Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Priligy (als hydrochloride) XGVS Menarini Benelux nv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 30 mg, 60 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Paroxetine (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Paroxetine (als hydrochloridehemihydraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg, 30 mg
Paroxetine (als mesilaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg
Seroxat (als hydrochloridehemihydraat) GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg, 30 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor dapoxetine is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
De initiële behandeling van depressieve klachten bestaat uit voorlichting. Bij een depressie ook uit dagstructurering, activiteitenplanning en een kortdurende psychologische behandeling. Start in de eerstelijnszorg alleen een antidepressivum bij onvoldoende effect van niet-medicamenteus beleid bij een depressie zonder ernstig sociaal disfunctioneren, grote lijdensdruk of ernstige psychische comorbiditeit én als er een voorkeur voor antidepressiva boven psychotherapie bestaat. Bij (jong)volwassenen zijn de serotonineheropnameremmers (SSRI’s) citalopram, escitalopram, fluoxetine en sertraline voorkeursmiddelen; bij ouderen zijn dit citalopram of sertraline. Switch bij onvoldoende of geen respons naar een andere SSRI van voorkeur. Bij goede respons de behandeling ten minste 6 maanden (ten minste 1 jaar bij recidief depressie) voortzetten na bereiken van remissie. Bouw daarna het antidepressivum af.
Start in de tweedelijnszorg (basis gegeneraliseerde GGZ of gespecialiseerde GGZ) eventueel met een tricyclisch antidepressivum (TCA), een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), bupropion, mirtazapine of vortioxetine. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.
Paroxetine is volgens het NHG geen voorkeursmiddel omdat het lastiger af te bouwen is dan de andere SSRI’s. Het kan in specifieke gevallen in de tweedelijnszorg worden voorgeschreven.
Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.
Indicaties
Zo nodig behandeling van premature ejaculatie (PE) bij mannen van 18–64 jaar, die voldoen aan alle volgende criteria:
- Intravaginale ejaculatielatentietijd < 2 min;
- Voortdurend of herhaaldelijk ejaculeren bij minimale seksuele stimulatie voor, tijdens of kort na penetratie en voordat de patiënt dit wil;
- Aanzienlijk persoonlijk leed of relatieproblemen als gevolg van PE;
- Slechte beheersing van de ejaculatie;
- Voorgeschiedenis van PE bij de meerderheid van de pogingen tot geslachtsgemeenschap in de voorbije 6 maanden.
Indicaties
- Depressie;
- Obsessieve-compulsieve stoornis (OCS);
- Paniekstoornis met of zonder agorafobie;
- Sociale fobie (sociale angststoornis);
- Gegeneraliseerde-angststoornis;
- Posttraumatische-stressstoornis.
Gerelateerde informatie
Doseringen
'Zo nodig' bij premature ejaculatie
Mannen 18–64 jaar
Begindosering 30 mg, 1–3 uur voor seksuele activiteit. Maximaal 1× per dag. Niet bedoeld voor continu dagelijks gebruik. Bij onvoldoende respons eventueel verhogen tot max. 60 mg 1–3 uur voor de seksuele activiteit maximaal 1× per dag, tenzij bij de startdosis orthostatische reacties optraden. Voorzichtig zijn met ophogen bij poor metabolizers van CYP2D6 of combinatie met sterke CYP2D6-remmers, max. 30 mg bij combinatie met matig sterke CYP3A4-remmers. Na 4 weken behandeling of na minimaal 6 doses beoordelen of voortzetting gewenst is en daarna elke 6 maanden.
Verminderde nierfunctie: Wees voorzichtig bij lichte tot matige nierfunctiestoornis. Niet aanbevolen bij ernstige nierfunctiestoornis.
Verminderde leverfunctie: Bij matige tot ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 7-15): gecontra-indiceerd.
Toediening: Tablet heel innemen met een vol glas water. Vermijd het gebruik van grapefruit-/pompelmoessap ten minste 24 uur voor inname.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op SSRI (selectieve serotonine heropnameremmers) van tdm-monografie.org.
Depressie
Volwasssenen
Begindosering: 20 mg 1×/dag; indien nodig de dosering geleidelijk verhogen in stappen van 10 mg, tot max. 50 mg/dag;
De behandeling voortzetten totdat de symptomen zijn verdwenen, ten minste 6 maanden.
Obsessieve-compulsieve stoornis
Volwassenen
Begindosering: 20 mg 1×/dag, geleidelijk in stappen van 10 mg verhogen tot aanbevolen dosering van 40 mg 1×/dag; soms tot max. 60 mg/dag. De behandeling enkele maanden of langer voortzetten totdat de symptomen verdwenen zijn.
Paniekstoornis
Volwassenen
Begindosering: 10 mg 1×/dag (om te voorkomen dat een achteruitgang optreedt zoals men in het begin van de behandeling kan verwachten), vervolgens geleidelijk verhogen in stappen van 10 mg tot aanbevolen dosering van 40 mg/dag; soms tot max. 60 mg/dag. De behandeling voortzetten totdat de symptomen zijn verdwenen, enkele maanden of langer.
Sociale fobie, gegeneraliseerde-angststoornis en posttraumatische-stressstoornis
Volwassenen
Begindosering: 20 mg 1×/dag, indien nodig na een aantal weken in stappen van 10 mg verhogen tot max. 50 mg/dag. Bij langdurig gebruik regelmatig evalueren.
Bij CYP2D6-polymorfisme: Pas zo nodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Bij ouderen is de max. dosering 40 mg/dag.
Bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min): dosis beperken tot het lage uiteinde van het doseringsbereik.
Bij een verminderde leverfunctie: dosis beperken tot het lage uiteinde van het doseringsbereik.
Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinaire document het afbouwen van SSRI's en SNRI's (2018) van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.
Zie voor informatie over overschakelen naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toediening: Bij voorkeur 's ochtends met voedsel innemen; de tabletten heel innemen, niet kauwen of vermalen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, hoofdpijn. Misselijkheid.
Vaak (1-10%): angst, agitatie, rusteloosheid, slapeloosheid, slaperigheid, abnormale dromen, verminderd libido. Aandachtsstoornis, tremor, paresthesie. Troebel zicht. Tinnitus. Overmatig blozen. Sinuscongestie. Geeuwen. Droge mond, braken, (boven)buikpijn, maagongemak, dyspepsie, opgezette buik, flatulentie, obstipatie, diarree. Hyperhidrose. Erectiestoornis. Vermoeidheid, prikkelbaarheid. Hypertensie.
Soms (0,1-1%): depressie, euforie, stemmingsverandering, nervositeit, onverschilligheid, apathie, verwardheid, desoriëntatie, abnormaal denken, hypervigilantie, slaapstoornis, nachtmerrie, bruxisme, libidoverlies, anorgasmie. (Vasovagale) syncope (gekenmerkt door bewustzijnsverlies met bradycardie of sinusstilstand, meestal binnen 3 uur na inname, na de eerste inname of bij procedures zoals bloedafname, orthostatische manoeuvres en bloeddrukmetingen), houdingsafhankelijke duizeligheid, acathisie, dysgeusie, hypersomnie, lethargie, sedatie. Mydriase, oogpijn, visuele stoornis. Vertigo. Tachycardie. (Orthostatische) hypotensie, opvliegers. Jeuk, koud zweet. Ejaculatiestoornis, orgasmestoornis, paresthesie van het mannelijk geslachtsorgaan. Asthenie, hyperthermie, dronken gevoel, vreemd gevoel.
Zelden (0,01-0,1%): duizeligheid bij inspanning. Plotselinge slaap. Defecatiedrang.
Bij plotseling staken met chronisch gebruik van SSRI's voor behandeling van depressie, zijn de volgende ontwenningsverschijnselen gemeld: dysforie, prikkelbaarheid, agitatie, duizeligheid, paresthesie (zoals elektrische schoksensatie), angst, verwardheid, hoofdpijn, lethargie, emotionele instabiliteit, slapeloosheid en hypomanie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid. Seksuele disfunctie.
Vaak (1-10%): toename cholesterolspiegel, minder eetlust. Slapeloosheid, slaperigheid, agitatie, abnormale dromen (zoals nachtmerries). Duizeligheid, tremor, hoofdpijn, concentratieverlies. Troebel zicht. Gapen. Droge mond, braken, obstipatie, diarree. Transpiratie. Asthenie, gewichtstoename.
Soms (0,1-1%): abnormale bloeding, met name van huid en slijmvliezen (zoals ecchymose en gynaecologische bloeding), leukopenie. Veranderde glykemische controle bij diabetes-mellituspatiënten. Verwardheid, hallucinaties. Extrapiramidale stoornis (zoals orofaciale dystonie, soms met onderliggende bewegingsstoornis). Mydriase. Sinustachycardie. Voorbijgaande bloeddrukstijgingen of -dalingen (meestal bij bestaande hypertensie of angst), orthostatische hypotensie. Huiduitslag, jeuk. urineretentie, urine-incontinentie.
Zelden (0,01-0,1%): hyponatriëmie (vooral bij ouderen en soms het gevolg van SIADH). Manie, angst, depersonalisatie, paniekaanval, akathisie. Convulsie, restless-legssyndroom. Bradycardie. Stijging serumtransaminasewaarden. Hyperprolactinemie, galactorroe, menstruatiestoornis (zoals menorragie, metrorragie, amenorroe, vertraagde of onregelmatige menstruatie). Spierpijn, gewrichtspijn.
Zeer zelden (< 0,01%): trombocytopenie. Ernstige en potentieel fatale allergische reacties (zoals anafylactische reactie, angio-oedeem). SIADH. Serotoninesyndroom, Acuut glaucoom. Gastro-intestinale bloeding. Leveraandoening (zoals hepatitis, soms geassocieerd met geelzucht en/of leverfalen). Ernstige huidreactie (zoals erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse), urticaria, overgevoelig voor licht. Priapisme. Perifeer oedeem.
Verder zijn gemeld: suïcidale gedachten en gedrag (tijdens en kort na de behandeling), agressie, bruxisme. Tinnitus. Microscopische colitis. Post-partumbloeding. Botbreuken (vooral bij patiënten > 50 jaar bij gebruik van SSRI of TCA). Bij kinderen tevens: automutilatie, toegenomen vijandigheid, emotionele labiliteit.
Na staken zijn de volgende (vaak lichte tot matige en zelfbeperkende) ontwenningsverschijnselen gezien: vaak: duizeligheid, sensorische aandoening (zoals paresthesie, elektrische schoksensaties en tinnitus), slaapstoornis, angst, hoofdpijn; soms: agitatie, irritatie, emotionele instabiliteit (incl. automutilatie en suïcidaliteit), visuele stoornis, tremor, verwardheid, buikpijn, misselijkheid, diarree, transpiratie, palpitaties.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met de volgende middelen is gecontra-indiceerd: MAO-remmers, serotonine- of serotonine-noradrenaline-heropnameremmers (SSRI's, SNRI's), TCA's, triptanen, tramadol, lithium, linezolid, sint-janskruid, krachtige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol en ritonavir, atazanavir). Een MAO-remmer of SSRI of ander serotonerg middel zoals sint-janskruid niet gebruiken binnen 7 dagen na staken dapoxetine; dapoxetine niet gebruiken binnen 14 dagen na staken MAO-remmer of SSRI of ander serotonerg middel zoals sint-janskruid.
Remmers van CYP2D6, CYP3A4 en flavine-MO-1 verlagen de klaring van dapoxetine. Wees voorzichtig met ophogen van de dosering bij poor metabolizers van CYP2D6 of combinatie met sterke CYP2D6-remmers, max. 30 mg bij combinatie met matige CYP3A4-remmers. Bij aangetoonde normal CYP2D6-metabolizers max. 30 mg dapoxetine bij combinatie met een krachtige CYP3A4-remmer en wees voorzichtig bij 60 mg dapoxetine in combinatie met een matige CYP3A4-remmer.
Niet combineren met partydrugs of alcohol.
Niet toepassen bij mannen met erectiestoornis die PDE-5-remmers gebruiken.
Combinatie met vasodilaterende middelen kunnen orthostatische reacties geven.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met middelen die de bloedstolling beïnvloeden.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met middelen met effect op het centrale zenuwstelsel wegens onvoldoende gegevens hierover.
Interacties
Algemene informatie:
Paroxetine is een krachtige remmer van CYP2D6.
Gecontra-indiceerd:
Gelijktijdig gebruik met pimozide, omdat via remming van CYP2D6 paroxetine de bloedspiegel van pimozide (met smalle therapeutische index) kan verhogen en dit het QT-interval kan verlengen.
Gelijktijdig gebruik – en gebruik binnen twee weken na behandeling – met een niet-selectieve, irreversibele MAO-remmer, vanwege de kans op het 'serotoninesyndroom' met ernstige en mogelijk fatale verschijnselen.
Vermijden:
Niet binnen 24 uur na een reversibele MAO-remmer (moclobemide, linezolid, methylthionine) gebruiken. Niet binnen een week na staken van paroxetine starten met een MAO-remmer. Gelijktijdig gebruik met moclobemide en selegiline wordt sterk ontraden, vanwege de kans op het serotoninesyndroom en omdat beiden via CYP2D6 worden gemetaboliseerd. Vermijd gelijktijdig gebruik met tamoxifen; paroxetine kan door CYP2D6-remming een afname van de plasmaspiegel van de actieve metaboliet (endoxifen) veroorzaken. Vermijd vanwege de kans op een serotoninesyndroom de combinatie met serotonineprecursors (L-tryptofaan, oxitriptan) Linezolid alleen gelijktijdig gebruiken indien er strikte controle is op symptomen van het serotoninesyndroom en de bloeddruk.
Overige interacties:
Het risico op QT-verlenging en/of ventriculaire aritmie (zoals 'torsade de pointes') kan verhoogd zijn bij gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (zoals bepaalde antiaritmica en antipsychotica).
Paroxetine kan de werking van middelen die via CYP2D6 worden gemetaboliseerd, zoals klasse IC-anti-aritmica, andere SSRI's, antipsychotica (risperidon, perfenazine), atomoxetine en tricyclische antidepressiva mogelijk versterken.
Gelijktijdig gebruik met serotonerge geneesmiddelen (zoals andere SSRI's, SNRI's, TCA's, triptanen, tramadol, pethidine, buprenorfine, lithium, preparaten met sint-janskruid) verhoogt het risico op het potentieel levensbedreigende serotoninesyndroom. Wees ook voorzichtig met fentanyl bij algehele anesthesie of behandeling van chronische pijn. Bij gelijktijdig gebruik met serotonerge geneesmiddelen, met name bij de start en bij elke dosisverhoging, de patiënt nauwlettend controleren op veranderingen in mentale status, autonome instabiliteit, neuromusculaire abnormaliteiten en gastro-intestinale symptomen.
Middelen die het microsomale enzymsysteem van de lever remmen, zoals cimetidine, kunnen de biologische beschikbaarheid doen verhogen.
Gelijktijdig gebruik van fenytoïne en andere anticonvulsiva kan leiden tot stijging van de incidentie van bijwerkingen.
Fosamprenavir of ritonavir kan de plasmaconcentratie met 55% verlagen.
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van orale anticoagulantia, NSAID's, acetylsalicylzuur, COX-2-remmers, atypische antipsychotica zoals clozapine, de meeste TCA's, fenothiazinen; deze middelen kunnen de functie van bloedplaatjes beïnvloeden en/of de kans op een bloeding verhogen.
Bij gebruik van middelen die de bloedstolling verminderen (zoals orale anticoagulantia, NSAID's, acetylsalicylzuur, COX-2-remmers, atypische antipsychotica zoals clozapine, de meeste TCA's, fenothiazine), dient men rekening te houden met een mogelijk verlengde bloedingstijd door SSRI's.
Bij gelijktijdig gebruik met pravastatine kan de bloedglucosespiegel stijgen.
Met de suspensie voorzichtig zijn met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de pH van de maag verhogen.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Zwangerschap
Teratogenese: Een licht verhoogd risico op specifieke (hart)afwijkingen is niet uitgesloten.
Farmacologisch effect: Het optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) is beschreven bij het gebruik van SSRI’s. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen); de verschijnselen zijn doorgaans mild, van voorbijgaande aard en dosisafhankelijk. Er is onvoldoende bekend over lange-termijneffecten bij het kind na gebruik van een SSRI tijdens de zwangerschap. Observationele gegevens laten een verschil zien van post-partumbloedingen, namelijk bijna tweemaal vaker na blootstelling aan een SSRI/SNRI in de maand voorafgaand aan de geboorte.
Advies: Maak een zorgvuldige afweging tussen de nadelige gevolgen van de depressie voor moeder en kind, tegen die van het geneesmiddel. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. Het niet behandelen van een depressie tijdens de zwangerschap kan nadelige gevolgen hebben voor moeder en kind, zoals vroeggeboorte of een te laag geboortegewicht. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen. In het 2e en met name het 3e trimester kunnen de plasmaspiegels dalen en is dosisverhoging misschien noodzakelijk. Controleer de pasgeborene op onthoudingsverschijnselen en verschijnselen van PPHN, zoals blauwe verkleuring en ademhalingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Er zijn aanwijzingen dat sommige SSRI's bij mannen de kwaliteit van het sperma (reversibel) veranderen. Er zijn geen aanwijzingen voor een verhoogd risico op vroeggeboorte en aangeboren afwijkingen bij gebruik van een SSRI door de vader.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja; in geringe hoeveelheden. Relatieve kinddosis is < 3%.
Farmacologisch effect: Bloedspiegels van paroxetine bij de zuigeling waren in verschillende studies zeer laag of niet aantoonbaar.
Advies: Kan veilig worden gebruikt. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien.
Overige: De periode na de bevalling zijn vrouwen extra gevoelig voor het ontwikkelen van een depressie of andere psychische stoornis; 10–15% van de vrouwen krijgt een post partum-depressie. Het gebruik van antidepressiva hoeft geen reden te zijn om met het geven van borstvoeding te stoppen. Bij gelijktijdig gebruik van psychofarmaca en het geven van borstvoeding, gaat de voorkeur gaat uit naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Met alle antidepressiva is onvoldoende ervaring opgedaan om een uitspraak te kunnen doen over de effecten op de lange termijn.
Contra-indicaties
- matige en ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 7–15);
- ernstige pathologische hartziekten, zoals hartfalen (NYHA-klasse II–IV), geleidingsstoornissen zoals AV-blok of sicksinussyndroom, ernstige ischemische hartziekte, ernstige hartklepaandoening;
- voorgeschiedenis van syncope;
- voorgeschiedenis van manie of ernstige depressie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
Zie voor contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet toepassen bij symptomen van depressie.
Orthostatische hypotensie: Niet gebruiken bij een voorgeschiedenis van orthostatische reactie, voorafgaand aan de behandeling een orthostatische test uitvoeren. De patiënt kan op elk moment tijdens de behandeling flauwvallen, met of zonder voorafgaande prodromale symptomen (vaak in de eerste 3 uur na inname of na de eerste inname).
Convulsies: Niet gebruiken bij patiënten met instabiele epilepsie. Behandeling staken bij optreden van convulsies. Patiënten met gecontroleerde epilepsie zorgvuldig volgen.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij bloedings- of stollingsstoornissen in de voorgeschiedenis en bij een verhoogde intra-oculaire druk of kans op kamerhoekblok-glaucoom.
Onderzoeksgegevens: Niet toepassen bij kinderen en ouderen ≥ 65 jaar.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Staak de behandeling bij optreden van insulten, gestoorde leverfunctie, manie, het 'serotoninesyndroom' of het neuroleptisch maligne syndroom. Bij optreden van een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men verdacht te zijn op het serotoninesyndroom.
Indien acathisie ontstaat, kan een verhoging van de dosering schadelijk zijn.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, diabetes mellitus, hartaandoeningen en risico op hyponatriëmie. Een onderliggende manie kan verergeren of manifest worden.
Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel. Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Ter preventie van suïcidepogingen dient de patiënt niet over grote hoeveelheden antidepressiva te kunnen beschikken.
QT-verlenging is gemeld. Wees voorzichtig bij (familiaire) voorgeschiedenis van QT-verlenging of relevante hartziekten (zoals hartfalen, ischemische hartziekten, hartblok of ventriculaire aritmie, bradycardie), hypokaliëmie of hypomagnesiëmie en gelijktijdig gebruik met antiaritmische geneesmiddelen en geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen.
Abnormale bloedingen, zoals ecchymose, purpura, gynaecologische, gastro-intestinale en post-partumbloeding zijn gemeld bij gebruik van SSRI's. Ouderen kunnen een verhoogd risico hebben op bloedingen die niet gerelateerd zijn aan de menstruatie. Wees voorzichtig bij een verhoogde bloedingsneiging en bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de bloedstolling verminderen, zie ook de rubriek Interacties.
Herken het optreden van slapeloosheid als een bijwerking van SSRI's en SNRI's en voorkom een voorschrijfcascade.
SSRI's kunnen symptomen van langdurige seksuele disfunctie geven, met symptomen die blijven aanhouden nadat de behandeling is gestaakt.
De dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken om onthoudingsverschijnselen te voorkomen, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis, het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis, eerdere mislukte stoppoging.
Bij overschakelen van tablet naar suspensie dient men rekening te houden dat bij de suspensie het vrijkomen van de actieve stof afhankelijk is van de zuurgraad van de maag.
Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar vanwege meer kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is aangetoond en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve, emotionele ontwikkeling. De werkzaamheid op de lange termijn is bij sociale angststoornis, gegeneraliseerde-angststoornis en posttraumatische-stressstoornis nog onvoldoende aangetoond. Met gelijktijdige toepassing van ECT ('electro convulsive therapy') bestaat weinig ervaring.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Neem voor een intoxicatie met dapoxetine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info en toxicologie.org/SSRI's.
Eigenschappen
Dapoxetine is een krachtige selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI). Het precieze werkingsmechanisme is niet opgehelderd. Bij de rat remt dapoxetine de uitdrijvingsreflex van de ejaculatie door een effect op de nucleus paragigantocellularis lateralis op supraspinaal niveau.
Kinetische gegevens
| F | 42% (15–76%). |
| T max | 1–2 uur. |
| Eiwitbinding | > 99% |
| V d | 2,3 l/kg |
| Metabolisering | in de lever en de nieren (vnl. CYP2D6, CYP3A4 en flavinemono–oxygenase). de belangrijkste metaboliet, dapoxetine-N-oxide, is inactief. |
| Eliminatie | vooral via de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 19 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt selectief de heropname van serotonine. Het bezit zwak anticholinerge eigenschappen. Werking: na twee weken merkbaar.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| Overig | 'first pass'-effect. |
| Eiwitbinding | 95%. |
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | 64% als metaboliet met de urine en 2% onveranderd. |
| T 1/2el | 1 dag. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
dapoxetine hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.
Groepsinformatie
paroxetine hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.