Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Moclobemide Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 150 mg, 300 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De initiële behandeling van depressieve klachten bestaat uit voorlichting. Bij een depressie ook uit dagstructurering, activiteitenplanning en een kortdurende psychologische behandeling. Start in de eerstelijnszorg alleen een antidepressivum bij onvoldoende effect van niet-medicamenteus beleid bij een depressie zonder ernstig sociaal disfunctioneren, grote lijdensdruk of ernstige psychische comorbiditeit én als er een voorkeur voor antidepressiva boven psychotherapie bestaat. Bij (jong)volwassenen zijn de serotonineheropnameremmers (SSRI’s) citalopram, escitalopram, fluoxetine en sertraline voorkeursmiddelen; bij ouderen zijn dit citalopram of sertraline. Switch bij onvoldoende of geen respons naar een andere SSRI van voorkeur. Bij goede respons de behandeling ten minste 6 maanden (ten minste 1 jaar bij recidief depressie) voortzetten na bereiken van remissie. Bouw daarna het antidepressivum af.
Start in de tweedelijnszorg (basis gegeneraliseerde GGZ of gespecialiseerde GGZ) eventueel met een tricyclisch antidepressivum (TCA), een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), bupropion, mirtazapine of vortioxetine. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.
Moclobemide komt niet voor in Nederlandse richtlijnen voor de behandeling van een depressie.
Indicaties
- Depressie, vooral met vitale kenmerken.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Depressie
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering: 300 mg/dag in 2–3 giften na de maaltijd. Bij een ernstige depressie kan indien nodig na ten minste 1 week de dosis verhoogd worden tot 600 mg/dag. De behandeling ten minste 4-6 weken voortzetten, om de effectiviteit te kunnen beoordelen. De behandeling voortzetten tot de patiënt gedurende 4–6 maanden symptoomvrij is.
Verminderde leverfunctie: Bij ernstige leverfunctiestoornis de dosering verlagen tot de helft of een derde.
Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinaire document, via Afbouwen overige antidepressiva (2023). De Praktische toelichting ‘Afbouwen overige antidepressiva’ geeft een handig overzicht van de afbouwstappen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): slaapstoornis, duizeligheid, hoofdpijn. Droge mond, misselijkheid.
Vaak (1-10%): Agitatie, angst, rusteloosheid. Paresthesie. Hypotensie. Braken, diarree, obstipatie. Irritatie.
Soms (0,1-1%): suïcidale gedachten, verwardheid. Visuele stoornis. Dysgeusie. Blozen. Urticaria, jeuk. Oedeem. Asthenie.
Zelden (0,01-0,1%): Suïcidaal gedrag. Wanen. Verminderde eetlust. Hyponatriëmie, stijging van leverenzymwaarden. Serotoninesyndroom.
Interacties
Moclobemide is een remmer van CYP2C19.
Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik met selegiline, rasagiline, linezolid, bupropion, triptanen, tramadol, pethidine en dextromethorfan, vanwege de kans op het serotoninesyndroom.
Gelijktijdig gebruik met overige serotonerge middelen (zoals SSRI's, buprenorfine, clomipramine, imipramine, duloxetine, venlafaxine, vortioxetine, sint-janskruid) vermijden; bij gelijktijdig gebruik nauwlettend controleren op tekenen van het serotoninesyndroom, met name aan het begin van de behandeling of bij dosisverhogingen. Bij het overschakelen van een SSRI naar moclobemide moet een periode gelijk aan 4–5× de halfwaardetijd van de SSRI in acht worden genomen. Bij het overschakelen van een irreversibele MAO-remmer (tranylcypromine, fenelzine) naar moclobemide een periode van 14 dagen aanhouden. Na het staken van moclobemide kunnen serotonerge antidepressiva 24 uur later worden gestart.
Moclobemide versterkt het effect van opiaten; dosisaanpassing van morfine, fentanyl en codeïne kan nodig zijn. Bij gelijktijdig gebruik met CYP2C19-substraten (protonpompremmers, fluoxetine, fluvoxamine) kan de plasmaspiegel van deze middelen toenemen. Bij gelijktijdig gebruik met maprotiline kan de plasmaspiegel van dit middel toenemen. Het effect van systemisch toegediende sympathicomimetica kan worden versterkt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Gebruik van MAO-remmers veelal vermijden tijdens de zwangerschap, vanwege het mogelijke vasoconstrictieve effect. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen); de verschijnselen zijn doorgaans mild, van voorbijgaande aard en dosisafhankelijk.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: Het niet behandelen van depressie tijdens de zwangerschap kan gevolgen hebben voor moeder en kind, zoals vroeggeboorte of een laag geboortegewicht. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: remt de borstvoeding door verlaging van de prolactinespiegel.
Advies: Weeg het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Overig: De periode na de bevalling zijn vrouwen extra gevoelig voor het ontwikkelen van een depressie of andere psychische stoornis; 10–15% van de vrouwen krijgt een post partum-depressie. Het gebruik van antidepressiva hoeft geen reden te zijn om met het geven van borstvoeding te stoppen. Bij gelijktijdig gebruik van psychofarmaca en het geven van borstvoeding, gaat de voorkeur gaat uit naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Met alle antidepressiva is onvoldoende ervaring opgedaan om een uitspraak te kunnen doen over de effecten op de lange termijn.
Contra-indicaties
- acute verwardheidstoestanden.
Zie voor meer interacties de rubrieken Interacties en Waarschuwingen en voorzorgen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tyramine: Vanwege meer kans op interactie met tyramine wordt aanbevolen het eten van grote hoeveelheden tyramine-rijk voedsel (bv. > 100 g oude gerijpte kaas) te vermijden.
Hypertensieve reactie: Wees voorzichtig bij hyperthyroïdie of feochromocytoom in verband met een theoretische kans op hypertensieve reacties.
Suïciderisico: Ter preventie van suïcidepogingen is nauwkeurige observatie noodzakelijk, vooral in het begin van de therapie en na dosisaanpassingen. Met name bij suïcidaal gedrag en/of suïcidale gedachten in de anamnese en bij patiënten < 25 jaar is goede vervolging aangewezen, vanwege meer kans op suïcidaal gedrag.
Manie: Staak de behandeling bij het optreden van symptomen van (hypo)manie. Overweeg de behandeling te staken of de dosering te verlagen indien aan het begin van de behandeling slapeloosheid, agitatie of opwinding optreedt.
Afbouwen: Een behandeling mag niet plotseling worden gestaakt, de dosering moet geleidelijk worden verminderd.
Contra-indicatie: Vanwege het ontbreken van gegevens wordt het gebruik bij kinderen < 18 jaar afgeraden.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Alleen in combinatie met een overdosering van andere middelen kan overdosering van moclobemide tot levensbedreigende situaties leiden.
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Therapie
Eigenschappen
Reversibele MAO-A-remmer. Moclobemide verhoogt de concentratie van serotonine, noradrenaline en dopamine, neurotransmitters die vooral door MAO-A worden afgebroken.
Kinetische gegevens
| Resorptie | volledig. |
| F | 80% na meervoudige doses. |
| T max | 1 uur. |
| V d | 1,2 l/kg. |
| Metabolisering | bijna volledig door oxidatie, o.a. via CYP2C19 en CYP2D6. |
| Eliminatie | > 95% via de nieren waarvan < 1% onveranderd. |
| T 1/2el | 2–4 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
moclobemide hoort bij de groep MAO-A-remmers.