degarelix

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Firmagon (als acetaat) Ferring bv

Toedieningsvorm: Poeder voor injectievloeistof
Sterkte: 80 mg
Verpakkingsvorm: met solvens 4,2 ml, met solvens 6 ml

Toedieningsvorm: Poeder voor injectievloeistof
Sterkte: 120 mg
Verpakkingsvorm: met solvens 3 ml, met solvens 6 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Zie voor de behandeling van prostaatcarcinoom de geldende behandelrichtlijn via richtlijnendatabase.nl.

Indicaties

Vergevorderd hormoonafhankelijk prostaatcarcinoom;
Hoog-risico gelokaliseerd of lokaal gevorderd hormoonafhankelijk prostaatcarcinoom:
- in combinatie met radiotherapie of
- als neo-adjuvante behandeling voorafgaand aan radiotherapie.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Prostaatcarcinoom

Volwassenen

Begindosis 240 mg s.c. Eén maand hierna de onderhoudsdosering starten: 80 mg s.c. 1×/maand.

Het therapeutisch effect volgen aan de hand van klinische parameters en de serumspiegel van het prostaatspecifiek antigeen (PSA).

Bij verminderde nier- of leverfunctie en bij ouderen is een dosisaanpassing niet nodig. Wees voorzichtig bij ernstige nier- of leveraandoeningen, omdat er geen onderzoek naar is gedaan.

Toediening: via een subcutane injectie in de buikstreek op een plek waar de patiënt geen druk ervaart (dus niet te dicht bij de tailleband of de ribben). De injectieplaats regelmatig variëren.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): opvliegers. Pijn en erytheem op de plaats van injectie.

Vaak (1-10%): gynaecomastie, testiculaire atrofie, erectiestoornis. Anemie. Gewichtstoename. Hyperhidrose (incl. nachtzweten). Rillingen, koorts, vermoeidheid, griepachtige verschijnselen enkele uren na toediening. Zwelling, induratie en knobbels op de injectieplaats. Slapeloosheid. Duizeligheid, hoofdpijn. Misselijkheid, diarree. Huiduitslag. Pijn aan het bewegingsapparaat. Verhoogde levertransaminasewaarden, verhoging creatininespiegel en hyperkaliëmie.

Soms (0,1-1%): testiculaire pijn, pijnlijke borst, bekkenpijn, irritatie van de genitaliën, uitblijven van de ejaculatie. Verminderd libido, depressie. Psychische stoornissen, hypo-esthesie. Hartritmestoornissen (incl. atriumfibrilleren), hartkloppingen, QT-verlenging. Hypertensie, vasovagale reactie (incl. hypotensie). Droge mond, braken, buikpijn, buikklachten, obstipatie. Verhoogde waarden van bilirubine, alkalisch fosfatase. Troebel zicht. Overgevoeligheid. Urticaria, huidknobbels, alopecia, jeuk, erytheem. Dyspneu. Osteopenie en/of osteoporose, artralgie, zwelling en stijfheid van de gewrichten, spierzwakte, –spasmen. Pollakisurie, mictiedrang, dysurie, nycturie, nierfunctiestoornis, incontinentie. Hyperglykemie en/of diabetes mellitus, verhoogde cholesterolwaarden, veranderingen in bloedcalcium, verminderde eetlust, gewichtsafname. Malaise, perifeer oedeem.

Zelden (0,01–0,1%): neutropene koorts. Anafylactische reactie. Myocardinfarct, hartfalen. Rabdomyolyse.

Interacties

Androgeendeprivatietherapie kan het QT-interval verlengen; wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (o.a. amiodaron, disopyramide, domperidon, ibutilide, kinidine, methadon, sotalol, macrolide antibiotica, chinolonen, imidazool–antimycotica, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica).

Zwangerschap

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.

Vruchtbaarheid: Remt de vruchtbaarheid van de man tijdens de onderdrukking van testosteron.

Lactatie

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.

Waarschuwingen en voorzorgen

Verlenging van het QT-interval kan optreden als gevolg van langetermijnbehandeling met androgeendeprivatie; wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van of meer kans op ‘torsade de pointes’ en bij geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (zie rubriek Interacties). Tevens is er bij androgeendeprivatietherapie mogelijk meer kans op hart– en vaatziekten, zoals een hersen- of myocardinfarct; wees voorzichtig bij cardiovasculaire risicofactoren.

Verminderde botdichtheid kan optreden bij langdurige androgeendeprivatie; dit is echter voor degarelix niet bekend.

Vermindering van glucosetolerantie kan optreden; bij diabetespatiënten zo nodig de bloedglucosespiegel frequenter controleren.

Bij een vermoedelijke of bekende leveraandoening tijdens de behandeling de leverfunctie regelmatig controleren.

Er is geen onderzoek verricht naar de toepassing bij ernstige nieraandoeningen, leverziekten en bij ernstige overgevoeligheid in de anamnese (ernstig astma, anafylactische reacties, angio-oedeem, netelroos).

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met degarelix contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Gonadoreline(GnRH)-antagonist. Bindt zich competitief en reversibel aan GnRH-receptoren in de hypofyse. Veroorzaakt een snelle afname van de gonadotrofinen, LH en FSH, waardoor de testosteron-afscheiding door de teelballen afneemt. De testosteronspiegel bereikt een waarde tot ver onder het niveau van medische castratie.

Kinetische gegevens

T _max	ca. 40 uur (aanvangsdosering).
V _d	ca. 1 l/kg.
Eiwitbinding	ca. 90%.
Metabolisering	in de lever door peptidasen.
Eliminatie	70–80% met de feces, 20–30% met de urine.
T _1/2el	29 dagen (onderhoudsdosering).

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd