Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Metalyse XGVS Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 25 mg
- Verpakkingsvorm
- (= 5000 E) flacon
De gereconstitueerde oplossing bevat 5 mg (= 1000 E) per ml. De referentiestandaard voor de sterkteaanduiding in E is specifiek voor tenecteplase en niet vergelijkbaar met de eenheden die worden gebruikt voor andere trombolytica.
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 50 mg
- Verpakkingsvorm
- (= 10.000 E) flacon met solvens 10 ml in wegwerpspuit
De gereconstitueerde oplossing bevat 5 mg (= 1000 E) per ml. De referentiestandaard voor de sterkteaanduiding in E is specifiek voor tenecteplase en niet vergelijkbaar met de eenheden die worden gebruikt voor andere trombolytica.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Ceprotin XGVS Takeda Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 500 IE
- Verpakkingsvorm
- met solvens 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Zie voor aanbevelingen betreffende trombolyse bij een acuut herseninfarct module 5 van de NVN-richtlijn Herseninfarct en hersenbloeding.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS) in de acute fase nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn, pijnstilling middels paracetamol en/of morfine i.v., of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij een STEMI zo snel mogelijk duale trombocytenaggregatieremming (DAPT, dual antiplatelet therapy), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie, door bij voorkeur percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel in principe heparine. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart, maar bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming. Primaire trombolyse met bv. alteplase of tenecteplase komt in de Nederlandse praktijk als behandeling van STEMI of NSTEMI niet voor, omdat een centrum waar PCI kan worden uitgevoerd altijd wel goed te bereiken is binnen 120 minuten.
Advies
Voor proteïne C is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Indicaties
- Acuut ischemisch herseninfarct bij volwassenen, binnen 4,5 uur na voor het laatst zonder uitvalsverschijnselen te zijn gezien en na uitsluiten van een intracraniële bloeding.
- Verdenking van acuut myocardinfarct met persisterende ST-elevatie (STEMI) of een recent linkerbundeltakblok bij volwassenen, binnen 6 uur na het optreden van de symptomen van een acuut myocardinfarct.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Profylaxe bij en behandeling van purpura fulminans, door een vitamine K-antagonist geïnduceerde huidnecrose en veneuze trombotische gebeurtenissen bij patiënten met ernstige, aangeboren proteïne C-deficiëntie.
Doseringen
De referentiestandaard voor de sterkteaanduiding in E is specifiek voor tenecteplase, en niet vergelijkbaar met de eenheden die worden gebruikt voor andere trombolytica.
Acuut ischemisch herseninfarct
Volwassenen
Metalyse 25 mg: intraveneus: De benodigde dosis op basis van het lichaamsgewicht is bij < 60 kg: 15 mg (= 3000 E); ≥ 60 kg en < 70 kg: 17,5 mg (= 3500 E); ≥ 70 kg en < 80 kg: 20 mg (= 4000 E); ≥ 80 kg en < 90 kg: 22,5 mg (= 4500 E); ≥ 90 kg: 25 mg (= 5000 E). Geef maximaal 25 mg (= 5000 E). Start zo spoedig mogelijk, uiterlijk binnen 4,5 uur na optreden van de eerste symptomen, na uitsluiten van een intracraniële bloeding. Wees voorzichtig bij een lichaamsgewicht < 50 kg vanwege weinig gegevens. Dosis als enkele i.v.-bolus in ca. 5–10 seconden toedienen. Aanvullende therapie: toediening in combinatie met i.v. heparine of trombocytenaggregatieremmers zoals acetylsalicylzuur binnen 24 uur na het optreden van de symptomen is onvoldoende onderzocht. Vermijd toediening ervan gedurende de eerste 24 uur na behandeling met tenecteplase vanwege meer kans op bloedingen. Indien voor andere indicaties toch heparine noodzakelijk is, dan is de max. dosering s.c. 10.000 IE per dag.
Bij leeftijd > 80 jaar: voorzichtig toepassen vanwege meer kans op bloedingen.
Acuut myocardinfarct met ST-elevatie (STEMI)
Volwassenen
Metalyse 50 mg: intraveneus: De benodigde dosis op basis van het lichaamsgewicht is bij < 60 kg: 30 mg (= 6000 E); ≥ 60 kg en < 70 kg: 35 mg (= 7000 E); ≥ 70 kg en < 80 kg: 40 mg (= 8000 E); ≥ 80 kg en < 90 kg: 45 mg (= 9000 E); ≥ 90 kg: 50 mg (= 10.000 E). Geef maximaal 50 mg (= 10.000 E). Start zo spoedig mogelijk, uiterlijk binnen 6 uur na optreden van de eerste symptomen. Dosis als enkele i.v.-bolus in ca. 10 seconden toedienen.
Bij leeftijd ≥ 75 jaar: voorzichtig toepassen vanwege meer kans op bloedingen.
Toediening
- Tenecteplase is onverenigbaar met glucose-oplossing.
Doseringen
Alleen toedienen indien monitoring van de proteïne C-activiteit met chromogene substraten mogelijk is. Bij acute, trombotische toestand de proteïne C-activiteit elke 6 uur meten tot de toestand is gestabiliseerd, daarna 2×/dag en steeds direct vóór de volgende injectie.
Tijdens het instellen van therapie met VKA's met een lage dosis beginnen en deze langzaam verhogen; houd een streefwaarde voor de dalconcentratie van proteïne C-activiteit ≥ 10% aan.
1 IE komt overeen met de activiteit van proteïne C in 1 ml normaal plasma.
Proteïne C-deficiëntie, behandeling van acute episoden en korte termijnpreventie (waaronder bij invasieve procedures)
Volwassenen en kinderen (incl. neonaten)
Intraveneus: Begindosering: 60–80 IE/kg lichaamsgewicht, om de recovery en de halfwaardetijd te bepalen. Vervolgens kan geleidelijk worden afgebouwd tot een dosering 2×/dag waarbij gedoseerd wordt op geleide van de gemeten proteïne C-activiteit. In het begin moet een proteïne C-activiteit van 100% (= 1 IE/ml) worden verkregen, daarna het behoud van een activiteit van > 25% nastreven (= > 0,25 IE/ml). Bij profylactisch gebruik en een verhoogd risico op trombose (zoals bij een infectie, trauma of een chirurgische ingreep) kan een hogere activiteit nodig zijn.
Proteïne C-deficiëntie, lange termijnpreventie
Volwassenen en kinderen (incl. neonaten)
Intraveneus: 45–60 IE/kg lichaamsgewicht 2×/dag (om de 12 uur); streefwaarde van de dalconcentratie proteïne C-activiteit ≥ 25% (≥ 0,25 IE/ml).
Subcutaan: Bij patiënten zonder intraveneuze toegang zijn in zeldzame en uitzonderlijke gevallen therapeutische niveaus van proteïne C-activiteit in plasma bereikt na subcutane infusie van 250–350 IE/kg.
Toediening
- Maximale injectiesnelheid: 2 ml/min, bij kinderen met een lichaamsgewicht < 10 kg: max.: 0,2 ml/kg/min.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bloedingen, meestal beperkt tot de injectieplaats, hartslag- en ritmestoornissen, angina pectoris. Intracerebrale bloeding, intracraniële hemorragie inclusief verwante symptomen als afasie, hemiparese en convulsies (bij gebruik na een acuut herseninfarct).
Vaak (1-10%): gastro-intestinale en urogenitale bloedingen, injectie- of punctieplaatsbloeding. Epistaxis, ecchymose, terugkerende ischemie, hartfalen, re-infarct, cardiogene shock, pericarditis, longoedeem.
Soms (0,1-1%): hartstilstand, (levensbedreigende) reperfusie aritmieën (bij gebruik na een acuut myocardinfarct), mitralisklepinsufficiëntie, pericardiale effusie, veneuze trombose, cardiale tamponade, myocardruptuur. Oogbloeding. Retroperitoneaal hematoom, intracraniële hemorragie inclusief verwante symptomen als afasie, hemiparese en convulsies (bij gebruik na een acuut myocardinfarct).
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reacties (zoals angio–oedeem. larynxoedeem, huiduitslag, urticaria, bronchospasmen), longembolie, longbloeding, trombotische embolisatie, hypotensie, pericardiale bloeding.
Verder zijn gemeld: lichaamstemperatuur verhoogd, vetembolie. Misselijkheid, braken.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (zoals jeuk, huiduitslag). Duizeligheid.
Verder zijn gemeld: door heparine geïnduceerde allergische reacties, gepaard gaande met een snelle afname van het aantal trombocyten (heparine geïnduceerde trombocytopenie (HIT)). Rusteloosheid, hyperhidrose, injectieplaatsreactie. Antistoffen die proteïne C remmen kunnen ontstaan bij ernstige, aangeboren proteïne C-deficiëntie.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met orale anticoagulantia (INR > 1,3) is gecontra-indiceerd. Gebruik van tenecteplase kan worden overwogen als de dosering of de tijd sinds de laatste inname van het antistollingsmiddel residuale werkzaamheid onwaarschijnlijk maakt en als een aangewezen antistollingstest geen relevante werking op het stollingssysteem laat zien (bv. INR ≤ 1,3 voor vitamine K-antagonisten of een uitslag van een andere relevante test voor andere antistollingsmiddelen binnen de ULN).
Toediening van heparine in de voorafgaande 48 uur en een APTT > ULN is gecontra-indiceerd bij gebruik van tenecteplase voor een acuut herseninfarct.
Geneesmiddelen die de stolling beïnvloeden (zoals heparine, GPIIb/IIIa antagonisten) of trombocytenaggregatieremmers, verhogen het risico op bloedingen bij aanvang, gedurende of na behandeling met tenecteplase. Vermijd combinatie met deze middelen in de eerste 24 uur na behandeling met tenecteplase vanwege een acuut herseninfarct. Indien heparine vereist is voor andere indicaties, mag de dosis niet hoger zijn dan 10.000 IE per dag, s.c.
Het risico op anafylactische reacties neemt toe door gelijktijdige toediening van een ACE-remmer.
Interacties
Er zijn geen interacties met proteïne C bekend.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor meer kans op vaginale bloedingen, miskraam en sterfte van het moederdier.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Gebruik rond de bevalling wordt afgeraden, in verband met het risico op maternale en neonatale bloedingen.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overige: Eventuele overdracht van het Parvovirus B19 kan een zeer ernstige infectie geven van de foetus.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk; vanwege de korte halfwaardetijd van tenecteplase is de blootstelling van het kind via borstvoeding waarschijnlijk laag.
Advies: Overweeg tijdens de eerste 24 uur na trombolytische therapie geen borstvoeding te geven.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Contra-indicaties
Bij acuut myocardinfarct of acuut herseninfarct
- ernstige bloeding in de afgelopen 6 maanden;
- ernstige, ongecontroleerde hypertensie;
- overgevoeligheid voor gentamicine (een residu uit het productieproces), tenzij reanimatieapparatuur beschikbaar is.
- beschadiging van het CZS (bv. neoplasma, aneurysma, intracraniële of spinale operatie) in de voorgeschiedenis;
- hemorragische diathese;
- grote operatie, parenchymateuze biopsie of ernstig trauma in de afgelopen 2 maanden;
- recent hoofd- of schedelletsel;
- verlengde cardiopulmonaire resuscitatie (> 2 min) in de afgelopen 2 weken;
- acute pericarditis en/of subacute bacteriële endocarditis;
- acute pancreatitis;
- ernstige leveraandoening (incl. leverfalen, cirrose, portale hypertensie (oesofagusvarices), actieve hepatitis);
- actief ulcus pepticum;
- arterieel aneurysma en bekende arteriële/veneuze misvorming;
- neoplasma met toegenomen kans op bloedingen.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Bij acuut herseninfarct tevens
- voorgeschiedenis van, of verdenking op, een intracraniële bloeding;
- symptomen van een subarachnoïdale bloeding, ook als de CT-scan normaal is;
- ernstige beroerte, klinisch beoordeeld (bv. NIHSS > 25) en/of door middel van geschikte beeldvormingstechnieken;
- acute ischemische beroerte zonder invaliderende neurologische uitvalsverschijnselen of wanneer de symptomen snel verbeteren voor start van het infuus;
- start van de symptomen (mogelijk) > 4,5 uur geleden;
- epileptische aanval bij aanvang van het herseninfarct;
- een patiënt met diabetes en in de voorgeschiedenis een herseninfarct;
- eerder herseninfarct in de afgelopen 3 maanden;
- trombocytenaantal lager dan 100 × 109/l;
- systolische bloeddruk (BD) > 185 mmHg of diastolische BD > 110 mmHg, of wanneer intraveneuze medicamenteuze behandeling noodzakelijk is om de BD tot deze grenzen te verlagen;
- toediening van heparine in de voorafgaande 48 uur en een APTT > ULN;
- bloedglucose < 2,8 mmol/l of > 22,2 mmol/l.
Bij acuut mycoardinfarct tevens
- ischemische beroerte of TIA in de afgelopen 6 maanden;
- beroerte in de voorgeschiedenis als gevolg van een bloeding of met onbekende oorzaak;
- dementie.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor muizenproteïne of heparine, tenzij levensbedreigende, trombotische complicaties behandeld moeten worden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorafgaand aan een primaire percutane coronaire interventie (PCI) geen tenecteplase toedienen. Als primaire PCI niet mogelijk is binnen één uur en tenecteplase voor primaire coronaire rekanalisatie wordt gebruikt dan angiografie en een tijdige extra coronaire interventie uitvoeren binnen 6–24 uur, of eerder wanneer medisch noodzakelijk.
Staak bij optreden van ernstige bloedingen, met name cerebrale, direct de gelijktijdige toediening van heparine. Overweeg gebruik van protamine als heparine binnen 4 uur voor het ontstaan van de bloeding is toegediend. Indien niet op deze maatregelen wordt gereageerd kan gebruik van transfusieproducten en in laatste instantie antifibrinolytica worden overwogen; bij infusie van cryoprecipitaat is de gewenste streefwaarde van de fibrinogeenspiegel 1 g/l. Controleer verder tijdens de behandeling recente injectieplaatsen en vermijd het gebruik van starre katheters, i.m.-injecties en niet strikt noodzakelijke medische invasieve handelingen.
Weeg bij behandeling met tenecteplase de volgende risico's zorgvuldig af tegen de verwachte voordelen:
- cerebrovasculaire aandoening;
- systolische bloeddruk > 160 mmHg bij myocardinfarct, zie voor herseninfarct hieronder;
- gastro-intestinale of urogenitale bloeding (in de afgelopen 10 dagen);
- sterke verdenking op een trombus in linker harthelft (bv. mitralisklepstenose met atriumfibrilleren);
- leeftijd > 75 jaar bij myocardinfarct, > 80 jaar bij herseninfarct;
- lichaamsgewicht < 60 kg;
- i.m.–injectie in de afgelopen 2 dagen, kleine recente trauma's, i.v.-toediening in grote bloedvaten of reanimatie;
- overige aandoeningen die het risico op bloedingen vergroten.
Er is geen systematische ervaring met herhaald toepassen van tenecteplase. Er is geen langdurige antilichaamvorming tegen het tenecteplasemolecuul waargenomen na behandeling. Bij optreden van een anafylactoïde reactie de toediening direct staken en een passende behandeling beginnen. In elk geval niet opnieuw toedienen voordat de laboratoriumuitslagen van hemostatische factoren zoals fibrinogeen, plasminogeen en α2-antiplasmine bekend zijn. Er is meer kans op angio-oedeem bij gebruik voor de indicatie acuut herseninfarct en/of bij gelijktijdig gebruik van ACE-remmers.
Tenecteplase niet gebruiken bij een leeftijd < 18 jaar wegens het ontbreken van gegevens over de veiligheid en werkzaamheid.
Tijdens behandeling bij een myocardinfarct dient antiaritmische therapie voor de behandeling van ventriculaire ritmestoornissen en/of bradycardie aanwezig te zijn (bv. een pacemaker of defibrillator). Coronaire trombolyse kan reperfusie-aritmieën veroorzaken.
Start de behandeling bij een herseninfarct binnen 4,5 uur na voor het laatst zonder uitvalsverschijnselen te zijn gezien omdat de positieve behandeleffecten in de loop van de tijd afnemen terwijl het risico op een bloeding toeneemt. Tevens neemt de mortaliteit toe, met name bij eerder gebruik van acetylsalicylzuur.
Controleer de bloeddruk tijdens de behandeling na een herseninfarct tot 24 uur na staken. Verlaag de bloeddruk met intraveneuze antihypertensiva bij een systolische bloeddruk > 180 mmHg of een diastolische bloeddruk > 105 mmHg.
Bij ongecontroleerde diabetes bij opname of een beroerte in de voorgeschiedenis is de baten/risico-verhouding minder gunstig bij behandeling na een herseninfarct. Dit geldt tevens bij een toenemende leeftijd, toenemende ernst van de beroerte en een verhoogde bloedglucosespiegel bij opname.
Waarschuwingen en voorzorgen
Staak de behandeling direct bij optreden van vroegtijdige symptomen van overgevoeligheidsreacties, zoals al of niet uitgebreide urticaria, gevoel van beklemming op de borst, piepende ademhaling, hypotensie en anafylaxie . In verband met mogelijke allergische symptomen van acute en levensbedreigende aard alleen toedienen indien adequate medische faciliteiten beschikbaar zijn.
De inactivering van virussen tijdens het productieproces is beperkt effectief tegen niet-omhulde virussen (zoals Parvovirus B19); extra voorzichtig zijn bij toegenomen erytropoëse, immunodeficiëntie of zwangerschap. Overweeg geschikte hepatitis-vaccinatie (tegen hepatitis A en B).
Bij een nier- of leverfunctiestoornis is zorgvuldige controle vereist omdat ervaring hierbij ontbreekt.
Controleer regelmatig de coagulatieparameters in verband met het grote verschil in individuele respons. Bij acute, trombotische toestand de proteïne C-activiteit elke 6 uur meten tot de toestand is gestabiliseerd, daarna tweemaal per dag en steeds direct vóór de volgende injectie. Bij acute fasen van de ziekte kunnen veel kleinere toenamen van de proteïne C-activiteit optreden.
Bij overschakeling op permanente profylaxe met een vitamine K-antagonist de substitutie van proteïne C pas staken zodra een stabiele antistolling is verkregen. Start tijdens de beginfase van een therapie met een vitamine K-antagonist bij voorkeur met een lage dosis, in plaats van een standaard oplaaddosis, en verhoog deze geleidelijk om huidnecrose te voorkomen.
Bij ernstige, aangeboren proteïne C-deficiëntie in combinatie met APC-weerstand zijn er weinig klinische gegevens beschikbaar over de werkzaamheid en veiligheid.
Proteïne C kan sporen van heparine bevatten. Bepaal bij optreden van symptomen van een door heparine geïnduceerde trombocytopenie (HIT), direct het aantal trombocyten en staak indien nodig de therapie. HIT is moeilijk vast te stellen, aangezien de symptomen (van arteriële of veneuze trombose, diffuus intravasale stolling, maag-darmbloeding (melena), purpura, petechiën) reeds aanwezig kunnen zijn bij de acute fase van ernstige, aangeboren proteïne C-deficiëntie. Bij patiënten met HIT, het gebruik van geneesmiddelen die heparine bevatten vermijden.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met natrium, in de injectievloeistof, bij een natriumarm dieet.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met tenecteplase contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met proteïne C contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Fibrine-specifieke plasminogeen-activator, vervaardigd door recombinant DNA-techniek. Tenecteplase is afgeleid van het natuurlijke t-PA door modificaties op drie plaatsen in de eiwitstructuur. Het bindt aan fibrine in de trombus en zet selectief trombus-gebonden plasminogeen om in plasmine. Plasmine breekt fibrine af, waardoor de trombus oplost. Na toediening treedt een dosisafhankelijk verbruik van α2-antiplasmine (de vloeibare-fase remmer van plasmine) op en een toename van de spiegels van de systemische plasmine-aanmaak. Bij toedienen van de maximale dosis nemen de fibrinogeenspiegels met < 15% en de plasminogeenspiegels met < 25% af.
Kinetische gegevens
| V d | variërend van 0,06 l/kg tot 0,3 l/kg. |
| Metabolisering | bindt zich aan specifieke receptoren in de lever, gevolgd door katabolisme tot kleine peptiden. De binding is gereduceerd in vergelijking met het natuurlijke t-PA, resulterend in een verlengde halfwaardetijd. |
| T 1/2el | 129 ± 87 min. De klaring neemt licht toe met stijging van het lichaamsgewicht, en licht af met stijging van de leeftijd. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Proteïne C is een vitamine K-afhankelijke antistollingsproteïne, die in de lever gesynthetiseerd wordt. Door het trombine-/trombomodulinecomplex wordt proteïne C omgezet in geactiveerde proteïne C (APC) op het endotheeloppervlak. APC is een serine-protease met sterke antistollings-effecten, vooral in aanwezigheid van de eigen cofactor proteïne S. De werking van APC bestaat uit inactivering van de geactiveerde vormen van factor V en VIII, wat leidt tot een afname van de trombinevorming. Het is tevens gebleken dat APC beschikt over profibrinolytische effecten. Door de substitutie van proteïne C bij proteïne C-deficiëntie kunnen trombotische complicaties worden behandeld of vermeden.
Kinetische gegevens
| T 1/2el | 4–16 uur. Bij acute trombose kan zowel de toename van het gehalte proteïne C in het plasma als de halfwaardetijd aanzienlijk worden beperkt. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
tenecteplase hoort bij de groep antitrombotica, enzymen.
Groepsinformatie
proteïne C hoort bij de groep antitrombotica, enzymen.