Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Maprotiline (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Prothiaden (hydrochloride) Teofarma Srl
- Toedieningsvorm
- Capsule 'Mitis'
- Sterkte
- 25 mg
- Toedieningsvorm
- Dragee
- Sterkte
- 75 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De initiële behandeling van depressieve klachten bestaat uit voorlichting. Bij een depressie ook uit dagstructurering, activiteitenplanning en een kortdurende psychologische behandeling. Start in de eerstelijnszorg alleen een antidepressivum bij onvoldoende effect van niet-medicamenteus beleid bij een depressie zonder ernstig sociaal disfunctioneren, grote lijdensdruk of ernstige psychische comorbiditeit én als er een voorkeur voor antidepressiva boven psychotherapie bestaat. Bij (jong)volwassenen zijn de serotonineheropnameremmers (SSRI’s) citalopram, escitalopram, fluoxetine en sertraline voorkeursmiddelen; bij ouderen zijn dit citalopram of sertraline. Switch bij onvoldoende of geen respons naar een andere SSRI van voorkeur. Bij goede respons de behandeling ten minste 6 maanden (ten minste 1 jaar bij recidief depressie) voortzetten na bereiken van remissie. Bouw daarna het antidepressivum af.
Start in de tweedelijnszorg (basis gegeneraliseerde GGZ of gespecialiseerde GGZ) eventueel met een tricyclisch antidepressivum (TCA), een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), bupropion, mirtazapine of vortioxetine. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.
Bij de TCA’s gaat de voorkeur uit naar een middel waarmee veel ervaring is opgedaan: amitriptyline, nortriptyline, imipramine en (bij een comorbide angststoornis) clomipramine.
De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege relatief weinig bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.
Advies
De initiële behandeling van depressieve klachten bestaat uit voorlichting. Bij een depressie ook uit dagstructurering, activiteitenplanning en een kortdurende psychologische behandeling. Start in de eerstelijnszorg alleen een antidepressivum bij onvoldoende effect van niet-medicamenteus beleid bij een depressie zonder ernstig sociaal disfunctioneren, grote lijdensdruk of ernstige psychische comorbiditeit én als er een voorkeur voor antidepressiva boven psychotherapie bestaat. Bij (jong)volwassenen zijn de serotonineheropnameremmers (SSRI’s) citalopram, escitalopram, fluoxetine en sertraline voorkeursmiddelen; bij ouderen zijn dit citalopram of sertraline. Switch bij onvoldoende of geen respons naar een andere SSRI van voorkeur. Bij goede respons de behandeling ten minste 6 maanden (ten minste 1 jaar bij recidief depressie) voortzetten na bereiken van remissie. Bouw daarna het antidepressivum af.
Start in de tweedelijnszorg (basis gegeneraliseerde GGZ of gespecialiseerde GGZ) eventueel met een tricyclisch antidepressivum (TCA), een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), bupropion, mirtazapine of vortioxetine. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.
Bij de TCA’s gaat de voorkeur uit naar een middel waarmee veel ervaring is opgedaan: amitriptyline, nortriptyline, imipramine en (bij een comorbide angststoornis) clomipramine.
De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege het beperkte bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.
Indicaties
Depressie, vooral met vitale kenmerken.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- depressies, vooral met vitale kenmerken.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Tricyclische antidepressiva van tdm-monografie.org.
Depressie
Volwassenen
Dosering individueel instellen. Begindosering: 25 mg 1–3×/dag of 75 mg 1×/dag 's avonds, zo nodig geleidelijk verhogen. Onderhoudsdosering: 75–150 mg/dag. Een dagdosering > 150 mg wordt niet aanbevolen.
Bij ouderen: begindosering 10 mg 3×/dag (deze dosering is niet mogelijk met de preparaten die in Nederland op de markt zijn) of 25 mg 1×/dag 's avonds. Dosering zo nodig geleidelijk verhogen tot 25 mg 3×/dag of 75 mg 1×/dag.
Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinaire document, via Afbouwen overige antidepressiva (2023). De Praktische toelichting ‘Afbouwen overige antidepressiva’ geeft een handig overzicht van de afbouwstappen.
Toediening: Tabletten heel doorslikken met voldoende vloeistof.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Tricyclische antidepressiva van tdm-monografie.org.
Depressie
Startdosering: 75 mg 's avonds, of 3×/dag 25 mg. Bouw in twee weken op tot 150 mg per dag in 1 tot 3 giften. Verhoog zo nodig 4 weken na aanvang van de behandeling tot max. 225 mg per dag in twee giften: 's morgens 75 mg en 's avonds 150 mg. Als na nog eens 2-4 weken geen respons zichtbaar is, heeft doorbehandelen geen zin. Bij voldoende effect dezelfde dosis 4 weken voortzetten. Daarna geleidelijk verminderen (tot bv. de helft), tenzij de symptomen terugkomen. Behandeling voortzetten totdat patiënt 4-6 maanden volledig symptoomvrij is. Bij staken de dosering afbouwen.
Bij ouderen: aanbevolen dosering: 50–75 mg per dag. Start lager en bouw in kleinere stappen op.
Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toediening: Capsule en dragee met wat water vlak voor of één uur na de maaltijd innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, tremor, myoclonus. Droge mond. Vermoeidheid.
Vaak (1-10%): slaapstoornis, nachtmerries, depressie, rusteloosheid, agressie, (hypo)manie. Sedatie, concentratiestoornis, geheugenverlies, dysartrie, paresthesie. Wazig zien, accomodatiestoornis. Sinustachycardie, hartkloppingen, opvliegers, orthostatische hypotensie. Misselijkheid, braken, buikklachten, obstipatie. Mictiestoornis, potentiestoornis. Verhoogde eetlust, gewichtstoename. Spierzwakte. Allergische dermatitis, huiduitslag, urticaria, fotosensibilisatie, hyperhidrose. Koorts. ECG-afwijkingen (zoals ST-verandering, T-golfverandering).
Zelden (0,01-0,1%): nervositeit, verwardheid, hallucinaties (vooral bij ouderen), delier, convulsies, ataxie, acathisie. Diarree. Hypertensie, aritmie. Afwijkende leverfunctiewaarden.
Zeer zelden (< 0,01%): psychose, depersonalisatie. Dyskinesie, syncope, dysgeusie, afwijkende coördinatie. Neiging tot vallen. Tinnitus. Tandcariës, stomatitis. Neuscongestie, allergische alveolitis, bronchospasmen. Prikkelgeleidingstoornis (zoals AV-blok, verwijding QRS-complex, PQ-verandering, QT-verlenging), ventrikeltachycardie, ventrikelfibrilleren, 'torsade-de-pointes'. Borsthypertrofie, galactorroe. Hepatitis. Urineretentie, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Jeuk, erythema multiforme, cutane vasculitis, syndroom van Stevens-Johnson, toxische epidermale necrolyse, alopecia. Oedeem (lokaal of gegeneraliseerd). Leukopenie, agranulocytose, eosinofilie, trombocytopenie, purpura. Afwijkend EEG.
Verder zijn gemeld: suïcidale gedachten en suïcidaal gedrag.
Bij ouderen komen cardiale, neurologische en psychiatrische bijwerkingen vaker voor. Na plotseling staken de volgende symptomen optreden: ernstige hypotensie, hoofdpijn, slapeloosheid, angst, misselijkheid, braken, buikpijn, diarree.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): anticholinerge effecten zoals droge mond, verminderde maag-darmmotiliteit, mydriase, accommodatiestoornis, urineretentie en tachycardie. Verder sufheid; gewichtstoename; duizeligheid, orthostatische hypotensie; stijging van leverenzymwaarden.
Soms (0,1-1%): hoofdpijn, tremoren, convulsies; cardiovasculaire afwijkingen zoals sinustachycardie en andere aritmieën; transpiratie, allergische huidreacties, erectie- en ejaculatiestoornissen, verminderde libido en potentie; verwarring, agitatie, delirium, slapeloosheid.
Zelden (0,1-0,01%): eosinofilie, leukopenie, beenmergdepressie, agranulocytose, cholestatische icterus en dysartrie.
Zeer zelden (< 0,01%): onvoldoende productie van ADH.
Verder zijn gemeld: suïcidale gedachten en suïcidaal gedrag. Bij plotseling staken kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral bij een leeftijd > 50 jaar, de kans op botfracturen toe.
Interacties
Algemene informatie:
Maprotiline is een substraat van CYP2D6 en in zekere mate van CYP1A2.
Gecontra-indiceerd:
Gelijktijdig gebruik van én gebruik binnen 2 weken na gebruik van MAO-remmers.
Invloed van andere middelen op maprotiline:
De plasmaspiegel van propranolol, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline, citalopram kan sterk toenemen, waarschijnlijk door remming van CYP2D6 en/of CYP1A2; dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn. Enzyminducerende stoffen zoals barbituraten en carbamazepine kunnen de plasmaspiegel van maprotiline verlagen. Cimetidine kan mogelijk de plasmaspiegel doen stijgen; dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn. Comedicatie met antipsychotica (bv. fenothiazinen, risperidon) kan de plasmaspiegel van maprotiline verhogen en de convulsiedrempel verlagen. Schildklierhormonen versterken de werking.
Invloed van maprotiline op andere middelen:
De werking van alcohol en andere centraal dempende stoffen kan worden versterkt. De cardiovasculaire werking van sympathicomimetica (zoals (nor)adrenaline, efedrine, lokaal anesthetica of methylfenidaat) en de activiteit van parasympathicolytica kunnen worden versterkt. De effecten van anticholinergica (fenothiazinederivaten, antiparkinsonmiddelen, atropine, antihistaminica) kunnen worden versterkt. De serumconcentratie van fenytoïne kan verhoogd zijn. Een verminderd antihypertensief effect van clonidine kan optreden, met kans op rebound-hypertensie.
Klasse I-anti-aritmica, β-blokkers en calciumantagonisten, met name verapamil, hebben een potentiërend effect op de AV-geleidingstijd en negatieve inotropie. Bij combinatie met klasse I-anti-aritmica en diuretica is controle van de kaliumspiegel aangewezen vanwege een te verwachten verlenging van de QT-tijd.
Interacties
In combinatie met MAO-remmers zijn ernstige intoxicaties (hyperpyretische en hypertensieve crises, ernstige convulsies en sterfgevallen) voorgekomen. Deze reactie kan tot 14 dagen na de laatste gift van een MAO-remmer optreden.
De werking van alcohol en andere centraal dempende stoffen kan worden versterkt evenals die van kinidine en andere membraanstabiliserende anti-aritmica, parasympathicolytica en sympathicomimetica zoals adrenaline en noradrenaline.
Het bloeddrukverlagend effect van centraal werkende antihypertensiva zoals clonidine kan afnemen.
Enzyminducerende stoffen als barbituraten en carbamazepine kunnen de plasmaspiegels van tricyclische antidepressiva verlagen.
Cimetidine, antipsychotica en fluoxetine kunnen de plasmaconcentratie van tricyclische antidepressiva doen stijgen.
De absorptie van verschillende geneesmiddelen wordt verminderd door vertraagde maaglediging en versterkte afbraak.
Schildklierhormonen versterken de werking.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect:Bij langdurig gebruik tot aan de partus kunnen, meestal in de loop van de eerste dagen, neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen). Soms vertoond de neonaat anticholinerge verschijnselen (urineretentie, obstipatie). Er is onvoldoende bekend over lange-termijneffecten bij het kind na gebruik van een TCA tijdens de zwangerschap..
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. Het niet behandelen van een depressie tijdens de zwangerschap kan nadelige gevolgen hebben voor moeder en kind, zoals vroeggeboorte of een te laag geboortegewicht. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen. In het 2e en met name het 3e trimester kunnen de plasmaspiegels dalen en is dosisverhoging misschien noodzakelijk. Wees alert op toxische of onthoudingsverschijnselen bij de pasgeborene.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij langdurig gebruik tot aan de partus kunnen, meestal in de loop van de eerste dagen, neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen). Soms vertoond de neonaat anticholinerge verschijnselen (urineretentie, obstipatie). Er is onvoldoende bekend over lange-termijneffecten bij het kind na gebruik van een TCA tijdens de zwangerschap.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Het niet behandelen van een depressie tijdens de zwangerschap kan nadelige gevolgen hebben voor moeder en kind, zoals vroeggeboorte of een te laag geboortegewicht. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen. In het 2e en met name het 3e trimester kunnen de plasmaspiegels dalen en is dosisverhoging misschien noodzakelijk.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Over maprotiline zijn onvoldoende gegevens bekend om een uitspraak te kunnen doen over de mogelijke risico’s.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overige: Controleer bij gebruik voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, slecht drinken en slecht groeien.De periode na de bevalling zijn vrouwen extra gevoelig voor psychische stoornissen; 10-15% van de vrouwen krijgt een post partum-depressie. Het gebruik van antidepressiva hoeft geen reden te zijn om met het geven van borstvoeding te stoppen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Er zijn geen nadelige effecten op de zuigeling geconstateerd.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De voorkeur gaat uit naar monotherapie in zo laag mogelijke dosering. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, slecht drinken en slecht groeien.
Overige: De periode na de bevalling zijn vrouwen extra gevoelig voor psychische stoornissen; 10-15% van de vrouwen krijgt een post partum-depressie. Het gebruik van antidepressiva hoeft geen reden te zijn om met het geven van borstvoeding te stoppen. Bij gelijktijdig gebruik van psychofarmaca en het geven van borstvoeding, gaat de voorkeur gaat uit naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Met alle antidepressiva is onvoldoende ervaring opgedaan om een uitspraak te kunnen doen over de effecten op de lange termijn.
Contra-indicaties
- (kruis)overgevoeligheid voor andere tri- en tetracyclische antidepressiva;
- acuut myocardinfarct;
- hartgeleidingsstoornis, inclusief Lange-QT-syndroom.
Contra-indicaties
- acuut myocardinfarct.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controles
Controleer regelmatig de lever- en nierfunctie bij langdurig gebruik.
Controleer regelmatig de hartfunctie en ECG bij ouderen en bij cardiovasculaire aandoeningen, vooral bij hooggedoseerd en langdurig gebruik.
Controleer regelmatig de bloeddruk bij orthostatische hypotensie.
Controleer regelmatig de bloedglucosewaarden bij diabetespatiënten.
Controleer bij optreden van keelpijn, koorts en symptomen van influenza tijdens de behandeling het bloedbeeld, vanwege de kans op agranulocytose.
Overige waarschuwingen
Anesthesie: Voordat lokale of algehele anesthesie wordt toegepast, moet de anesthesist op de hoogte worden gesteld van het gebruik van maprotiline.
Comorbiditeit: Wees extra voorzichtig bij epilepsie en verlaagde convulsiedrempel, acute manie, delirium, verhoogde intra-oculaire druk, nauwe-kamerhoekglaucoom, contactlensdragers, pylorusstenose, ernstige onbehandelde hypo- of hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen (zoals ritmestoornissen, geleidingsstoornissen en ischemische hartziekten), ernstige lever- en nierfunctiestoornis, paralytische ileus, prostaathypertrofie, urineretentie, hematopoëtische stoornissen, metabole aandoeningen (zoals hyperthyroïdie, diabetes mellitus), acute intoxicatie met alcolhol, opioïden, hypnotica en psychoactieve middelen en gelijktijdige behandeling met elektroconvulsietherapie. Epileptische insulten zijn ook bij patiënten zonder voorgeschiedenis van epilepsie waargenomen. Bij hyperthyroïdie kunnen cardiovasculaire bijwerkingen worden verergerd.
Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten < 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel. De patiënt dient daarnaast niet over grote hoeveelheden antidepressiva te kunnen beschikken. Bij verergering van de aandoening, bij suïcidale neigingen of andere psychiatrische symptomen overwegen om de therapie te wijzigen. Patiënten (en zorgverleners van patiënten) moeten op de hoogte worden gebracht om onmiddellijk medisch advies in te winnen als dergelijke symptomen zich voordoen. TCA's niet gebruiken voor depressie bij personen < 18 jaar; studies hebben geen gunstig effect van TCA's laten zien in deze leeftijdsgroep, en suïcidaliteit en vijandig gedrag kwamen vaker voor.
Psychiatrische effecten: Een onderliggende psychose of manie kan verergeren.
Tandheelkundige effecten: Vanwege een meer kans op cariës is gebitscontrole aangewezen.
Gastro-enterale effecten: Bij het optreden van obstipatie moet een geschikte behandeling worden gekozen om een paralytische ileus te voorkómen.
Afbouwen: Bij staken de behandeling geleidelijk afbouwen. Plotseling staken kan leiden tot ernstige hypotensie.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid van maprotiline zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controles: Het verdient aanbeveling gedurende de behandeling het bloedbeeld te controleren, vooral bij optreden van keelpijn en koorts. Regelmatige controle van de bloeddruk is nodig.
Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten < 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel. De patiënt dient daarnaast niet over grote hoeveelheden antidepressiva te kunnen beschikken. Bij verergering van de aandoening, bij suïcidale neigingen of andere psychiatrische symptomen overwegen om de therapie te wijzigen. Patiënten (en zorgverleners van patiënten) moeten op de hoogte worden gebracht om onmiddellijk medisch advies in te winnen als dergelijke symptomen zich voordoen. TCA's niet gebruiken voor depressie bij personen < 18 jaar; studies hebben geen gunstig effect van TCA's laten zien in deze leeftijdsgroep, en suïcidaliteit en vijandig gedrag kwamen vaker voor.
Psychiatrische effecten: Een onderliggende psychose of manie kan manifest worden of verergeren.
Oculaire effecten: Dit middel kan door mydriase de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Tandheelkundige effecten: Vanwege meer kans op cariës is gebitscontrole aangewezen.
Comorbiditeit: Wees terughoudend bij epilepsie, organische hersenbeschadiging, urineretentie, prostaathyperplasie, pylorusstenose, hart- en vaataandoeningen, hyperthyroïdie, gestoorde lever- of nierfunctie.
Ouderen zijn gevoeliger voor de anticholinerge en cardiovasculaire bijwerkingen.
Afbouwen: Een behandeling mag niet plotseling worden gestaakt; de dosering geleidelijk verminderen.
Onderzoeksgegevens: Gebruik bij kinderen en adolescenten wordt niet aanbevolen omdat er geen gunstige effecten werden gezien en de veiligheid op lange-termijn ontbreekt.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
treden gewoonlijk binnen 4 uur na inname op en bereiken na 24 uur een maximum; door vertraagde absorptie (anticholinerg effect) en enterohepatische kringloop kan patiënt 4–6 dagen in gevaar blijven. Hartafwijkingen en neurologische stoornissen zijn de belangrijkste complicaties. Verder: koorts, ademhalingsdepressie en coma. Bij kinderen moet elke inname, onafhankelijk van de hoeveelheid, worden beschouwd als ernstig en mogelijk fataal.
Therapie
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de stofmonografie op vergiftigingen.info en toxicologie.org/TCA.
Overdosering
Symptomen
Anticholinerge verschijnselen, koorts, ademhalingsdepressie, ernstige aritmieën, cardiale shock en coma.
Zie voor meer symptomen, en behandeling van een overdosering met dosulepine: vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Wordt met een aantal fundamentele eigenschappen van de tricyclische antidepressiva (TCA's) ingedeeld bij de TCA's. Maprotiline is een krachtige en selectieve remmer van de heropname van noradrenaline. Verder heeft het een sterke affiniteit tot de α1-adrenoreceptoren, een antihistaminerge werking en een matig anticholinerg effect. Werking: na 1–2 weken merkbaar.
Kinetische gegevens
| Resorptie | langzaam maar volledig. |
| F | 66–70% |
| Metabolisering | voornamelijk door CYP2D6 en in mindere mate door CYP1A2 tot de actieve metaboliet desmethylmaprotiline. |
| Eliminatie | 70% met de urine, voornamelijk als metabolieten, 30% met de feces. |
| T 1/2el | gemiddeld 43–45 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Tricyclisch antidepressivum (TCA) met sedatieve en anxiolytische werking. Het remt de synaptische heropname van noradrenaline, serotonine en in geringere mate van dopamine. Daarnaast heeft het antihistaminerge, anticholinerge en zwakke α1-adrenerge eigenschappen. De belangrijkste actieve metaboliet desmethyldosulepine (northiaden) remt voornamelijk de heropname van noradrenaline; de overige twee metabolieten dosulepinesulfoxide en northiadensulfoxide zijn minder actief. Werking: na 1–2 weken merkbaar.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. Uitgebreid 'first pass'-effect. |
| F | ca. 30%. |
| V d | 11–78 l/kg |
| Metabolisering | in de lever tot o.a. actieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de urine. |
| T 1/2el | 14–24 uur, 35–50 uur (desmethyldosulepine). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
maprotiline hoort bij de groep tricyclische antidepressiva.
Groepsinformatie
dosulepine hoort bij de groep tricyclische antidepressiva.