Samenstelling

Samenstelling

Advies

Bij acute nociceptieve pijn

Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.

Bij acute hevige nociceptieve pijn

(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.

Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn

Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.

Bij chronische kanker-gerelateerde pijn

Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.

Om obstipatie bij patiënten met ernstige pijn te voorkomen, is toevoeging van een laxans aan de behandeling aangewezen vanaf de start van de opioïd-behandeling. Het is niet aangetoond dat de vaste combinatie oxycodon/naloxon even goed of beter is dan oxycodon in combinatie met een laxans als aparte preparaten.

Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld voor de plaats in de behandeling van het rustelozebenen-syndroom.

• ZIN-rapport 2015 oxycodon-naloxon Targinact® ernstige pijn Herbeoordeling

Advies

Bij acute nociceptieve pijn: paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.

Bij acute hevige nociceptieve pijn (bv. in spoedeisende situaties): geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.

Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn: probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.

Bij chronische kanker-gerelateerde pijn: combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.

Indicaties

• Ernstige pijn bij volwassenen die alleen met opioïden adequaat kan worden behandeld.
• Tweedelijnsbehandeling van symptomen van (zeer) ernstig idiopathisch rustelozebenen-syndroom bij patiënten bij wie behandeling met dopamine-agonisten heeft gefaald.
• Naloxon is toegevoegd om opioïd-geïnduceerde obstipatie tegen te gaan.

Gerelateerde informatie

• obstipatie
• pijn

Indicaties

• Behandeling van ernstige pijn bij kanker;
• Injectievloeistof tevens: ernstige postoperatieve pijn.

Gerelateerde informatie

• pijn

Doseringen

De combinatie volgens een vast tijdschema tweemaal per dag innemen. Voor de meeste patiënten is een interval van 12 uur geschikt. Sommige patiënten hebben echter baat bij een asymmetrisch doseerschema dat aan hun pijnpatroon is aangepast. In verband met het risico van het optreden van ontwenningsverschijnselen de behandeling niet abrupt staken maar stapsgewijs gedurende ca. 1 week afbouwen.

De tabletten in zijn geheel zonder kauwen met of zonder voedsel innemen met voldoende vloeistof.

Doseringen

Bij ouderen (gewoonlijk > 75 j.) wordt een lagere begindosering en zorgvuldige titratie aanbevolen.

Nierfunctiestoornissen: Bij lichte tot matige nierfunctiestoornissen is geen dosisaanpassing nodig. Bij ernstige nierfunctiestoornissen zijn er onvoldoende gegevens om een doseeradvies te geven, een lagere dosering kan bij deze patiënten voldoende zijn. Titreer zorgvuldig op geleide van het klinisch effect.

Bij leverfunctiestoornissen zijn er onvoldoende gegevens om een doseeradvies te geven, een lagere dosering kan bij deze patiënten voldoende zijn. Titreer zorgvuldig op geleide van het klinisch effect.

Bij overschakelen van oraal hydromorfon naar i.v. hydromorfon: 3 mg oraal komt in het algemeen overeen met 1 mg i.v.; individuele titratie is echter vereist. Bij overschakelen van een ander opioïd naar hydromorfon oraal, starten met ½ tot 2/3 van de berekende dosis; naar hydromorfon parenteraal starten met 1/10 van het overeenkomende parenterale morfine-equivalent.

Voor de Handreiking afbouw opioïden, zie afbouwschema's.

De injectie is niet geschikt om een behandeling met een opioïd mee te beginnen; deze alleen gebruiken bij patiënten die niet langer reageren op lagere doseringen hydromorfon of andere opioïden.

Toedieningsinformatie: De capsules heel of geopend zonder kauwen innemen. Bij slikproblemen kunnen de capsules worden geopend en de inhoud over een kleine hoeveelheid koud, zacht voedsel worden gestrooid; de inhoud van de capsule mag niet worden vermalen of opgelost. Inname van gebroken, gekauwde of vermalen inhoud van een capsule met gereguleerde afgifte kan leiden tot versnelde afgifte en absorptie van een mogelijk fatale dosis.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid, vertigo, slaperigheid, vermoeidheid. Slapeloosheid. Droge mond, verminderde eetlust, misselijkheid, braken, dyspepsie, obstipatie, diarree, buikpijn, flatulentie, stijging van leverenzymwaarden. Warm en koud voelen, opvliegers, asthenie. Jeuk, huidreacties, transpiratie.

Soms (0,1-1%): hartkloppingen, bloeddrukveranderingen. Pijn op de borst, perifeer oedeem, malaise, rillingen. Dyspneu, rinorroe, hoesten. Nervositeit, abnormale gedachten, angst, lethargie, rusteloosheid, depressie, verwardheid, convulsies (vooral bij een predispositie hiervoor), verminderd libido. Ontwenningsverschijnselen, tolerantie. Concentratiestoornis, spraakstoornis, tremor, syncope. Spierspasmen, myalgie. Galkoliek, disfunctie sfincter van Oddi, ileus, dysfagie, opgezwollen buik, oprispingen, toegenomen behoefte tot urineren, dehydratie, dorst. Dysgeusie. Hypogonadisme. Visusstoornissen.

Zelden (0,01-0,1%): tachycardie. Gebitsafwijkingen. Geeuwen. Geneesmiddelafhankelijkheid.

Zeer zelden (< 0,01%): ademhalingsdepressie.

Verder zijn gemeld: anafylactische reactie. Angina pectoris. Euforie, hallucinaties, nachtmerries, agressie, paresthesie, sufheid, slaapapneu. Hyperalgesie. Amenorroe, erectiele disfunctie, urineretentie. Gewichtsverandering, tandcariës. Neonataal abstinentiesyndroom.

Naast deze bijwerkingen zijn nog andere bijwerkingen mogelijk zoals vermeld inoxycodon#bijwerkingen.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

De frequentie van bijwerkingen kan verschillen per toedieningsvorm.

Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, obstipatie, misselijkheid en braken, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, jeuk, asthenie.

Vaak (1-10%): hypotensie, hallucinaties, verwardheid, angst, slapeloosheid, zweten, droge mond, abdominale pijn, anorexie, huiduitslag, urineretentie, aandrang.

Soms (0,1-1%): stemmingsveranderingen (o.a. euforie, dysforie), nachtmerrie, hoofdpijn, vermoeidheid, malaise, tolerantie, dyskinesie, paresthesie, tremor, myoclonus, tachycardie, verhoogde bloeddruk, visusstoornis (wazig zien, miose), dyspepsie, diarree, smaakstoornis, dyspneu, allergische huidreactie zoals urticaria. Erectiestoornis.

Zelden (0,01-0,1%): sufheid of sedering, lethargie, ademhalingsdepressie, bronchospasme, spasme van de galwegen, epileptische aanval, agitatie, blozen, bradycardie, palpitaties.

Zeer zelden (> 0,01%): overgevoeligheidsverschijnselen zoals orofaryngeaal oedeem, agressie, hyperalgesie (met name bij hogere doseringen), paralytische ileus, perifeer oedeem. Stijging van pancreas- en/of leverenzymwaarden. Opvliegers. Vallen. Psychische en lichamelijke afhankelijkheid, ontwenningsverschijnselen (agitatie, prikkelbaarheid, nervositeit, rusteloosheid, angst, zwakte, hyperkinesie, tremor, myalgie, rugpijn, gewrichtspijn, tranenvloed, rinorroe, geeuwen, zweten, rillingen, mydriase, buikkrampen, slapeloosheid, misselijkheid, braken, diarree, anorexie, verhoogde bloeddruk of ademhaling of hartslag) tolerantie, neonataal abstinentiesyndroom (NAS). Na injectie: irritatie, verharding van de huid op de toedieningsplaats (vooral na herhaaldelijke s.c. injectie).

Gemeld is centraal slaapapneusyndroom (CSA).

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Gelijktijdig gebruik van centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antidepressiva, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Gelijktijdig gebruik van alcohol vermijden wegens toenemende kans op het optreden van bijwerkingen.

Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot gevallen waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.

Oxycodon wordt vooral door CYP3A4 gemetaboliseerd. CYP3A4-remmers zoals macrolide antibiotica (bv. claritromycine, erytromycine), azolen (bv. ketoconazol, voriconazol, itraconazol) en proteaseremmers (bv. ritonavir), en ook grapefruit-/pompelmoessap kunnen de plasmaconcentraties van oxycodon verhogen. CYP3A4-induceerders zoals rifampicine, carbamazepine en fenytoïne, en ook sint-janskruid kunnen de plasmaconcentraties van oxycodon verlagen. Het inducerende effect van de inductoren kan tot 2 weken of langer na het staken van het gebruik, aanhouden. Dosisaanpassing en hertitratie van oxycodon kunnen nodig zijn.

Combinatie van oxycodon met serotonerge middelen (SSRI's, SNRI's) kan serotoninetoxiciteit veroorzaken. Verlaag zo nodig de dosering van oxycodon.

Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.

Interacties

Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.

Gelijktijdig gebruik van centraal depressieve stoffen (zoals andere opioïden, anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, antidepressiva, anti-emetica, antihistaminica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering).

Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen beperken tot patiënten voor wie er geen alternatieve behandeling mogelijk is; sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden zijn mogelijk. Gebruik de laagst mogelijke dosering, behandel zo kort mogelijk en volg de patiënt nauwkeurig.

Combinatie met gabapentinoïden (gabapentine en pregabaline) vergroot de kans op opioïde-overdosering, ademhalingsdepressie en overlijden.

Middelen met een anticholinerge werking (psychotrope middelen, anti-emetica, antihistaminica of middelen bij M. Parkinson) versterken de anticholinerge bijwerkingen van opioïden (obstipatie, droge mond, urineretentie).

Gelijktijdig gebruik van alcohol vermijden, omdat het de effecten van hydromorfon kan versterken.

Zwangerschap

Zowel oxycodon als naloxon passeren de placenta.

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens (naloxon). Systemische blootstelling van de vrouw aan naloxon is echter laag. Over het gebruik van opioïden tijdens het 1^e en 2^e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1^e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. In onderzoek is bij gebruik van oxycodon een licht verhoogd risico op afwijkingen in het genitale systeem gevonden. Bij dieren zijn geen aanwijzingen gevonden voor schadelijkheid (oxycodon, naloxon).

Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3^e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Bij toediening vlak voor de partus kan oxycodon ademhalingsdepressie bij de neonaat veroorzaken. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Opioïden passeren de placenta.

Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1^e en 2^e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1^e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. Bij dieren is bij hoge doses teratogeniteit aangetoond (verminderde foetale ontwikkeling, verhoogde perinatale en post partum sterfte).

Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3^e trimester tot aan de partus kan het neonataal abstinentiesyndroom veroorzaken; onthoudingsverschijnselen bij de baby zijn hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie. De kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Bij de moeder verzwakt hydromorfon de samentrekking van de uterus. Toediening vlak voor de partus kan, vooral bij prematuren, ademhalingsdepressie bij de pasgeborene veroorzaken. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, (oxycodon).

Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.

Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden.

Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.

Advies: Gebruik van hydromorfon of het geven van borstvoeding ontraden in verband met mogelijke ademhalingsdepressie bij de zuigeling.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• acute ademhalingsdepressie met hypoxie en/of hypercapnie, cyanose, ernstige obstructieve longaandoeningen (astma, COPD);
• hersentrauma, verhoogde intracraniële druk, coma;
• cor pulmonale;
• delirium tremens;
• paralytische ileus die niet door een opioïd veroorzaakt is
• matige tot ernstig gestoorde leverfunctie;
• ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 10 ml/min);
• Voor toepassing bij rustelozebenen-syndroom: voorgeschiedenis van opioïdmisbruik.

Contra-indicaties

• acute ademhalingsdepressie, obstructieve luchtweginfecties, cyanose, hypoxie of verhoogde plasma CO₂-spiegels;
• cor pulmonale;
• hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
• alcoholisme;
• coma, convulsieve aandoening;
• acute buik, paralytische ileus, en na galblaas of galwegoperatie;
• acute leveraandoening;
• operatieve ingreep.

Waarschuwingen en voorzorgen

Het gebruik kan leiden tot gewenning (hogere doseringen kunnen nodig zijn voor adequate pijnstilling) en psychische afhankelijkheid; wees voorzichtig bij voor verslaving gevoelige patiënten. Beoordeel de voorgeschiedenis op het gebied van misbruik en verslaving (incl. aan alcohol); oxycodon kan door mensen met latente of manifeste verslaving gezocht en misbruikt worden. De kans op het ontwikkelen van opioïde-misbruik neemt toe bij hogere dosering en langer durende behandeling, een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol en roken) of bij een persoonlijke geschiedenis van psychische stoornissen, zoals depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen. Controleer de patiënt op drugszoekend gedrag (bv. te vroeg vragen om een herhaalrecept). Stel vooraf behandeldoelen, behandelduur en stopzettingsplan vast met de patiënt. Beoordeel de noodzaak van voortgezette behandeling bij niet-maligne pijn (bv. chronische osteoartritische pijn en tussenwervelschijfaandoeningen) regelmatig opnieuw. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïden, zie Opiaten.nl. Voor informatie voor de patiënt, zie gebruik van sterke pijnstillers en stoppen met sterke pijnstillers.

Bij abrupt staken van een chronische behandeling kunnen ontwenningsverschijnselen optreden (rusteloosheid, tranenvloed, loopneus, geeuwen, transpiratie, koude rillingen, spiertrillingen, convulsies, zweten, myalgie, mydriase, palpitaties; eventueel ook prikkelbaarheid, angst, rugpijn, gewrichtspijn, zwakte, buikkramp, slapeloosheid, misselijkheid, anorexie, braken, diarree, verhoogde bloeddruk/ademhalingsfrequentie/hartslag). Voor de Handreiking afbouw opioïden, zie Afbouwschema's.

Oxycodon/naloxon niet pre-operatief of binnen 12–24 uur postoperatief gebruiken. Wees voorzichtig bij oudere en verzwakte patiënten, bij verminderde longfunctie en/of overmatige slijmvorming in de luchtwegen, slaapapneu, hypo- of hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, prostaathypertrofie, cholelithiase, pancreatitis, opioïd-geïnduceerde paralytische ileus, milde tot ernstige nierfunctiestoornis, milde leverfunctiestoornis, bijnierinsufficiëntie, hypothyroïdie, onbehandeld myxoedeem, alcoholisme, hoofdletsel, verhoogde intracraniële druk, verminderd bewustzijn met onbekende oorzaak, toxische psychose, epileptische aandoeningen of predispositie op convulsies. Niet gebruiken bij peritoneale carcinomatosa of sub-occlusief syndroom in gevorderd stadium van spijsverteringskanaal- en bekkenkanker. Gelijktijdig gebruik van alcohol vermijden.

Oxycodon kan een verhoging van de intrabiliaire druk en spasme veroorzaken als gevolg van de effecten op de sfincter van Oddi; controleer patiënten met galwegaandoeningen op verergering van symptomen.

Bij CYP2D6-polymorfismen kan bij poor en intermediate metabolizers de plasmaconcentratie van oxycodon verhoogd en die van de actieve metaboliet verlaagd zijn; bij ultrarapid metabolizers kan de plasmaconcentratie van oxycodon verlaagd zijn en die van de actieve metaboliet verhoogd. Een alternatief of monitoring wordt aanbevolen.

Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnierschors- of hypothalamus-hypofyse-gonade-as beïnvloeden. De prolactinespiegel kan stijgen en de cortisol- en testosteronspiegels kunnen dalen.

Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, waaronder centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg bij CSA verlaging van de opioïddosering.

Na langdurig opioïdgebruik kan overschakeling naar oxycodon/naloxon ontwenningsverschijnselen of diarree veroorzaken.

Abusievelijk parenteraal gebruik kan bovendien lokale weefselnecrose, pulmonale granulomen of andere ernstige ongewenste effecten veroorzaken door de bestanddelen van de tablet.

Hyperalgesie die niet reageert op dosisverhoging kan optreden; dosisverlaging of opioïdrotatie kan aangewezen zijn.

Het gebruik kan leiden tot een positieve doping test.

De matrix van de tablet kan worden teruggevonden in de ontlasting.

De veiligheid en effectiviteit bij kinderen onder de 18 jaar zijn niet vastgesteld.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

• Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Het gebruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid (verslaving). Kruistolerantie met andere opioïden kan optreden. Misbruik kan leiden tot overdosis en/of overlijden. Bij patiënten die gevoelig zijn voor verslavingsziekten is voorzichtigheid geboden. De kans op een opioïdengebruiksstoornis neemt toe bij een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol), bij rokers en bij patiënten met een voorgeschiedenis van psychische aandoeningen zoals ernstige depressie, angst en persoonlijkheidsstoornis. Controleer op 'drug seeking'-gedrag en raadpleeg eventueel een verslavingsdeskundige. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïden, zie Opiaten.nl. Voor informatie voor de patiënt, zie gebruik van sterke pijnstillers enstoppen met sterke pijnstillers.

Bij abrupt staken kan een onthoudingssyndroom optreden. Geleidelijk afbouwen van de dosering helpt om ontwenningsverschijnselen (agitatie, nervositeit, angst, hyperkinesie, tremor, myalgie, rugpijn, gewrichtspijn, tranenvloed, loopneus, zweten, mydriase, slapeloosheid, misselijkheid, anorexie, diarree, en verhoogde bloeddruk, ademhalings- of hartfrequentie) te voorkomen. Voor afbouwschema's, zie handreiking afbouw opioïden.

Voorzichtigheid is geboden bij cardiovasculaire aandoeningen, oudere of verzwakte patiënten, toxische psychose, onbehandeld myxoedeem, shock, hypotensie met hypovolemie, slaapapneu, lever- en nierfunctiestoornissen, galblaasaandoeningen of galstenen, obstructieve of inflammatoire darmaandoeningen, pancreatitis, convulsies, ernstige obesitas, opioïd-afhankelijkheid, alcoholisme, hoofdletsel, flauwvallen, verminderde ademreserve zoals bij emfyseem, kyfoscoliose, ernstige chronische obstructieve luchtweg- of longaandoeningen, ernstige astma bronchiale en bij overmatige slijmvorming in de luchtwegen. Bij prostaathyperplasie, hypothyroïdie, bijnierschorsinsufficiëntie, pancreatitis, delirium tremens, leverfunctie stoornis, ernstige nierfunctiestoornis en bij ouderen (> 75 jaar) wordt een lagere dosering aanbevolen.

Bij optreden van hyperalgesie de dosering van hydromorfon verlagen of overschakelen op een ander opioïd.

Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, zoals centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg bij patiënten met CSA om de totale dosering van opioïden te verlagen, omdat de kans op CSA dosisafhankelijk is.

Vanwege het analgetische effect van opioïden kunnen ernstige intra-abdominale complicaties, zoals darmperforatie, gemaskeerd worden.

Bij paralytische ileus de behandeling onmiddellijk staken.

Het gebruik van het preparaat met directe afgifte of de injectie dient 4 uur en van het retard preparaat 24 uur vóór een operatieve ingreep die de pijnoorzaak wegneemt, te worden gestaakt. Indien na de operatie verdere pijnstilling nodig is de dosering aan de nieuwe behoefte aanpassen.

Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnier-as of de hypothalamus-hypofyse-gonade-as beïnvloeden, waardoor de prolactinespiegel stijgt en de cortisol- en testosteronspiegel dalen.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 12 jaar zijn niet vastgesteld (gewone capsule en injectievloeistof).

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

• Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Voor symptomen en behandeling zie ook toxicologie.org/opioïden en/of vergiftigingen.info.

Symptomen

zijn voornamelijk toe te schrijven zijn aan oxycodon: miose, ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypothermie, hypotonie, non-cardiogeen pulmonaal oedeem, bradycardie, hypotensie, circulatoir falen en shock.

Therapie

opioïdantagonist (bv. aanvullend naloxon intraveneus).

Overdosering

Symptomen

pin-point pupillen, ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot mogelijk fataal coma), aspiratiepneumonie, hypothermie, bradycardie, hypotensie en shock.

Therapie

i.v. 0,2–0,8 mg (afhankelijk van de ernst van de overdosering) naloxon, zo nodig na 2–3 min herhalen. Zorgvuldige monitoring gedurende ten minste 24 uur is noodzakelijk, omdat het effect van de antagonist naloxon korter aanhoudt dan dat van hydromorfon.

Voor symptomen en behandeling zie ook toxicologie.org/opioïden.

Eigenschappen

Analgeticum, combinatie van een opioïdreceptoragonist (oxycodon, voor de μ-, к- en δ-receptor) en een opioïdreceptorantagonist (naloxon). Naloxon antagoneert lokaal het obstiperend effect van oxycodon op het maag-darmkanaal. Voor meer informatie over de eigenschappen zie de preparaatteksten van de afzonderlijke stoffen: oxycodon#eigenschappen en naloxon#eigenschappen. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Opiumalkaloïd, μ-receptoragonist. Analgetisch, anxiolytisch, antitussief en sedatief effect. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Werking begint binnen 5 min na intraveneuze injectie, binnen 5–10 min na subcutane injectie en na 30 min bij oraal directe afgifte; is maximaal na 90–120 min (oraal directe afgifte) en duurt circa 4 uur; bij chronische behandeling vermindert de werkingsduur. Bij een oraal preparaat met gereguleerde afgifte houdt de werking 12 uur aan. Bij epidurale toediening duurt het ca. 23 min voordat volledige analgesie is bereikt en deze houdt 5–15 uur aan.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

oxycodon/naloxon hoort bij de groep opioïden.

• alfentanil (N01AH02) Vergelijk
• buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
• fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
• fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
• fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
• hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
• morfine (N02AA01) Vergelijk
• morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
• nalbufine (N02AF02) Vergelijk
• oxycodon (N02AA05) Vergelijk
• pethidine (N02AB02) Vergelijk
• piritramide (N02AC03) Vergelijk
• remifentanil (N01AH06) Vergelijk
• sufentanil (N01AH03) Vergelijk
• tapentadol (N02AX06) Vergelijk
• tramadol (N02AX02) Vergelijk

Groepsinformatie

hydromorfon hoort bij de groep opioïden.

• alfentanil (N01AH02) Vergelijk
• buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
• fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
• fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
• fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
• morfine (N02AA01) Vergelijk
• morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
• nalbufine (N02AF02) Vergelijk
• oxycodon (N02AA05) Vergelijk
• oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
• pethidine (N02AB02) Vergelijk
• piritramide (N02AC03) Vergelijk
• remifentanil (N01AH06) Vergelijk
• sufentanil (N01AH03) Vergelijk
• tapentadol (N02AX06) Vergelijk
• tramadol (N02AX02) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• opioïden

Indicaties

• obstipatie
• pijn

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• opioïden

Indicaties

• pijn

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)