Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dropizol (watervrij) XGVS Pharmanovia Benelux BV
- Toedieningsvorm
- druppels voor oraal gebruik
- Sterkte
- 10 mg/ml
1 druppel opiumtinctuur (uit Papaver somniferum) komt overeen met 0,5 mg morfine.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Losimed duo Ofimedicine B.V.
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: loperamidehydrochloride 2 mg, dimeticon 125 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Symptomatische behandeling van ernstige diarree bij volwassenen, na onvoldoende effect van andere behandelingen.
Indicaties
- Symptomatische behandeling van acute diarree, bij volwassenen en kinderen > 12 jaar met gas-gerelateerde symptomen zoals opgeblazen gevoel, krampen of flatulentie.
Doseringen
De dosering individualiseren; gebruik de laagst effectieve dosis en zo kortdurend als mogelijk, met inachtneming van de algehele conditie, leeftijd, gewicht en de medische voorgeschiedenis van de patiënt.
Ernstige diarree
Volwassenen
Startdosis: 5–10 druppels (2,5–5 mg) 2–3×/dag. Max. 1 ml per keer en max. 6 ml per dag.
Bij ouderen: met een lagere dosis starten en voorzichtig ophogen.
Bij verminderde leverfunctie: gebruik vermijden of dosis reduceren. Gebruik kan tot coma leiden.
Bij verminderde nierfunctie: gebruik vermijden of dosis reduceren.
Bij verminderde schildklierfunctie: een dosisaanpassing kan nodig zijn.
Interacties: Bij gelijktijdig gebruik met andere narcotica, sedativa, tricyclische antidepressiva of MAO-remmers: dosis verlagen en uiterst voorzichtig gebruiken.
Toediening: Onvermengd toedienen op een lepel of verdunnen in een glas water. Na verdunning direct innemen.
Doseringen
Acute diarree
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering: 4 mg loperamide. Daarna 2 mg loperamide na elke losse stoelgang. Max. 8 mg loperamide per dag, gedurende max. 2 dagen. Raadpleeg een arts als de klachten blijven bestaan.
kinderen > 12 jaar
Begindosering: 2 mg loperamide. Daarna 2 mg loperamide na elke losse stoelgang. Max. 8 mg loperamide per dag, gedurende max. 2 dagen. Raadpleeg een arts als de klachten blijven bestaan.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Toediening: De breukstreep op de tablet is bedoeld om het inslikken makkelijker te maken en niet om de tablet in gelijke doses te verdelen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): sufheid. Obstipatie, droge mond.
Vaak (1-10%): duizeligheid, hoofdpijn. Miose. Bronchospasme, verminderde hoestprikkel. Dysgeusie, misselijkheid, braken, verlies van eetlust, dyspepsie. Urticaria, zweten. Urineretentie. Asthenie.
Soms (0,1-1%): tachycardie, bradycardie, palpitaties, blozen van het gelaat. Ademhalingsdepressie. Stijging van leverenzymwaarden. Jeuk. Urethraal spasme.
Zelden (0,01-0,1%): orthostatische hypotensie. Verhoogde pancreasenzymen en pancreatitis. Galsteenkoliek, niersteenkoliek. Onthoudingssymptomen.
Zeer zelden (< 0,01%): syndroom van inadequate ADH-secretie (SIADH), amenorroe. Spierkrampen, convulsies, allodynie en hyperalgesie. Wazig zien, diplopie, nystagmus. Dyspneu. Ileus, buikpijn. Exantheem, perifeer oedeem. Onwel voelen, rillen.
Verder zijn gemeld: bijnierinsufficiëntie. Verslaving, dysforie, euforie, hallucinaties, rusteloosheid, verminderd libido of potentie. Centrale slaapapneu. Pancreatitis. Spasmen van de sfincter van Oddi. Acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP). Draaiduizeligheid. Hyperthermie.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): misselijkheid, dysgeusie.
Soms (0,1-1%): slaperigheid. Obstipatie. Huiduitslag.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties zoals anafylactische reacties (inclusief anafylactische shock). Verminderd bewustzijn of bewustzijnsverlies, duizeligheid. (Toxisch) megacolon, ileus, acute pancreatitis, braken, buikpijn, opgeblazen gevoel, dyspepsie, flatulentie. Angio-oedeem, urticaria, jeuk. urineretentie.
Interacties
De kans op sedatie, ademhalingsdepressie, coma of overlijden neemt toe bij gelijktijdig gebruik van centraal onderdrukkende middelen, zoals alcohol, hypnotica , algehele anesthetica (zoals barbituraten), MAO-remmers, tricyclische antidepressiva en psychotrope middelen met een sederende werking (zoals fenothiazinederivaten), gabapentine, pregabaline, anti-emetica (zoals bromopride, meclozine, metoclopramide), antihistaminica en andere opioïden. De dosis en duur van gelijktijdig gebruik dienen beperkt te zijn (zie ook de rubriek Doseringen).
Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot situaties waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.
Amfetamine en analogen kunnen het sederende effect van opioïden verminderden.
Niet gelijktijdig gebruiken met morfine-agonisten (zoals buprenorfine, nalbufine, nalmefeen) of -antagonisten (zoals nalmefeen, naltrexon) omdat het therapeutisch effect kan verminderen en onthoudingssymptomen kunnen toenemen.
Gelijktijdig gebruik met rifampicine (een sterke CYP3A4-inductor) remt het effect van opioïden.
De werkingsduur van opium kan verminderd zijn na gebruik van fluoxetine.
Opioïden kunnen de plasmaconcentraties van desmopressine en sertraline verhogen.
Gelijktijdig gebruik met antihypertensiva kan het hypotensieve effect versterken.
Een verminderde werkzaamheid van orale P2Y12-trombocytenaggregatieremmers is waargenomen bij patiënten met acuut coronair syndroom die behandeld werden met morfine. Deze interactie kan gerelateerd zijn aan verminderde gastro-intestinale motiliteit en geldt dan ook voor opium. Overweeg een parenterale P2Y12-remmer als bij een acuut coronair syndroom een snelle remming cruciaal is.
Opium remt de glucuronidering van zidovudine in vitro.
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van MAO-remmers (incl. moclobemide) of binnen 2 weken na staken hiervan.
Wees voorzichtig met gelijktijdige toediening van anticholinergica, antihypertensiva en middelen die ook diarree of peristaltiek tegengaan.
Hulpstoffen: Ethanol, druppelvloeistof, niet gelijktijdig gebruiken met disulfiram of metronidazol, vanwege disulfiram-achtige reacties (zoals roodheid van het gelaat, snelle ademhaling, tachycardie).
Interacties
Loperamide is een substraat van P-glycoproteïne, CYP3A4 en CYP2C8.
Remmers van CYP3A4 en P-glycoproteïne, zoals itraconazol en ketoconazol, en remmers van CYP2C8 zoals gemfibrozil kunnen de plasmaconcentratie van loperamide verhogen. Deze verhogingen zijn niet geassocieerd met meetbare effecten op het centraal zenuwstelsel.
Combinatie van loperamide met oraal desmopressine kan de desmopressine-plasmaconcentratie verhogen, waarschijnlijk door een tragere gastro-intestinale motiliteit. Geneesmiddelen die de maag-darmdoorloop versnellen, kunnen dit effect afzwakken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is teratogeniteit en reproductietoxiciteit aangetoond.
Farmacologisch effect: Langdurig gebruik van opioïden tot aan de partus kan opioïdverslaving en neonataal abstinentiesyndroom (NAS) veroorzaken (rusteloosheid, braken, toegenomen eetlust, irritatie, hyperactiviteit, trillen, verstopte neus, convulsies, met hoge tonen huilen).
Advies: Op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: Chromosoomschade in kiemcellen en verminderde vruchtbaarheid kunnen optreden (zoals vastgesteld in dieronderzoek), vruchtbare mannen en vrouwen dienen effectieve anticonceptie toe te passen.
Zwangerschap
Teratogenese: Loperamide: Bij de mens, beperkte gegevens.
Farmacologisch effect: Loperamide: Onwaarschijnlijk, vanwege geringe systemische beschikbaarheid na orale inname.
Advies: Loperamide: Kan waarschijnlijk veilig kortdurend worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Bij ultra-rapid metabolizers van CYP2D6 kunnen er hogere spiegels van morfine in de moedermelk voorkomen welke zeer zelden symptomen van opioïdentoxiciteit veroorzaken bij de zuigeling, wat dodelijk kan zijn.
Advies: Het gebruik van dit middel is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer geringe mate (de relatieve kinddosis is 0,03%).
Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk, vanwege geringe systemische opname na orale inname. Nadelige effecten bij de zuigeling zijn nooit beschreven.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- afhankelijkheid van opioïden;
- glaucoom;
- ernstige lever- of nierfunctiestoornis;
- delirium tremens;
- ernstig hoofdtrauma;
- (kans op) paralytische ileus;
- chronische obstructieve longziekte;
- acuut astma;
- ernstige ademhalingsdepressie met hypoxie en/of hypercapnie;
- hartfalen secundair aan longziekte (cor pulmonale).
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Lactatie.
Contra-indicaties
- als remming van de peristaltiek beslist vermeden moet worden, zoals bij subileus en (toxisch) megacolon;
- acute dysenterie, gekenmerkt door bloed in de ontlasting en hoge koorts;
- bacteriële enterocolitis door invasieve organismen, zoalsSalmonella, Shigella en Campylobacter;
- acute colitis ulcerosa;
- pseudomembraneuze colitis geassocieerd met breed-spectrum antibiotica;
- kinderen < 12 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Opium alleen gebruiken bij onvoldoende effect van eerstelijnsbehandeling.
Herhaalde toediening kan leiden tot afhankelijkheid en tolerantie. Wees voorzichtig bij patiënten die gevoelig zijn voor verslavingsziekten, zoals een persoonlijke of een familiaire voorgeschiedenis van problematisch middelengebruik (waaronder alcohol), huidige tabaksgebruikers of een persoonlijke voorgeschiedenis van andere psychische stoornissen (zoals ernstige depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen) hebben een verhoogd risico op een opioïdengebruiksstoornis (OUD). Stel vooraf behandeldoelen en een stopzettingsplan vast met de patiënt. Beoordeel regelmatig of de behandeling kan worden gestaakt, en of dosisaanpassing nodig is. Controleer de patiënt op drugzoekend gedrag, bv. te vroeg vragen om een herhaalrecept. Overweeg overleg met een verslavingsarts bij symptomen van een OUD.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij: ouderen, chronische nier- of leverziekte, alcoholisme, galkoliek, cholelithiase, galgangziekte, hoofdletsel of verhoogde intracraniële druk, verminderd bewustzijn, cardiorespiratoire shock, bijnierschorsinsufficiëntie, hypothyroïdie, lage bloeddruk met hypovolemie, pancreatitis, prostaathyperplasie en andere aandoeningen die kunnen leiden tot urineretentie, convulsieve aandoening of gastro-intestinale bloeding.
Valrisico: vermijd gebruik bij ouderen met een voorgeschiedenis van vallen of fracturen, omdat ataxie, verstoorde psychomotorische functie en syncope kan optreden. Als gebruik noodzakelijk is, overweeg dan het gebruik van andere CZS-actieve middelen te reduceren en strategieën te implementeren om het valrisico te verlagen.
Gastro-intestinale effecten: Wees voorzichtig bij infectie of inflammatoire darmziekte, vanwege meer kans op absorptie van toxinen, toxisch megacolon of darmperforatie. Niet gebruiken vóór, of 24 uur na een operatieve ingreep, vanwege de kans op een paralytische ileus. Staak direct de behandeling bij het vermoeden van een paralytische ileus.
Overweeg bij patiënten met centrale slaapapneu (CSA) de totale opioïddosering te verlagen. Opioïden geven een dosisafhankelijke toename van het risico op slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen, zoals CSA en slaapgerelateerde hypoxemie.
Staak de behandeling bij symptomen van ernstige huidreacties (SCAR's). Informeer patiënten over symptomen van acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), deze kan levensbedreigend of fataal zijn. De meeste ernstige huidreacties traden op binnen de eerste 10 dagen van de behandeling.
