Samenstelling
Indometacine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 25 mg
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Mebutan Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1000 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet 'Dispers'
- Sterkte
- 1000 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Indometacine heeft geen meerwaarde boven de klassieke NSAID's (ibuprofen, diclofenac en naproxen), waarmee meer ervaring is. Het heeft veel (ernstige) bijwerkingen.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutane NSAID, waarbij de voorkeur afhangt van de lokatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg, afhankelijk van het aangedane gewricht (zie behandelplan), (offlabel) toepassing van duloxetine, predniso(lo)n, intra-articulair hyaluronzuur of eventueel tramadol.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten. Indometacine heeft geen meerwaarde boven de genoemde NSAID’s waarmee meer ervaring is en geeft veel (ernstige) bijwerkingen.
Stimuleer ter preventie van (verergering van) met jicht geassocieerde cardiovasculaire en metabole aandoeningen een gezonde leefstijl. Behandel een acute jichtaanval kortdurend met een hoge dosering klassieke NSAID’s oraal (diclofenac of naproxen), orale glucocorticoïden of colchicine, afhankelijk van de comorbiditeit en comedicatie van de patiënt. Wissel van middel als na 3–5 dagen geen verbetering optreedt. Overweeg intra-articulaire corticosteroïdinjectie bij onvoldoende effect. Start, indien de diagnose voldoende zeker is, bij recidiverende jichtaanvallen of jichttophi profylaxe met allopurinol als urinezuurverlagende therapie. Behandel een ondanks profylaxe optredende jichtaanval als een acute jichtaanval. Overweeg bij hoge frequentie van tussentijdse aanvallen langdurige behandeling met een NSAID of colchicine.
Indometacine heeft geen meerwaarde boven de klassieke NSAID’s waarmee meer ervaring is en het geeft veel (ernstige) bijwerkingen.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Advies
Nabumeton heeft geen meerwaarde boven de klassieke NSAID’s (ibuprofen, naproxen en diclofenac), waarmee meer ervaring is.
Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutane NSAID, waarbij de voorkeur afhangt van de lokatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg, afhankelijk van het aangedane gewricht (zie behandelplan), (offlabel) toepassing van duloxetine, predniso(lo)n, intra-articulair hyaluronzuur of eventueel tramadol.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Indicaties
- Reumatoïde artritis, matige tot ernstige juveniele idiopatische artritis, spondylitis ankylopoetica;
- Artrose, coxartrose en andere degeneratieve gewrichtsaandoeningen;
- Extra-articulaire aandoeningen zoals bursitis, tendinitis, synovitis en tendovaginitis;
- Acute en chronische lumbago;
- Niet-bacteriële ontsteking, pijn en oedeem na orthopedische operatieve ingrepen;
- Acute jichtaanval;
- Ernstige primaire dysmenorroe.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Reumatoïde artritis;
- Artrose.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen.
Reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica en degeneratieve gewrichtsaandoeningen
Volwassenen
Oraal/rectaal: Begindosering 25 mg 2–3×/dag; zo nodig in stappen van 25 mg verhogen tot max. 150–200 mg/dag in verdeelde doses. Als onderhoudsdosering is 75–100 mg/dag meestal voldoende. Bij aanhoudende nachtelijke pijn en/of ochtendstijfheid een dosis van max. 100 mg voor de nacht toepassen. De behandeling enige tijd voortzetten (aanbevolen > 1 mnd.).
Juveniele idiopatische artritis
Kinderen ≥ 16 jaar en/of met een lichaamsgewicht van ≥ 50 kg
Oraal/rectaal: begindosering 1 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 2–3 doses, zo nodig geleidelijk verhogen tot max. 2 mg/kg/dag. Bij verbetering de dosering verlagen of behandeling staken.
Extra-articulaire aandoeningen, lumbago
Volwassenen
Oraal/rectaal: 50 mg 2–3×/dag, max. 200 mg/dag. In het algemeen 10–14 dagen toepassen.
