwen.
Zwangerschap
Atropine passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid (weinig gegevens). Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Intraveneuze toediening tijdens zwangerschap of bevalling kan bij de foetus of neonaat de hartfrequentie en ademhaling beïnvloeden.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Bij de mens: onbekend; bij dieren: ja.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Bij de zuigeling kunnen anticholinerge effecten optreden. Atropine kan de aanmaak van moedermelk remmen.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden. Indien atropine toch gebruikt wordt tijdens borstvoeding de baby controleren op anticholinerge effecten.
Contra-indicaties
- glaucoom;
- urineretentie;
- ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min);
- voorgeschiedenis van darmobstructie, colitis ulcerosa, paralytische ileus, pylorusstenose; myasthenia gravis.
Voor meer contra-indicaties, zie de rubrieken Zwangerschap, Lactatie en Interacties.
Contra-indicaties
- obstructieve uropathie (bv. obstructie van de blaashals door prostaathyperplasie);
- obstructieve aandoeningen van het maag-darmkanaal (bv. pylorusstenose);
- paralytische ileus;
- nauwe-kamerhoekglaucoom;
- onbehandeld open–kamerhoekglaucoom.
Al deze contra-indicaties zijn niet relevant bij levensbedreigende noodgevallen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Onderbreek de behandeling bij optreden van urineretentie, pneumonie, obstipatie, gedragsverandering, allergische reactie, koorts en zeer warm weer. Overweeg na evaluatie de behandeling te staken of voort te zetten met een lagere dosis.
Effecten op centraal zenuwstelsel (CZS): In klinisch onderzoek zijn grotere effecten op het CZS (zoals veranderingen in gedrag en psychische status) gemeld, voortkomend uit een beperkt vermogen om de bloed-hersenbarrière te passeren. Monitor veranderingen in gedrag. Overweeg een dosisverlaging bij optreden van effecten op CZS. Wees voorzichtig bij een verzwakte bloed-hersenbarrière, zoals bij intraventriculaire shunt, hersentumor of encefalitis.
Cardiovasculair effect: glycopyrronium heeft een bekend effect op hartslag en bloeddruk bij gebruik tijdens anesthesie, hoewel dit effect niet is gebleken bij kinderen met chronische speekselvloed. Controleer cardiovasculaire status bij evaluatie. Wees voorzichtig met gebruik bij acuut myocardinfarct, hypertensie, coronair vaatlijden, hartaritmie en aandoeningen die worden gekenmerkt door tachycardie. Adviseer om de hartslag te laten meten bij dreigende onwelwording, en een zeer snelle of trage hartslag te melden.
Bijwerkingen: Jonge kinderen zijn mogelijk gevoeliger voor ongewenste effecten, paradoxale excitatie kan voorkomen.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig met gebruik van parasympathicolytica bij bestaande obstipatie, diarree en gastro-oesofageale reflux.
Gebruik bij volwassenen: Wees ook voorzichtig bij autonome neuropathie, hyperthyroïdie, ulcus ventriculi, verzwakte patiënten met chronische longaandoeningen (in verband met de mogelijke indikking van bronchiaalslijm door verminderde productie), infecties van maag-darmkanaal en ouderen.
Onderzoeksgegevens: veiligheidsinformatie op lange termijn ontbreekt, behandel daarom zo kort mogelijk. Continue of intermitterende behandeling alleen toepassen na zorgvuldige afweging en met nauwlettende monitoring. Niet aanbevolen bij kinderen < 3 jaar, vanwege het ontbreken van gegevens over veiligheid en werkzaamheid. Effecten op het voortplantingsstelsel zijn niet onderzocht. Er is geen onderzoek uitgevoerd bij verminderde leverfunctie; aangenomen wordt dat verminderde leverfunctie niet zal leiden tot een klinisch relevante toename van de systemische blootstelling, vanwege een hoofdzakelijk renale klaring.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Externe pacing heeft bij instabiele patiënten voorrang ten opzichte van het toedienen van atropine, in het bijzonder voor patiënten met een AV-blok van hoge graad (type Mobitz-II van tweede of derde graad).
Anticholinerge effecten: Voorzichtig toepassen bij kinderen en ouderen, vanwege meer kans op bijwerkingen. Wees voorzichtig bij koorts of hoge omgevingstemperatuur, myasthenia gravis, bij coronaire hartziekten, tachyaritmie, instabiele cardiovasculaire status bij acute bloeding, hartfalen of hyperthyroïdie, hiatus hernia met reflux-oesofagitis, infecties van het maag-darmkanaal, diarree (diarree kan bovendien een vroeg symptoom van onvolledige darmobstructie zijn), intestinale atonie, ernstige colitis ulcerosa, toxisch megacolon ten gevolge van colitis ulcerosa, bij patiënten met chronische longaandoeningen (vanwege verdikking van het bronchussecreet), en verder bij autonome neuropathie, en lever- of nierfunctiestoornissen. Atropine kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Overdosering
Symptomen
anticholinergisch syndroom met bv. blozen, droge huid en slijmvliezen, mydriase met accommodatieverlies, gewijzigde psychische status, koorts; en ook sinustachycardie, verminderde darmperistaltiek, functionele ileus, urineretentie, hypertensie, myoklonie.
Therapie
Voor meer symptomen en behandeling van een intoxicatie met glycopyrronium, zie vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Bij ernstige intoxicatie: depressie van het centrale zenuwstelsel, circulatiestoornissen, coma, ademhalingsdepressie, overlijden.
Therapie
Bij ernstige intoxicatie: i.v.: fysostigmine; zo nodig herhalen. Eventueel diazepam bij convulsies. Respiratoir falen kan behandeld worden met zuurstof.
Zie voor meer informatie over de symptomen en behandeling van een intoxicatie met atropine vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Anticholinergicum, bindt vooral aan de M3-receptor. Vermindert indirect de speekselproductie, door competitieve remming van cholinerge muscarinereceptoren in de speekselklieren. Blokkeert in het algemeen de werking van acetylcholine op muscarinereceptoren van de autonome effectorplaatsen geïnnerveerd door parasympathische (cholinerge postganglionaire) zenuwcellen. Remt ook de werking van acetylcholine op glad spierweefsel (zonder cholinerge innervatie). De perifere effecten lijken op die van atropine. Door de quaternaire ammoniumstructuur passeert het in beperkte mate de bloed-hersenbarrière, vergeleken met anticholinergica met tertiaire ammoniumstructuur. De werking houdt tot circa 7 uur aan.
Kinetische gegevens
| F | ca. 3%. |
| V d | kinderen: 1,31–1,83 l/kg; volwassenen: 0,35–0,93 l/kg. |
| Metabolisering | via hydroxylering, hydrolyse, glucuronidering, sulfatering en oxidatie via CYP-enzymen. |
| Eliminatie | circa 85% met de urine, waarvan ca. 23% onveranderd en ca. 5% via feces. |
| T 1/2el | 2,5–4 uur, bij kinderen korter. |
| Overig | het is mogelijk dat een trage absorptie ertoe leidt dat eliminatie sneller verloopt dan absorptie ('flip-flop'-kinetiek). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Parasympathicolyticum. Atropine is een racemisch mengsel van d- en l-hyoscyamine, waarvan de d-vorm slechts een zwakke werking heeft. Remt competitief de werking van acetylcholine op muscarinereceptoren en heeft weinig tot geen effect op de nicotinereceptoren. Heeft zowel een centrale als perifere werking. Perifere effecten zijn onder meer: verminderde productie van speeksel, zweet, neusvocht, traanvocht en maagafscheiding, verminderde darmmotiliteit en remming van de mictie. Atropine verhoogt de sinusfrequentie, en de sinoatriale en AV-geleiding. Het hartritme verhoogt gewoonlijk, maar er kan eerst bradycardie optreden.
Werking: intraveneus na 2–4 minuten (effect op hart), intramusculair na circa één uur (effecten op hart, zweet- en speekselproductie).
Kinetische gegevens
| T max | i.m. 30 min; oraal 60 min. |
| V d | ca. 1,6 l/kg (volwassenen), ca. 2,2 l/kg (kinderen tot 10 j.). |
| Overig | Atropine passeert de bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | in de lever, tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. via de nieren, 30–50% onveranderd en verder vooral als metaboliet tropine. |
| T 1/2el | 2–5 uur. Bij leeftijd < 2 jaar of leeftijd > 65 jaar meer dan verdubbeld. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
glycopyrronium (oraal) hoort bij de groep parasympathicolytica, overige.
Groepsinformatie
atropine (systemisch) hoort bij de groep parasympathicolytica, overige.