Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Ceprotin XGVS Takeda Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 500 IE
- Verpakkingsvorm
- met solvens 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Actilyse (= weefselplasminogeenactivator, rtPA) Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor infusievloeistof
- Sterkte
- 20 mg
- Verpakkingsvorm
- flacon, met solvens van 20 ml
20 mg komt overeen met 11,6 miljoen IE.
- Toedieningsvorm
- Poeder voor infusievloeistof
- Sterkte
- 50 mg
- Verpakkingsvorm
- flacon, met solvens van 50 ml
50 mg komt overeen met 29 miljoen IE.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor proteïne C is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS) in de acute fase nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn, pijnstilling middels paracetamol en/of morfine i.v., of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij een STEMI zo snel mogelijk duale trombocytenaggregatieremming (DAPT, dual antiplatelet therapy), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie, door bij voorkeur percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel in principe heparine. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart, maar bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Behandel een veneuze trombo-embolie (diepveneuze trombo-embolie of longembolie) initieel met een direct-werkend oraal anticoagulans (DOAC) (voorkeur) of met de combinatie van een laagmoleculairgewicht heparine (LMWH) en een vitamine K-antagonist (VKA), gevolgd door een onderhoudsbehandeling met een DOAC resp. een VKA. De behandelduur is minimaal 3 maanden, en hangt o.a. af van of er sprake is van een uitlokkende factor of een recidief, en het bloedingsrisico. Bij een levensbedreigende longembolie of bij phlegmasia caerulea dolens kan trombolyse worden toegepast. Primaire trombolyse met bv. alteplase of tenecteplase komt in de Nederlandse praktijk als behandeling van STEMI of NSTEMI niet voor, omdat een centrum waar PCI kan worden uitgevoerd altijd wel goed te bereiken is binnen 120 minuten.
Indicaties
- Profylaxe bij en behandeling van purpura fulminans, door een vitamine K-antagonist geïnduceerde huidnecrose en veneuze trombotische gebeurtenissen bij patiënten met ernstige, aangeboren proteïne C-deficiëntie.
Indicaties
- Acuut myocardinfarct;
- Acute massale longembolie met een instabiele hemodynamiek;
- Acuut niet-hemorragisch herseninfarct, indien een intracraniële bloeding is uitgesloten.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Alleen toedienen indien monitoring van de proteïne C-activiteit met chromogene substraten mogelijk is. Bij acute, trombotische toestand de proteïne C-activiteit elke 6 uur meten tot de toestand is gestabiliseerd, daarna 2×/dag en steeds direct vóór de volgende injectie.
Tijdens het instellen van therapie met VKA's met een lage dosis beginnen en deze langzaam verhogen; houd een streefwaarde voor de dalconcentratie van proteïne C-activiteit ≥ 10% aan.
1 IE komt overeen met de activiteit van proteïne C in 1 ml normaal plasma.
Proteïne C-deficiëntie, behandeling van acute episoden en korte termijnpreventie (waaronder bij invasieve procedures)
Volwassenen en kinderen (incl. neonaten)
Intraveneus: Begindosering: 60–80 IE/kg lichaamsgewicht, om de recovery en de halfwaardetijd te bepalen. Vervolgens kan geleidelijk worden afgebouwd tot een dosering 2×/dag waarbij gedoseerd wordt op geleide van de gemeten proteïne C-activiteit. In het begin moet een proteïne C-activiteit van 100% (= 1 IE/ml) worden verkregen, daarna het behoud van een activiteit van > 25% nastreven (= > 0,25 IE/ml). Bij profylactisch gebruik en een verhoogd risico op trombose (zoals bij een infectie, trauma of een chirurgische ingreep) kan een hogere activiteit nodig zijn.
Proteïne C-deficiëntie, lange termijnpreventie
Volwassenen en kinderen (incl. neonaten)
Intraveneus: 45–60 IE/kg lichaamsgewicht 2×/dag (om de 12 uur); streefwaarde van de dalconcentratie proteïne C-activiteit ≥ 25% (≥ 0,25 IE/ml).
Subcutaan: Bij patiënten zonder intraveneuze toegang zijn in zeldzame en uitzonderlijke gevallen therapeutische niveaus van proteïne C-activiteit in plasma bereikt na subcutane infusie van 250–350 IE/kg.
Toediening
- Maximale injectiesnelheid: 2 ml/min, bij kinderen met een lichaamsgewicht < 10 kg: max.: 0,2 ml/kg/min.
Doseringen
De behandeling zo spoedig mogelijk na optreden van de symptomen beginnen. Na reconstitutie van het poeder kan de verkregen oplossing (van 1 mg/ml óf 2 mg/ml) zo nodig verder worden verdund tot niet minder dan 0,2 mg/ml met een steriele NaCl-oplossing (0,9%).
Acuut myocardinfarct
Volwassenen
Bij start van de behandeling binnen 6 uur na optreden van de symptomen: Bij lichaamsgewicht ≥ 65 kg: 15 mg als i.v. bolus, onmiddellijk gevolgd door 50 mg als i.v. infusie met een constante snelheid gedurende de eerste 30 min, onmiddellijk gevolgd door i.v. infusie van 35 mg met een constante snelheid gedurende 60 min tot daarmee de totale maximale dosis van 100 mg is bereikt. Bij lichaamsgewicht < 65 kg: 15 mg als i.v. bolus, onmiddellijk gevolgd door 0,75 mg/kg lichaamsgewicht als i.v. infusie met een constante snelheid gedurende de eerste 30 min, onmiddellijk gevolgd door i.v. infusie van 0,5 mg/kg met een constante snelheid gedurende 60 min (max. 35 mg).
Bij start van de behandeling tussen 6–12 uur na optreden van de symptomen: Bij lichaamsgewicht ≥ 65 kg: 10 mg als i.v. bolus, onmiddellijk gevolgd door 50 mg als i.v. infusie met een constante snelheid gedurende de eerste 60 min, onmiddellijk gevolgd door een i.v. infusie van 40 mg met een constante snelheid gedurende 2 uur tot daarmee de totale maximale dosis van 100 mg is bereikt. Bij lichaamsgewicht < 65 kg: 10 mg als i.v. bolus, onmiddellijk gevolgd door i.v. infusie met een constante snelheid gedurende 3 uur tot een maximale dosis van 1,5 mg/kg lichaamsgewicht.
Zie voor aanvullende therapie de indicatietekst Coronairlijden#Behandeling van acuut coronair syndroom in de acute fase.
Acute massale longembolie
Volwassenen
Bij lichaamsgewicht ≥ 65 kg: Totale dosis 100 mg i.v. in 2 uur, meestal als volgt: 10 mg als i.v. bolus in 1–2 min, onmiddellijk gevolgd door i.v. infusie van 90 mg met een constante snelheid gedurende 2 uur tot daarmee de totale maximale dosis van 100 mg is bereikt. Bij lichaamsgewicht < 65 kg: 10 mg als i.v. bolus in 1-2 min, onmiddellijk gevolgd door i.v. infusie met een constante snelheid gedurende 2 uur tot een maximale dosis van 1,5 mg/kg lichaamsgewicht. Aanvullende therapie: na behandeling met alteplase: (opnieuw) heparine indien de aPTT (activated partial tromboplastin time) kleiner is dan tweemaal de hoogste normaalwaarde.
Acuut herseninfarct
Volwassenen en kinderen ≥ 16 jaar
Toediening zo spoedig mogelijk, in ieder geval binnen 4,5 uur na optreden van de eerste symptomen; na meer dan 4,5 uur na het optreden van de eerste symptomen niet toedienen, omdat de positieve effecten afnemen gedurende de tijd en de kans op een bloeding toeneemt. Dosering: 0,9 mg/kg lichaamsgewicht (max. 90 mg in totaal) waarvan de eerste 10% van de totale dosis als i.v. bolusinjectie, onmiddellijk gevolgd door infusie van de overige 90% binnen 60 min en met een constante snelheid. Aanvullende therapie: toediening in combinatie met i.v. heparine of trombocytenaggregatieremmers zoals acetylsalicylzuur binnen 24 uur na het optreden van de symptomen is onvoldoende onderzocht. Vermijd toediening ervan gedurende de eerste 24 uur na behandeling met alteplase vanwege meer kans op bloedingen. Indien voor andere indicaties toch heparine noodzakelijk is, dan is de max. dosering s.c. 10.000 IE per dag.
Toediening: Gelijktijdige toediening met andere geneesmiddelen door middel van hetzelfde infuussysteem vermijden.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (zoals jeuk, huiduitslag). Duizeligheid.
Verder zijn gemeld: door heparine geïnduceerde allergische reacties, gepaard gaande met een snelle afname van het aantal trombocyten (heparine geïnduceerde trombocytopenie (HIT)). Rusteloosheid, hyperhidrose, injectieplaatsreactie. Antistoffen die proteïne C remmen kunnen ontstaan bij ernstige, aangeboren proteïne C-deficiëntie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bloedingen. Terugkerende ischemie/angina, hypotensie, hartfalen/longoedeem na een myocardinfarct. Bij een acuut herseninfarct: intracerebrale bloeding.
Vaak (1-10%): faryngeale bloeding, maag-darmbloeding, ecchymose of urogenitale bloeding, bloeding op de injectieplaats. Hartstilstand, cardiogene shock, reïnfarct. Bij acuut myocardinfarct of longembolie: intracerebrale bloeding.
Soms (0,1-1%): oorbloeding, longbloeding, neusbloeding. Mitralisinsufficiëntie, longembolie, perifeer embolie/ cerebrale embolie en ventriculair septum deficiëntie. Aritmieën ten gevolge van reperfusie. Bloeddrukverlaging.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (zoals huiduitslag, urticaria, bronchospasme, hypotensie, angio-oedeem, shock). Oogbloeding, harttamponade, retroperitoneale bloeding. Misselijkheid.
Zeer zelden (< 0,01%): zenuwstelselaandoeningen (zoals convulsies, afasie, spraakstoornis, delirium, acuut hersensyndroom, agitatie, verwardheid, depressie en psychose) vaak in combinatie met ischemische of hemorragische cerebrovasculaire aandoeningen.
Verder zijn gemeld: bloeding van parenchymateuze organen. Braken. Verhoogde lichaamstemperatuur. Cholesterolkristalembolisatie.
Interacties
Er zijn geen interacties met proteïne C bekend.
Interacties
Combinatie met orale anticoagulantia (bv. vitamine K-antagonisten) is gecontra–indiceerd, tenzij overgebleven werkzaamheid ervan onwaarschijnlijk is door de dosering ervan en/of de verstreken tijd na de laatste toediening en geschikte testen bevestigen dat er geen klinisch relevante activiteit op het coagulatiesysteem van over is (bv. INR ≤ 1,3 bij vitamine K-antagonisten). Heparine, vitamine K-antagonisten, trombocytenaggregatieremmers, waaronder GPIIb/IIIa antagonisten en andere middelen die de stolling beïnvloeden vergroten de kans op bloedingen bij toediening voor, gedurende of binnen 24 uur na toediening van alteplase. Niet starten met een trombocytenaggregatieremmer binnen 24 uur na staken van alteplase.
De kans op anafylactische reacties neemt toe door gelijktijdige toediening van een ACE-remmer.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overige: Eventuele overdracht van het Parvovirus B19 kan een zeer ernstige infectie geven van de foetus.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Embryoletaliteit en groei-achterstand na bij gebruik van zeer hoge doses bij dieren.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Gebruik rond de bevalling wordt afgeraden, in verband met het risico op maternale en neonatale bloedingen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk; vanwege de korte halfwaardetijd van alteplase is de blootstelling van het kind via borstvoeding waarschijnlijk laag.
Advies: Overweeg tijdens de eerste 24 uur na trombolytische therapie geen borstvoeding te geven.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor muizenproteïne of heparine, tenzij levensbedreigende, trombotische complicaties behandeld moeten worden.
Contra-indicaties
Bij acuut myocardinfarct, bij acute massale longembolieën of acuut herseninfarct
- manifeste of recente ernstige bloedingen;
- belangrijke bloedingsstoornis op dit moment of in de afgelopen 6 maanden;
- recent (< 10 dagen) traumatische externe hartmassage, zware partus of recente punctie van een niet-comprimeerbaar bloedvat (bv. v. subclavia of v. jugularis);
- voorgeschiedenis van of bestaande verdenking op een intracraniële bloeding (cerebraal, subarachnoïdaal);
- voorgeschiedenis van beschadiging van het CZS (bv. neoplasma, aneurysma, intracraniële of intraspinale ingreep);
- grote operatie of ernstig trauma in de afgelopen 3 maanden;
- neoplasma met vergroot bloedingsrisico;
- ernstige oncontroleerbare hypertensie;
- bacteriële endocarditis of pericarditis;
- acute pancreatitis;
- een ulceratieve aandoening van het maag-darmkanaal gedurende de laatste 3 maanden, oesofageale varices, arteriële/veneuze malformaties;
- ernstige leveraandoening (o.a. leverinsufficiëntie, -cirrose, portale hypertensie, actieve hepatitis).
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Bij acuut myocardinfarct of bij acute massale longembolieën tevens
- CVA als gevolg van een bloeding of met een onbekende oorzaak in de voorgeschiedenis;
- ischemisch CVA of TIA in de voorgaande 6 maanden (behalve een huidig ischemisch CVA binnen 4,5 uur).
Bij acuut herseninfarct tevens
- start van de symptomen (mogelijk) > 4,5 uur geleden;
- lichte neurologische gebreken of symptomen die snel verbeteren voor start van het infuus;
- zeer ernstig herseninfarct;
- epileptische aanval bij aanvang van het herseninfarct;
- herseninfarct in de voorgeschiedenis en bijkomende diabetes (bloedglucosegehalte ≤ 2,7 mmol/l of > 22,2 mmol/l);
- eerder herseninfarct in de afgelopen 3 maanden;
- trombocytenaantal lager dan 100 × 109/l;
- toediening van heparine in de voorafgaande 48 uur en een trombinetijd die de bovengrens van de laboratorium-referentiewaarden overschrijdt;
- systolische bloeddruk > 185 mmHg of diastolische bloeddruk > 110 mmHg;
- bloedglucose ≤ 2,7 mmol/l of > 22,2 mmol/l.
Waarschuwingen en voorzorgen
Staak de behandeling direct bij optreden van vroegtijdige symptomen van overgevoeligheidsreacties, zoals al of niet uitgebreide urticaria, gevoel van beklemming op de borst, piepende ademhaling, hypotensie en anafylaxie . In verband met mogelijke allergische symptomen van acute en levensbedreigende aard alleen toedienen indien adequate medische faciliteiten beschikbaar zijn.
De inactivering van virussen tijdens het productieproces is beperkt effectief tegen niet-omhulde virussen (zoals Parvovirus B19); extra voorzichtig zijn bij toegenomen erytropoëse, immunodeficiëntie of zwangerschap. Overweeg geschikte hepatitis-vaccinatie (tegen hepatitis A en B).
Bij een nier- of leverfunctiestoornis is zorgvuldige controle vereist omdat ervaring hierbij ontbreekt.
Controleer regelmatig de coagulatieparameters in verband met het grote verschil in individuele respons. Bij acute, trombotische toestand de proteïne C-activiteit elke 6 uur meten tot de toestand is gestabiliseerd, daarna tweemaal per dag en steeds direct vóór de volgende injectie. Bij acute fasen van de ziekte kunnen veel kleinere toenamen van de proteïne C-activiteit optreden.
Bij overschakeling op permanente profylaxe met een vitamine K-antagonist de substitutie van proteïne C pas staken zodra een stabiele antistolling is verkregen. Start tijdens de beginfase van een therapie met een vitamine K-antagonist bij voorkeur met een lage dosis, in plaats van een standaard oplaaddosis, en verhoog deze geleidelijk om huidnecrose te voorkomen.
Bij ernstige, aangeboren proteïne C-deficiëntie in combinatie met APC-weerstand zijn er weinig klinische gegevens beschikbaar over de werkzaamheid en veiligheid.
Proteïne C kan sporen van heparine bevatten. Bepaal bij optreden van symptomen van een door heparine geïnduceerde trombocytopenie (HIT), direct het aantal trombocyten en staak indien nodig de therapie. HIT is moeilijk vast te stellen, aangezien de symptomen (van arteriële of veneuze trombose, diffuus intravasale stolling, maag-darmbloeding (melena), purpura, petechiën) reeds aanwezig kunnen zijn bij de acute fase van ernstige, aangeboren proteïne C-deficiëntie. Bij patiënten met HIT, het gebruik van geneesmiddelen die heparine bevatten vermijden.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met natrium, in de injectievloeistof, bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen na kleine recente traumata, i.m. injecties, hartmassage in verband met resuscitatie en aandoeningen met meer kans op bloedingen of gebruik van orale anticoagulantia in de anamnese. Controleer tijdens trombolytische therapie alle mogelijke bloedingsplaatsen zoals insertieplaatsen van katheters en plaatsen van arteriële of venasectie. Na gebruik van orale anticoagulantia pas starten met de therapie met alteplase als het anticoagulans naar verwachting niet meer werkzaam is en testen bevestigd hebben dat het geen klinisch relevante activiteit meer heeft op het coagulatiesysteem (bv. op basis van de INR).
Bloeddruk: Tevens voorzichtig toepassen bij een systolische bloeddruk > 160 mmHg en bij oudere patiënten wegens meer kans op intracraniële bloedingen. Gedurende de behandeling en tot 24 uur erna de bloeddruk controleren. Bij een systolische bloeddruk > 180 mmHg of diastolische bloeddruk > 105 mmHg de hypertensie intraveneus behandelen.
Overgevoeligheidsreacties: Bij het optreden van een ernstige overgevoeligheidsreactie (bv. angio-oedeem, anafylactische reactie) de infusie direct staken. Gedurende de behandeling en tot 24 uur erna controleren op symptomen van angio-oedeem. Er is meer kans op angio-oedeem bij gebruik voor de indicatie acuut herseninfarct en/of bij gelijktijdig gebruik van ACE-remmers.
Over het gebruik bij kinderen zijn weinig gegevens bekend. Alteplase is niet geregistreerd voor de behandeling van een acuut herseninfarct bij kinderen < 16 jaar.
Bij dreiging van een ernstige bloeding (m.n. cerebraal) de behandeling staken.
Intracerebrale bloedingen: Bij optreden van een potentieel gevaarlijke bloeding, met name een hersenbloeding, de fibrinolytische behandeling staken inclusief de gelijktijdige behandeling met heparine. Bij toepassing bij een acuut herseninfarct voorzichtig zijn bij aanwezigheid van kleine asymptomatische aneurysma's van de hersenvaten en bij voorbehandeling met acetylsalicylzuur vanwege meer kans op intracerebrale bloedingen. De kans hierop is eveneens groter bij een leeftijd > 80 jaar; het uiteindelijke voordeel van de behandeling is kleiner dan bij patiënten < 80 jaar, al kan alteplase bij deze populatie wel gebruikt worden; weeg zorgvuldig af, ook gezien de algehele gezondheidstoestand en de neurologische toestand. Het voordeel van de behandeling met alteplase bij een herseninfarct is eveneens kleiner bij een hogere bloedglucose bij opname en bij een latere start van de behandeling; de behandeling niet later dan 4,5 uur na de eerste symptomen starten omdat de positieve effecten van de behandeling afnemen met de tijd terwijl de kans op bloedingen of overlijden toeneemt (m.n. bij gelijktijdig gebruik van acetylsalicylzuur).
Wees alert op het optreden van reperfusie aritmieën bij gebruik wegens een acuut myocardinfarct; deze kunnen leiden tot een (fatale) hartstilstand. Het gebruik van conventionele anti-aritmische therapieën kan noodzakelijk zijn.
Het risico op trombo-embolie bij gebruik van trombolytica bij een trombus in de linkerharthelft, zoals bij mitralisklepstenose of bij atriumfibrilleren, kan vergroot zijn.
Er is geen systematische ervaring met herhaalde toepassing van alteplase.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met proteïne C contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
(Intracraniële) bloedingen.
Therapie
In de meeste gevallen kan de fysiologische regeneratie van fibrinogeen en andere bloedstollingscomponenten worden afgewacht na onderbreking van de trombolytische en anticoagulerende therapie.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met alteplase contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Proteïne C is een vitamine K-afhankelijke antistollingsproteïne, die in de lever gesynthetiseerd wordt. Door het trombine-/trombomodulinecomplex wordt proteïne C omgezet in geactiveerde proteïne C (APC) op het endotheeloppervlak. APC is een serine-protease met sterke antistollings-effecten, vooral in aanwezigheid van de eigen cofactor proteïne S. De werking van APC bestaat uit inactivering van de geactiveerde vormen van factor V en VIII, wat leidt tot een afname van de trombinevorming. Het is tevens gebleken dat APC beschikt over profibrinolytische effecten. Door de substitutie van proteïne C bij proteïne C-deficiëntie kunnen trombotische complicaties worden behandeld of vermeden.
Kinetische gegevens
| T 1/2el | 4–16 uur. Bij acute trombose kan zowel de toename van het gehalte proteïne C in het plasma als de halfwaardetijd aanzienlijk worden beperkt. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Humane serine-protease uit vasculaire endotheelcellen, vervaardigd door recombinant DNA-techniek. Alteplase heeft een hoge affiniteit voor fibrine. Door binding aan fibrine wordt het geactiveerd en bewerkstelligt het de omzetting van plasminogeen in plasmine. Plasmine breekt fibrine af, zodat de trombus oplost. Een systemische werking op stollingsfactoren is beperkt. Het bezit waarschijnlijk geen antigene eigenschappen. Bij een acute massieve pulmonale embolie met instabiele hemodynamiek leidt toepassing tot snelle afname van grootte van de trombus en bloeddrukreductie in de longslagader.
Werking: binnen enkele minuten.
Kinetische gegevens
| Overig | plasmaspiegel daalt snel na stoppen infuus: na 20 min tot < 10%. |
| Metabolisering | snel in de lever tot aminozuren. |
| T 1/2el | eerste fase 4–5 min. |
| T 1/2el | 40 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
proteïne C hoort bij de groep antitrombotica, enzymen.
Groepsinformatie
alteplase hoort bij de groep antitrombotica, enzymen.