Na orthopedische operatieve ingrepen
Volwassenen
Oraal/rectaal: 50 mg 2–3×/dag, max. 200 mg/dag.
Acute jichtaanval
Volwassenen
Oraal: 50 mg 3–4×/dag; max. 200 mg per dag.
Rectaal: 100 mg 2×/dag.
Primaire dysmenorroe
Volwassenen
Oraal: 25 mg 3×/dag.
Kinderen ≥ 15 jaar en/of met een lichaamsgewicht van ≥ 50 kg
Oraal: 25–50 mg/dag in 1–2 doses.
Toediening: De capsules heel innemen met (veel) melk, voedsel of een antacidum.
Doseringen
Reumatoïde artritis en artrose
Volwassenen en kinderen > 14 jaar
De laagst mogelijke effectieve dosering toepassen en zo kort mogelijk behandelen. Gebruikelijk dosering: 1 g ineens voor het naar bed gaan, bij ernstige of aanhoudende symptomen of bij acute exacerbaties verhogen tot 1,5–2 g per dag in 2 doses.
Ouderen
De laagst mogelijke effectieve dosering toepassen. In sommige gevallen kan worden volstaan met 500 mg per dag, maximaal 1 g per dag.
Verminderde nierfunctie
Bij een creatinineklaring 30–60 ml/min wordt 500 mg per dag aanbevolen onder bewaking van de nierfunctie. Staak de behandeling bij achteruitgang van de nierfunctie.
Toediening: Let op: de tablet heeft een breukstreep en kan in gelijke doses gedeeld worden; de disper, ondanks de breukstreep, niet. De tablet zonder te kauwen innemen met water; de Dispers-tablet in een ruime hoeveelheid water uiteen laten vallen en goed roeren.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.
Vaak (1-10%): depressie, duizeligheid, licht gevoel in het hoofd. Tinnitus. Slaperigheid, vermoeidheid (malaise en lusteloosheid). Misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, obstipatie, dyspepsie. Stijging van leverenzymwaarden.
Soms (0,1-1%): angio-oedeem. Tachycardie, pijn op de borst, aritmie, hartkloppingen, hypertensie, hartfalen, oedeem. Verwardheid, angst, slapeloosheid, depersonalisatie, psychotische perioden. Syncope, convulsies, coma, perifere neuropathie, spierzwakte, onwillekeurige spierbewegingen. Wazig en dubbel zien, gestoorde donkeradaptatie, neerslagen op de cornea, afwijkingen van de retina. Gehoorstoornissen en doofheid. Flatulentie, bloed in de ontlasting, haematemesis, ulceratieve stomatitis, ulcus pepticum, maag-darmbloedingen of –perforaties, verergering van colitis ulcerosa en M. Crohn, gastritis, anorexie, melena. Hematurie, proteïnurie, nefrotisch syndroom, interstitiële nefritis. Geelzucht en hepatitis. Ecchymose, petechiën, purpura. Erythema nodosum, huiduitslag, jeuk, haaruitval. Vasculitis. Anemie door occult bloedverlies, aplastische en hemolytische anemie, leukopenie, trombocytopenie.
Zelden (0,01-0,1%): acute dyspneu, astma en longoedeem. Leverfalen (soms fataal). Darmulcera gevolgd door stenose en obstructie, ileïtis regionalis. Paresthesie, dysartrie, verergering van epilepsie en parkinsonisme. Vaginale bloeding. Opvliegers en transpiratie. Agranulocytose, beenmergdepressie, hyperglykemie, hyperkaliëmie, glucosurie.
Zeer zelden (< 0,01%): exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom, erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse.
Verder zijn gemeld: (acute) hypotensie, vasodilatatie. Cerebrovasculair accident (CVA), myocardinfarct. Bloeding uit het colon sigmoideum en perforatie van reeds bestaande sigmoïdlaesies. Diffuse intravasale stolling. Orbitale en periorbitale pijn. Verhoging van de ureumwaarde in het bloed, nierinsufficiëntie. Gewichtstoename. Na rectale toediening: irritatie, branderig gevoel, jeuk, pijn, bloeding uit het rectum, tenesmus, proctitis.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): diarree, obstipatie, dyspepsie, gastritis, misselijkheid, buikpijn, flatulentie. Bloeddrukverhoging, oedeem. Tinnitus, gehoorstoornissen. Huiduitslag, jeuk.
Soms (0,1-1%): verwardheid, nervositeit, slapeloosheid. Slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, paresthesie. Visusstoornissen, oogaandoeningen. Dyspneu, ademhalingsstoornissen, epistaxis. Maag-darmulcus en gastro-intestinale bloeding (vooral bij ouderen), melena, braken, stomatitis, droge mond. Fotosensitiviteit, urticaria, zweten. Myopathie. Asthenie, vermoeidheid. Verhoogde leverfunctiewaarden.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylaxie, anafylactoïde reactie, angio-oedeem. Interstitiële pneumonie. Nierfalen, nefrotisch syndroom. Leverfalen, geelzucht. Huidreacties met blaarvorming, o.a. toxische epidermale necrolyse (TEN), Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), geneesmiddelreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS-syndroom), erythema multiforme. Pseudoporfyrie. Alopecia. Menorragie. Trombocytopenie.
Verder zijn gemeld: hallucinaties. Aseptische meningitis vooral bij bestaande auto-immuunstoornis. Anemie.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van vitamine K-antagonisten is er meer kans op bloedingen, zorgvuldige controle is aangewezen.
Bij gelijktijdig gebruik met SSRI's, trombocytenaggregatieremmers en vitamine K-antagonisten en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig); gelijktijdig gebruik met andere NSAID's vermijden.
De plasmaspiegel van digoxine en lithium kan toenemen.
De plasmaspiegel van methotrexaat kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
De nefrotoxiciteit van ciclosporine kan worden versterkt.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Bij een verminderde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.
Gelijktijdig gebruik met kaliumsparende diuretica (bv. spironolacton, triamtereen) vermeerdert de kans op hyperkaliëmie. Bij combinatie met triamtereen kan daarnaast acute nierinsufficiëntie optreden.
Bij combinatie met zidovudine is een verhoogde hematologische toxiciteit waargenomen.
Bij combinatie met probenecide kan de plasmaspiegel van indometacine toenemen.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van andere NSAID's, SSRI's of corticosteroïden neemt de kans op een maag-darmbloeding toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).
Bij gelijktijdig gebruik van vitamine K-antagonisten kan de protrombinetijd verlengd zijn (door verdringing uit de eiwitbinding), ook de INR kan worden beïnvloed. Ook het effect van DOAC's kan versterkt worden, met hierdoor een toename van het bloedingsrisico.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen (diuretica, β-blokkers, RAAS-remmers) verminderen, vooral bij nierfunctiestoornissen en langer durend gebruik.
Vooral bij een gestoorde nierfunctie of bij volumedepletie kan door de combinatie met RAAS-remmers de nierfunctie (verder) achteruit gaan en is er een risico van hyperkaliëmie.
Combinatie met sterk aan plasmaeiwit gebonden middelen kan overdosering veroorzaken; wees voorzichtig bij sulfonamiden en sulfonylureumderivaten.
NSAID's kunnen de plasmaspiegels van digoxine, lithium en methotrexaat verhogen.
De nefrotoxiciteit door ciclosporine kan toenemen, controleer de nierfunctie.
Bij combinatie met een fluorchinolon kan de kans op convulsies toenemen.
Niet toedienen binnen 8–12 dagen na mifepriston, omdat de werking daarvan kan afnemen.
Zwangerschap
Indometacine passeert de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming bij de moeder en bij de foetus voortijdige (intra-uteriene) sluiting van de ductus arteriosus (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, verminderde nierfunctie of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20) en gastro-intestinale bloeding of perforatie mogelijk. Bij zeer premature kinderen is necrotiserende enterocolitis en periventriculaire malacie waargenomen na gebruik door de moeder; bij gebruik voor vroegtijdige weeën is bij premature kinderen ook vaker een persisterende open ductus arteriosus gezien.
Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap uitsluitend gebruiken op strikte indicatie in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg, als na week 19 toepassing echt noodzakelijk is, bij langer durend (d.w.z. meerdere dagen) NSAID-gebruik vanaf week 20 prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid:Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Zwangerschap
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap de kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis vermeerdert. Bij dieren is een verhoogd pre- en post-implantatieverlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten mogelijk, zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20).
Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap uitsluitend gebruiken op zeer strikte indicatie, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's, alleen op zeer strikte indicatie, langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan eventueel kortdurend worden gebruikt. Voor indometacine is een convulsie bij een neonaat waargenomen, maar er is twijfel over een causaal verband
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren (6–MNA).
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd, wegens ontbreken van gegevens.
Contra-indicaties
- ulcus pepticum (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmbloedingen (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmperforatie, gastritis;
- cerebrovasculaire of andere bloedingen;
- optreden van astma-aanval;
- urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- ernstig hartfalen;
- zetpillen zijn gecontra-indiceerd bij proctitis in de voorgeschiedenis of recente rectale bloeding.
Zie ook de rubriek Zwangerschap.
Contra-indicaties
- ulcus pepticum of maag-darmbloedingen, zowel actief als in de voorgeschiedenis;
- voorgeschiedenis van gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
- optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van salicylaten of andere NSAID's;
- cerebrovasculaire of andere bloedingen;
- ernstig hartfalen;
- ernstig verminderde leverfunctie;
- ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min).
Zie ook de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen.
Indometacine kan verschijnselen van een maagzweer of van een infectie maskeren.
Wees voorzichtig bij ouderen, en bij inflammatoire darmziekten (in remissie), stollingsstoornissen, astma, bestaande infectie, epilepsie, ziekte van Parkinson, psychische stoornissen, lever- en nierfunctiestoornissen, hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte en bij risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken).
Sommige NSAID's (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) zijn in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose.
Bij langere therapieduur is periodiek oogonderzoek gewenst, bij cornea-neerslagen of afwijkingen van de retina, behandeling staken.
Bij kinderen regelmatig de leverfunctie controleren, aangezien fatale gevallen van hepatotoxiciteit zijn gemeld.
Bij een reeds bestaande nierfunctiestoornis regelmatig de nierfunctie controleren.
Indien een verminderde nier- of leverfunctie slechter wordt, leverziekte (incl. algemene verschijnselen zoals eosinofilie) of een maag-darmbloeding optreedt de toediening staken.
Behandeling > 3 maanden waarbij een analgeticum om de dag of vaker wordt gebruikt kan hoofdpijn veroorzaken of verergeren. Dan de behandeling staken.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.
NSAID's vermijden bij een Varicella-infectie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk doseren en voor een zo kort mogelijke periode.
Wees voorzichtig bij personen met meer kans op gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijk dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen.
Wees verder voorzichtig bij:
- ouderen;
- colitis ulcerosa, M. Crohn;
- stollingsstoornissen;
- systemische lupus erythematodes (SLE, en dit wegens de verhoogde kans op aseptische meningitis);
- een hersenbloeding in de voorgeschiedenis;
- astma;
- perifeer arterieel vaatlijden;
- ischemische hartziekten;
- oedeem, hypertensie, hartfalen en andere condities die tot vochtretentie predisponeren.
Bij ouderen de laagst mogelijk effectieve dosering toepassen en gedurende de eerste 4 weken monitoren op gastro–intestinale bloedingen. Bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.
Wees voorzichtig bij bestaand congestief hartfalen, omdat vochtretentie en oedeem kunnen optreden.
Alleen na zorgvuldige afweging gebruiken bij patiënten met significante risicofactoren voor cardiovasculaire events (o.a. hypertensie, diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken).
NSAID's (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) zijn geassocieerd met iets meer kans op arteriële trombotische events (bv. myocardinfarct of CVA).
Controleer bij nierfunctiestoornissen de nierfunctie regelmatig. Bij een creatinineklaring van 30–60 ml/min kan dosisverlaging nodig zijn.
Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis. Regelmatige controle is aangewezen.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld. Meestal treden deze reacties op in de eerste 2 maanden van het gebruik. Als zich SJS, TEN of DRESS-syndroom voordoen (zie rubriek Bijwerkingen), de behandeling nooit meer hervatten.
De effectiviteit en veiligheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Symptomen
Duizeligheid, misselijkheid, braken, diarree, hevige hoofdpijn, verwardheid, desoriëntatie, lethargie, coma. Verder zijn gemeld: acuut ulcus met eventueel perforatie en hemorragie, paresthesie, hallucinaties, convulsies, perifere neuropathie, hematurie.
Therapie
Geactiveerde kool en natriumsulfaat (laxans). Bij convulsies eventueel diazepam, of antacida.
Zie voor meer informatie over de symptomen en behandeling Vergiftigingen.info.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met nabumeton contact op met Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
NSAID (prostaglandinesynthetaseremmer). Indometacine is een arylazijnzuurderivaat met een analgetische, antiflogistische en antipyretische werking. Verder remt indometacine de trombocytenaggregatie; dit houdt tot 24 uur na het staken ervan aan.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal snel en vrijwel volledig geabsorbeerd. Voedsel vertraagt de absorptie, maar beïnvloedt niet de mate van absorptie. De rectale absorptie is sterk afhankelijk van de zetpilbasis, waardoor soms een hogere dosering nodig is. |
T max | caps. 2 uur, rectaal 2–4 uur. In het synoviaal vocht treden maximale concentraties ca. 1½ uur na de maximale plasmaconcentraties op en bedragen ca. 20% van die in het plasma. |
V d | 0,34–1,57 l/kg. |
Eiwitbinding | 90%. |
Metabolisering | in de lever tot desmethyl-, desbenzoyl- en desmethyldesbenzoylmetabolieten en glucuroniden, tevens N-deacylering door een non-microsomaal systeem; indometacine en conjugaten ondergaan een belangrijke enterohepatische kringloop. |
Eliminatie | met de urine ca. 60% (ca. 25% onveranderd), met de feces ca. 33–40% (ca. 1,5% onveranderd). |
T 1/2el | gem. 4½ uur met sterke interindividuele spreiding vanwege enterohepatische kringloop. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Nabumeton is een niet-zure, relatief COX-1-selectief NSAID met een analgetische, antiflogistische en antipyretische werking. Nabumeton is een pro-drug, dat na absorptie snel wordt omgezet in de werkzame metaboliet 6–MNA.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel voor 90%; voedsel versnelt de absorptie maar heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid. |
T max | na 4–12 uur (6–MNA), bij leverfunctiestoornis later. |
Eiwitbinding | 98% (6–MNA). |
Metabolisering | snel in de lever tot de actieve metaboliet 6-methoxy–2-naftylazijnzuur (6–MNA). |
Eliminatie | vnl. via de nieren als metabolieten. |
T 1/2el | 20–30 uur (6–MNA), bij gestoorde nierfunctie 25–39 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
indometacine (systemisch) hoort bij de groep NSAID's, systemisch.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (systemisch) (M01AE01) Vergelijk
- ketoprofen (M01AE03) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
Groepsinformatie
nabumeton hoort bij de groep NSAID's, systemisch.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (systemisch) (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- ketoprofen (M01AE03) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk