Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Felodipine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Plendil Glenwood GmbH
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 2,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Nifedipine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 30 mg, 60 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Offlabel: Pulmonale hypertensie (PH) is een zeldzame, complexe aandoening die vraagt om een specialistische, multidisciplinaire behandeling. Verschillende oorzaken kunnen ten grondslag liggen aan de ontwikkeling van PH. Het doel van de behandeling is verbetering van de kwaliteit van leven, remming van de ziekteprogressie en het voorkómen van een longtransplantatie. Endotheline-antagonisten, fosfodi-esterase-5-remmers, prostacycline-analogen, en de guanylaatcyclasestimulator riociguat worden vooral ingezet bij pulmonale arteriële hypertensie (PAH; klinische classificatie PH groep 1), en (offlabel) bij chronische trombo-embolische pulmonale hypertensie (CTEPH, groep 4). Bij de keuze van het geneesmiddel spelen naast de ernst van de ziekte ook individuele patiëntgerichte factoren een rol. Combineren van middelen is meestal zinvol.
Bij een selecte patiëntengroep met idiopathische PAH, geneesmiddel geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed, waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen, kan een hooggedoseerde calciumantagonist (offlabel) effectief zijn.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Offlabel: Nifedipine is één van de voorkeursmiddelen bij zwangerschapshypertensie, zie ook Hypertensie, behandelplan Hypertensie in de zwangerschap.
De behandeling van het primaire fenomeen van Raynaud is symptomatisch en in de eerste plaats niet-medicamenteus. Adviseer uitlokkende factoren te vermijden, te stoppen met roken en regelmatig te bewegen. Overweeg bij ernstige klachten, als met niet-medicamenteuze adviezen de klachten onvoldoende afnemen, een proefbehandeling met nifedipine. Het secundaire fenomeen vereist een specifiek beleid, afhankelijk van de vermoedelijke oorzaak. Verwijs indien nodig naar de tweedelijnszorg.
Offlabel: Pulmonale hypertensie (PH) is een zeldzame, complexe aandoening die vraagt om een specialistische, multidisciplinaire behandeling. Verschillende oorzaken kunnen ten grondslag liggen aan de ontwikkeling van PH. Het doel van de behandeling is verbetering van de kwaliteit van leven, remming van de ziekteprogressie en het voorkómen van een longtransplantatie. Endotheline-antagonisten, fosfodi-esterase-5-remmers, prostacycline-analogen, en de guanylaatcyclasestimulator riociguat worden vooral ingezet bij pulmonale arteriële hypertensie (PAH; klinische classificatie PH groep 1), en (offlabel) bij chronische trombo-embolische pulmonale hypertensie (CTEPH, groep 4). Bij de keuze van het geneesmiddel spelen naast de ernst van de ziekte ook individuele patiëntgerichte factoren een rol. Combineren van middelen is meestal zinvol.
Bij een selecte patiëntengroep met idiopathische PAH, geneesmiddel geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed, waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen, kan een hooggedoseerde calciumantagonist (offlabel) effectief zijn.
Offlabel: Voor toepassing bij dreigende vroeggeboorte zijn atosiban en (offlabel) nifedipine middelen van eerste keus; zie ook atosiban.
Indicaties
- Hypertensie;
- Stabiele angina pectoris;
- Offlabel: pulmonale arteriële hypertensie (PAH).
Gerelateerde informatie
Indicaties
Capsule
- Prinzmetal-angina-pectoris;
- Stabiele angina pectoris, indien β-blokkers onvoldoende werkzaam of gecontra-indiceerd zijn;
- Essentiële hypertensie, bij voorkeur in combinatie met een β-blokker en eventueel een diureticum;
- Primaire of secundaire vormen van fenomeen van Raynaud (kortdurende behandeling).
Tablet met gereguleerde afgifte 'retard'
- Stabiele angina pectoris, indien β-blokkers onvoldoende werkzaam of gecontra-indiceerd zijn;
- Lichte tot matige essentiële hypertensie;
- Offlabel: De primaire vorm van het fenomeen van Raynaud.
- Offlabel: Dreigende vroeggeboorte;
- Offlabel: pulmonale arteriële hypertensie (PAH);
- Offlabel: Zwangerschapshypertensie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering 5 mg 1×/dag; zo nodig verlagen tot 2,5 mg 1×/dag of verhogen tot 10 mg 1×/dag.
Stabiele angina pectoris
Volwassenen
Begindosering 5 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 10 mg 1×/dag.
Offlabel: Pulmonale arteriële hypertensie (PAH)
Volwassenen
Volgens de ESC-richtlijn Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension (2022) bij idiopatische PAH, geneesmiddel-geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed en waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen: begindosering: 5 mg 1×/dag; onderhoudsdosering 15-30 mg/dag in 1-2 doses.
Bij ouderen of bij een verminderde leverfunctie kan een lagere (begin)dosering voldoende zijn.
Bij een verminderde nierfunctie is geen aanpassing van de dosering nodig.
Toediening: De tabletten 's ochtends in hun geheel innemen met ruim water (niet met grapefruit-/pompelmoessap), zonder voedsel of met een lichte niet-vette, koolhydraatarme maaltijd.
Doseringen
Stabiele angina pectoris
Volwassenen
Capsule: begindosering 10 mg 3–4×/dag: zo nodig de dosering stapsgewijs verhogen, max. 20 mg 6×/dag met een interval van minstens 2 uur. Behandeling met deze capsules (met directe afgifte) kan een sterke bloeddrukdaling veroorzaken met reflextachycardie, wat kan leiden tot cardiovasculaire complicaties.
Tablet met gereguleerde afgifte 'retard': begindosering 30 mg 1×/dag, zo nodig stapsgewijs verhogen tot max. 120 mg 1×/dag.
Prinzmetal-angina-pectoris
Volwassenen
Capsule: begindosering 10 mg 3–4×/dag: zo nodig de dosering stapsgewijs verhogen, max. 20 mg 6×/dag met een interval van minstens 2 uur tussen de toedieningen. Behandeling met deze capsules (met directe afgifte) kan een sterke bloeddrukdaling veroorzaken met reflextachycardie, wat kan leiden tot cardiovasculaire complicaties.
Essentiële hypertensie
Volwassenen
Capsule: 10–20 mg 3×/dag. Bij doses van 20 mg per keer moet het interval tussen de toedieningen minimaal 2 uur bedragen. Bij hypertensieve crises de capsules niet gebruiken, omdat bij een te snelle bloeddrukdaling ischemie van hersenen en/of hart kan optreden.
Tablet met gereguleerde afgifte 'retard': begindosering 30 mg 1×/dag, zo nodig stapsgewijs verhogen tot max. 120 mg 1×/dag.
Fenomeen van Raynaud
Volwassenen
Capsule: volgens de fabrikant: voor een acute, kortdurende behandeling is de begindosering 5 mg, hoog zo nodig op tot max. 10 mg 3×/dag, eventueel kunnen 2 capsules per keer worden gegeven. Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Fenomeen van Raynaud (2024) bij kortdurend profylactisch gebruik tijdens een uitlokkende situatie: aanvankelijk 5 mg 1–2 uur voordat het effect gewenst is, vervolgens zolang profylaxe nodig is 5 mg 3×/dag. Stop als de uitlokkende situatie voorbij is. Verhoog zo nodig bij een volgende episode tot max. 10 mg 3×/dag.
Tablet met gereguleerde afgifte 'retard'' (offlabel): Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Fenomeen van Raynaud (2024) voor een dagelijkse onderhoudsbehandeling: start aanvankelijk met 30 mg 1×/dag. Bij onvoldoende effect zo nodig na 2 weken verhogen tot 60 mg 1×/dag.
Offlabel: Dreigende vroeggeboorte
Volwassenen
Capsule: oplaaddosis 10 mg, 2× in het eerste uur, daarna onderhoudsdosering; maximaal 90 mg/dag (eerste dag max. 110 mg). Onderhoudsdosering: Tablet met gereguleerde afgifte 'retard': 30–60 mg 1–2×/dag.
Offlabel: Pulmonale arteriële hypertensie (PAH)
Volwassenen
Volgens de ESC-richtlijn Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension (2022) bij idiopatische PAH, geneesmiddel-geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed en waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen: begindosering: 10 mg 3×/dag; onderhoudsdosering 20–60 mg/dag 2–3×/dag.
Offlabel: Zwangerschapshypertensie
Volwassenen
Tablet met gereguleerde afgifte: volgens de NVOG-richtlijn Hypertensieve aandoeningen in de zwangerschap, module Antihypertensiva bij hypertensieve aandoeningen (2021) 30–90 mg 1×/dag.
Verminderde leverfunctie: Dosisreductie kan noodzakelijk zijn, regelmatige controle wordt aanbevolen.
