Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Requip (als hydrochloride) GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,25 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met verlengde werking 'Modutab'
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg, 8 mg
Ropinirol (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'retard'
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg, 8 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Neupro UCB Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Pleister voor transdermaal gebruik
- Sterkte
- 1 mg/etmaal, 2 mg/etmaal, 3 mg/etmaal, 4 mg/etmaal, 6 mg/etmaal, 8 mg/etmaal
De sterkte van de pleister is gebaseerd op de afgifte per 24 uur. De oppervlakte is resp. 5, 10, 15, 20, 30 en 40 cm² en bevat 450 microg/cm².
Rotigotine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Pleister voor transdermaal gebruik
- Sterkte
- 1 mg/etmaal, 2 mg/etmaal, 3 mg/etmaal, 4 mg/etmaal, 6 mg/etmaal, 8 mg/etmaal
De sterkte van de pleister is gebaseerd op de afgifte per 24 uur. De oppervlakte is resp. 4,6, 9,2, 13,8, 18,4 , 27,6 en 36,8 cm².
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Bij restless-legssyndroom vindt behandeling met geneesmiddelen alleen plaats als de klachten, ondanks niet-medicamenteuze maatregelen, ernstig zijn. Dopamine-agonisten, bij voorkeur pramipexol of ropinirol, komen dan in aanmerking, waarbij de dosering langzaam wordt opgebouwd.
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Als monotherapie in het beginstadium van de ziekte van Parkinson was rotigotine in een directe vergelijking met ropinirol minder werkzaam en had het meer bijwerkingen.
Bij restless-legssyndroom (RLS) vindt behandeling met geneesmiddelen alleen plaats als ondanks niet-medicamenteuze maatregelen, de klachten ernstig zijn. Dopamine-agonisten, bij voorkeur pramipexol of ropinirol, komen dan in aanmerking, waarbij de dosering langzaam wordt opgebouwd. De dopamine-agonist rotigotine wordt via een pleister toegediend en veroorzaakt meer bijwerkingen dan pramipexol en ropinirol.
Indicaties
Behandeling van de ziekte van Parkinson onder de voorwaarden:
- beginbehandeling als monotherapie teneinde toepassing van levodopa uit te stellen;
- in combinatie met levodopa, tijdens het verloop van de ziekte als het effect van levodopa vermindert of inconsistent wordt en fluctuaties in het therapeutisch effect optreden ('end-of-dose' of 'on-off' type fluctuaties).
Matig tot ernstig idiopatisch restless-legssyndroom.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Monotherapie (zonder levodopa) in het beginstadium van ziekte van Parkinson of in combinatie met levodopa, wanneer tijdens het verloop van de ziekte, in latere stadia, het effect van levodopa vermindert of inconsistent wordt en schommelingen in het therapeutisch effect optreden (eind van de dosis of 'on-off' type schommelingen).
- Matig tot ernstig idiopatisch restless-legssyndroom (RLS).
Gerelateerde informatie
Doseringen
Ziekte van Parkinson
Volwassenen
Aanbevolen doseerschema: tablet: week 1: 0,25 mg 3×/dag; week 2: 0,5 mg 3×/dag; week 3: 0,75 mg 3×/dag; week 4: 1 mg 3×/dag. Vervolgens, indien nodig, wekelijks de driemaal daagse dosis in stappen van 0,5–1 mg verhogen tot max. 24 mg per dag. Aanbevolen doseerschema: tablet met verlengde werking: week 1: 2 mg 1×/dag; week 2: 4 mg 1×/dag; indien nodig de dosering wekelijks (of langere intervalperiode) ophogen met 2 mg per week tot 8 mg 1×/dag. Vervolgens indien nodig de dosering per veertien dagen (of een langere interval) ophogen met 2–4 mg tot max. 24 mg per dag. Indien een startbehandeling met 2 mg tabletten met verlengde werking niet wordt verdragen, kan men overgaan op het doseerschema voor de tablet 3×/dag.
Bij matig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring 30–50 ml/min) is geen dosisaanpassing nodig. Bij patiënten die hemodialyse ondergaan: begindosering: 0,25 mg 3×/dag (tablet zonder verlengde werking) of 2 mg 1×/dag (tablet met verlengde werking) , vervolgens aanpassen op geleide van het verdragen ervan en de werkzaamheid, max. dosis 18 mg/dag.
Bij ouderen is de klaring met circa 15% verminderd; de dosering individueel titreren en bewaken of de patiënt het kan verdragen. Bij een zeer hoge leeftijd kan een langere titratieperiode nodig zijn.
Wanneer ropinirol wordt gebruikt als toevoeging bij levodopa, kan de dosering levodopa geleidelijk worden teruggebracht met ca. 20%. Dyskinesieën die optreden kunnen verminderen door verlaging van de dosering levodopa. Bij stoppen van de behandeling, gedurende een week geleidelijk afbouwen.
Als de behandeling gedurende een dag of langer wordt onderbroken, een herstart met een dosistitratie overwegen. Patiënten kunnen van de ene op de andere dag overgaan van de tablet op tablet met verlengde werking. De dosering baseren op de totale dagdosis.
Bij stoppen van de behandeling de dosering geleidelijk afbouwen over de periode van een week.
Toediening: de tabletten innemen tijdens de maaltijden. De tabletten met verlengde werking kunnen met of zonder voedsel ingenomen worden; deze tabletten heel doorslikken.
Restless-legssyndroom
Volwassenen
Aanbevolen geregistreerd doseerschema: op geleide van de werkzaamheid en het kunnen verdragen, gewone tablet: week 1; 0,25 mg 1×/dag gedurende 2 dagen, daarna verhogen tot 0,5 mg 1×/dag; week 2: verhogen tot 1 mg 1×/dag; in de volgende 2 weken met 0,5 mg per week verhogen tot 2 mg 1×/dag; indien nodig bij sommige patiënten met 0,5 mg per week verhogen tot max. 4 mg 1×/dag. De NHG-Standaard Slaapstoornissen, module Overige slaapstoornissen: Restless-legssyndroom adviseert om de dosering langzamer op te bouwen: starten met 0,25 mg 1×/dag, 2-3 uur voor het slapen gaan, indien nodig elke 7 dagen verhogen in stappen van 0,25 mg tot max. 1,5 mg 1×/dag. De respons en voortzetting van de behandeling resp. na 3 maanden (vlg. registratie) of 6 weken (vlg. NHG) evalueren. Als de behandeling langer dan een paar dagen is onderbroken, opnieuw beginnen met titratie. Het NHG adviseert langdurig gebruik te vermijden; bij voldoende effect en acceptabele bijwerkingen: continueer het gebruik gedurende 3-6 maanden, probeer hierna de medicatie op proef geleidelijk af te bouwen in enkele weken. Bij onvoldoende effect, of onacceptabele bijwerkingen: stop de medicatie geleidelijk: verlaag de dosering eerst gedurende 1 week naar de startdosering.
Bij ouderen de dosering geleidelijk verhogen en titreren.
Bij matig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring 30–50 ml/min) is geen dosisaanpassing nodig; bij patiënten die hemodialyse ondergaan: begindosering: 0,25 mg 1×/dag, vervolgens aanpassen op geleide van het verdragen ervan en de werkzaamheid, max. dosis 3 mg/dag. Gebruik bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min) zonder regelmatige hemodialyse is niet onderzocht.
De werkzaamheid van een behandeling langer dan 12 weken is niet aangetoond.
Bij stoppen van de behandeling de dosering geleidelijk afbouwen over de periode van een week.
Toediening: de tablet vlak voor het slapengaan innemen, tot maximaal 3 uur voor het slapen. Eventueel innemen met de maaltijd om de gastro-intestinale verdraagzaamheid te vergroten.
Doseringen
De pleisters bewaren < 25 °C. De hele pleister (niet knippen) 1×/dag op hetzelfde tijdstip op een schone, droge, onbeschadigde huid op de buik, dij, heup, zij, schouder of bovenarm plakken. Eénmaal per dag de pleister vernieuwen en op een andere toedieningsplek aanbrengen. Een volgende pleister mag binnen 14 dagen niet op dezelfde plaats worden aangebracht.
Ziekte van Parkinson
Volwassenen
Als monotherapie in een vroeg stadium bij de ziekte van Parkinson: begindosering: 2 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 2 mg/etmaal verhogen tot max. 8 mg/etmaal; onderhoudsdosering 6–8 mg/etmaal; bij sommigen kan 4 mg/etmaal een effectieve dosis zijn.
Bij een gevorderd stadium van de ziekte van Parkinson met motorische schommelingen: begindosering: 4 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 2 mg/etmaal verhogen tot max. 16 mg/etmaal; onderhoudsdosering 8–16 mg/etmaal; bij sommigen kan 4 mg/etmaal of 6 mg/etmaal een effectieve dosis zijn.
Bij stoppen van de behandeling, geleidelijk afbouwen in stappen van 2 mg/etmaal bij voorkeur om de andere dag. Om sommige doseringen te bereiken is het nodig meerdere pleisters tegelijk te plakken.
Restless-legssyndroom
Volwassenen
Begindosering: 1 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 1 mg/etmaal verhogen tot max. 3 mg/etmaal; vervolgens iedere 6 maanden nagaan of de behandeling moet worden voortgezet.
Bij stoppen van de behandeling, om rebound te voorkomen, geleidelijk afbouwen in stappen van 1 mg/etmaal bij voorkeur om de andere dag.
Verminderde nierfunctie: bij licht tot ernstig verminderde nierfunctie (incl. dialyse) is een dosisaanpassing niet nodig.
Verminderde leverfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis. Bij een ernstige leverfunctiestoornis zijn geen gegevens bekend; een dosisverlaging kan nodig zijn als de leverfunctie verslechtert.
Bijwerkingen
Ziekte van Parkinson: Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, slaperigheid, syncope. In combinatie met levodopa tevens: zeer vaak (> 10%): dyskinesie.
Vaak (1-10%): hallucinaties, verwarring, duizeligheid, plotselinge slaapaanvallen, constipatie, buikpijn, braken, zuurbranden, perifeer oedeem, perifeer oedeem (incl. oedeem in de benen).
Soms (0,1-1%): overmatige slaperigheid overdag, orthostatische hypotensie, psychotische reacties (delirium, waanbeelden, paranoia), hik.
Verder is gemeld: overgevoeligheidsreacties (urticaria, angio-oedeem, huiduitslag, jeuk), agressie, dopaminedisregulatie-syndroom, manie, stoornissen in de impulsbeheersing (ziekelijke neiging tot gokken, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig aankopen doen, overmatig of dwangmatig eten), stijging van leverenzymwaarden, spontane peniserectie.
Restless-legssyndroom: Zeer vaak (> 10%): braken, misselijkheid.
Vaak (1-10%): nervositeit, syncope, slaperigheid, duizeligheid, buikpijn, vermoeidheid, een paradoxale verergering van de klachten of klachten in de vroege ochtend ('rebound'-effect).
Soms (0,1-1%): verwarring, (orthostatische) hypotensie, hik, hallucinaties.
Verder: Dopamine-agonist onttrekkingssyndroom, inclusief apathie, angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn, na staken van de behandeling. De overige bijwerkingen bij de ziekte van Parkinson hier veelal in een lagere frequentie gemeld.
Bijwerkingen
Het aanwezige sulfiet kan bij daarvoor gevoelige personen ernstige allergische reacties veroorzaken, waaronder anafylactische symptomen en astmatische aanvallen.
Ziekte van Parkinson
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid; braken, misselijkheid; huidreacties op de toedieningsplaats (36 %), zoals erytheem, jeuk, irritatie, zwelling, verkleuring, dermatitis, ontsteking, bultjes, blaasjes en overgevoeligheid.
