Samenstelling

Samenstelling

Advies

De belangrijkste niet-medicamenteuze adviezen bij astma zijn stoppen met roken en zorgen voor een rookvrije omgeving. Verder is het vermijden van expositie aan allergenen en andere prikkels van groot belang, met name bij allergisch astma. Bij volwassenen is de basis van de medicamenteuze behandeling een inhalatiecorticosteroïde (ICS), al dan niet in combinatie met een langwerkend β₂-sympathicomimeticum (LABA). Het indicatiegebied voor gebruik van een kortwerkend β₂-sympathicomimeticum (SABA) is beperkt; alleen bij zeer weinig frequente astmaklachten (≤ 2×/week overdag) of bij inspanningsklachten is 'zo nodig'-gebruik (max. 2×/week) van een SABA geïndiceerd. Bij kinderen bestaat de behandeling bij weinig frequente klachten (≤ 2×/week overdag) of bij inspanningsklachten uit ‘zo nodig’-gebruik een SABA; bij frequentere klachten deze behandeling combineren met een onderhoudsbehandeling ICS.

Geef bij een ernstige longaanval van astma bij volwassenen en kinderen (die ABCDE-stabiel zijn) salbutamol en eventueel bij volwassenen ook ipratropium. Geef tevens een orale predniso(lo)nkuur. Start bij een minder ernstige longaanval van astma bij volwassenen een kortwerkende β₂-sympathicomimeticum (SABA) of verhoog de dosis. Overweeg daarnaast te starten met inhalatiecorticoteroïde (ICS) of formoterol-ICS of verhoog de dosis. Overweeg een orale predniso(lo)nkuur op basis van eerdere ervaring.

Bij COPD is verreweg de belangrijkste interventie stoppen met roken, naast andere leefstijladviezen zoals meer bewegen. De medicamenteuze behandeling is symptomatisch en een aanvulling op niet-medicamenteuze adviezen; bij weinig klachten of beperkingen kan medicatie achterwege blijven. Behandel infrequente dyspneuklachten bij iemand die geen longaanval heeft gehad, met ‘zo nodig’-gebruik van een kortwerkende luchtwegverwijder, dit is een kortwerkende β₂-receptoragonist (SABA) of muscarine-antagonist (SAMA). Behandel regelmatige dyspneuklachten met een onderhoudsbehandeling van één of meer langwerkende luchtwegverwijders, zoals een langwerkende β₂-receptoragonist (LABA) en/of muscarine-antagonist (LAMA). Overweeg een inhalatiecorticosteroïde (ICS) alléén bij frequente longaanvallen (≥ 2 per jaar), ondanks behandeling met één of meer langwerkende luchtwegverwijders.

Geef een ABCDE-stabiele patiënt met een ernstige COPD-longaanval salbutamol; bij onvoldoende verbetering ook ipratropium. Geef bij verbetering een orale prednisolonkuur; verhoog de dosering van de luchtwegverwijders en/of pas de toedieningsvorm aan. Geef indien nodig een antibioticumkuur. Verhoog bij een minder ernstige longaanval de dosering van de luchtwegverwijders. Geef afhankelijk van de mate van dyspneu een orale prednisolonkuur.

Voor een optimaal effect van geneesmiddelen bij astma en/of COPD is een juiste inhalatietechniek onontbeerlijk. Houd rekening met: patiëntgebonden factoren zoals coördinatie en inspiratiekracht, en milieuaspecten (aerosolen bevatten in verschillende mate een sterk milieubelastend broeikasgas).

Advies

De belangrijkste niet-medicamenteuze adviezen bij astma zijn stoppen met roken en zorgen voor een rookvrije omgeving. Verder is het vermijden van expositie aan allergenen en andere prikkels van groot belang, met name bij allergisch astma. Bij volwassenen is de basis van de medicamenteuze behandeling een inhalatiecorticosteroïde (ICS), al dan niet in combinatie met een langwerkend β₂-sympathicomimeticum (LABA). Het indicatiegebied voor gebruik van een kortwerkend β₂-sympathicomimeticum (SABA) is beperkt; alleen bij zeer weinig frequente astmaklachten (≤ 2×/week overdag) of bij inspanningsklachten is 'zo nodig'-gebruik (max. 2×/week) van een SABA geïndiceerd. Bij kinderen bestaat de behandeling bij weinig frequente klachten (≤ 2×/week overdag) of bij inspanningsklachten uit ‘zo nodig’-gebruik een SABA; bij frequentere klachten deze behandeling combineren met een onderhoudsbehandeling ICS.

Voor formoterol is voor de indicatie profylaxe van door inspanning of koude lucht geïnduceerd astma geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Bij COPD is verreweg de belangrijkste interventie stoppen met roken, naast andere leefstijladviezen zoals meer bewegen. De medicamenteuze behandeling is symptomatisch en een aanvulling op niet-medicamenteuze adviezen; bij weinig klachten of beperkingen kan medicatie achterwege blijven. Behandel niet-frequente dyspneuklachten bij iemand die geen longaanval heeft gehad, met ‘zo nodig’-gebruik van een kortwerkende luchtwegverwijder, dit is een kortwerkende β₂-receptoragonist (SABA) of muscarine-antagonist (SAMA). Behandel regelmatige dyspneuklachten met een onderhoudsbehandeling van één of meer langwerkende luchtwegverwijders, zoals een langwerkende β₂-receptoragonist (LABA) en/of muscarine-antagonist (LAMA). Overweeg een inhalatiecorticosteroïde (ICS) alléén bij frequente longaanvallen (≥ 2 per jaar), ondanks behandeling met één of meer langwerkende luchtwegverwijders.

Voor een optimaal effect van geneesmiddelen bij astma en/of COPD is een juiste inhalatietechniek onontbeerlijk. Houd rekening met: patiëntgebonden factoren zoals coördinatie en inspiratiekracht, en milieuaspecten (aerosolen bevatten in verschillende mate een sterk milieubelastend broeikasgas).

Indicaties

Dosisaerosol of inhalatiepoeder

• Reversibele luchtwegobstructie bij astma en COPD;
• Ernstige longaanval bij astma of COPD;
• Profylaxe van inspannings- en allergeen-geïnduceerd astma.

Vernevelvloeistof

• Status asthmaticus en andere vormen van ernstige bronchospasmen, waarvoor intermitterende positieve drukbeademing nodig is, zoals acute longaanvallen, chronische bronchitis, ernstige astma bronchiale en bronchiëctasie.

Gerelateerde informatie

• COPD, aanvalsbehandeling
• COPD, onderhoudsbehandeling
• astma, aanvalsbehandeling
• astma, onderhoudsbehandeling

Indicaties

• In combinatie met inhalatiecorticosteroïden bij een onderhoudsbehandeling van astma;
• Onderhoudsbehandeling van COPD;
• Oxis en sommige generieken tevens: Profylaxe van bronchospasmen geïnduceerd door inspanning, of door koude lucht.

Gerelateerde informatie

• COPD, onderhoudsbehandeling
• astma, onderhoudsbehandeling

Doseringen

Zie ook het Kinderformularium van NKFK voor de dosering bij kinderen ≥ 1 maand.

Toediening

• De dosisaerosol kan worden voorzien van een voorzetkamer, gebruik bij kinderen jonger dan 4-6 jaar en patiënten met coördinatieproblemen standaard een voorzetkamer;
• De vernevelvloeistof toedienen via een beademingsapparaat of vernevelaar onder toezicht van een arts. Zorg voor een goed-geventileerde ruimte, omdat het vernevelde middel vrij kan komen in de directe omgeving;
• De (Steri-)Nebules zijn bedoeld voor onverdund gebruik, de vernevelvloeistof verdunnen met fysiologische zout tot een eindvolume van 2–2,5 ml.

Doseringen

Indien de astmasymptomen onder controle zijn, overwegen om de dosis geleidelijk te verlagen. Gebruik de laagst effectieve dosis. Bij verlaging van de dosis de patiënt regelmatig controleren.

Toediening: De aerosol voor gebruik goed schudden.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): tachycardie. Hoofdpijn. Duizeligheid. Zweten. Rusteloosheid. Brandend gevoel van de tong, smaakverandering (slechte, onprettige of ongebruikelijke smaak), misselijkheid. Fijne tremor van handen en vingers (vooral bij hoge doses).

Soms (0,1–1%): palpitaties. Spierkrampen. Irritatie van mond en keel.

Zelden (0,01-0,1%): perifere vasodilatatie. Hartritmestoornis (atriumfibrilleren, supraventriculaire tachycardie, extrasystolen), angina pectoris, bloeddrukverandering. Hoesten, paradoxale bronchospasmen. Hyperactief gedrag, hallucinaties. Hypokaliëmie, hyperglykemie, toename van insuline, vrije vetzuren, glycerol en ketonlichamen in het bloed.

Zeer zelden (< 0,01%): trombocytopenie. Overgevoeligheidsreacties (dermatitis, jeuk, urticaria en erytheem, angio-oedeem, hypotensie, collaps). Lactaatacidose (na verneveling van hoge doses, voornamelijk bij een acute astma-longaanval). Nefritis. Overprikkeling, slaapstoornissen.

Verder is gemeld: myocardischemie. Tandcariës.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): (dosis-afhankelijk) tremor (vooral van de handen), hoofdpijn, palpitaties, duizeligheid, spierkramp, misselijkheid, hoesten.

Soms (0,1–1%): palpitaties, tachycardie, ritmestoornissen (zoals atriumfibrilleren, supraventriculaire tachycardie, tachyaritmie en extrasystolen), angina pectoris, verandering in de bloeddruk, hypokaliëmie, hyperglykemie, spierpijn agitatie, rusteloosheid, angst, nervositeit, slaapstoornis, smaakstoornis, keelirritatie, droge mond, jeuk, exantheem, zweten, paradoxale bronchospasmen, overgevoeligheidsreacties (zoals urticaria, angio-oedeem), jeuk.

Zelden (0,01-0,1%): nefritis.

Zeer zelden (< 0,01%): trombocytopenie, verlenging van het QT-interval, perifeer oedeem, dyspneu, gedragsstoornissen, hallucinaties en vooral bij kinderen tot 12 jaar overprikkelbaarheid en hyperactiviteit.

Verder is gemeld: huiduitslag.

Behandeling met β₂-sympathicomimetica kan resulteren in een toename van insuline, vrije vetzuren, glycerol en ketonlichamen in het bloed.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

β-Blokkers, in het bijzonder niet-selectieve, antagoneren de werking van salbutamol; gebruik van niet-selectieve β-blokkers (zoals propranolol) zo mogelijk vermijden.

Een additief effect (t.o.v. alleen salbutamol) kan optreden door combinatie met andere sympathicomimetica (zoals efedrine) of met anticholinergica.

Gelijktijdig gebruik van vernevelde salbutamol en ipratropiumbromide kan een aanval van nauwe-kamerhoekglaucoom veroorzaken.

Bij anesthesie met gehalogeneerde koolwaterstoffen is er meer kans op aritmieën.

Bij gelijktijdig gebruik met kinidine, disopyramide, fenothiazinen, antihistaminica en tricyclische antidepressiva kan verlenging van het QT_c-interval optreden en is er meer kans op ventriculaire aritmieën.

Hypokaliëmie kan eerder optreden bij gelijktijdig gebruik van diuretica, corticosteroïden of theofylline; controleer de kaliumspiegel. Als gevolg van hypokaliëmie kan het effect van digoxine worden versterkt; aritmieën kunnen optreden.

Interacties

β-Blokkers, in het bijzonder niet-selectieve, antagoneren de werking van formoterol; gebruik van niet-selectieve β-blokkers (zoals propranolol) zo mogelijk vermijden.

Een additief effect kan optreden in combinatie met andere sympathicomimetica (zoals andere β₂-sympathicomimetica en efedrine) of met anticholinergica.

Bij gelijktijdig gebruik van systemische corticosteroïden is er meer kans op hyperglykemie.

Hypokaliëmie kan eerder optreden bij hypoxie en bij gelijktijdig gebruik van diuretica, corticosteroïden of theofylline; controleer de kaliumspiegel. Als gevolg van hypokaliëmie kan het effect van digoxine worden versterkt; aritmieën kunnen optreden.

Bij anesthesie met gehalogeneerde koolwaterstoffen is er meer kans op aritmieën; formoterol ten minste 12 uur voorafgaand aan de anesthesie niet toedienen. Theoretisch is er meer kans op ventriculaire aritmieën bij combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (o.a. amiodaron, disopyramide, domperidon, kinidine, methadon, sotalol, macrolide antibiotica, fluorchinolonen, imidazool–antimycotica, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica).

Zwangerschap

Salbutamol passeert de placenta.

Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid (ruime ervaring).

Farmacologisch effect: Bij systemisch gebruik kan foetale tachycardie, hypoglykemie en tremor ontstaan. Bij inhalatie van salbutamol wordt slechts een geringe hoeveelheid systemisch opgenomen.

Advies: Kan veilig worden gebruikt.

Overig: Astma tijdens de zwangerschap geeft voor moeder en kind risico op complicaties, een optimale behandeling is daarom belangrijk.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Er zijn geen aanwijzingen voor een verhoogd risico op aangeboren afwijkingen of andere nadelige effecten, zoals foetale groeiremming of vroeggeboorte bij gebruik van formoterol tijdens de zwangerschap (op basis van redelijke gedocumenteerde ervaring).

Farmacologisch effect: Hoge doses aan het einde van de zwangerschap kunnen weeënremming en β-mimetische effecten zoals tachycardie en hypoglykemie bij de neonaat veroorzaken.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Overig: Astma tijdens de zwangerschap geeft voor moeder en kind risico op complicaties, een optimale behandeling is daarom belangrijk.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Waarschijnlijk, in kleine hoeveelheden; een effect bij de zuigeling is echter onwaarschijnlijk vanwege de geringe opname na inhalatie.

Farmacologisch effect: Jarenlange ervaring met inhalatie van salbutamol tijdens het geven van borstvoeding laat geen nadelige effecten bij de zuigeling zien.

Advies: Kan veilig worden gebruikt.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate (bij dieren).

Farmacologisch effect: plasmaspiegels bij gebruikers zijn erg laag, waardoor een significante blootstelling door moedermelk onwaarschijnlijk is.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Waarschuwingen en voorzorgen

Inhalatie-β₂-sympathicomimetica dienen als 'zo nodig' te worden toegepast. Toenemend gebruik van kortwerkende bronchusverwijdende middelen (≥ 2×/w. 'zo nodig'; profylactisch gebruik voor inspanning niet meegerekend) duidt op een vermindering van controle; opnieuw beoordelen en het behandelschema aanpassen. Overmatig gebruik kan de onderliggende aandoening maskeren en bijdragen aan verslechterde astmacontrole en zo een verhoogd risico op ernstige longaanvallen en mortaliteit geven.

Bij optreden van paradoxale bronchospasmen met een onmiddellijke toename van dyspneu na inhalatie de therapie staken en een ander type snelwerkende bronchusverwijder gebruiken.

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij thyrotoxicose. Gebruik van hoge doses vermijden bij hypertensie en hyperthyroïdie. Vanwege kans op hyperglykemie voorzichtig zijn bij verminderde glucosetolerantie en manifeste diabetes mellitus.

Bij verneveling de plasmakaliumspiegel controleren, vanwege de kans op potentieel ernstige hypokaliëmie. Hypoxie vergroot de kans op hypokaliëmie. Bij verneveling tevens controleren op het ontstaan van een stijging van de serumlactaatwaarden en daaruit voortvloeiende metabole acidose (m.n. na toediening van hoge doses bij een acute astma-longaanval).

In verband met mogelijk optreden van tandcariës bij kinderen letten op goede mondhygiëne en regelmatig het gebit laten controleren.

Wees voorzichtig bij hartaandoeningen zoals ernstig hartfalen, ritmestoornissen en ischemisch hartlijden, omdat sympathicomimetica cardiovasculaire bijwerkingen kunnen hebben. Bij bestaand hartlijden de patiënt erop wijzen contact met de arts op te nemen bij het optreden van pijn in de borststreek of andere symptomen van verergering van de hartaandoening. Gebruik bij aangeboren lange-QT-intervalsyndroom (LQTS) wordt ontraden.

Hulpstoffen: Benzalkoniumchloride, in sommige vernevelvloeistoffen, kan piepende ademhaling en bronchospasmen geven, vooral bij astma.

Waarschuwingen en voorzorgen

Langwerkende β₂-sympathicomimetica zijn niet geschikt voor de verlichting van acuut astma. In ieder geval bij astma moet formoterol worden gecombineerd met inhalatiecorticosteroïden. Toenemend gebruik van formoterol of kortwerkende bronchusverwijdende middelen duidt op een vermindering van de controle; het behandelschema dient te worden aangepast. De behandeling niet beginnen bij een aanzienlijke verergering of acuut verslechterend astma.

Paradoxale bronchospasmen: Bij optreden van paradoxale bronchospasmen de therapie staken en op een andere behandeling overgaan.

Hypokaliëmie: Bij hypoxie, die bijvoorbeeld bij een ernstige astma-longaanval kan optreden, is er meer kans op hypokaliëmie; controleer de serumkaliumspiegel.

Comorbiditeit: Terughoudend doseren bij de volgende aandoeningen: ernstige hypertensie, aritmieën (in het bijzonder derdegraads AV-blok), idiopathische subvalvulaire aortastenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, aneurysma, ischemisch hartlijden, ernstig hartfalen, feochromocytoom, refractaire diabetes mellitus en hyperthyroïdie.

Diabetes mellitus: Bij diabetes mellitus extra bloedglucosecontroles uitvoeren bij begin van de behandeling.

Aangeboren lange-QT-intervalsyndroom (LQTS): Gebruik bij LQTS wordt ontraden.

Onderzoeksgegevens: De werkzaamheid en veiligheid van het inhalatiepoeder zijn bij astma niet vastgesteld voor kinderen < 6 jaar; voor de dosisaerosol zijn deze niet vastgesteld bij kinderen < 12 jaar.

Overdosering

Symptomen

Cardiovasculaire symptomen: tachycardie, palpitaties, hypo- of hypertensie, beklemd gevoel op de borst, aritmieën (vooral bij hypokaliëmie). Centrale symptomen: sterke tremoren (met name van de handen, maar ook van het hele lichaam), misselijkheid, duizeligheid, rusteloosheid, slapeloosheid, en soms psychotische reacties. Verder kunnen optreden: hypokaliëmie, hyperglykemie, hyperlipidemie, hyperketonemie, lactaatacidose.

Therapie

zie voor de behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Overdosering

Symptomen

Effecten die kenmerkend zijn voor β₂-sympathicomimetica, zoals tremor, hoofdpijn en palpitaties. Gemeld zijn na overdosering: tachycardie, hyperglykemie, hypokaliëmie, verlengd QT-interval, ventriculaire aritmieën, metabole acidose, misselijkheid, braken en sufheid.

Therapie

De cardiale verschijnselen kunnen met een cardioselectieve β-blokker worden behandeld, maar voorzichtig doseren in verband met de kans op bronchospasmen.

Eigenschappen

β-Sympathicomimeticum met selectieve werking op de β₂-adrenerge receptoren. Bij hoge doses neemt de selectiviteit af en grijpt het ook aan op β1-receptoren. Stimulatie van de β₂-receptoren leidt tot vorming van cyclisch AMP (cAMP) en proteïnekinase A (PKA). Dit leidt in de longen tot relaxatie van de bronchiale gladde spiercellen en daardoor bronchusverwijding. Werking: binnen 5 min na inhalatie. Werkingsduur: 4–6 uur, bij profylaxe inspanningsastma ca. 2 uur.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Selectief lang werkend β₂-sympathicomimeticum. Werking: binnen 1–3 min. Werkingsduur: tot ca. 12 uur.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

salbutamol (inhalatie) hoort bij de groep bèta2-sympathicomimetica.

• formoterol (R03AC13) Vergelijk
• indacaterol (R03AC18) Vergelijk
• olodaterol (R03AC19) Vergelijk
• salbutamol (parenteraal) (R03CC02) Vergelijk
• salmeterol (R03AC12) Vergelijk
• terbutaline (R03AC03) Vergelijk

Groepsinformatie

formoterol hoort bij de groep bèta2-sympathicomimetica.

• indacaterol (R03AC18) Vergelijk
• olodaterol (R03AC19) Vergelijk
• salbutamol (inhalatie) (R03AC02) Vergelijk
• salbutamol (parenteraal) (R03CC02) Vergelijk
• salmeterol (R03AC12) Vergelijk
• terbutaline (R03AC03) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• bèta2-sympathicomimetica

Indicaties

• COPD, aanvalsbehandeling
• COPD, onderhoudsbehandeling
• astma, aanvalsbehandeling
• astma, onderhoudsbehandeling

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• bèta2-sympathicomimetica

Indicaties

• COPD, onderhoudsbehandeling
• astma, onderhoudsbehandeling

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)