spierrelaxantia, centraal werkend
Werking
Werkingsmechanisme
Centraal werkende spierrelaxantia verslappen spieren via diverse centraal gelegen aangrijpingspunten:
- in het ruggenmerg is er remming van polysynaptische reflexen en signaaloverdracht. Dit gaat via beïnvloeding van remmende of exciterende interneuronen of via spanningsgevoelige natrium- en/of calciumkanalen (aangrijpingspunt tolperison). De belangrijkste inhiberende neurotransmitters in het ruggenmerg zijn glycine en γ-aminoboterzuur (GABA, aangrijpingspunt baclofen). De voornaamste exciterende transmitters zijn aspartaat (NMDA, aangrijpingspunt tizanidine) en glutamaat.
- soms speelt een aangrijpingspunt op een hoger niveau in de hersenstam of thalamus ook een rol.
Effect
Bij spierspasmen, spasticiteit
- vermindering frequentie en ernst van spasmen;
- verbetering van de mobiliteit;
- vermindering van pijn en spierstijfheid is gemeld.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent
- anticholinerge bijwerkingen, zie ook Meer informatie;
- duizeligheid, visusstoornissen en spierzwakte (baclofen);
- sedatie (baclofen);
- hypotensie (baclofen, tizanidine);
- misselijkheid (oraal baclofen).
Minder frequent
- afwijkende waarden leverfunctietests (transaminasen, bij tizanidine en bij orale toediening van baclofen);
- convulsies door proconvulsieve eigenschappen, met name bij kinderen.
Meer informatie
Anticholinerge bijwerkingen komen tot stand door ongewenste blokkade van cholinerge receptoren. De bijwerkingen die hierbij kunnen horen zijn een droge mond, (sub)acute obstipatie en/of paralytische ileus, tachycardie, pupilverwijding, wazig zien, overmatig zweten, misselijkheid, urineretentie, geheugenstoornissen, verwardheid, hallucinaties. Er is veel kans op deze bijwerkingen bij oraal baclofen en zeer veel kans hierop bij tizanidine 1. Een droge mond, obstipatie, ileus en urineretentie kunnen ook bij intrathecale toediening van baclofen voorkomen. In het algemeen lijkt de frequentie van deze bijwerkingen bij tolperison wat lager dan bij oraal baclofen en tizanidine.
Kosten
Kosten laden…Vergelijken
spierrelaxantia, centraal werkend vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.
Zie ook
Bronnen
- 1 Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.