Vaak (1-10%): hallucinaties, abnormaal dromen, nachtmerrie, slapeloosheid, slaapstoornis, impulscontrole stoornis (pathologisch gokgedrag, stereotypie, compulsief koopgedrag), (vasovagale) syncope, bewusteloosheid, dyskinesie, posturale duizeligheid, lethargie, vertigo, hartkloppingen, orthostatische hypotensie, hypertensie, hik, obstipatie, droge mond, dyspepsie, erytheem, hyperhidrose, jeuk, perifeer oedeem, zwaktetoestand, gewichtsafname, toegenomen neiging tot vallen.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid met inbegrip van angio-oedeem, tongoedeem en lipoedeem; slaapaanvallen, paranoia, verwardheid, verhoogd libido (hyperseksualiteit), desoriëntatie, agitatie, visusstoornissen (wazig zien, fotopsie), atriumfibrillatie, hypotensie, buikpijn, gegeneraliseerde jeuk, contacteczeem, erectiestoornis, gewichtstoename, stijging van leverenzymwaarden, verhoogde hartslag, verhoogde creatinekinasewaarde.
Zelden (0,01-0,1%): psychotische stoornis, obsessieve dwangstoornis, agressie, eetbui, eetstoornis, convulsie, gegeneraliseerde huiduitslag, supraventriculaire tachycardie, prikkelbaarheid.
Verder: dopaminedisregulatie-syndroom, ‘dropped head’-syndroom (DHS; ‘hangend hoofd’), diarree.
Restless-legssyndroom
Zeer vaak (> 10%): huidreacties op de toedieningsplaats (34 %), zoals erytheem, jeuk, irritatie, dermatitis, blaasjes, pijn, eczeem, ontsteking, zwelling, verkleuring, bultjes, urticaria; vermoeidheid, malaise, asthenie; misselijkheid; hoofdpijn.
Vaak (1-10%): overgevoeligheid met inbegrip van angio-oedeem, tongoedeem en lip-oedeem; slaperigheid, slaapaanvallen, verhoogd libido (hyperseksualiteit), abnormaal dromen, stoornis van de impulscontrole (pathologisch gokgedrag, stereotypie, compulsief koopgedrag); hypertensie; braken, dyspepsie, prikkelbaarheid, perifeer oedeem.
Soms (0,1-1%): desoriëntatie, agitatie, obsessieve dwangsstoornis. Orthostatische hypotensie.
Zelden (0,01-0,1%): agressief gedrag, eetbuien, compulsief eetgedrag, waanideeën, delirium.
Verder: dopaminedisregulatie-syndroom, waarnemingsstoornissen (hallucinaties), nachtmerries, paranoia, verwardheid, psychotische stoornissen, waanideeën, delirium. Duizeligheid, bewustzijnsstoornissen (syncope), dyskinesie, lethargie, convulsie. Visusstoornissen, wazig zien, fotopsie. Vertigo. Hartkloppingen, atriumfibrillatie, supraventriculaire tachycardie, hypotensie; hik; obstipatie, droge mond, buikpijn, diarree; erytheem, hyperhidrose, gegeneraliseerde jeuk, gegeneraliseerde huiduitslag; erectiestoornis; gewichtsaf- en toename, stijging van leverenzymwaarden, verhoogde hartslag, verhoogde creatinekinasewaarde; vallen; rabdomyolyse.
Interacties
Ropinirol wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP1A2. Dosisaanpassing kan nodig zijn bij gelijktijdig gebruik van CYP1A2-remmers (bv. ciprofloxacine, fluvoxamine) en bij starten of stoppen met roken.
De ropinirol-plasmaconcentratie kan verhoogd zijn bij gelijktijdige behandeling met hoge doses oestrogenen. Bij staken of starten van dergelijke medicatie tijdens behandeling met ropinirol, kan dosisaanpassing van ropinirol nodig zijn.
In een farmacokinetisch onderzoek is een verhoging van de ropinirol-plasmaconcentratie waargenomen bij gelijktijdig gebruik met ciprofloxacine.
Dopamine-antagonisten (bv. antipsychotica, metoclopramide) kunnen het effect tegengegaan.
Het effect van antihypertensiva kan worden versterkt.
Alcohol en andere sederende stoffen vermeerderen de kans op plotselinge slaapaanvallen.
Bij gelijktijdig gebruik van vitamine K-antagonisten de INR verscherpt controleren.
Interacties
Kan in combinatie met levodopa de bijwerkingen van levodopa versterken en dyskinesie veroorzaken of verergeren.
Dopamine-antagonisten zoals antipsychotica of metoclopramide verminderen de werkzaamheid; gelijktijdig gebruik ervan moet worden vermeden.
Alcohol en andere sederende stoffen kunnen het risico van plotselinge slaapaanvallen vergroten.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid bij doseringen die toxisch waren voor het moederdier.
Overig: De concentratie van ropinirol bij de zwangere kan tijdens de zwangerschap geleidelijk toenemen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren alleen schadelijk bij doses die toxisch zijn voor het moederdier.
Advies: Gebruik ontraden. Vrouwen die zwanger kunnen worden moeten tijdens gebruik effectieve anticonceptie gebruiken.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, bij dieren. Onbekend bij de mens.
Overig: Ropinirol kan de lactatie remmen.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Overig: Rotigotine kan de lactatie onderdrukken door remming van de prolactinesecretie.
Advies: Het geven van borstvoeding wordt ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min) zonder regelmatige hemodialyse;
- leverinsufficiëntie.
Contra-indicaties
- ondergaan van MRI of cardioversie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer patiënten regelmatig op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing, manie en delirium. Symptomen van manie kunnen optreden met of zonder symptomen van stoornis in de impulsbeheersing. Overweeg bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig aankopen doen) en/of symptomen van manie de dosis te verminderen/af te bouwen.
Wees vanwege het risico op hypotensie voorzichtig bij ernstige cardiovasculaire aandoeningen (m.n. bij coronaire insufficiëntie). Controleer daarom bij gebruik bij de ziekte van Parkinson de bloeddruk, vooral bij aanvang van de therapie en cardiovasculaire aandoeningen (risico orthostatische hypotensie).
Bij psychiatrische of psychotische aandoening (in de anamnese), vóór behandeling met dopamine-agonisten de potentiële voordelen afwegen tegen de risico's. Informeer patiënten dat hallucinaties kunnen optreden.
Overweeg om bij significante bijwerkingen de dosering te verlagen. Indien de bijwerkingen afnemen, de dosering geleidelijk weer verhogen.
Behandeling van restless-legssyndroom kan resulteren in augmentatie, dit is het eerder in de avond optreden van de symptomen, een toename van de symptomen en een uitbreiding naar andere extremiteiten. Overweeg dan de dosering aan te passen of de behandeling te staken.
Na abrupt staken zijn symptomen van het neuroleptisch maligne syndroom en van het dopamine-agonist onttrekkingssyndroom (DAWS) gemeld; daarom de behandeling geleidelijk, over een periode van 1 week afbouwen. Er zijn aanwijzingen dat er meer kans is op DAWS bij patiënten met stoornissen in de impulsbeheersing en na gebruik van hoge (cumulatieve) doses. Informeer patiënten vóór het staken van de behandeling over optreden van DAWS en controleer daarop. Overweeg om bij aanhoudende symptomen van DAWS (apathie, angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn) de ropinirol-dosering tijdelijk te verhogen.
Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij kinderen onder 18 jaar omdat gegevens over de veiligheid en werkzaamheid ontbreken.
Hulpstof: Castorolie, in sommige retardtabletten (Teva, Mylan), kan maagklachten en diarree geven.
Informeer patiënten dat plotselinge slaapaanvallen zonder opmerken of waarschuwingssignalen kunnen optreden. Adviseer vanwege het risico van hallucinaties, slaperigheid en plotselinge slaapaanvallen tot voorzichtigheid met het besturen van voertuigen of het bedienen van machines. Zie bij hallucinaties, slaperigheid en/of plotselinge slaapaanvallen af van autorijden en het bedienen van machines en van activiteiten, waarbij een verminderde alertheid riskant is, totdat dergelijke effecten zijn verdwenen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Met name in het begin de bloeddruk controleren. Bij patiënten met een ernstige cardiovasculaire aandoening navragen naar symptomen van (pre)syncope.
Regelmatige oftalmologische controle wordt aangeraden.
Controleer patiënten regelmatig op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing en gerelateerde stoornissen, als het dopaminedisregulatie-syndroom (DDS). Overweeg bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (gedragsveranderingen als pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) en bij DDS (toegenomen behoefte aan en excessief gebruik van dopaminerge medicatie, meer dan nodig is ter behandeling van de motorische symptomen) de dosis te verminderen/af te bouwen.
Als een dystonische reactie optreedt, de dopaminerge medicatie beoordelen en een aanpassing van de dosis rotigotine overwegen.
Bij MRI of cardioversie de pleister verwijderen omdat het aluminium in de pleister kan ontbranden. De plaats van de pleister niet blootstellen aan externe warmte, zoals warm bad, sauna, verwarmingskussen of overmatig zonlicht.
Bij huiduitslag of -irritatie direct zonlicht op deze plaats vermijden. Bij een gegeneraliseerde huidreactie het gebruik beëindigen.
Staken van de behandeling: vanwege het risico van ontwikkeling van het dopamine-agonist onttrekkingssyndroom (met symptomen angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn) en het neuroleptisch maligne syndroom bij abrupte beëindiging, het gebruik geleidelijk afbouwen; zie ook de rubriek Doseringen.
Wees voorzichtig bij ernstig gestoorde leverfunctie.
Augmentatie: Bij behandeling van restless-legssyndroom met dopaminerge medicatie kan augmentatie optreden (het vervroegd intreden van de symptomen in de avond of namiddag, toename in ernst en verspreiding naar andere extremiteiten), met name bij hoge doses. De meeste augmentatie-episoden traden op in het eerste en tweede jaar van behandeling.
Onderzoeksgegevens: Bij kinderen en adolescenten tot 18 jaar zijn de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld.
Hulpstoffen: Natriummetabisulfiet, in de pleister, kan, ìn zeldzame gevallen, bronchospasmen geven.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Dyskinesie, misselijkheid, braken, orthostatische hypotensie, verwardheid en hallucinaties.
Therapie
ondersteunende maatregelen: maaglediging, ECG, zo nodig metoclopramide of antipsychotica.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
dyskinesie, misselijkheid, braken en orthostatische hypotensie, verwardheid en hallucinaties.
Therapie
ondersteunend; maaglediging, ECG, zo nodig metoclopramide of antipsychotica.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met rotigotine contact op met het National Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Non-ergoline D2-dopamine-agonist met een preferentie voor het D3-receptorsubtype. De werking berust op stimulatie van dopaminereceptoren in het corpus striatum.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | ca. 50%. |
| T max | 1½ uur; met vetrijk voedsel is deze circa 2,6 uur (tablet); 6–10 uur (tablet met verlengde werking). |
| V d | ca. 7 l/kg. |
| Lipofiliteit | sterk lipofiel. |
| Metabolisering | vnl. via CYP1A2. |
| Eliminatie | vnl. met de urine, als (minder werkzame) metabolieten. |
| T 1/2el | 6 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Non-ergoline D3, D2-dopamine-agonist, die ook effect heeft op D1, D4 en D5-receptoren. Verder is het een α2B- en 5HT1A-agonist. De werking bij de ziekte van Parkinson berust op stimulering van dopaminereceptoren in het corpus striatum. Bij restless-legssyndroom wordt aangenomen dat de werking waarschijnlijk via dopaminereceptoren wordt uitgeoefend.
Kinetische gegevens
| Resorptie | 45% vanuit de pleister binnen 24 uur. |
| F | 37%. Het wisselen van de plaats waar de pleister wordt aangebracht, kan leiden tot dagelijkse verschillen in plasmaconcentratie. Dit is volgens de fabrikant echter niet van invloed op de werkzaamheid. |
| T max | 1–3 uur. |
| V d | 84 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 92%. |
| Metabolisering | N-dealkylering via verschillende CYP-enzymen en verder door conjugatie. |
| Eliminatie | 71% met de urine, 23% met de feces. |
| T 1/2el | 5–7 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ropinirol hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.
Groepsinformatie
rotigotine hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.