nicorandil

nitraten C01DX16

Sluiten

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Ikorel Sanofi SA

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
10 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen. Nicorandil wordt afgeraden in de eerstelijnszorg, omdat er weinig ervaring mee is in de huisartsenpraktijk, de meerwaarde klein is en er onzekerheid bestaat over de veiligheid op lange termijn. Nicorandil kan in de tweedelijnszorg een optie zijn bij onvoldoende effect van of contra-indicaties of intolerantie voor een β-blokker, calciumantagonist en langwerkend nitraat.

Indicaties

  • Symptomatische behandeling van stabiele angina pectoris bij volwassenen, als eerstelijns anti-angineuze therapieën (zoals β-blokkers en/of calciumantagonisten) niet worden verdragen, onvoldoende werkzaam óf gecontra-indiceerd zijn.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Stabiele angina pectoris

Volwassenen (incl. ouderen)

Begindosering 10 mg 2×/dag ('s ochtends en 's avonds). Zo nodig de dosering verhogen naar 40 mg 2×/dag.

Gemiddelde onderhoudsdosering 10-20 mg 2×/dag, max. 40 mg 2×/dag.

Bij patiënten die gevoelig zijn voor het krijgen van hoofdpijn kan een begindosering van 5 mg 2×/dag worden gebruikt.

Verminderde nierfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.

Verminderde leverfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.

Toediening: Tabletten geheel innemen met wat vloeistof, bij voorkeur 's ochtends en 's avonds.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, met name gedurende de eerste dagen van de behandeling, een lagere startdosis kan het optreden verminderen.

Vaak (1-10%): duizeligheid. Misselijkheid, braken, diverticulitis. Gastro-intestinale ulceraties, zoals stomatitis, aften en ulcus van tong, dunne en dikke darm en anus. Gastro-intestinale ulceraties kunnen leiden tot complicaties als perforaties, fistels of abcesvorming en kunnen gepaard gaan met gastro-intestinale bloedingen en gewichtsverlies. Huid- en slijmvliesulceraties (inclusief peri-anale, genitale en para-stomale ulceraties). Huidabces. Verhoogde hartfrequentie. Vasodilatatie van de huid, overmatig blozen. Gevoel van zwakte.

Soms (0,1-1%): gastro-intestinaal abces (o.a. genitaal of anaal). Corneaal ulcus, conjunctivaal ulcus, conjunctivitis. Gastro-intestinale perforatie, fistels (o.a. anaal, genitaal, cutaan). Daling van de bloeddruk.

Zelden (0,01-0,1%): huiduitslag, jeuk. Myalgie.

Zeer zelden (< 0,01%): angio-oedeem. Buikpijn. Leveraandoeningen zoals hepatitis, cholestase, geelzucht. Hyperkaliëmie.

Verder zijn gemeld: diplopie, oftalmoplegie, vaak gepaard gaande met hoofdpijn. Paralyse van de 3e of 6e hersenzenuw, vaak gepaard gaande met hoofdpijn.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met PDE-5-remmers, zoals avanafil, sildenafil, tadalafil en vardenafil of een oplosbare guanylaatcyclasestimulator (zoals riociguat) is gecontra-indiceerd omdat dit een plotselinge, ernstige bloeddrukdaling tot gevolg kan hebben.

Het bloeddrukverlagende effect van vaatverwijders, antihypertensiva, tricyclische antidepressiva en alcohol kan worden versterkt.

Bij combinatie met dapoxetine is de orthostatische tolerantie mogelijk verminderd.

Bij combinatie met een NSAID (incl. acetylsalicylzuur) of corticosteroïden is er meer kans op ernstige complicaties zoals een gastro-intestinale perforatie of bloeding.

Voorzichtig bij combinatie met andere middelen die de kaliumconcentratie verhogen, met name bij matig ernstige tot ernstige nierfunctiestoornissen.

Zwangerschap

Nicorandil passeert de placenta.

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Alleen op zeer strikte indicatie gebruiken, vanwege het ontbreken van gegevens.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.

Farmacologisch effect: Hypotensie, methemoglobinemie.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • shock (incl. cardiogene shock);
  • ernstige hypotensie;
  • hypovolemie;
  • cardiale decompensatie, acuut pulmonaal oedeem;
  • linker-ventrikeldisfunctie met lage vullingsdruk.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Staak de behandeling direct en definitief bij optreden van ulceraties. Ulceraties kunnen op verschillende plaatsen (gastro-intestinaal, huid, slijmvliezen, in het oog) optreden, kort na het begin van de behandeling tot jaren na het begin van de behandeling. Ulcera kunnen bij dezelfde patiënt op verschillende plaatsen optreden, tegelijkertijd of na elkaar. Ulcera door nicorandil reageren niet op conventionele behandeling (waaronder operatief ingrijpen); de enige manier om deze ulcera te genezen is staken van de behandeling. Gastro-intestinale ulceraties kunnen leiden tot een perforatie, fistel, bloeding of abces; patiënten met diverticulaire ziekte hebben hier meer kans op. Patiënten nauwkeurig controleren op ulceraties van het hoornvlies.

Voorzichtig toepassen bij hartfalen NYHA klasse III of IV vanwege onvoldoende gegevens.

Tevens voorzichtig toepassen bij G6PD-deficiëntie vanwege meer kans op methemoglobinemie.

Toediening aan kinderen wordt afgeraden vanwege onvoldoende gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid.

Overdosering

Symptomen

Perifere vasodilatatie met een bloeddrukdaling en reflextachycardie.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met nicorandil contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Vaatverwijdend hybride van nitraat en kaliumkanaalopener. Als nitraat veroorzaakt het via stimulatie van guanylaatcyclase (wat leidt tot een toename van intracellulair cGMP) relaxatie van de gladde spieren in voornamelijk de veneuze bloedvaten, waardoor de voorbelasting afneemt. Tevens treedt verwijding van de coronaire vaten op. Als kaliumkanaalopener zorgt het voor hyperpolarisatie van vasculaire celmembranen met als gevolg relaxatie van de arteriële spieren; dit veroorzaakt arteriële dilatatie en nabelastingsreductie. Daarnaast leidt activering van de kaliumkanalen tot cardioprotectieve effecten die ischemische preconditionering nabootsen.

Kinetische gegevens

Resorptie snel en volledig.
F ca. 75%.
T max ca. 30–60 minuten.
V d = 1,04 l/kg.
Metabolisering tot inactieve, gedenitreerde metabolieten en andere derivaten zoals o.a. nicotinezuur, nicotinamide.
Eliminatie vnl. met de urine als metabolieten (< 1% onveranderd). De plasma-eliminatie is bifasisch: halfwaardetijd snelle fase = 1 uur (ca. 96% van de plasmaconcentratie), na ca. 12 uur is er een langzame fase.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

nicorandil hoort bij de groep nitraten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links