Samenstelling
Dridase (hydrochloride) pharmaand GmbH
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 250 ml
Kentera Teva Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 3,9 mg/etmaal
- Verpakkingsvorm
- 39 cm²
De pleister bevat 36 mg oxybutynine.
Oxybutynine blaasspoeling Unimedic (hydrochloride) Twin Pharma
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor intravesicaal gebruik
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Oxybutynine tablet (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg
Velariq (hydrochloride) Tio Pharma Holding
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor intravesicaal gebruik
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 10 ml
Vesolox (hydrochloride) Mediq Nederland BV
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor intravesicaal gebruik
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 10 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Urispas (hydrochloride) Recordati
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij urgency-incontinentie (aandrangincontinentie) is blaastraining eerste keus. Indien deze onvoldoende effect heeft, ondersteun dan de behandeling met een orale muscarineantagonist met gereguleerde afgifte en/of eenmaaldaagse dosering (darifenacine, fesoterodine, solifenacine, tolterodine). Overweeg bij een onacceptabele droge mond als bijwerking een oxybutyninepleister. Overweeg mirabegron bij contra-indicaties voor of onvoldoende effect van een muscarineantagonist. Stop de medicatie en overweeg verwijzing naar de tweedelijnszorg bij uitblijven van verbetering.
In vergelijking met de andere orale muscarineantagonisten geeft oraal oxybutynine meer bijwerkingen.
Behandel bedplassen (enuresis nocturna) niet-medicamenteus, met gedragstherapeutische maatregelen. Overweeg, alleen bij het ontbreken van alternatieven, incidenteel een kortdurende medicamenteuze behandeling met oraal desmopressine, zoals bij een logeerpartij of (school)kamp.
Overweeg oxybutynine in combinatie met desmopressine voor de behandeling van bedplassen in de tweedelijnszorg, bij onvoldoende effect van alle overige behandelopties.
Wanneer patiënten met neurogene blaas niet uitkomen met andere medicamenteuze behandeling is intravesicale oxybutynine een optie.
Voor patiënten met idiopathische overactieve blaas die niet uitkomen met conservatieve en andere medicamenteuze behandeling, kan intravesicale oxybutynine overwogen worden, mits intermitterende katheterisatie toepasbaar is.
Offlabel: Voorlichting en niet-medicamenteuze adviezen vormen een belangrijk onderdeel van de behandeling van primaire hyperhidrose. Geef aluminiumchloride-oplossing of aluminiumhydroxochloride-oplossing of –crème als de adviezen onvoldoende helpen. Aluminiumchloride is mogelijk effectiever dan aluminiumhydroxychloride, maar geeft ook meer huidirritatie. Overweeg oraal oxybutynine (offlabel) indien de klachten ernstig zijn en niet verminderen na vier weken gebruik van aluminiumzouten.
Advies
Bij urgency-incontinentie (aandrangincontinentie) is blaastraining eerste keus. Indien deze onvoldoende effect heeft, ondersteun dan de behandeling met een orale muscarineantagonist met gereguleerde afgifte en/of eenmaaldaagse dosering (darifenacine, fesoterodine, solifenacine, tolterodine). Overweeg bij een onacceptabele droge mond als bijwerking een oxybutyninepleister. Overweeg mirabegron bij contra-indicaties voor of onvoldoende effect van een muscarineantagonist. Stop de medicatie en overweeg verwijzing naar de tweedelijnszorg bij uitblijven van verbetering.
Het gebruik van flavoxaat wordt ontraden bij urgency-incontinentie omdat het niet effectief is.
Indicaties
- Pollakisurie, hevige aandrang en urine-incontinentie bij een hyperreflectoire instabiele blaas;
- Enuresis nocturna in verband met detrusor-overactiviteit, in combinatie met niet-medicamenteuze behandeling als andere behandelingen gefaald hebben bij kinderen ≥ 5 jaar;
- Ter onderdrukking van de neurogene detrusor-overactiviteit (NDO), bijvoorbeeld als gevolg van letsel aan ruggenmerg of myelomeningocele (spina bifida), bij volwassenen en kinderen > 5 jaar, die hun blaas legen door schone intermitterende katheterisatie (CIC), en niet adequaat behandeld kunnen worden met orale anticholinergica vanwege gebrek aan werkzaamheid en/of onverdraaglijke bijwerkingen;
- Offlabel: primaire hyperhidrose, bij ernstige klachten als aluminium(hydroxy)chloride niet effectief is.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Verlichting van klachten zoals pollakisurie, nycturie, loze aandrang en incontinentie bij mictiedrang voor zover deze het gevolg zijn van instabiele niet-geïnhibeerde blaascontracties, zowel van urologische als van neurologische oorsprong;
- Symptomatische behandeling van loze aandrang, nycturie, strangurie, pollakisurie en urine-incontinentie als gevolg van onstabiliteit van de detrusorspier bij cystitis, prostatitis en urethritis.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Pollakisurie en urine-incontinentie
Volwassenen
Oraal: begindosering 2,5 mg 3×/dag; zo nodig verhogen tot 5 mg 3–4×/dag; max. 20 mg per dag in 2–4 doses. De laagste nog effectieve dosis kiezen.
