Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Vinblastine (sulfaat) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml
Bevat tevens: natrium 35 mg per flacon.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Navelbine (als ditartraat) XGVS Pierre Fabre Benelux
- Toedieningsvorm
- Capsule, zacht
- Sterkte
- 20 mg, 30 mg
Bevat tevens ethanol en sorbitol.
Vinorelbine (als ditartraat) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 1 ml, 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Zie voor de behandeling van de betreffende indicaties de geldende behandelrichtlijnen.
Advies
Zie voor de behandeling van borstkanker en niet-kleincellig longcarcinoom de geldende behandelrichtlijnen op richtlijnendatabase.nl.
Indicaties
Monotherapie of gecombineerde therapie (met andere oncolytica en/of radiotherapie) bij:
- (non)-Hodgkin lymfoom;
- gevorderd testiscarcinoom;
- recidiverend of metastatisch mammacarcinoom, wanneer antracycline-gebaseerde therapie niet is aangeslagen;
- histiocytose van de Langerhanscellen (histiocytose X).
Indicaties
Mammacarcinoom
- Gevorderd mammacarcinoom, als monotherapie of in combinatietherapie.
Niet-kleincellig longcarcinoom (NSCLC)
- Gevorderd NSCLC, als monotherapie of in combinatie met andere chemotherapie.
- Adjuvante behandeling van NSCLC in combinatie met platina-gebaseerde chemotherapie.
Doseringen
Let op: Vinblastine mag uitsluitend intraveneus worden toegediend. Intrathecale toediening kan fatale neurotoxiciteit veroorzaken.
Bepaal voorafgaand aan elke toediening het aantal neutrofielen.
(Non)-Hodgkin lymfoom, testiscarcinoom, mammacarcinoom, histiocytose X
Volwassenen
Startdosering: i.v.: éénmalig 0,1 mg/kg lichaamsgewicht óf 3,7 mg/m² lichaamsoppervlak, gevolgd door een leukocytentelling. Niet vaker toedienen dan 1x/week. De startdosis kan wekelijks worden verhoogd met 0,05 mg/kg óf 1,8 mg/m².
Onderhoudsdosering: i.v.: gemiddeld 0,15-0,20 mg/kg lichaamsgewicht óf 4-6 mg/m² lichaamsoppervlak met een minimaal interval van 7 dagen. Max. 0,5 mg/kg óf 18,5 mg/m².
Kinderen
Startdosering: i.v.: éénmalig 2,5 mg/m² lichaamsoppervlak, gevolgd door een leukocytentelling. Niet vaker toedienen dan 1x/week. De startdosis kan wekelijks worden verhoogd met 1,25 mg/m².
Onderhoudsdosering: Bij gecombineerde therapie: i.v.: gebruikelijk 7,5 mg/m² lichaamsoppervlak met een minimaal interval van 7 dagen. Als monotherapie: i.v.: 12,5 mg/m² lichaamsoppervlak met een minimaal interval van 7 dagen.
In combinatieschema's kunnen de doses en frequenties afwijken van de hierboven genoemde wekelijkse standaarddosis.
Leukocytentelling: Wanneer het aantal leukocyten gedaald is tot ca. 3,0 × 109/l, mag de dosis niet verder verhoogd worden. Een volgende dosis mag pas gegeven worden als het aantal leukocyten ≥ 4,0 × 109/l is.
Bij een pre-existente verminderde leverfunctie: halveer de dosis bij een serumbilirubine van 25-50 micromol/l. Niet toepassen bij een serumbilirubine van > 50 micromol/l.
Verminderde nierfunctie geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: Injectie via lopend i.v. infuus of rechtstreeks in een vene in ca. 1 minuut. Niet verdunnen met grote hoeveelheid oplossing (zoals 100-250 ml) en niet toedienen als traag infuus (> 30 minuten), vanwege meer kans op irritatie. Niet toedienen in een extremiteit met een belemmerde circulatie, vanwege meer kans op trombose.
Doseringen
Geef bij orale toediening anti-emetica als premedicatie.
Gevorderd mammacarcinoom
Volwassenen
Oraal:
Monotherapie: begindosering 60 mg/m² lichaamsoppervlak 1×/week gedurende 3 weken; max. 120 mg/week. Na de derde toediening de dosis verhogen naar 80 mg/m² 1×/week, max. 160 mg/week; tenzij het aantal neutrofielen eenmalig is gezakt tot < 0,5 × 10 9/l of meer dan eens tot 0,5–1,0 × 10 9/l. In die gevallen wachten tot herstel naar normaalwaarden en de dosering van 60 mg/m² handhaven gedurende de eerstvolgende 3 toedieningen. Daarna kan de dosering opnieuw worden verhoogd tot 80 mg/m², afhankelijk van het neutrofielenaantal.
Combinatietherapie: de dosis aanpassen aan het behandelingsprotocol.
Intraveneus:
Monotherapie: 25–30 mg/m² lichaamsoppervlak 1×/week. De maximale totale dosis per toediening is 60 mg.
Combinatietherapie: 25-30 mg/m² lichaamsoppervlak op dag 1 en dag 5 elke 3 weken of op dag 1 en dag 8 elke 3 weken, max. 60 mg per keer.
Niet-kleincellig longcarcinoom
Volwassenen
Oraal:
Monotherapie: begindosering 60 mg/m² lichaamsoppervlak 1×/week gedurende 3 weken; max. 120 mg/week. Na de derde toediening de dosis verhogen naar 80 mg/m² 1×/week, max. 160 mg/week; tenzij het aantal neutrofielen eenmalig is gezakt tot < 0,5 × 10 9/l of meer dan eens tot 0,5–1,0 × 10 9/l. In die gevallen wachten tot herstel naar normaalwaarden en de dosering van 60 mg/m² handhaven gedurende de eerstvolgende 3 toedieningen. Daarna kan de dosering opnieuw worden verhoogd tot 80 mg/m², afhankelijk van het neutrofielenaantal.
Combinatietherapie: de dosis aanpassen aan het behandelingsprotocol.
Intraveneus: 25–30 mg/m² lichaamsoppervlak 1×/week, in combinatie met cisplatine. De maximale totale dosis per toediening is 60 mg.
Adjuvante behandeling: 30 mg/m² lichaamsoppervlak 1×/week gedurende 16 weken, in combinatie met cisplatine. De maximale totale dosis per toediening is 60 mg.
Dosisaanpassing bij leverfunctiestoornissen
Volwassenen
Oraal: bij lichte leverfunctiestoornis (bilirubine < 1,5 × ULN en ASAT/ALAT 1,5–2,5 × ULN) is de dosis 60 mg/m² 1×/week. Bij matige leverfunctiestoornis (bilirubine 1,5–3,0 × ULN ongeacht ASAT/ALAT) is de dosis oraal 50 mg/m² 1×/week. Bij ernstiger gestoorde leverfunctie niet toedienen, vanwege onvoldoende gegevens over effectiviteit en veiligheid.
Intraveneus: bij ernstige leverfunctiestoornissen 20 mg/m² 1×/week.
Bij een neutrofielenaantal < 1,5 × 109/l of trombocytenaantal < 100 × 109/l, de behandeling uitstellen tot normalisatie is opgetreden.
Toediening
- Oraal: de capsules heel innemen met water tijdens een maaltijd. Na overgeven binnen enkele uren na inname geen dosis herhalen.
- Intraveneus: Het concentraat voor infusie na verdunning intraveneus toedienen via een langzame bolusinjectie (6–10 min) of een kortdurende infusie (20–30 min); daarna de ader doorspoelen met fysiologische zoutoplossing.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): leukopenie. Misselijkheid, braken. Haaruitval.
Vaak (1–10%): anemie, trombocytopenie, myelosuppressie. Paresthesieën, uitval van diepe peesreflexen. Obstipatie, ileus, bloeding uit een oud ulcus pepticum, hemorragische enterocolitis, rectaal bloedverlies, diarree, anorexie.
Soms (0,1–1%): depressie. Faryngitis. Pijn op de plaats van de tumor, malaise.
Zelden (0,01–0,1%): SIADH. Doof gevoel, perifere neuritis, hoofdpijn, convulsies, duizeligheid. Ototoxiciteit, vestibulaire en auditieve schade aan de achtste craniale zenuw. Sinustachycardie, angina pectoris, AV-blok, aritmie.
Verder zijn gemeld: hemolytische anemie. Psychose. Neurogene pijn (gezicht en kaak), perifere neuropathie, stembandverlamming. Ernstige erosies van het epitheel met blefarospasme, zwelling van het ooglid en pre-auriculaire lymfeknopen na contact met de cornea. Oorsuizen. Hypertensie, ernstige hypotensie. Stomatitis, maagpijn, buikpijn, gevoelige oorspeekselklieren. Leverfibrose. Blaasvorming in de mond en op de huid, dermatitis, fototoxiciteit. Spieratrofie. Urineretentie, trombotische microangiopathie met nierinsufficiëntie. Verminderde fertiliteit, aspermie. Koorts.
Bijwerkingen
Oraal
Zeer vaak (> 10%): bacteriële, virale of schimmelinfectie. Myelosuppressie leidend tot neutropenie (ca. 48% ernstig), leukopenie, anemie en/of trombocytopenie. Neurosensorische stoornis zoals verlies van peesreflexen. Anorexie, stomatitis, misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, obstipatie. Haaruitval. Vermoeidheid, malaise, koorts. Gewichtsverlies.
Vaak (1-10%): febriele neutropenie. Slapeloosheid. Neuromotorische stoornis, hoofdpijn, duizeligheid, smaakstoornis. Visusstoornis. Arteriële hypertensie of hypotensie. Dyspneu, hoesten. Slikstoornis, oesofagitis, leverstoornis. Huidreactie. Gewrichtspijn, spierpijn. Dysurie. Pijn op de plaats van de tumor. Rillingen. Gewichtstoename.
Soms (0,1-1%): ataxie. Hartfalen, cardiale aritmie. Paralytische ileus.
Verder zijn gemeld: sepsis (soms fataal). Ernstige hyponatriëmie, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Myocardinfarct. Maag-darmbloeding. Trombocytopenie, pancytopenie. Reversibele stijging van leverfunctiewaarden. Posterieur reversibel encefalopathie syndroom.
Bij combinatietherapie kunnen bijwerkingen vaker optreden en ernstiger verlopen.
Parenteraal
Zeer vaak (> 10%): neutropenie (nadir 7–14 dagen na toediening; ca. 52% ernstig), anemie. Neurologische stoornissen zoals verlies van diepe peesreflexen. Stomatitis, oesofagitis, misselijkheid, braken, obstipatie, anorexie. Alopecia. Vermoeidheid, koorts, asthenie, reacties op de injectieplaats (incl. pijn, flebitis, verkleuring, brandwonden). Verhoogde leverfunctiewaarden (AF, ASAT, ALAT, totaal bilirubine).
Vaak (1-10%): trombocytopenie, febriele neutropenie; fatale afloop is gemeld. Bacteriële, virale of schimmelinfectie. Allergische reacties (waaronder anafylaxie en angio-oedeem), huidreacties (o.a. huiduitslag, jeuk, urticaria, erytheem van handen en voeten). Myalgie, artralgie. Verhoogd creatinine.
Soms (0,1-1%): sepsis; fatale afloop is gemeld. Dyspneu, bronchospasme. Hypo- of hypertensie, blozen, koude acra. Paresthesieën.
Zelden (0,01-0,1%): ischemische hartziekte (tijdelijke ECG-veranderingen, angina pectoris, myocardinfarct), collaps. Interstitiële longziekte. Paralytische ileus, pancreatitis. Zwakte van de benen, kaakpijn. Necrose op de injectieplaats. Ernstige hyponatriëmie.
Zeer zelden (< 0,01%): tachycardie, palpitaties, hartritmestoornissen. SIADH. Guillain-Barrésyndroom.
Verder zijn gemeld: hartfalen. Gastro-intestinale bloeding, buikpijn, diarree. Hoest, longembolie, 'acute respiratory distress syndrome'. Rillingen. Gewichtsverlies. Leverfunctiestoornis. Pancytopenie, leukopenie. Hoofdpijn, duizeligheid, ataxie, posterieur reversibel encefalopathie syndroom. Hyperpigmentatie van de huid. Longembolie.
Interacties
Door combinatie met middelen die iso-enzymen van cytochroom CYP3A remmen, kunnen bijwerkingen eerder optreden en/of ernstiger van aard zijn.
Erytromycine kan de toxiciteit van vinblastine verhogen.
Andere cytostatica en immunosuppressiva kunnen een versterking van de therapeutische en toxische effecten geven.
Gelijktijdig gebruik met methotrexaat kan leiden tot een toename van het totale cytotoxische effect.
Gelijktijdig gebruik met itraconazol kan de kans op neurotoxiciteit of paralytische ileus vergroten.
Bij gelijktijdig gebruik met mitomycine C is zowel binnen enkele minuten alsook verscheidene uren na toediening ernstige, soms irreversibele pulmonale toxiciteit beschreven.
Bij gelijktijdig gebruik met bleomycine en cisplatine zijn myocardinfarct, CVA en (bij behandeling testistumoren) ziekte van Raynaud gemeld.
Vinblastine kan de neurotoxiciteit van cisplatine of interferon en de cardiotoxiciteit van interferon versterken.
Oncolytica kunnen de plasmaspiegel van anticonvulsiva zoals fenytoïne verlagen.
Niet gelijktijdig gebruiken met levende verzwakte vaccins, vanwege het risico van systemische, mogelijk dodelijke gegeneraliseerde vaccinatieziekte.
Interacties
Niet gelijktijdig gebruiken met levende verzwakte vaccins, vanwege het risico van systemische, mogelijk dodelijke gegeneraliseerde vaccinatieziekte; de vaccinatie voor gele koorts is gecontra–indiceerd.
Bij gelijktijdige of voorafgaande behandeling met mitomycine kan enkele uren na toediening van vinorelbine pulmonale toxiciteit optreden met symptomen zoals dyspneu, rhonchi, infiltratieve longafwijkingen en bronchospasme.
Gelijktijdige toediening van stoffen die CYP3A4 sterk induceren (bv. fenytoïne, fenobarbital, rifampicine, carbamazepine, sint-janskruid) of sterk remmen (bv. itraconazol, ketoconazol, HIV-proteaseremmers, erytromycine, claritromycine) kunnen het metabolisme van vinorelbine beïnvloeden.
Gelijktijdig gebruik van fenytoïne wordt afgeraden wegens meer kans op convulsies door verminderde absorptie van fenytoïne.
Gelijktijdig gebruik van itraconazol wordt afgeraden vanwege mogelijke toename van neurotoxiciteit.
Het gelijktijdig gebruik van sterke remmers van Pgp (ritonavir, ciclosporine, verapamil, kinidine) of sterke inductoren kan de concentratie van vinorelbine veranderen.
Bij gelijktijdig gebruik van ciclosporine of tacrolimus bestaat een risico van overmatige immuunsuppressie met kans op lymfoproliferatie.
Niet gelijktijdig toedienen met radiotherapie waarbij de lever betrokken is.
Voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met corticosteroïden, anders dan voor een chronische aandoening behandeld met een lage dosering.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren is schadelijkheid gebleken. Op grond van de farmacologische werkzaamheid is schadelijkheid bij gebruik tijdens zwangerschap mogelijk.
Advies: Gebruik ontraden.
Overige: Een vrouw of man in de vruchtbare leeftijd dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende én tot ten minste 3 maanden, maar bij voorkeur 6 maanden, na de therapie.
Vruchtbaarheid: Zowel bij mannen als vrouwen is reversibele en irreversibele infertiliteit mogelijk na behandeling met vinblastine. Raad een man voorafgaand aan de behandeling aan om advies in te winnen over cryopreservatie van sperma, omdat vinblastine mutagene eigenschappen bezit en tevens tot infertiliteit kan leiden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken (vergroeiing van de wervels, ontbrekende ribben).
Advies: Gebruik alleen op strikte indicatie.
Vruchtbaarheid: Raad een man voorafgaand aan de behandeling aan om advies in te winnen over cryopreservatie van sperma, omdat vinorelbine tot irreversibele infertiliteit kan leiden.
Overige: Een vruchtbare vrouw of man dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende en tot 7 maanden (vrouw) of 4 maanden (man) na de therapie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- leukopenie, niet gerelateerd aan de tumor;
- ernstige ongecontroleerde infectie.
Zie voor meer interacties de rubriek Lactatie.
Contra-indicaties
- ernstige leverfunctiestoornis (geen verband houdend met het tumorproces);
- neutrofielenaantal < 1,5 × 109/l of ernstige infectie (aanwezig of binnen de laatste twee weken);
- trombocytenaantal < 100 × 109/l.
Bij orale toediening tevens: aandoening die de absorptie sterk beïnvloedt (incl. uitgebreide of gedeeltelijke operatieve verwijdering van maag of dunne darm in de voorgeschiedenis); afhankelijkheid van zuurstoftherapie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap, Lactatie en Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer het bloedbeeld regelmatig vanwege beenmergremming, die ook na staken van de therapie nog kan optreden. Op grond hiervan kan onderbreking van de behandeling, dosisaanpassing of verlenging van het therapie-vrije interval nodig zijn. Tijdens de fase van remissie-inductie kan de patiënt verschillende malen een periode van relatieve beenmergaplasie doormaken; het is daarom (o.a. als infectiepreventie) van belang dat doeltreffende ondersteunende faciliteiten beschikbaar zijn.
Het dagelijks gebruik op lange termijn van lage doses moet worden afgeraden, aangezien de frequentie en ernst van toxiciteit kunnen toenemen.
Een verhoging van de serumwaarden van urinezuur kan optreden aan het begin van de remissie van een lymfoom.
De kans op toxiciteit vermeerdert als vinblastine in combinatie met andere myelotoxische of neurotoxische middelen wordt gegeven of gelijktijdig plaatsvindt met bestraling van grote oppervlakkent. Bij chemotherapie in combinatie met bestraling via invalshoeken die o.a. de lever beslaan, het gebruik van vinblastine uitstellen tot de radiotherapie is afgerond. Een leverfunctiestoornis kan de toxiciteit versterken.
Blootstelling aan zonlicht vermijden tijdens de behandeling met vinblastine.
Bij hoge doses vinblastine wordt frequente profylaxe tegen obstipatie aanbevolen. Indien obstipatie optreedt kan deze zich voordoen als impactie van het bovenste deel van het colon; eventueel een buikoverzichtsfoto maken.
Indien vinblastine in het oog terechtkomt, kan dit leiden tot ernstige irritatie of zelfs ulceratie van de cornea.
Bij extravasatie de toediening staken en de eventuele resterende hoeveelheid in een andere vene injecteren; applicatie van matige warmte op het gebied van extravasatie kan de kans op cellulitis en flebitis reduceren.
In verband met toegenomen kans op trombose wordt afgeraden de injectie te geven in een extremiteit, waarin de circulatie is belemmerd of die de neiging vertoont tot belemmering door compressie of invasie van de tumor, flebitis of varices.
Voor de behandeling van vruchtbare mannen, zie de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorafgaand aan elke toediening het bloedbeeld (hemoglobinegehalte, leukocyten-, neutrofielen- en trombocytenaantal) controleren, in verband met beenmergremming. Op grond hiervan kan onderbreking van de behandeling of dosisverlaging nodig zijn.
Wees voorzichtig bij een ischemische cardiovasculaire aandoening in de anamnese.
Bij extravasatie kunnen lokale reacties, inclusief necrose, optreden. In dat geval de toediening staken, de vene ruim spoelen met fysiologisch zout en de resterende hoeveelheid in een andere vene injecteren. Bij extravasatie zo nodig glucocorticosteroïden i.v. geven.
Bij contact met de ogen kan ernstige irritatie en corneale ulceratie optreden; bij contact de ogen direct goed spoelen met fysiologische zoutoplossing en een oogarts raadplegen.
De vloeibare inhoud van de capsule heeft irriterende eigenschappen; na contact met huid, slijmvliezen zorgvuldig spoelen met fysiologische zoutoplossing of water.
Onderzoeksgegevens: de veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld. Voor vruchtbare mannen: zie Zwangerschap.
Overdosering
Symptomen
Beenmergsuppressie, neurotoxiciteit (paresthesie, perifere neuropathie).
Neem voor informatie over een intoxicatie met vinblastine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Beenmerghypoplasie, die soms gepaard gaat met infectie, koorts en paralytische darmafsluiting.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met vinorelbine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Alkaloïd van de roze maagdenpalm (Catharanthus roseus; oude naam: Vinca rosea). Vinblastine remt de mitose in de metafase en kan in hoge concentratie de nucleïnezuur- en proteïnesynthese beïnvloeden.
Kinetische gegevens
| V d | ca. 27 l/kg. |
| Eiwitbinding | > 99%. |
| Metabolisering | in de lever tot actief desacetylvinblastine. |
| Eliminatie | met urine en feces. De plasma-eliminatie verloopt trifasisch. |
| T 1/2el | 17–31 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Vinca-alkaloïd. Vinorelbine remt de polymerisatie van tubuline en werkt bij voorkeur op de mitotische microtubuli. Het blokkeert de mitose in fase G2–M en veroorzaakt celdood tijdens de interfase of de daarop volgende mitose. Spiraalvorming van tubuline wordt minder geïnduceerd dan met vincristine.
Kinetische gegevens
| F | ca. 40% na orale toediening. |
| T max | 1,5–3 uur na orale toediening. |
| V d | ca. 7,5–40 l/kg. |
| Overig | Sterke binding aan bloedcellen, vooral aan trombocyten (78%). Wordt in sterke mate opgenomen in longweefsel en niet in het centraal zenuwstelsel. |
| Metabolisering | in de lever door CYP3A4 en door carboxylesterase tot o.a. de actieve metaboliet 4-O-desacetylvinorelbine. |
| Eliminatie | vnl. via de gal als metabolieten en onveranderde stof, < 20% met de urine (vnl. onveranderd). |
| T 1/2el | ca. 40 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
vinblastine hoort bij de groep vinca-alkaloïden.
Groepsinformatie
vinorelbine hoort bij de groep vinca-alkaloïden.