Morfine kan disfunctie en spasmen van de sfincter van Oddi veroorzaken, waardoor de intrabiliaire druk toeneemt. Dit kan koliekpijn en pancreatitis geven.
Opioïden kunnen reversibele bijnierinsufficiëntie veroorzaken, waarvoor controle en eventueel vervangingstherapie met glucocorticoïden nodig zijn. Symptomen zijn misselijkheid, braken, verlies van eetlust, vermoeidheid, zwakte, duizeligheid en lage bloeddruk.
Om veiligheidsredenen niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Staak direct de behandeling bij optreden van obstipatie, abdominale distensie of subileus.
Raadpleeg een arts om na te gaan of er een onderliggende oorzaak is van de diarree. De behandeling met loperamide is slechts symptomatisch.
Bij optreden van water- en elektrolytendepletie is adequate vocht- en elektrolytentoediening (ORS) de belangrijkste maatregel.
Bij AIDS-patiënten met infectieuze colitis zijn na gebruik van loperamide enkele gevallen gemeld van obstipatie met meer kans op een toxisch megacolon. Staak de behandeling bij de eerste tekenen van abdominale distensie.
Wees voorzichtig bij een verminderde leverfunctie, omdat (ernstige) centrale bijwerkingen kunnen optreden door een mogelijk afgenomen 'first pass'-metabolisme. Alleen gebruiken onder medisch toezicht.
Overdosering
Symptomen
Miose, ademhalingsdepressie, slaperigheid, verlaagde skeletspiertonus en daling van de bloeddruk. In ernstige gevallen kunnen circulatoire collaps, stupor, coma, bradycardie en non-cardiogeen longoedeem, hypotensie en overlijden voorkomen.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
cardiale complicaties, zoals verlenging van het QT-interval en het QRS-complex of 'torsade de pointes'. Een bestaand Brugada-syndroom kan tot uiting komen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met loperamide/dimeticon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Opiumalkaloïde met agonistische activiteit op met name de μ-opioïdreceptor en daarnaast de κ en δ-receptor. De μ-opioïdreceptoragonisten remmen maaglediging, verhogen de pylorische spiertonus, induceren pylorische en duodeno-jejunale fasische druk-activiteit, verstoren het migrerend motorisch complex, vertragen de transitietijd door de dunne en dikke darm en verhogen de anale sfincterdruk in rust. Daarnaast verzwakken de opioïden de interne secretie van elektrolyten en water en faciliteren ze daarmee de netto absorptie van vloeistof. Bovendien dragen de μ, κ en δ-opioïdreceptoren bij aan de remming van spieractiviteit door opioïden in de darmen. Al deze effecten leiden tot obstipatie. Dit geneesmiddel valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang. Zie hier voor meer eigenschappen van morfine.
Kinetische gegevens
| T max | 2–4 uur (morfine). |
| Metabolisering | uitgebreide metabolisering naar morfine-3-glucuronide en -6-glucuronide die een enterohepatische cyclus ondergaan. Morfine-6-glucuronide is een actieve metaboliet van morfine; die is ca. 50× actiever dan de moederstof. |
| Eliminatie | via de urine: 90% van de totale morfine in 24 uur. Fecaal: < 10%. |
| T 1/2el | ca. 2 uur (morfine). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Loperamide bindt alleen lokaal aan de opioïdreceptor in de darmwand en vertraagt daarmee de darmmotiliteit. De verblijftijd van de darminhoud én de resorptie van water en elektrolyten nemen hierdoor toe. Ook versterkt loperamide de tonus van de anale sfincter. De fysiologische flora blijft onveranderd.
Dimeticon is inert oppervlakteactief met schuimbeperkende eigenschappen en verlicht zo gas-gerelateerde symptomen geassocieerd met diarree.
Voor de kinetische gegevens van loperamide, zie loperamide#eigenschappen. Dimeticon wordt niet geabsorbeerd.
Groepsinformatie
opium hoort bij de groep motiliteitsremmende middelen.
Groepsinformatie
loperamide/dimeticon hoort bij de groep motiliteitsremmende middelen.