Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Isosorbidedinitraat Vaselinecrème FNA Fagron Farmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Vaselinecrème (1%)
- Sterkte
- 10 mg/g
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Isosorbidemononitraat Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 30 mg, 60 mg
Mono Cedocard Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 25 mg, 50 mg, 100 mg
Promocard Navamedic
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Durette'
- Sterkte
- 30 mg, 60 mg, 120 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Volgens de NHG-Standaard Rectaal bloedverlies (2017) kan, als na 4 weken gebruik van een lokaal anestheticum onvoldoende genezing is bereikt, of bij een chronische fissuur, diltiazemvaselinecrème of diltiazemgel gegeven worden. De NHG-Standaard ontraadt het gebruik van isosorbidedinitraat bij anale fissuren vanwege de korte werkingsduur en omdat het meer bijwerkingen (hoofdpijn) geeft. Volgens de richtlijn Proctologie, anale fissuren van de Nederlandse Vereniging voor Heelkunde, kan lokaal isosorbidedinitraat als alternatief voor lokaal diltiazem worden gebruikt.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Indicaties
Anale fissuur.
Indicaties
- Profylaxe en onderhoudsbehandeling van angina pectoris.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Anale fissuur
Iedere 3 uur behalve ’s nachts, ca. 0,5 g crème (1 vingertopeenheid) aanbrengen op de fissuur en de huid rond en in de anus. Behandelduur: totdat de fissuur visueel is genezen of totdat er geen klachten meer zijn, gedurende 6 tot max. 12 weken.
Een vergeten dosis hoeft niet ingehaald te worden.
Toediening
- Na het aanbrengen, de handen goed wassen met zeep of aanbrengen met behulp van een vingercondoom of plastic handschoen.
Doseringen
Angina pectoris
Volwassenen (incl. ouderen)
Gewone tablet: begindosering 20 mg 2–3×/dag, zo nodig verhogen tot 120 mg/dag. Bij een tweemaaldaagse dosering de tweede dosis 8 uur na de eerste innemen; bij een driemaaldaagse dosering om de 6 uur 1 tablet innemen. Zo wordt een nitraatvrije periode bewerkstelligd.
Tabletten/capsules met gereguleerde afgifte: begindosering 25–30 mg 1×/dag 's morgens: onderhoudsdosering 50–60 mg 1×/dag 's morgens, zo nodig 100–120 mg 1×/dag 's morgens, niet vaker dan eenmaal per dag doseren om tolerantie te voorkomen.
Verminderde nierfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.
Staken behandeling: In verband met mogelijke onthoudings- of rebound-verschijnselen zowel de dosis als de toedieningsfrequentie geleidelijk verlagen.
Toediening: De capsules/tabletten met wat water innemen zonder kauwen; de Durette kan ook als halve tablet worden ingenomen.
Bijwerkingen
Soms: tijdens de eerste dagen van de behandeling: hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, misselijkheid, rood gezicht.
Zeer zelden (<0,01%): overgevoeligheid (o.a. jeuk, verergering van klachten).
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn (vaak in het begin van de behandeling).
Vaak (1–10%): vermoeidheid, zwakte, licht gevoel in het hoofd bij opstaan, duizeligheid, slaperigheid. (Orthostatische) hypotensie, (reflex)tachycardie, hartkloppingen.
Soms (0,1-1%): collaps, syncope, verergering angina pectoris, bradyaritmie, tijdelijke hypoxemie (kan bij coronaire arteriële ziekten leiden tot myocardiale hypoxie). Misselijkheid, braken, diarree. Overmatig blozen, allergische huidreactie.
Zeer zelden (< 0,01%): dyspepsie. Angio-oedeem, exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom.
Interacties
Niet gelijktijdig gebruiken met PDE-5-remmers, zoals avanafil, sildenafil, tadalafil en vardenafil omdat dit een plotselinge, ernstige bloeddrukdaling tot gevolg kan hebben.
Bij anale toediening vindt een goede absorptie plaats en is er geen first-pass-effect waardoor een continue bloedspiegel kan ontstaan door langzame afgifte vanuit de crème. Mogelijk zouden hierdoor interacties kunnen optreden, zie isosorbidedinitraat bij cardiovasculaire aandoening#interacties
Interacties
Gelijktijdig gebruik met fosfodi-esterase-5-remmers (avanafil, sildenafil, tadalafil en vardenafil) is gecontra-indiceerd, omdat dit het vaatverwijdend effect versterkt en bij daarvoor gevoelige patiënten kan leiden tot levensbedreigende cardiovasculaire complicaties; patiënten die nitraten als onderhoudsbehandeling gebruiken erop wijzen dat de therapie met nitraten ook niet kortdurend mag worden onderbroken om een PDE-5-remmer in te nemen.
Combinatie met riociguat is gecontra-indiceerd omdat dit ernstige hypotensie kan veroorzaken.
Gelijktijdig gebruik van andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen of van alcohol versterkt het hypotensieve effect.
Ergot-alkaloïden kunnen mogelijk de coronaire vasodilaterende werking van nitraten tegengaan.
Voorzichtig bij combinatie met sapropterine vanwege een mogelijk versterkte vaatverwijding.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Gezien de goede absorptie en het ontbreken van een first-pass-effect bij anale toediening is een effect bij de foetus niet uit te sluiten. Er kan een continue spiegel ontstaan door langzame afgifte vanuit de crème.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op zeer strikte indicatie gebruiken, vanwege het ontbreken van gegevens.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Bij anale toediening kan een goede absorptie plaatsvinden en is er geen first-pass-effect. Door de langzame afgifte uit de crème kan een continue spiegel ontstaan in het bloed van de moeder.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend, maar waarschijnlijk.
Farmacologisch effect: Hypotensie, methemoglobinemie. Zuigelingen tot 6 maanden zijn extra gevoelig voor nitraten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor nitraten.
Contra-indicaties
- hypotensie (systolische bloeddruk < 90 mmHg);
- verhoogde intracraniële druk, bv. bij hoofdtrauma of hersenbloeding;
- ernstige anemie;
- acute circulatiestoornissen (shock, collaps tenzij voldoende eind–diastolische druk behouden wordt door passende maatregelen);
- myocardinsufficiëntie ten gevolge van obstructie (bv. constrictieve pericarditis, harttamponade);
- overgevoeligheid voor nitraten.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig na een recent myocardinfarct, bij ernstige coronaire atherosclerose, orthostatische disfunctie, ernstige cerebrale sclerose, aorta- of mitralisklepstenose, hypothyroïdie, hypothermie of ondervoeding.
Wees eveneens voorzichtig bij patiënten met een hypoxemie en ventilatie-perfusie-mismatch door longaandoeningen, ischemisch hartfalen, angina pectoris, myocardinfarct of cerebrale ischemie. Bij deze patiënten zijn vaak afwijkingen van de kleine luchtwegen aanwezig (vooral alveolaire hypoventilatie). Bij alveolaire hypoventilatie kan door lokale vasoconstrictie de perfusie verschuiven naar beter ventilerende delen van de longen. Sterke vasodilatatie kan deze beschermende vasoconstrictie teniet doen en verdere ventilatie-perfusie-mismatch en afname in partiële arteriële zuurstofspanning tot gevolg hebben, eventueel leidend tot myocardiale hypoxie.
Tevens voorzichtig toepassen bij ernstige lever- of nierfunctiestoornis.
Angina pectoris veroorzaakt door hypertrofische cardiomyopathie kan verergeren.
Zelden vertonen patiënten een verhoogde gevoeligheid voor nitraten (idiosyncrasie), zich uitend in flauwvallen.
De instelling en het vervolgen van een behandeling van gedecompenseerde patiënten dient onder nauwkeurige klinische supervisie plaats te vinden.
Bij een hoge toedieningsfrequentie kan tolerantie-ontwikkeling niet worden uitgesloten.
In verband met mogelijke onthoudings- of rebound-verschijnselen de toediening geleidelijk staken.
Overdosering
Zowel na lokale toediening op de beschadigde huid als na accidentele orale inname (jonge kinderen) kunnen systemische effecten optreden, zie vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Van nitraten is bekend dat bij overdosering kunnen optreden: sterke hypotensie, bleekheid, transpireren, shock, tachycardie, methemoglobinemie, cyanose, coma, convulsies.
Voor meer symptomen en behandeling, zie vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Nitraat dat bij lokale toediening een verslappende werking heeft op de musculatuur van de anale sfincter. De werking van isosorbidedinitraat bij een anale fissuur berust op een combinatie van verlaging van de interne sfincterspanning en vasodilatatie, waardoor de doorbloeding en genezing van de fissuur worden bevorderd. Werkingsduur: ca. 3 uur. Pijnverlichting treedt in het algemeen pas op na ca. 2 weken; het kan 6-12 weken duren tot de anale fissuur helemaal genezen is.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Lokale absorptie kan optreden. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Vaatverwijdend, in de gebruikelijke (lagere) dosering vooral van het veneuze stelsel en in hogere dosering van het arteriële vaatbed. Hierdoor neemt de veneuze terugvloed naar het hart af en treedt geringe afname in arteriële weerstand op, zodat het hart minder arbeid behoeft te verrichten en minder zuurstof verbruikt en de door de tijdelijke ischemie van het myocardweefsel veroorzaakte pijn wordt opgeheven. Tevens heeft het een direct vaatverwijdend effect op de coronairvaten.
Uit de Mono-cedocard capsule met gereguleerde afgifte komt 70% van de werkzame stof, isosorbide-5-mononitraat, geleidelijk vrij; 30% is verwerkt als oplaaddosis. Uit de andere capsule en tabletten met gereguleerde afgifte komt isosorbide-5-mononitraat geleidelijk vrij gedurende 10 uur. Bij herhaalde of continue toediening kunnen de klinische effecten van nitraten afnemen als gevolg van hoge en/of constante plasmaspiegels. Deze tolerantie-ontwikkeling kan worden voorkomen door per etmaal een nitraatarme periode van 8–12 uur aan te houden.
Anti-angineuze werking: tablet na 15–20 min, caps. mga na ½ uur. Anti-angineuze werkingsduur: caps. mga 8 uur, Durette/Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard' ten minste tot 9 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en volledig zonder 'first pass'-effect; er zijn geen werkzame metabolieten. |
| F | 80–100%. |
| T max | 1 uur (tablet), 4 uur (Retard-tablet). |
| V d | 0,6–0,7 l/kg. |
| Metabolisering | bijna volledig in de lever tot inactieve metabolieten (o.a. isosorbide). |
| Eliminatie | 50% als isosorbide met de urine, 25% (isosorbidemononitraat) met de feces als glucuronide, ca. 2% in ongewijzigde vorm met de urine en de feces. |
| T 1/2el | ca. 4½ uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
isosorbidedinitraat (bij anale fissuur) hoort bij de groep nitraten.
Groepsinformatie
isosorbidemononitraat hoort bij de groep nitraten.
- isosorbidedinitraat (bij anale fissuur) (C05AE02) Vergelijk
- isosorbidedinitraat (bij cardiovasculaire aandoening) (C01DA08) Vergelijk
- nicorandil (C01DX16) Vergelijk
- nitroglycerine (oromucosaal) (C01DA02) Vergelijk
- nitroglycerine (parenteraal) (C01DA02) Vergelijk
- nitroglycerine (transdermaal) (C01DA02) Vergelijk