nalmefeen
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Selincro (als hydrochloridedihydraat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 18 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij langdurig problematisch alcoholgebruik thiaminesuppletie. Behandel matige tot ernstige alcoholonthoudingsverschijnselen met een benzodiazepine, bij voorkeur met lorazepam (offlabel). Terugvalpreventie bestaat uit psychosociale begeleiding, eventueel medicamenteus ondersteund met acamprosaat, disulfiram (voorkeur), of naltrexon bij het doel alcoholabstinentie, of nalmefeen of naltrexon bij het doel minder drinken.
Behandel een acute alcoholintoxicatie volgens het lokale ziekenhuisprotocol.
Indicaties
Reductie van alcoholconsumptie bij volwassenen met alcoholafhankelijkheid en veel kans op drankgebruik (Drinking Risk Level; DRL), bij wie geen lichamelijke onthoudingsverschijnselen optreden én geen acute detoxificatie vereist is. Alléén in combinatie met continue psychosociale ondersteuning, die gericht is op therapietrouw én het verminderen van de alcoholconsumptie. Alleen starten als 2 weken na de eerste evaluatie nog een hoog DRL aanwezig is.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Reductie van alcoholconsumptie bij alcoholisme
Volwassenen
Zo nodig gebruiken: bij voorkeur 1–2 uur vóórdat de patiënt denkt alcohol te gaan drinken 1 tablet innemen. Als de patiënt al alcohol gedronken heeft, dan zo snel mogelijk 1 tablet innemen. Maximaal 1 tablet per dag. Regelmatig (bv. maandelijks) evalueren, wees voorzichtig bij langdurig gebruik (> 1 jaar).
Toediening: De tablet heel innemen. Bij contact met de huid door delen of fijnmaken kan sensibilisatie van de huid optreden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn. Misselijkheid.
Vaak (1-10%): tachycardie, hartkloppingen. Slaapstoornis, sufheid, vermoeidheid. Verwarde toestand, rusteloosheid, aandachtsstoornis. Tremor, paresthesie, hypo-esthesie. Verminderd libido. Droge mond, braken, diarree, verminderde eetlust. Gewichtsafname. Asthenie, malaise. Overmatig zweten. Spierspasmen.
Soms (0,1-1%): (auditieve, gevoels-, visuele en somatische) hallucinatie, dissociatie.
Verder zijn gemeld: gezichtsvermogen afgenomen (grotendeels voorbijgaand), angio-oedeem, urticaria, huiduitslag, erytheem, jeuk, myalgie, priapisme.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van opioïden is gecontra-indiceerd. Indien gebruik van een opioïd in een noodsituatie nodig is, is mogelijk een hogere dosering nodig van het opioïd.
Wees voorzichtig bij combinatie met een krachtige UGT2B7-remmer (diclofenac, fluconazol, medroxyprogesteron) omdat de blootstelling aan nalmefeen kan toenemen met name bij een langdurige behandeling met een UGT2B7-remmer. Omgekeerd kan een UGT-inductor (dexamethason, fenobarbital, rifampicine, omeprazol) leiden tot een subtherapeutische nalmefeenconcentratie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (lager foetaal gewicht en vertraagde ossificatie).
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige leverfunctiestoornis;
- ernstige nierfunctiestoornis (GFR < 30 ml/min/1,73 m²);
- recent acuut alcoholonthoudingssyndroom;
- gebruik van (partiële) opioïd-agonisten (zie ook de rubriek Interacties);
- huidige of recente opioïd-verslaving of acute ontwenningsverschijnselen na staken van opioïden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet bedoeld voor onmiddellijke alcoholonthouding.
Operatieve ingreep: Indien perioperatief een opioïd wordt gebruikt, nalmefeen 1 week voorafgaand aan de operatieve ingreep staken.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij psychiatrische comorbiditeit, zoals depressie, bij een voorgeschiedenis van convulsies en bij een milde of matige lever- of nierfunctiestoornis. De toepassing bij verhoogde ALAT of ASAT (> 3× ULN) is niet onderzocht.
Suïciderisico: Het verhoogde suïciderisico bij alcohol- of druggebruikers, met of zonder depressie, neemt niet af door nalmefeen.
Onderzoeksgegevens: Voorzichtig zijn bij ouderen (≥ 65 j.) wegens relatief weinig gegevens.
Rijvaardigheid: De bijwerkingen van nalmefeen kunnen de rijvaardigheid nadelig beïnvloeden, vooral in het begin van de behandeling.
Eigenschappen
Nalmefeen moduleert het opioïdsysteem via de mu-, delta- en kappareceptoren. Vermindering van de alcoholconsumptie vindt mogelijk plaats door modulatie van de cortico-mesolimbische functies.
Kinetische gegevens
| F | 41%. |
| T max | circa 1,5 uur. |
| V d | 46 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever, vooral door UGT2B7, tot inactief nalmefeen-3-O-glucuronide. |
| Eliminatie | via de urine, vooral als metaboliet. |
| T 1/2el | circa 12,5 uur langer bij gestoorde nierfunctie, tot ca. 20 uur bij ernstige nierfunctiestoornis. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
nalmefeen hoort bij de groep middelen bij alcoholverslaving.