Verminderde nierfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: De capsule of tablet zonder kauwen innemen, de tablet met gereguleerde afgifte 'retard' bij voorkeur 's morgens met wat vloeistof (geen grapefruit-/pompelmoessap).
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): perifeer oedeem.
Vaak (1-10%): hoofdpijn. Overmatig blozen.
Soms (0,1-1%): hartkloppingen, tachycardie, hypotensie. Vermoeidheid, duizeligheid, paresthesie. Misselijkheid, buikpijn. Jeuk, huiduitslag.
Zelden (0,01-0,1%): syncope. Spierpijn, gewrichtspijn. Seksuele disfunctie. Urticaria. Braken.
Zeer zelden (< 0,01%): fotosensibilisatie, leukocytoclastische vasculitis. Gingivahyperplasie, gingivitis. Stijging van leverenzymwaarden (m.n. alkalische fosfatase). Pollakisurie. Overgevoeligheidsreacties zoals angio-oedeem, koorts.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn. (Perifeer) oedeem, vasodilatatie. Obstipatie. Malaise.
Soms (0,1-1%): allergische reactie, allergisch (angio-)oedeem (incl. larynxoedeem). Angstreacties, slaapstoornissen. (Draai-)duizeligheid, migraine, tremor. Visusstoornis. Tachycardie, palpitaties. Hypotensie, syncope. Neusbloeding, neusverstopping. Misselijkheid, dyspepsie, flatulentie, maag-darm- of buikpijn, droge mond. Voorbijgaande stijging van leverenzymwaarden. Erytheem. Spierkramp, gewrichtszwelling, rillingen, pijn. Polyurie, dysurie. Erectiestoornis.
Zelden (0,01-0,1%): huiduitslag (urticaria), jeuk. Paresthesieën, dysesthesieën. Tandvleeshyperplasie (na langdurig gebruik, reversibel).
Verder zijn gemeld: agranulocytose, leukopenie. Anafylactische of anafylactoïde reactie. Angina pectoris. Hyperglykemie. Hypo-esthesie, slaperigheid. Oogpijn. Pijn op de borst . Dyspneu, longoedeem (bij gebruik als weeënremmer tijdens de zwangerschap). Bezoar, darmobstructie (beide bij tablet met gereguleerde afgifte 'retard'), darmzweer, braken, insufficiëntie van de onderste slokdarmsfincter. Geelzucht. Toxische epidermale necrose, fotosensibilisatie. Spierpijn, gewrichtspijn.
Interacties
Felodipine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4.
Combinatie met sterke CYP3A4-remmers zoals cimetidine, erytromycine, grapefruit-/pompelmoessap, HIV-proteaseremmers (zoals ritonavir), ketoconazol en itraconazol vermijden omdat dit de plasmaspiegel van felodipine kan verhogen; als de combinatie onvermijdelijk is, de felodipinedosering aanpassen.
Combinatie met sterke CYP3A4-inducerende stoffen zoals fenytoïne, carbamazepine, rifampicine, efavirenz, nevirapine, sint-janskruid en barbituraten vermijden omdat de felodipinespiegel daalt door deze combinatie; als de combinatie onvermijdelijk is, de felodipinedosering aanpassen.
Felodipine kan de plasmaconcentratie van tacrolimus verhogen; indien nodig de dosering van tacrolimus aanpassen.
Interacties
Nifedipine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4.
Rifampicine kan via inductie van CYP3A4 de werkzaamheid sterk verminderen; gelijktijdig gebruik is gecontra-indiceerd. Fenytoïne en mogelijk ook carbamazepine en fenobarbital kunnen eveneens door enzyminductie de werkzaamheid verminderen. Dosisaanpassing kan nodig zijn, ook na staken van de behandeling met fenytoïne, carbamazepine of fenobarbital.
Matige tot sterke CYP3A4-remmers, zoals macroliden (bv. erytromycine), HIV-proteaseremmers (bv. ritonavir), azoolantimycotica (bv. fluconazol, itraconazol), ketoconazol, fluvoxamine, sertraline, fluoxetine, valproïnezuur, amiodaron, cimetidine, grapefruit-/pompelmoessap, diltiazem en cimetidine kunnen de nifedipinespiegel verhogen en het antihypertensief effect versterken.
Nifedipine kan de bloeddrukverlagende werking van andere bloeddrukverlagende middelen versterken en de plasmaspiegel van digoxine verhogen.
Bij combinatie met een β-blokker vanwege meer kans op ernstige hypotensie nauwkeurig controleren op hypotensie; in een enkel geval kan een verergering van hartfalen optreden.
In combinatie met diuretica kan een tijdelijk versterkt saluretisch effect optreden en een pre-existente hypokaliëmie worden versterkt.
De serumkinidinespiegel kan worden verlaagd, de nifedipinespiegel verhoogd bij combinatie met kinidine.
Voorzichtig zijn bij combinatie met intraveneus magnesiumsulfaat vanwege kans op versterkte hypotensie en neuromusculaire blokkade.
De tacrolimusconcentratie in serum kan verhoogd zijn.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij dieren: verlengde zwangerschapsduur, verlengde partus, verstoorde ontwikkeling/afwijkende stand van distale falanxen waarschijnlijk door een verminderde placentaire doorbloeding.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens met name in het 1e trimester, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken bij doseringen die toxisch waren voor het moederdier.
Farmacologisch effect: Acuut longoedeem is waargenomen bij gebruik als weeënremmer, met name bij meerlingzwangerschappen en/of bij combinatie met een β-blokker. Nifedipine in combinatie met magnesiumsulfaat geeft in de late zwangerschap een kleine kans op maternale toxiciteit bij dreigende vroeggeboorte. Er zijn enkele meldingen van ernstige bloeddrukdaling en spierzwakte. Volgens de NVOG-richtlijn Hypertensieve aandoeningen in de zwangerschap, module Antihypertensiva bij hypertensieve aandoeningen (2021) zijn er echter bij gebruik in het 2e en 3e trimester ook in hoge dosering voor weeënremming, geen schadelijke effecten op de foetus beschreven.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Volgens de NVOG-richtlijn is nifedipine een van de voorkeursmiddelen bij de behandeling van zwangerschapshypertensie.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij nifedipine-gebruik (reversibel).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Nadelige effecten zijn niet gemeld.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- onbehandeld hartfalen;
- acuut myocardinfarct;
- instabiele angina pectoris;
- hemodynamisch significante hartklep- of uitstroomobstructie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Zwangerschap.
Contra-indicaties
- hypotensie;
- shock;
- zie voor nog meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Capsule tevens:
- instabiele angina pectoris en binnen 4 weken na een acuut myocardinfarct.
Bij hypertensieve crises de capsules niet gebruiken, omdat bij een te snelle bloeddrukdaling ischemie van hersenen en/of hart kan optreden.
Tablet met gereguleerde afgifte 'retard' tevens:
- ernstige gastro-intestinale vernauwing of een Kock-stoma (ook wel 'Kock's pouch', ileostomie na proctocolectomie).
Waarschuwingen en voorzorgen
Behandeling met felodipine kan een sterke bloeddrukdaling veroorzaken met reflextachycardie, wat kan leiden tot cardiovasculaire complicaties.
Een goede orale hygiëne verkleint de kans op gingivahyperplasie.
Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid voor gebruik bij hypertensieve crises.
Niet gebruiken bij kinderen vanwege onvoldoende onderzoek naar veiligheid en werkzaamheid.
Voor de behandeling van vruchtbare mannen zie ook de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Behandeling met capsules (directe afgifte) kan een sterke bloeddrukdaling veroorzaken met reflextachycardie, wat kan leiden tot cardiovasculaire complicaties.
Bij hypertensieve crises de capsules niet gebruiken, omdat bij een te snelle bloeddrukdaling ischemie van hersenen en/of hart kan optreden.
Voorzichtig toepassen bij ernstige hypotensie (systolische bloeddruk < 90 mmHg), manifest hartfalen en bij ernstige aortastenose; nifedipine kan bestaand hartfalen verergeren.
In uitzonderingsgevallen kan nifedipine door snelle bloeddrukdaling met tachycardie aanleiding geven tot angina pectorisachtige klachten; dan moet de behandeling worden gestaakt.
Bij dialysepatiënten met maligne hypertensie en hypovolemie voorzichtig toepassen, omdat door vasodilatatie de bloeddruk ernstig kan dalen.
Bij (dreigende) ischemie van vingers en/of tenen terughoudend toepassen.
Incidenteel kunnen tablethulzen van de tablet met gereguleerde afgifte 'retard' in het maag-darmkanaal aanleiding geven tot obstructie of een bezoar, waardoor operatief ingrijpen noodzakelijk is. