Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Ketotifen stroop (als fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Stroop (suikervrij)
- Sterkte
- 0,2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 200 ml
Bevat tevens: ethanol (20 mg/ml).
Zaditen (als fumaraat) Alfasigma Nederland
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Clemastine (als waterstoffumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg
Tavegyl (als waterstoffumaraat) Centrafarm bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Bevat tevens: sorbitol, alcohol (140 mg per ampul).
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.
Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica (zoals ketotifen) worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.
Op basis van de indicatie kan gekozen worden voor een sterker, dan wel zwakker sederend middel. Houd bij de keuze van het antihistaminicum rekening met de halfwaardetijd.
Advies
In het algemeen: Bij de keuze van een antihistaminicum gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Bij aandoeningen waarbij niet-sederende antihistaminica niet of onvoldoende effectief zijn gebleken (bv. constitutioneel eczeem) kunnen klassieke sederende antihistaminica (zoals clemastine) van nut zijn.
Bij anafylaxie kan i.v.-toepassing van clemastine aangewezen zijn.
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.
Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.
Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.
Eerstegeneratie-antihistaminica (clemastine, dimetindeen, hydroxyzine en promethazine) kunnen kortdurend worden toegevoegd bij verstoring van de nachtrust door hevige jeuk bij urticaria bij volwassenen.
Indicaties
Preventie en behandeling van allergische:
- rinitis;
- huidaandoeningen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Allergische aandoeningen
- Oraal:
- profylaxe en symptomatische behandeling van allergische aandoeningen (zoals hooikoorts, niet-seizoengebonden allergische rinitis, urticaria) en andere dermatosen berustend op allergie van het directe type (insectensteken, prurigo), geneesmiddelenexanthemen en als adjuvans bij andere vormen van eczeem;
- profylaxe van allergische bijwerkingen van hyposensibilisatiekuren;
- adjuvans bij allergisch astma.
- Parenteraal:
- adjuvans bij de behandeling van anafylaxie en bij angio-oedeem;
- profylaxe van allergische reacties bij diagnostisch onderzoek, zoals bijvoorbeeld anafylactoïde reacties ten gevolge van contrastmiddelen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bij verminderde aandacht, mogelijk door het sederende effect, de dosis verlagen.
Bij staken van de therapie met ketotifen, geleidelijk afbouwen over een periode van twee tot vier weken.
Preventie en behandeling van allergische aandoeningen
Volwassenen en kinderen > 6 jaar
1 mg 2×/dag; zo nodig 2 mg 2×/dag. Indien men makkelijk slaperig wordt, beginnen met 0,5 mg 's avonds, gevolgd door 0,5 mg 2×/dag; in ca. 5 dagen kan de gebruikelijke dagdosering worden bereikt.
Kinderen 3 –5 jaar
Begindosering 0,5 mg 2×/dag, eventueel verhogen tot maximaal 2 mg per dag.
Kinderen ≥ 6 maanden tot 3 jaar
0,5 mg 2×/dag.
Toediening: de doses innemen bij het ontbijt en avondeten.
Doseringen
Allergische aandoeningen en profylaxe allergische bijwerkingen van hyposensibilisatiekuren:
Volwassenen en kinderen > 12 jaar:
Oraal: 1 mg 2×/dag.
Anafylaxie en angio-oedeem:
Volwassenen:
2 mg i.v. of i.m., 's ochtends en 's avonds.
Kinderen > 1 jaar:
Volgens de productinformatie: i.m.: 0,025 mg/kg/dag in 2 giften.
Kinderen > 1 maand:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.m., i.v. of oraal: 0,025–0,050 mg/kg/dosis, maximaal 2×/dag.
Profylaxe van allergische reacties bij diagnostisch onderzoek, bv. ten gevolge van contrastmiddelen:
Volwassenen:
2 mg i.v., onmiddellijk vóór het mogelijk optreden van anafylactische of door histamine veroorzaakte reacties toedienen.
Ouderen: geen dosisaanpassing nodig. Vermijd gebruik bij ouderen met verwarring; zie voor meer informatie Waarschuwingen en voorzorgen.
Toedieningsinformatie: De tabletten bij voorkeur vóór de maaltijd met water innemen. De breukstreep is alleen om het inslikken makkelijker te maken, niet om de tablet in gelijke doses te verdelen.
De i.v.-injectie zeer langzaam toedienen (2–3 min/ampul). Ook kan de oplossing voor injectie met een isotone NaCl-oplossing of een 5%-glucose-oplossing in een verhouding 1:5 worden verdund. Intra-arteriële injectie vermijden.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): vnl. bij kinderen symptomen van stimulering van het centrale zenuwstelsel (zoals opgewondenheid, prikkelbaarheid, slapeloosheid en nervositeit).
Soms (0,1-1%): droge mond. Cystitis. Duizeligheid.
Zelden (0,01-0,1%): gewichtstoename. Slaperigheid/sedatie.
Zeer zelden (< 0,01%): ernstige huidreacties zoals erythema multiforme en Stevens-Johnsonsyndroom. Stijging van leverenzymwaarden, hepatitis.
Verder zijn gemeld: hoofdpijn. Convulsies. Braken, misselijkheid, diarree. Huiduitslag, urticaria.
Slaperigheid/sedatie, droge mond en duizeligheid kunnen aan het begin van de behandeling optreden, maar verdwijnen meestal spontaan bij voortzetting van de behandeling.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, vermoeidheid, slaperigheid, slapeloosheid.
Soms (0,1-1%): duizeligheid.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties gepaard gaande met dyspneu en/of shock (soms bij injectie). Prikkelbaarheid (voornamelijk bij kinderen), paradoxale stimulatie van het centrale zenuwstelsel (vooral bij kinderen). Droge mond, gastralgie, misselijkheid, diarree, en obstipatie (zeer zelden bij injectie). Huiduitslag.
Zeer zelden (< 0,01%): palpitaties, transpiratie.
Interacties
Incidenteel is een reversibele afname van het aantal trombocyten waargenomen bij combinatie met metformine; volgens de fabrikant is gelijktijdig gebruik van orale bloedglucoseverlagende middelen gecontra-indiceerd.
Ketotifen kan het effect van sedativa, hypnotica, andere antihistaminica, anticoagulantia en alcohol versterken. Ketotifen versterkt ook het effect van bronchodilatatoren; de frequentie van het gebruik van bronchodilatatoren verlagen.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie en mogelijk ook de resultaten van allergologische huidtests.
Sorbitol in de stroop kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende stoffen zoals hypnotica, (tricyclische) antidepressiva, MAO-remmers, parasympathicolytica, narcotische analgetica en anxiolytica) versterken het sedatieve effect. MAO-remmers verlengen en versterken het anticholinerg effect.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden vanwege onvoldoende gegevens.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Houd rekening met sedatie van de pasgeborene bij gebruik vlak voor de partus.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is volgens de fabrikant gecontra-indiceerd vanwege onvoldoende gegevens.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Mogelijke effecten op het centraal zenuwstelsel. Sufheid, nekstijfheid en overprikkeling bij de zuigeling zijn gemeld.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- Epilepsie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Lactatie en Interacties.
Contra-indicaties
- acute porfyrie.
Waarschuwingen en voorzorgen
De convulsiedrempel kan verlaagd worden.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Nier- en leverfunctie: er zijn onvoldoende gegevens om een doseringsaanbeveling te doen bij een nier- of leverfunctiestoornis. Wees voorzichtig bij nierfunctiestoornis en ernstige leverfunctiestoornis.
Hulpstof: sorbitol in de stroop kan maag-darmklachten veroorzaken en licht laxerende werking hebben.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vermijd het gebruik bij ouderen met verwarring. Wees extra voorzichtig bij ouderen vanwege het grotere risico van bijwerkingen (bv. anticholinerge bijwerkingen en paradoxale opwinding).
Wees voorzichtig bij prostaathyperplasie, pylorusstenose, stenoserend ulcus pepticum, epilepsie (focale cerebrale corticale laesies), cardiovasculaire aandoeningen en hypertensie.
Dit middel kan een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Er is weinig ervaring met het gebruik van clemastine bij kinderen < 1 jaar.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Tachycardie, hypotensie, duizeligheid, verwardheid en desoriëntatie, sedatie, reversibel coma; speciaal bij kinderen: sterke opgewondenheid, convulsies.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling bij een vergiftiging met systemisch toegediend ketotifen vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Acuut: verwardheid, misselijkheid en braken. CZS-effecten variëren van sterke sedatie tot excitatie (bij kinderen eerst excitatieverschijnselen), hallucinaties, convulsie. Anticholinerge symptomen: onder andere droge mond, wijde lichtstijve pupillen, hartkloppingen, temperatuurverhoging, urineretentie.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie eerste generatie H1-antihistaminica via vergiftigingen.info (zoek op clemastine).
Eigenschappen
Krachtige H1-receptorantagonist met een centraal aangrijpingspunt en een sederende en zeer zwak anticholinerge werking. In vitro is een stabiliserende werking op de mestcellen aangetoond.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en vrijwel volledig. |
| F | ca. 50% door 'first pass'-effect. |
| T max | 2–4 uur. |
| Metabolisering | in de lever tot een nagenoeg inactief glucuronide metaboliet. |
| Eliminatie | vnl. als metabolieten (60–70%), via de urine. Ketotifen kan niet worden geëlimineerd door middel van dialyse. |
| T 1/2el | bifasisch, resp. 3–5 uur en ca. 21 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Langwerkend antihistaminicum (van de 1e generatie) met centraal aangrijpingspunt en een zwak sederende werking: max. binnen 5–7 uur. Werkingsduur: tot 12 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | volledig. |
| T max | oraal: 2–4 uur. |
| Eiwitbinding | 95%. |
| Metabolisering | in sterke mate in de lever. |
| Eliminatie | voornamelijk (45–65%) met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | tot 37 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ketotifen (oraal) hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk
Groepsinformatie
clemastine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk