Samenstelling
Esmolol (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml
- Toedieningsvorm
- Poeder voor concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 2500 mg
Bevat na reconstitutie in 50 ml: esmololhydrochloride 50 mg/ml.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Rapibloc (hydrochloride) XGVS Amomed Pharma GmbH
- Toedieningsvorm
- Poeder voor infusievloeistof
- Sterkte
- 300 mg
- Verpakkingsvorm
- flacon
Bevat na reconstitutie: landiololhydrochloride 6 mg/ml.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft.
Advies
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Indicaties
- Behandeling van volwassenen met supraventriculaire tachycardie (behalve bij het pre-excitatiesyndroom), en kortdurende controle van de ventrikelfrequentie bij atriumfibrilleren en -flutteren tijdens perioperatieve, postoperatieve of andere omstandigheden waarbij dit nodig is;
- Niet-compensatoire sinustachycardie;
- Peri-operatieve tachycardie en hypertensie bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Supraventriculaire tachycardie en snelle kortdurende controle van de ventriculaire frequentie bij volwassenen met atriumfibrilleren of atriumflutter tijdens perioperatieve, postoperatieve of andere omstandigheden waarbij dit nodig is.
- Volwassenen met niet-compensatoire sinustachycardie (kortdurend).
Gerelateerde informatie
Doseringen
Supraventriculaire tachycardie, niet-compensatoire sinustachycardie
Volwassenen
Begindosering: 500 microg/kg lichaamsgewicht i.v. infusie gedurende 1 min, gevolgd door onderhoudsdosering van 50 microg/kg/min gedurende 4 min door middel van infusie. Bij onvoldoende therapeutisch effect het vijfminutenschema herhalen, waarbij telkens na de aanvangsdosis van 1 minuut, in stappen van 50 microg/kg/min gedurende 4 min de onderhoudsdosering wordt verhoogd tot een maximum van 200 microg/kg/min. Sla de oplaaddosis over als de hartslagfrequentie in de buurt van het gewenste niveau komt. Eventueel dan dosisstappen van 25 microg/kg/min of lager aanhouden en het interval tussen de titratiestappen mag aangepast worden naar 10 min. Onderhoudsdoses > 200 microg/kg/min zijn bij deze indicaties niet effectiever, terwijl de bijwerkingen toenemen. De veiligheid van doses > 300 microg/kg/min is niet onderzocht. Indien de gewenste hartfrequentie (en bloeddruk) is bereikt de onderhoudsdosering voortzetten en eventueel aanpassen op geleide van de balans effectiviteit/bijwerkingen.
Peri-operatieve tachycardie en hypertensie
Volwassenen
Tijdens anesthesie: 80 mg bolusinjectie in 15–30 s, gevolgd door i.v. infusie van 150 microg/kg/min; op geleide van het effect de dosering aanpassen, max. 300 microg/kg/min. Bij ontwaken na anesthesie: 500 microg/kg/min gedurende 4 minuten, gevolgd door 300 microg/kg/min.
Postoperatief: begindosering 500 microg/kg in 1 minuut, gevolgd door onderhoudsdosering: 50 microg/kg/min gedurende 4 minuten; dit vijfminutenschema herhalen tot het gewenste effect is bereikt, waarbij telkens na de aanvangsdosis van 1 minuut, in stappen van 50 microg/kg/min gedurende 4 minuten de onderhoudsdosering wordt verhoogd tot een maximum van 300 microg/kg/min. Sla de oplaaddosis over als de hartslagfrequentie of veiligheidseindpunt (bv. lagere bloeddruk) in de buurt van het gewenste niveau komt. Eventueel dan dosisstappen van 25 microg/kg/min of lager aanhouden en het interval tussen de titratiestappen mag aangepast worden naar 10 min. De veiligheid van doses > 300 microg/kg/min is niet onderzocht. Indien de gewenste bloeddruk en hartfrequentie is bereikt de onderhoudsdosering voortzetten en eventueel aanpassen op geleide van de balans effectiviteit/bijwerkingen.
Bij verminderde nierfunctie: voorzichtig titreren wegens een langere eliminatiehalfwaardetijd.
Bij verminderde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Bij ouderen (> 65 j.) wees voorzichtig en start met een lagere dosering omdat er geen specifieke onderzoeken bij ouderen uitgevoerd zijn. Er is echter geen verschil in farmacodynamische effecten gezien bij 252 patiënten > 65 jaar vergeleken met < 65 jaar.
Infusie > 24 uur is onvoldoende onderzocht; infusie > 24 uur daarom alleen uitvoeren met de nodige voorzichtigheid.
Bij vervanging van esmolol door een ander geneesmiddel (orale anti-aritmica, calciumantagonisten), binnen het eerste uur na de eerste toediening van het nieuwe geneesmiddel, de infusiesnelheid van esmolol halveren. Na toediening van de tweede dosis van het nieuwe geneesmiddel, het effect hiervan gedurende het eerste uur observeren; indien de hartfrequentie voldoende onder controle blijft, de infusie van esmolol staken.
Als de hartfrequentie of de bloeddruk snel een veiligheidslimiet nadert of overschrijdt, de behandeling (tijdelijk) staken. Zodra de hartfrequentie of de bloeddruk weer is teruggekeerd op een aanvaardbaar niveau, mag de behandeling, zonder oplaaddosis, weer worden herstart met een lagere dosis
Alvorens de infusie te staken deze bij voorkeur geleidelijk afbouwen vanwege de kans op rebound-tachycardie en rebound-hypertensie, vooral bij het staken van de behandeling bij coronaire hartziekten.
Toediening: Het poeder voor concentraat na reconstitutie tot 50 mg/ml verder verdunnen tot een concentratie van 10 mg/ml óf toedienen als geconcentreerde oplossing van 50 mg/ml via een perfusor (in dit laatste geval alleen toedienen in een grote ader of via een centrale katheter). Bij optreden van een infusieplaatsreactie de toedieningsplaats wijzigen.
Doseringen
Supraventriculaire tachycardie, niet-compensatoire sinustachycardie
Volwassenen (incl. ouderen > 65 j.)
Intraveneus: gewoonlijk wordt gestart met continue infusie van 10–40 microg/kg/min (= 600–2400 microg/kg/uur), waarmee het hartslagvertragend effect binnen 10-20 min wordt bereikt. Als een snelle aanvang van het hartslagvertragend effect (binnen 2-4 min) nodig is, geef dan een oplaaddosis van 100 microg/kg lichaamsgewicht in 1 min, gevolgd door continue infusie van 10–40 microg/kg/min (= 600–2400 microg/kg/uur). Maximale onderhoudsdosis: 80 microg/kg/min (=4800 microg/kg/uur), zo lang de maximale aanbevolen dagelijkse dosis van 57,6 mg/kg/dag (bv. 40 microg/kg/min (= 2400 microg/kg/uur), gedurende 24 uur) maar niet wordt overschreden. Er is weinig ervaring met een infusie met landiolol die langer dan 24 uur duurt voor doses > 10 microg/kg/min. Bij hypotensie of bradycardie de toediening herstarten in een lagere dosering, en pas nadat de bloeddruk of hartfrequentie op een aanvaardbaar niveau is teruggekeerd.
Cardiale disfunctie: bij een linkerventrikeldisfunctie (LVEF< 40%, cardiale index <2,5 l/min/m², NYHA-III–IV) bijvoorbeeld na hartchirurgie, tijdens ischemie of in septische situaties zijn lagere doses, vanaf 1 microg/kg/min (= 60 microg/kg/uur) bruikbaar. Zo nodig onder nauwlettende controle van de bloeddruk stapsgewijs verhogen tot 10 microg/kg/min (= 600 microg/kg/uur). Indien nodig en als het wordt verdragen door de patiënt, de dosis verder verhogen onder zorgvuldige hemodynamische monitoring.
Bij septische shock zijn lagere doses gebruikt, vanaf 1 microg/kg/min (= 60 microg/kg/uur). Zo nodig onder nauwlettende controle van de bloeddruk stapsgewijs verhogen met een minimum interval van 20 minuten tot maximaal 40 microg/kg/min (= 2400 microg/kg/uur).
Verminderde nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: begin met de laagste dosering bij alle gradaties van een leverfunctiestoornis, dit advies is op basis van relatief weinig gegevens.
Bij overstappen op een ander geneesmiddel (bv. een oraal antiaritmicum): binnen het eerste uur nadat de eerste dosis van het andere geneesmiddel is toegediend de dosering van landiolol halveren. Na toediening van de tweede dosis van het andere middel kan landiolol, bij voldoende controle van de hartfrequentie gedurende ten minste 1 uur, gestaakt worden.
Bij abrupt staken na continue infusie van landiolol gedurende 24 uur, is geen onthoudingstachycardie gezien; monitor de patiënt toch nauwkeurig.
Toediening
- Reconstitueer 1 flacon met 50 ml van één van de volgende oplossingen: NaCl 0,9%, glucose 5%, of Ringer(lactaat) en dien onmiddellijk daarna toe;
- Toedienen via een centrale of perifere lijn; niet via dezelfde intraveneuze lijn als andere geneesmiddelen worden toegediend en niet mengen met andere geneesmiddelen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypotensie. Diaforese.
Vaak (1-10%): reactie op de injectie/infusieplaats. Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, asthenie, paresthesie, gebrek aan concentratie. Angst, agitatie, verwardheid, depressie. Anorexie. Misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): bleekheid, perifere ischemie, overmatig blozen. Bradycardie, AV-blok, verhoogde longslagaderdruk, hartfalen, ventriculaire extrasystolen, nodaalritme, angina pectoris. Syncope, convulsie, spraakstoornis. Longoedeem, dyspneu, bronchospasme, piepende ademhaling, nasale congestie, rhonchi, ratelgeluiden. Droge mond, smaakstoornis, dyspepsie, obstipatie, buikpijn. Urineretentie. Visusstoornis. Spierpijn. Koorts, koude rillingen, pijn op de borst. Huidverkleuring, erytheem, oedeem, ecchymose. Abnormaal denken.
Zeer zelden (< 0,01%): (trombo)flebitis en lokale huidnecrose bij extravasatie. Sinuspauze, asystolie (vooral bij ernstige coronaire aandoeningen).
Verder zijn gemeld: (verergering van) psoriasis. Angio-oedeem, urticaria. Hyperkaliëmie, metabole acidose. Versneld idioventriculair ritme, kransslagaderspasme, hartstilstand.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): bradycardie. Hypotensie.
Soms (0,1-1%): pneumonie. Pulmonaal oedeem. Trombocytopenie. Cerebrale ischemie, hoofdpijn. Hartstilstand, sinusstilstand, atriumfibrilleren, tachycardie. Hypertensie. Misselijkheid, braken. Leveraandoening, hyperbilirubinemie.Stijging van transaminasewaarden (o.a. ALAT, ASAT) of creatinineconcentratie, afwijkingen van de witte bloedceltelling, rode bloedceltelling, plaatjestelling, hemoglobine, hematocriet, lactaatdehydrogenase, ureumconcentratie, creatinekinase, eiwittotaal, albumineconcentratie, kaliumconcentratie en van de cholesterolconcentratie. Hyponatriëmie.
Zelden (0,01-0,1%): mediastinitis. Cerebrovasculair accident (o.a. infarct), insult. Myocardinfarct, ventriculaire tachycardie, laag hartminuutvolume-syndroom ('low cardiac output syndrome'), AV-blok, rechterbundeltakblok, (supra)ventriculaire extrasystole. Shock, opvliegers. Astma-aanval, ademnood, bronchospasmen, andere luchtwegaandoeningen, dyspneu, hypoxie. Buikklachten, orale afscheiding, stinkende adem. Erytheem, koud zweet. Koorts, koude rillingen, borstongemak, pijn op de toedieningsplaats. Spierspasmen. Nierfalen, acuut nierletsel, oligurie. T-golfinversie, ST-segmentdepressie, verbreding van het QRS-complex, stijging van de pulmonale arteriële druk, daling van de pO2, afwijkingen van de neutrofielentelling, de alkalische fosfatase concentratie, de vrije vetzuren, de triglyceridenconcentratie en van de chlorideconcentratie. Stijging van ureum in urine. Glucosurie. Proteïnurie. Hyperglykemie.
Verder zijn gemeld: reacties op de injectieplaats, drukgevoel.
Interacties
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals amiodaron) kunnen elkaars effect versterken. Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – worden vermeden; de combinatie met verapamil is gecontra-indiceerd; esmolol in die situatie niet eerder dan 48 uur na het stoppen van verapamil toedienen.
Door combinatie met dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) is er meer kans op hypotensie. Met name bij hartinsufficiëntie kan dit leiden tot hartfalen; esmolol zorgvuldig titreren en hemodynamische parameters controleren. Combinatie met antihypertensiva, tricyclische antidepressiva (zoals imipramine, amitriptyline), barbituraten, fenothiazinen ( zoals chloorpromazine) en andere geneesmiddelen die de bloeddruk kunnen verlagen (zoals clozapine) vergroot eveneens het risico van hypotensie.
Combinatie met digoxine kan leiden tot een verlengde AV-geleidingstijd en stijging van de digoxineplasmaconcentratie.
De kans op rebound-hypertensie bij het staken van clonidine- of moxonidinetoediening, neemt toe; daarom eerst enkele dagen eerder de β-blokker stoppen.
De esmololconcentratie kan stijgen bij combinatie met morfine.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
β-Blokkers kunnen het bloedglucoseverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken. Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen worden aangepast.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.
β-Blokkers antagoneren de β-mimetische werking van adrenaline, dit is met name riskant bij anafylaxie (verminderde bronchusverwijding en verminderde hemodynamische werking). Deze interactie is vooral gemeld voor niet-selectieve β-blokkers.
Bij gebruik van suxamethonium of mivacurium duurde de neuromusculaire blokkade gemiddeld langer bij combinatie met esmolol.
Interacties
Bij combinatie met calciumantagonisten, zoals dihydropyridinederivaten (bv. nifedipine) is er meer kans op hypotensie. Bij combinatie met verapamil, diltiazem, klasse I-antiaritmica, amiodaron of digoxine extra voorzichtig titreren vanwege de kans op overmatige onderdrukking van de hartfunctie en/of AV-geleidingsstoornissen. Niet combineren met verapamil of diltiazem bij AV-geleidingsstoornissen.
β-Blokkers kunnen bij diabetes de symptomen van een acute hypoglykemie maskeren en het herstel uit een hypoglykemie vertragen. Door vermindering van de insulinegevoeligheid kan landiolol ook hyperglykemie veroorzaken; dosering van insuline of orale bloedglucoseverlagende middelen eventueel aanpassen op geleide van de bloedglucosespiegel.
Bij combinatie met inhalatie-anesthetica kunnen de hypotensieve effecten versterkt worden; de dosering van één van beide middelen kan zo nodig worden aangepast om de gewenste hemodynamische effecten te handhaven. Wees voorzichtig bij combinatie met anesthetica met een hartslagvertragend effect, esterase-substraten (zoals suxamethonium) of cholinesteraseremmers (zoals neostigmine) vanwege de kans op een toename van het hartslagvertragend effect of verlenging van de werkingsduur van landiolol. Ook kan de duur van een neuromusculair blok door suxamethonium worden verlengd. Bij voortzetting van landiolol tijdens de inductie van de narcose, intubatie en na beëindiging van de narcose is er minder kans op aritmie. Bij combinatie met antihypertensiva (zoals andere β–blokkers) of als de intravasculaire volumestatus onduidelijk is, kan een reflextachycardie minder uitgesproken zijn en is er meer kans op hypotensie.
Bij combinatie met heparine tijdens cardiovasculaire chirurgie daalde de plasmaconcentratie van landiolol met ca. 50%, in combinatie met bloeddrukdaling door de heparine en toename van de circulatietijd van landiolol. De hartfrequentiewaarden veranderden hierdoor niet.
Bij combinatie met tricyclische antidepressiva, ganglionblokkers, fenothiazinen (bv. levomepromazine, promethazine) of barbituraten is het hypotensief effect verhoogd.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Wees voorzichtig bij combinatie met amisulpride vanwege een mogelijke toename van het bradycard effect.
Bij combinatie met een β2-agonist kan het nodig zijn de dosering van de β2-agonist en/of van landiolol te verhogen of overstappen op een ander middel.
Bij combinatie met catecholamine-afbrekende middelen of middelen die de sympathische activiteit remmen (zoals clonidine, dexmedetomidine) kan het effect sterker zijn. De kans op rebound-hypertensie na het staken van clonidinetoediening kan worden vergroot.
β-Blokkers antagoneren de β-mimetische werking van adrenaline, dit is met name riskant bij anafylaxie (verminderde bronchusverwijding en verminderde hemodynamische werking). Deze interactie is vooral gemeld voor niet-selectieve β-blokkers.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen. Verder kunnen bij gebruik tijdens zwangerschap en partus ongewenste bijwerkingen (m.n. bradycardie, hypotensie en hypoglykemie) bij foetus en pasgeborene optreden. Het pasgeboren kind strikt controleren.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, beperkte gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens de late zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat onder andere nog optreden: hypoglykemie, gedaald bewustzijn, hypotensie en bradycardie; deze kunnen tot enkele dagen na de bevalling optreden.
Advies: Gebruik ontraden. Als landiolol toch gebruikt moet worden de uteroplacentaire bloeddoorstroming en de groei van de foetus monitoren. Na de bevalling het pasgeboren kind nauwlettend controleren.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit middel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend bij de mens. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom, tweede- en derdegraads AV-blok, ernstige AV-nodale geleidingsstoornissen (zonder pacemaker), ernstige hypotensie, cardiogene shock, ernstige sinusbradycardie (< 50 slagen/min);
- gedecompenseerd hartfalen;
- pulmonale hypertensie;
- onbehandeld feochromocytoom;
- acute astma-aanval;
- metabole acidose;
- overgevoeligheid voor andere β-blokkers.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- ernstige geleidingsstoornissen in de AV-knoop zonder pacemaker: tweede- en derdegraads AV-blok;
- ernstige hypotensie;
- cardiogene shock;
- ernstige bradycardie (< 50 slagen/min);
- gedecompenseerd hartfalen (als dit geen verband houdt met de aritmie);
- pulmonale hypertensie;
- onbehandeld feochromocytoom;
- acute astma-aanval;
- ernstige, niet corrigeerbare metabole acidose.
Waarschuwingen en voorzorgen
Hypotensie: Tijdens de behandeling is continue controle van de bloeddruk en het ECG aangewezen. Voorzichtig bij een lage systolische bloeddruk vanwege regelmatig optreden van hypotensie bij toediening van esmolol; tijdens een hypotensieve periode de dosering verlagen of de behandeling (tijdelijk) staken. Hypotensie is meestal reversibel binnen 30 minuten na het (tijdelijk) staken van de toediening.
Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min in rust en de patiënt tevens symptomen van de bradycardie ondervindt, dan de dosering verlagen of de toediening staken. Bij een hartfrequentie < 50 slagen/min is gebruik gecontra-indiceerd.
β-Blokkers kunnen hartfalen verergeren door een vermindering van de myocardcontractiliteit. Bij de eerste tekenen van hartfalen de behandeling met esmolol staken en overwegen de symptomen te behandelen.
Geleidingsstoornissen: Wees voorzichtig bij een eerstegraads AV–blok en andere geleidingsstoornissen vanwege een negatief effect op de AV–geleiding, zie ook de rubriek Contra-indicaties.
Bij gebruik bij supraventriculaire aritmieën voorzichtig zijn bij een verstoorde hemodynamiek of bij gebruik van medicatie die de perifere weerstand, myocardvulling, -contractiliteit of voortgeleiding van de elektrische impuls in het myocard vermindert. Er zijn sterfgevallen gemeld over toepassing in complexe klinische situaties waarbij esmolol vermoedelijk werd gebruikt om de ventriculaire frequentie onder controle te brengen.
Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een verminderde nierfunctie en dialyse.
Bij perifere circulatiestoornissen, 'variant'– of Prinzmetal-angina-pectoris, en bij psoriasis in de voorgeschiedenis terughoudend zijn met β-blokkers vanwege de kans op toename van de klachten.
Bij chronische obstructieve longziekten kan benauwdheid verergeren; eventueel de dosering aanpassen van gelijktijdig toegediende bronchusverwijdende middelen. Bij de eerste tekenen van bronchospasmen de behandeling met esmolol staken.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Opgetreden anafylaxie is vaak matig of slecht te beïnvloeden met de gebruikelijke hoeveelheid adrenaline tijdens het gebruik van een β-blokker.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers (zoals esmolol) hebben dit effect in veel mindere mate dan de niet-selectieve β-blokkers.
Onderzoeksgegevens: Gebruik bij kinderen tot 18 jaar wordt niet aanbevolen vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tijdens de behandeling voortdurend de bloeddruk en ECG monitoren.
Wees voorzichtig bij diabetes of hypoglykemie. β-Blokkers kunnen de prodromale symptomen van hypoglykemie, zoals tachycardie, maskeren. Het herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; dit effect is sterker bij niet-selectieve β-blokkers.
Bij het pre-excitatiesyndroom in combinatie met atriumfibrilleren landiolol niet gebruiken. β-blokkade van de AV-knoop kan ventrikelfibrilleren veroorzaken door toename van de geleiding via de accessoire bundel.
Wees extra voorzichtig bij vasospastische angina (Prinzmetal-angina-pectoris) omdat β–blokkers het aantal en de duur van de angineuze aanvallen kunnen doen toenemen door ongehinderde α–receptorgemedieerde vasoconstrictie van de kransslagaders.
Bij eerstegraads AV-blok voorzichtig toepassen vanwege het negatieve effect op de AV-geleidingstijd.
Bij chronische obstructieve longaandoeningen landiolol voorzichtig titreren en bij optreden van een bronchospasme de infusie direct staken en eventueel een β2–sympathicomimeticum toedienen.
Perifere doorbloedingsstoornissen (zoals ziekte of fenomeen van Raynaud, claudicatio intermittens) kunnen verergeren door het gebruik van landiolol.
Wees voorzichtig bij gebruik ter controle van een supraventriculaire tachycardie bij (reeds aanwezig) hartfalen of een verstoorde hemodynamiek of bij combinatie met geneesmiddelen die een of meerdere van de volgende functies verminderen: myocardvulling, myocardcontractiliteit, geleiding van de elektrische impuls in het myocard of perifere weerstand. Weeg de voordelen van potentiële frequentiecontrole af tegen de kans dat de myocardcontractiliteit verder afneemt. Bij tekenen van hartfalen de behandeling staken.
Bij een verminderde nierfunctie landiolol voorzichtig toepassen. De belangrijkste metaboliet wordt uitgescheiden via de nieren; deze metaboliet heeft echter geen β–blokkerende werking. De bijdrage van dialyse aan de totale klaring van landiolol is circa 2%. Er worden geen speciale voorzorgsmaatregelen geadviseerd bij dialyse.
Wees verder voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Daarnaast kan het zijn dat patiënten geen respons vertonen op een gebruikelijke dosis adrenaline, omdat β-blokkers de β-mimetische werking van adrenaline antagoneren.
Bij kinderen zijn er zijn onvoldoende onderzoeksgegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid.
Overdosering
Symptomen
Ernstige hypotensie, sinusbradycardie, AV-blok, hartfalen, cardiogene shock, hartstilstand, bronchospasmen, ademhalingsinsufficiëntie, bewustzijnsverlies, coma, convulsies, misselijkheid, braken, hypoglykemie, hyperkaliëmie.
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie op toxicologie.org/esmolol en/of neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Ernstige hypotensie en bradycardie, AV-blok, hartfalen, cardiogene shock, hartstilstand, bewustzijnsverlies tot coma, respiratoire insufficiëntie, bronchospasme, convulsies, misselijkheid, braken, hypoglykemie, hyperkaliëmie. Het kan langer dan 30 minuten na staken van de toediening duren tot de symptomen verdwijnen.
Therapie
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met landiolol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Esmolol vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd.
Werking: snel. Werkingsduur: kort.
Kinetische gegevens
V d | 3,4 l/kg. |
Metabolisering | door esterasen in erytrocyten tot een nagenoeg onwerkzame zure metaboliet en methanol. |
Eliminatie | vnl. via de nieren voornamelijk in de vorm van metabolieten. |
T 1/2el | ca. 9 min, bij gestoorde nierfunctie tot 90 min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Ultrakortwerkende, hydrofiele, selectieve β1-blokker. Landiolol vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. De hartfrequentie, het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd.
Werking: snel. Werkingsduur: kort.
Kinetische gegevens
V d | 0,3–0,4 l/kg, lager bij een leverfunctiestoornis. |
Metabolisering | voornamelijk in het plasma door pseudocholinesterasen en carboxylesterasen. Door hydrolyse wordt een ketaal gevormd, dat vervolgens wordt opgesplitst in glycerol en aceton, en carbonzuur (metaboliet M1, onwerkzaam), dat via β-oxidatie metaboliet M2 (een benzoëzuur, onwerkzaam) vormt. |
Eliminatie | voornamelijk via de nieren binnen 4 uur (ca. 75%), en dan vnl. als metabolieten M1 en M2. Binnen 24 uur is > 99% van landiolol en de belangrijkste metabolieten ervan, geëlimineerd. |
T 1/2el | 3,2–3,6 min na een enkele bolustoediening; 4,5 min na continue infusie gedurende 20 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
esmolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
landiolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk