Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Silodosine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
Silodyx Recordati
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 4 mg, 8 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Omnic (hydrochloride) Astellas Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'OCAS'
- Sterkte
- 0,4 mg
'OCAS' = 'Oral controlled absorption system'.
Tamsulosine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,4 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,4 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De begeleiding van mannen met aspecifieke mictieklachten, 'lower urinary tract symptoms' (LUTS), bestaat uit uitleg en niet-medicamenteuze adviezen. Het effect van medicamenteuze behandeling bij aspecifieke mictieklachten bij mannen, is zeer beperkt en meestal niet klinisch relevant. Dit komt waarschijnlijk doordat het werkingsmechanisme alleen gericht is op de prostaat- of blaasfunctie, terwijl de klachten vaak een multifactoriële oorzaak hebben. Overweeg medicatie alleen wanneer een niet-medicamenteuze behandeling onvoldoende helpt en de patiënt veel klachten heeft.
Overweeg bij hinderlijke aspecifieke mictieklachten zonder urgency of nycturie op de voorgrond, een α1-blokker.
Advies
De begeleiding van mannen met aspecifieke mictieklachten, 'lower urinary tract symptoms' (LUTS), bestaat uit uitleg en niet-medicamenteuze adviezen. Het effect van medicamenteuze behandeling bij aspecifieke mictieklachten bij mannen, is zeer beperkt en meestal niet klinisch relevant. Dit komt waarschijnlijk doordat het werkingsmechanisme alleen gericht is op de prostaat- of blaasfunctie, terwijl de klachten vaak een multifactoriële oorzaak hebben. Overweeg medicatie alleen wanneer een niet-medicamenteuze behandeling onvoldoende helpt en de patiënt veel klachten heeft.
Overweeg bij hinderlijke aspecifieke mictieklachten zonder urgency of nycturie op de voorgrond, een α1-blokker.
Offlabel: De medicamenteuze behandeling van een urinesteenaanval bestaat uit pijnstilling en bevordering van de steenlozing. Ten aanzien van de acute pijnstilling heeft diclofenac intramusculair de voorkeur. Kies bij onvoldoende effect of een contra-indicatie morfine subcutaan of intramusculair. Geef hierna voor recidiverende pijn gedurende enkele dagen een NSAID (oraal of rectaal) of opioïd (oraal). Overweeg ter bevordering van de steenlozing, offlabel, kortdurend een α1-blokker (voorkeur tamsulosine). In de tweedelijnszorg wordt na beeldvorming een α1-blokker alleen aanbevolen bij distale ureterstenen.
Indicaties
Behandeling van functionele symptomen veroorzaakt door benigne prostaathyperplasie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Lagere-urinewegsymptomen (LUTS) gerelateerd aan benigne prostaathyperplasie;
- Offlabel: bevordering van de lozing van nierstenen bij zowel mannen als vrouwen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Functionele symptomen van benigne prostaathyperplasie:
Volwassenen (incl. ouderen):
8 mg 1×/dag.
Verminderde nierfunctie: Bij een licht verminderde nierfunctie (creatinineklaring 50-80 ml/min) is geen dosisaanpassing nodig. Bij een matig verminderde nierfunctie (creatinineklaring 30–50 ml/min): begindosering 4 mg 1×/dag. Na één week indien nodig verhogen tot 8 mg 1×/dag. Bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) wordt gebruik afgeraden.
Verminderde leverfunctie: Bij een licht tot matig verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Bij een ernstig verminderde leverfunctie wordt gebruik afgeraden vanwege onvoldoende gegevens.
Toediening: De capsule met voedsel innemen, bij voorkeur elke dag op hetzelfde tijdstip. De capsule in zijn geheel (zonder kauwen of breken) doorslikken, bij voorkeur met een glas water.
Doseringen
Benigne prostaathyperplasie
Volwassenen
0,4 mg 1×/dag.
Offlabel: Lozing van nierstenen
Volwassenen
Volgens de NHG-Standaard Urinesteenlijden (2019): 0,4 mg 1×/dag na het ontbijt; therapie voortzetten tot steenlozing en tot de klachten verdwenen zijn en er geen sprake meer is van erytrocyturie.
Verminderde nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: bij licht tot matig verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Gebruik bij ernstig verminderde leverfunctie is gecontra-indiceerd.
Toediening
- De tablet en de capsule heel innemen met ruim water; niet fijnmaken of kauwen.
- De capsule innemen na de eerste maaltijd van de dag.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): retrograde ejaculatie, anejaculatie.
Vaak (1-10%): (orthostatische) hypotensie, duizeligheid. Verstopte neus. Diarree.
Soms (0,1-1%): tachycardie. Verminderde libido, erectiele disfunctie. Misselijkheid, droge mond. Huiduitslag, jeuk, urticaria. Afwijkende leverfunctietest.
Zelden (0,01-0,1%): palpitatis. Syncope, verminderd bewustzijn.
Zeer zelden (< 0,01%): allergische reacties, zoals zwelling van het gezicht of de tong en faryngeaal oedeem.
Verder is gemeld: intraoperatief 'floppy iris'-syndroom (IFIS).
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): duizeligheid. Ejaculatiestoornissen zoals retrograde ejaculatie en anejaculatie.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (huiduitslag, jeuk, urticaria). Orthostatische hypotensie, palpitaties. Hoofdpijn. Gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, braken, diarree, obstipatie). Rinitis. Asthenie.
Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem. Syncope.
Zeer zelden (< 0,01%): priapisme. Stevens-Johnsonsyndroom.
Verder zijn gemeld: tachycardie, aritmie, atriumfibrilleren. Dyspneu. Wazig zien, visusstoornissen, 'floppy iris'-syndroom (IFIS) tijdens cataract- en glaucoomchirurgie. Epistaxis. Droge mond. Erythema multiforme en exfoliatieve dermatitis.
Interacties
Silodosine is een substraat voor UGT2B7, alcoholdehydrogenase, CYP3A4 en P-glycoproteïne. Sterke remmers of induceerders van deze enzymen kunnen theoretisch mogelijk de blootstelling aan silodosine verhogen of verlagen. Tijdens gebruik met krachtige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol of ritonavir, ciclosporine) zijn aanzienlijk verhoogde plasmaspiegels van silodosine gemeten; gelijktijdig gebruik wordt daarom niet aanbevolen.
Vanwege een versterking van het bloeddrukverlagend effect voorzichtig zijn bij gelijktijdig gebruik met PDE-5-remmers, nitraten, of met antihypertensiva.
Vanwege onvoldoende informatie over veilig gebruik, silodosine niet gelijktijdig gebruiken met andere α1-blokkers.
Interacties
Combinatie met sterke CYP3A4-remmers zoals ketoconazol, kan de blootstelling aan tamsulosine vergroten. Voorzichtig zijn bij combinatie met sterke en matige CYP3A4-remmers. Niet gelijktijdig gebruiken met sterke CYP3A4-remmers bij CYP2D6-poor metabolizers.
Gelijktijdig gebruik van andere α1-blokkers en andere geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen, zou een versterkt hypotensief effect kunnen hebben.
Diclofenac kan de uitscheiding van tamsulosine versnellen.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Onbekend.
Vruchtbaarheid: Silodosine kan leiden tot een daling van de hoeveelheid zaad die tijdens een orgasme vrij komt, wat de mannelijke vruchtbaarheid tijdelijk kan verminderen.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing, tenzij het offlabel wordt gebruikt bij nierstenen.
Teratogenese: Onvoldoende gegevens.
Overig: Bij mannen kunnen ejaculatiestoornissen zoals retrograde ejaculatie en anejaculatie optreden.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing, tenzij het offlabel wordt gebruikt bij nierstenen.
Overgang in de moedermelk: Vanwege de hoge plasma-eiwitbinding en het grote molecuulgewicht is het onwaarschijnlijk dat er grote hoeveelheden in de moedermelk terechtkomen.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Contra-indicaties
- orthostatische hypotensie in de voorgeschiedenis;
- geneesmiddelgeïnduceerd angio-oedeem in de voorgeschiedenis;
- ernstige leverinsufficiëntie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór en regelmatig tijdens de behandeling prostaatkanker uitsluiten.
Bij patiënten met orthostatische hypotensie of patiënten behandeld met antihypertensiva kan een daling van de bloeddruk optreden, wat in zeldzame gevallen kan leiden tot syncope. Wijs de patiënt op het mogelijk optreden van symptomen van posturale hypotensie zoals duizeligheid. Bij patiënten met orthostatische hypotensie wordt behandeling met silodosine niet aanbevolen. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling verergering van de angineuze klachten veroorzaken; in dat geval de behandeling staken.
In verband met een mogelijk optreden van het intraoperatief 'floppy iris'-syndroom (IFIS) silodosine niet geven aan patiënten voor wie cataractchirurgie is gepland; de behandeling 1–2 weken voorafgaand aan cataractchirurgie staken. Stel vast of de patiënt α-blokkers gebruikt (heeft) voorafgaand aan een cataractoperatie.
Het gebruik van silodosine bij patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) wordt ontraden.
Gebruik bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie wordt ontraden vanwege het ontbreken van onderzoeksgegevens.
Voor vruchtbare mannen: zie de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór aanvang van de behandeling van benigne prostaathyperplasie en met regelmaat tijdens de behandeling een rectaal toucher uitvoeren en zo nodig PSA bepalen.
Orthostatische hypotensie kan optreden in de eerste uren na inname bij te hoge dosering en bij hypertensie; bij tekenen hiervan (duizeligheid, zwaktegevoel, zweten) moet de patiënt gaan liggen totdat de symptomen zijn verdwenen. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling toename van de angineuze klachten veroorzaken; in dat geval de behandeling staken. Herken het optreden van orthostatische hypotensie en duizeligheid als een bijwerking van het gebruik van alfablokkers en voorkom een voorschrijfcascade.
Bij optreden van angio-oedeem de behandeling permanent staken.
Bij een geplande glaucoom- of cataractoperatie wordt het starten van een behandeling met tamsulosine afgeraden. Intraoperatief floppy iris'-syndroom (IFIS) is waargenomen tijdens cataract- of glaucoomoperaties bij patiënten die tamsulosine gebruiken of hadden gebruikt. IFIS kan het risico op oogcomplicaties tijdens en na de operatie verhogen. Voordeel van staken van de behandeling is nog niet aangetoond; ook na het staken van de tamsulosine vóór de ingreep is IFIS gemeld. (Eerder) gebruik van α-blokkers aan de oogarts melden voorafgaand aan een cataract- of glaucoomoperatie.
Er is geen ervaring met tamsulosine bij een creatinineklaring < 10 ml/min en bij ernstig verminderde leverfunctie.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging door silodosine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Ernstige hypotensieve effecten, duizeligheid en malaise.
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Silodosine is een selectieve α1-receptorblokker. Is in hoge mate selectief voor subtypereceptor α1A, waardoor relaxatie van de gladde spieren van de prostaat en de basis en de hals van de urineblaas ontstaat. Hierdoor neemt de weerstand bij de uitgang van de blaas af, zonder dat dit de contractiliteit van het gladde spierweefsel van de detrusor beïnvloedt. Hierdoor verbeteren de mictiesymptomen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | circa 32%. |
| T max | 2,5 uur (silodosine), ingenomen met voedsel ca. 3,5 uur. |
| V d | 0,81 l/kg. |
| Eiwitbinding | 97% (silodosine), 91% (actieve metaboliet). |
| Metabolisering | vnl. door UGT2B7, alcoholdehydrogenase en CYP3A4 tot o.a. een actieve metaboliet (silodosine-glucuronide). |
| Eliminatie | 55% met de feces en 34% met de urine, als metabolieten. |
| T 1/2el | 11 uur (silodosine); 18 uur (actieve metaboliet). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Tamsulosine is een selectieve competitieve postsynaptische α1-blokker. Het werkt met name op het subtype receptor α1A en α1D, waardoor relaxatie van de gladde spieren in de prostaat, de blaashals en de urethra optreedt. Hierdoor verbetert de urinestroom. Het positieve effect op de klachten blijft behouden gedurende langdurige therapie en kan operatief ingrijpen uitstellen. Evenals andere α1-blokkers kan een bloeddrukverlagend effect door vermindering van de perifere weerstand optreden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | Tablet: ca. 57% (nuchter), neemt toe door een vetrijke maaltijd. Capsule: nagenoeg 100% (nuchter), lager bij inname met voedsel. |
| T max | na ca. 6 uur (tablet; bij capsule bij inname met een volledige maaltijd). |
| V d | 0,2 l/kg. |
| Overig | Plasmaconcentratie: aanzienlijke interindividuele variatie. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | langzaam in de lever, voornamelijk via CYP3A4 en CYP2D6 tot minder actieve metabolieten. |
| Eliminatie | met de urine 76%, voornamelijk als metabolieten, met de feces 21%. |
| T 1/2el | ca. 10–13 uur (capsule), 15–19 uur (tablet). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
silodosine hoort bij de groep alfablokkers.
Groepsinformatie
tamsulosine hoort bij de groep alfablokkers.