Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Rupafin (als fumaraat) Focus Care bv
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 120 ml, met spuitje van 5 ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol, saccharose (300 mg/ml).
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Rupatadine (als fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Semprex ACE Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 8 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.
Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.
Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.
Indicaties
- Symptomatische behandeling van allergische rinitis en urticaria bij volwassenen en kinderen van 2 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van ten minste 10 kg.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Behandeling van allergische rinitis met inbegrip van hooikoorts.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Allergische rinitis en urticaria
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
10 mg 1×/dag.
Kinderen 2–12 jaar
Drank: bij een lichaamsgewicht ≥ 25 kg: 5 mg (= 5 ml drank) 1×/dag; bij ≥ 10 kg en < 25 kg: 2,5 mg (= 2,5 ml drank) 1×/dag.
De tabletten en de drank ofwel zonder voedsel innemen (water nadrinken) ofwel met voedsel. Niet gelijktijdig gebruiken met grapefruit sap.
Doseringen
Allergische rinitis, hooikoorts:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
8 mg 3×/dag.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid. Vermoeidheid, asthenie. Droge mond.
Soms (0,1-1%): verhoogde eetlust, gewichtstoename, dorst, malaise, koorts. Concentratiestoornis, irritatie. Neusbloeding, rinitis, droge neus, hoesten, droge keel, keelpijn, faryngitis. Misselijkheid, dyspepsie, braken, buikpijn, obstipatie, diarree. Huiduitslag. Rugpijn, spierpijn, gewrichtspijn. Verhoging van creatinekinase, ASAT, ALAT, abnormale leverfunctietesten.
Zelden (0,01–0,1%): tachycardie, hartkloppingen. Overgevoeligheidsreacties waaronder anafylaxie, angio-oedeem en urticaria.
Bij kinderen (drank):
Vaak (1–10%): hoofdpijn, slaperigheid.
Soms (0,1–1%): hogeluchtweginfecties, influenza. Duizeligheid, vermoeidheid. Misselijkheid. Eczeem, nachtzweten. Neutropenie, eosinofilie.
Bijwerkingen
Zeer zelden (< 0,01%): hoofdpijn, slaperigheid. Overgevoeligheidsreacties zoals huiduitslag en anafylactische reactie.
Interacties
Rupatidine wordt hoofdzakelijk gemetaboliseerd via CYP3A4. Gelijktijdige toediening met grapefruitsap verhoogt de systemische opname van rupatadine 3,5-maal; het bevat bestanddelen die CYP3A4 remmen. Grapefruitsap dient niet gelijktijdig gebruikt te worden.
Gebruik CYP3A4–remmer: vermijd gelijktijdige toediening van sterke CYP3A4-remmers (zoals imidazool-antimycotica, sommige HIV-proteaseremmers, claritromycine) en wees voorzichtig met matige CYP-3A4-remmers (erytromycine, fluconazol, diltiazem); gebruik van grapefruitsap wordt ontraden.
Het is nog onduidelijk of rupatadine zelf (via het CYP-enzymsysteem) invloed heeft op geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte.
Asymptomatische creatinekinase toenamen zijn soms gemeld in klinische studies met rupatadine; wees daarom voorzichtig bij combinatie met statinen.
Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.
Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.
Interacties
Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Contra-indicaties
- nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 50 ml/min);
- overgevoeligheid voor triprolidine.
Waarschuwingen en voorzorgen
QT-verlenging: Rupatadine tot tienmaal de therapeutische dosis gaf geen effecten op het ECG. Wees desondanks voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals bradycardie, hypokaliëmie, hypocalciëmie, hypomagnesiëmie, aanhoudende proaritmische condities, en congenitale of verworven QT-verlenging.
Onderzoekgegevens: Gebruik bij verminderde nier- of leverfunctie, óf bij een leeftijd < 2 jaar óf een lichaamsgewicht < 10 kg wordt niet aanbevolen wegens onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid. Een hogere gevoeligheid bij ouderen (> 65 jaar) kan niet worden uitgesloten.
Allergietesten: Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Hulpstof: Propyleenglycol in de drank bij een nier- of leverfunctiestoornis alleen gebruiken met extra controle op achteruitgang. Wees voorzichtig met propyleenglycol bij kinderen < 5 jaar, zeker in combinatie met andere middelen die propyleenglycol of ethanol bevatten.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij activiteiten die waakzaamheid vereisen, omdat in sommige gevallen slaperigheid kan optreden.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
De veiligheid van dit middel is bij kinderen < 12 jaar niet aangetoond.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Voor meer informatie over een vergiftiging met rupatidine zie de stofmonografie via het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
depressie van het centrale zenuwstelsel, bij uitzondering convulsies. Excitatie en sufheid kunnen elkaar afwisselen. Bij kleine kinderen: vooral excitatie, hyperthermie, tremor, ataxie, convulsie.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie op www.vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Selectieve H1-receptorantagonist. In vitro studies met hoge doseringen suggereren ook een anti-inflammatoire werking o.a. door remming van degranulatie van mestcellen en vrijkomen van cytokinen.
Kinetische gegevens
| F | onbekend; rupatadine ondergaat een uitgebreid first-pass-effect. |
| T max | ca. 30–45 min. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | in de lever door vnl. CYP3A4 tot o.a. actief desloratadine. |
| Eliminatie | vnl. in de vorm van metabolieten, ca. 61% met de feces, 35% met de urine. |
| T 1/2el | 6–9 uur, bij kinderen ca. 12–16 uur (drank). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve H1-receptorantagonist zonder uitgesproken anticholinerg effect. Dringt nauwelijks door in het centrale zenuwstelsel. Werking: binnen 1 uur, max. na 2 uur en houdt ten minste aan tot 8 uur na inname.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| T max | ca. 1½ uur. |
| Metabolisering | in de lever tot o.a. een actieve metaboliet. |
| Eliminatie | vnl. met de urine (acrivastine). Met hemodialyse wordt gedurende 4 uur 27% van het acrivastine verwijderd en 38% van de actieve metaboliet. |
| T 1/2el | 1½ uur (acrivastine), 2,3 uur (actieve metaboliet). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
rupatadine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
Groepsinformatie
acrivastine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk