COMT-remmers
Werking
Werkingsmechanisme
- reversibele remming, hoofdzakelijk perifeer, van het enzym catechol-O-methyltransferase (COMT). Hierdoor wordt de perifere omzetting van levodopa tot 3-methoxy-4-hydroxy-L-fenylalanine geremd en blijft meer levodopa beschikbaar voor transport naar de hersenen.
Effect
- verhoogt de biologische beschikbaarheid en verlengt de halfwaardetijd van levodopa;
- vergroot de oppervlakte van de plasmaspiegel (AUC) van levodopa, zonder de Cmax of Tmax te beïnvloeden.
Hierdoor zal de plasma-levodopa-spiegel minder fluctueren, neemt de 'on'-tijd toe, verminderen de motorische stoornissen en kan men een verlaging van de dagelijks benodigde dosis levodopa met 10% bereiken.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent
- dyskinesieën;
- misselijkheid;
- (overmatige) slaperigheid, vermoeidheid.
Minder frequent
- orthostatische hypotensie;
- hallucinaties, verwarring, levendige dromen;
- stoornissen in de impulsbeheersing, zoals pathologisch gokgedrag, hyperseksualiteit, dwangmatig winkelen en compulsief eetgedrag.
Meer informatie
De typerende bijwerkingen van de COMT-remmers betreffen een versterking van de bijwerkingen van levodopa/decarboxylaseremmer en zijn dus dezelfde bijwerkingen 1. Deze bijwerkingen kunnen worden verminderd door verlaging van de levodopadosis