melatonine agonisten
Werking
Werkingsmechanisme
- agomelatine en melatonine binden aan de melatonine-receptoren MT1 en MT2, melatonine ook aan MT3. Melatonine is een lichaamseigen hormoon, afgegeven door de pijnappelklier in de hersenen, volgens een circadiaan ritme en o.a. gereguleerd door licht. Het heeft een slaapverwekkend effect. Het afgiftepatroon is verantwoordelijk voor het slaap-waakritme;
- agomelatine is tevens een antagonist voor serotonine 5HT2c. Dit 5HT2c-antagonisme remt GABA-neuronen die op hun beurt weer noradrenaline- en dopamine-circuits remmen. Deze dubbele remming door een 5HT2c-antagonist zorgt voor een verhoging van de noradrenaline- en dopamineafgifte, speciaal in de frontale cortex; er is geen invloed op de extracellulaire serotoninespiegels.
Effect
- melatonine: verschuiving van het slaap-waakritme;
- melatonine: kan het doorslapen verbeteren, bij slaapklachten die samenhangen met een veranderde aanmaak van melatonine door de pijnappelklier;
- agomelatine: vermindering van depressieve klachten.
Meer informatie
Fysiologisch neemt de melatoninesecretie toe na het invallen van de duisternis. Normaal stijgt laat in de avond de melatoninespiegel in het bloed, hetgeen leidt tot slaperigheid en verlaging van de lichaamstemperatuur. De melatoninesecretie heeft een piek tussen 2 en 4 uur ’s nachts en neemt gedurende de tweede helft van de nacht weer af. Ouderen produceren soms minder melatonine.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent:
- sedatie, vermoeidheid;
- duizeligheid, hoofdpijn;
- afname in lichaamstemperatuur.
Minder frequent:
- hypertensie;
- nachtmerries, levendige dromen;
- obstipatie;
- auto-immuunhepatitis;
Meer informatie
Bijwerkingen treden vaker op bij hoge doseringen.
Kosten
Kosten laden…Vergelijken
melatonine agonisten vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.
Zie ook
Indicaties
Bronnen
- 1 Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.