Transdermaal: 2×/week (eens per 3–4 dagen) één pleister op een stukje droge, intacte huid op de buik, de heupen of het zitvlak aanbrengen. Voor elke nieuwe pleister een nieuwe plek op de huid kiezen om te voorkomen dat een pleister binnen een week tweemaal op dezelfde plek wordt aangebracht. Deze dosering kan ook bij ouderen met voorzichtigheid toegepast worden (zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
Ouderen
Oraal: starten met 2,5 mg 2×/dag, zo nodig verhogen tot 5 mg 2–3×/dag. De laagst effectieve dosis kiezen.
Kinderen ≥ 5 jaar
Oraal: begindosering stroop 1,5 mg 3×/dag of tablet 2,5 mg 2×/dag; verder individueel doseren tot max. 0,3–0,4 mg/kg per dag in 3-4 doses. De laagst effectieve dosis kiezen. De standaard- en maximale doseringen zijn voor een leeftijd van:
5–9 jaar
1,5 mg 3×/dag, max. 2,5 mg 3×/dag;
9–12 jaar
2 mg 3×/dag, max. 5 mg 2×/dag;
> 12 jaar
2,5 mg 3×/dag, max. 5 mg 3×/dag.
Enuresis nocturna
Kinderen ≥ 5 jaar
Oraal: begindosering stroop 1,5 mg 3×/dag of tablet 2,5 mg 2×/dag; verder individueel doseren tot max. 0,3–0,4 mg/kg per dag in 3-4 doses. De laagst effectieve dosis kiezen. De standaard- en maximale doseringen zijn voor een leeftijd van:
5–9 jaar
1,5 mg 3×/dag, max. 2,5 mg 3×/dag;
9–12 jaar
2 mg 3×/dag, max. 5 mg 2×/dag;
> 12 jaar
2,5 mg 3×/dag, max. 5 mg 3×/dag.
Onderdrukking van de neurogene detrusor-overactiviteit
Volwassenen, incl. ouderen (> 65 j.)
Intravesicaal, Vesolox, Velariq: begindosering 5 mg 2×/dag; daarna individueel doseren tot 10–40 mg per dag in 2–4 doses; bij leeftijd ≥ 65 jaar onderhoudsdosering 10–30 mg per dag in 1–3 doses, soms 40 mg per dag. Maximaal 10 mg per dosis.
Intravesicaal, oxybutynine Unimedic: begindosering 5 mg 2×/dag 's ochtends en 's avonds; zo nodig na een week verhogen tot 5 mg 3×/dag of 10 mg 2×/dag. Overweeg bij ouderen een lagere begindosering.
Kinderen
Intravesicaal, Velariq: 6–12 jaar: begindosering 2 mg 1×/dag; daarna individueel doseren tot 2–30 mg per dag in 1–3 doses. 12–18 jaar: begindosering 5 mg 2×/dag; daarna individueel doseren tot 10–40 mg per dag in 2–4 doses.
Intravesicaal, Vesolox: 6–12 jaar: begindosering 0,1 mg/kg 1×/dag 's ochtends; zo nodig na een week verhogen tot 2–30 mg per dag in 1–3 doses, max. 10 mg per dosis. 12–18 jaar: begindosering 5 mg 2×/dag; daarna individueel doseren tot 10–40 mg per dag in 2–4 doses, max. 10 mg per dosis.
Intravesicaal, oxybutynine Unimedic: 5–17 jaar: begindosering 0,1 mg/kg 2×/dag 's ochtends en 's avonds; zo nodig na een week verhogen tot 0,15 mg/kg 2×/dag, max. 5 mg per dosis.
Offlabel: Primaire hyperhidrose
Volwassenen
Oraal: volgens de NHG-Behandelrichtlijn Hyperhidrose (2017): begindosering 2,5 mg 1× per dag; bij onvoldoende effect elke 5 dagen de dosis met 2,5 mg verhogen tot het effect voldoende is en de bijwerkingen acceptabel. Verhoog in eerste instantie de toedieningsfrequentie naar 2× per dag en vervolgens naar 3× per dag en verhoog daarna zo nodig de dosis per keer, max. 20 mg per dag. Bij uitblijven van effect de behandeling staken. Bij voldoende effect 2 weken nadat de dosis niet meer is opgehoogd bijwerkingen en effect controleren. De behandeling na 3 maanden afbouwen; als stoppen niet lukt elke 6 maanden een nieuwe stoppoging adviseren.
Toediening
- De tabletten kunnen op de lege maag worden ingenomen. Bij maagklachten eventueel de tabletten met een ruime hoeveelheid melk of tijdens het eten innemen;
- De pleister mag niet worden gesplitst of in stukken geknipt;
- De pleister onmiddellijk aanbrengen nadat deze uit het beschermende sachet is genomen en niet aan zonlicht blootstellen.
Doseringen
Mictieklachten
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen ≥ 12 jaar
200 mg drie- à viermaal per dag.
Verminderde nier- of leverfunctie: er is geen aanpassing van de dosis nodig. Wees echter voorzichtig bij een verminderde nierfunctie, zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Toediening: de tablet na de maaltijd innemen, om misselijkheid te voorkomen.
Bijwerkingen
Oraal
Zeer vaak (> 10%): obstipatie, misselijkheid, droge mond. Duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn. Droge huid.
Vaak (1-10%): hartkloppingen. Verwardheid. Rood gezicht, vasodilatatie. Diarree, braken. Urineretentie. Droge ogen.
Soms (0,1-1%): desoriëntatie. Buikklachten, anorexie, dysfagie. Vermoeidheid.
Zeer zelden (< 0,01%): erectiestoornis. Geheugenstoornissen, nachtmerries. Acuut glaucoom. Fotosensibilisatie.
Verder zijn gemeld: urineweginfecties. Tachycardie, hartritmestoornissen. Allergische reacties zoals urticaria, huiduitslag en angio-oedeem. Hypohidrose met kans op hitteberoerte en zonnesteek. Cognitieve disfunctie (bij ouderen), convulsies. Agitatie, hallucinaties, paranoia, angst, depressie, afhankelijkheid (bij een voorgeschiedenis van drugs- of geneesmiddelenmisbruik). Gastro-oesofageale reflux, pseudo-obstructie (bij risicopatiënten). Oculaire hypertensie, mydriase, amblyopie, cycloplegie, wazig zien. Ulcera in de mond.
Transdermaal
Zeer vaak (> 10%): jeuk op de toedieningsplaats.
Vaak (1-10%): urineweginfecties. Wazig zien. Duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid. Droge mond, obstipatie, diarree, misselijkheid, buikpijn. Reactie (bv. erytheem) op de toedieningsplaats.
Soms (0,1-1%): rinitis, bovensteluchtweginfecties, schimmelinfecties. Hartkloppingen. Urticaria. Opvliegers. Dyspepsie. Rugpijn. Urineretentie, dysurie. Angst, verwardheid, nervositeit, agitatie, slapeloosheid.
Zelden (0,01-0,1%): paniekreactie, delirium, hallucinaties, desoriëntatie. Aandachtsstoornis, verminderd geheugen, amnesie, lethargie.
Intravesicaal
Intravesicale behandeling veroorzaakt minder vaak anticholinerge bijwerkingen dan orale behandeling; dit komt waarschijnlijk doordat intravesicaal oxybutynine over een langere periode wordt geabsorbeerd, de piekserumconcentratie later wordt bereikt en afbraak tot de actieve metaboliet N-desethyloxybutynine, de voornaamste oorzaak van deze bijwerkingen, minder plaatsvindt.
Gemeld zijn: urineweginfectie, asymptomatische bacteriurie. Hyperprolactinemie. Rusteloosheid, angst, hallucinaties, cognitieve aandoeningen, hyperactiviteit, slapeloosheid, agorafobie, desoriëntatie. Aandachtsstoornis, (draai-)duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, vermoeidheid, dysgeusie, verlaagd bewustzijn, bewustzijnsverlies, insult, anticholinerg syndroom. Droge ogen, abnormaal gevoel in het oog, accommodatieafwijking, wazig zien, nauwe-kamerhoekglaucoom. (Supraventriculaire) tachycardie. Hypotensie, rood gezicht. Obstipatie, diarree, droge mond, buikpijn, nausea, dyspepsie. Hypohidrose, huiduitslag, nachtzweten. droge huid. Mictiedrang, proteïnurie, hematurie, urineretentie. Dorst, borstongemak, het koud hebben, pijn op de plaats van indruppeling.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): misselijkheid.
Soms (0,1-1%): droge mond, dyspepsie, braken. Slaperigheid. Visuele beperking. Huiduitslag.
Zelden (0,01-0,1%): vermoeidheid. Jeuk, urticaria. Urineretentie.
Verder zijn gemeld: hartkloppingen. Overgevoeligheid, anafylaxie. Verwardheid (vooral bij ouderen). Glaucoom. Erytheem. Icterus, leveraandoening, afwijkende leverenzymwaarden.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met middelen met een parasympathicolytische werking (bv. atropine, tricyclische antidepressiva, sommige antihistaminica, sommige antipsychotica), amantadine, levodopa, biperideen, kinidine en digoxine kan additie van de anticholinerge effecten tot gevolg hebben. Combinatie van verschillende anticholinerge middelen vergroot bij ouderen de kans op psychiatrische of anticholinerge effecten (zoals verwarring, slaapstoornissen). Overweeg het middel te staken bij het optreden van dergelijke bijwerkingen.
Door de droge mond kunnen sublinguale toedieningsvormen van andere geneesmiddelen (zoals nitraten) mogelijk niet of onvoldoende oplossen. Adviseer de patiënt de mond vochtig te maken, voordat ze een sublinguale tablet onder de tong leggen.
Wees voorzichtig bij combinatie met middelen die oesofagitis kunnen veroorzaken of verergeren, zoals orale bisfosfonaten, vanwege een mogelijk verminderde maag-darmmotiliteit door oxybutynine.
Door vermindering van de maag-darmmotiliteit kan oxybutynine de absorptie van andere geneesmiddelen beïnvloeden. Het effect van prokinetica, zoals domperidon en metoclopramide, kan afnemen.
De werking van parasympathicomimetica, waaronder cholinesteraseremmers, kan worden geantagoneerd.
Alcohol kan de bijwerking slaperigheid verergeren.
Oxybutynine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, houd er rekening mee dat sterke CYP3A4-remmers (zoals claritromycine, erytromycine, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, voriconazol, grapefruit-/pompelmoessap) de blootstelling aan oxybutynine vergroten.
Interacties
Er zijn geen interacties met flavoxaat bekend.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren in zeer hoge doses schadelijk gebleken (cardiale misvormingen, extra thoracolumbale ribben, verhoogde neonatale mortaliteit).
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Niet waarschijnlijk, omdat er minder dan 10% systemisch beschikbaar komt door een groot 'first pass'-effect in de lever.
Advies: Kortdurend gebruik tijdens de borstvoeding is waarschijnlijk veilig. Langdurig gebruik wordt ontraden vanwege het ontbreken van voldoende gegevens. Overig: Onderdrukking van de aanmaak van moedermelk is gemeld.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- obstructieve mictiestoornissen;
- pollakisurie en nycturie door hartfalen of nierziekte;
- stenose of obstructie van het maag-darmkanaal, neiging tot darmatonie, paralytische ileus, toxisch megacolon, ernstige colitis ulcerosa;
- myasthenia gravis;
- nauwe-kamerhoekglaucoom of een ondiepe voorste oogkamer;
- pleister: een verhoogd risico op bovenstaande aandoeningen;
- labiele cardiovasculaire toestand, bv. door een bloeding.
Contra-indicaties
- obstructieve aandoeningen van het maag-darmkanaal zoals achalasie, pylorusstenose, ileus en neiging tot darmatonie;
- maag-darmbloeding;
- urineretentie;
- glaucoom;
- myasthenia gravis.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij kinderen, ouderen en verzwakte patiënten en bij mensen met een lever- en nierfunctiestoornis, hyperthyroïdie, hartfalen, hartritmestoornissen, coronaire aandoeningen, hypertensie en prostaathyperplasie, hiatus hernia/gastro-oesofageale reflux, ernstige stoornissen in de maag-darmmotiliteit, colitis ulcerosa, koorts of hoge omgevingstemperatuur, cognitieve stoornissen en autonome neuropathie zoals de ziekte van Parkinson. Patiënten ouder dan 65 jaar (aantasting cognitieve functie, slaapstoornissen) en kinderen (CZS en psychische bijwerkingen) zijn gevoeliger voor parasympathicolytica, nauwkeurige regulatie van de dosering is daarom vereist.
Oxybutynine kan tachycardie (en daarmee ook hyperthyroïdie, congestief hartfalen, hartritmestoornissen, coronair hartlijden en hypertensie) en symptomen van prostaathypertrofie verergeren.
Controleer op anticholinerge effecten op het centraal zenuwstelsel (bv. hallucinatie, agitatie, verwarring, slaperigheid), vooral tijdens de eerste maanden van de behandeling en na dosisverhoging. Overweeg bij dergelijke bijwerkingen dosisverlaging, of staken van de behandeling. Herken het optreden van cognitieve stoornissen als een bijwerking van anticholinergica en voorkom een voorschrijfcascade.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken, bij plotseling verlies van visuele scherpte of oogpijn direct een arts raadplegen. Controleer tijdens de behandeling af en toe de gezichtsscherpte en intraoculaire druk.
Bij chronisch gebruik kunnen door verminderde speekselvorming vanwege de parasympathicolytische werking cariës, parodontale aandoeningen en orale candidiase ontstaan; controleer regelmatig het gebit.
Oxybutynine kan in een warme omgeving, de kans op koorts en hitteberoerte veroorzaakt door een verminderde transpiratie, verhogen.
Bij intravesicaal gebruik treden minder anticholinerge bijwerkingen op vergeleken met orale toediening. Waarschijnlijk wordt dit veroorzaakt doordat oxybutynine bij intravesicale toediening over een langere periode wordt geabsorbeerd en er minder metabolisering tot de actieve metaboliet N-desethyloxybutynine, die de meeste bijwerkingen veroorzaakt, plaatsvindt.
De veiligheid en werkzaamheid van de pleister zijn alleen onderzocht bij volwassenen.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
De actieve metaboliet wordt voor een aanzienlijk gedeelte (meer dan 50%) via de nieren uitgescheiden; wees daarom voorzichtig bij een verminderde nierfunctie.
Niet aanbevolen bij kinderen < 12 jaar wegens gebrek aan gegevens over veiligheid en werkzaamheid.
De rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen kan verminderen.
Overdosering
Symptomen
Verstoring van het centrale zenuwstelsel met onrust, excitatie, psychotische symptomen; circulatiestoornissen (hete droge rode huid, hypotensie); koorts, hevige dorst, misselijkheid/braken. Hartaritmie. Urineretentie. Ernstige overdosering kan leiden tot verlamming, ademhalingsdepressie en coma.
Zie voor meer informatie de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met flavoxaat contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Oxybutynine is een muscarine-antagonist, het werkt direct spasmolytisch en parasympathicolytisch op de gladde detrusorspier van de blaas. Het vergroot de capaciteit van de blaas, verlaagt de frequentie van ongeremde contracties van de detrusorspier en stelt de eerste aandrang tot urineren uit. De symptomen van incontinentie nemen hierdoor af. Werking: na 30 min (tablet). Werkingsduur: ca. 6 uur (tablet), tot 96 uur (pleister).
Bij hyperhidrose (offlabel) blokkeert oxybutynine de cholinerge prikkeloverdracht van de sympathicus naar de zweetklier.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel en volledig. Intravesicaal oxybutynine wordt goed geabsorbeerd door de blaaswand heen in de systemische circulatie. |
F | tablet: ca. 6% door groot 'first pass'-effect in de lever o.a. tot het actieve N-desethyloxybutynine. Deze metaboliet zorgt waarschijnlijk voor de bijwerkingen. Bij transdermale en intravesicale toediening wordt het 'first pass'-effect omzeild en wordt minder N-desethyloxybutynine gevormd. Na intravesicale toediening is de biologische beschikbaarheid van oxybutynine ca. 20%. |
T max | ca. 1 uur (oraal en intravesicaal), na 24–48 uur (pleister). |
V d | 2,8 l/kg. |
Metabolisering | in de lever vooral door CYP3A4 tot o.a. de actieve metaboliet N-desethyloxybutynine. |
Eliminatie | met de urine en waarschijnlijk deels met de feces, vnl. als metabolieten. |
T 1/2el | 2 uur (oraal), ca. 3 uur (intravesicaal). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Flavoxaat werkt direct spasmolytisch op de gladde spierweefsel van de blaas (papaverine-achtig), zodat de blaas ontspant en de blaascapaciteit toeneemt. Bij hoge doses is flavoxaat een directe muscarinereceptorantagonist. Effect na 2 weken.
Kinetische gegevens
Resorptie | volledig. |
T max | 1–2 uur. |
Metabolisering | o.a. tot actief 3-methylflavon-8-carboxylzuur. |
Eliminatie | Via de urine (ca. 50%, als actieve metaboliet), ook via de feces. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
oxybutynine hoort bij de groep urologische spasmolytica.
Groepsinformatie
flavoxaat hoort bij de groep urologische spasmolytica.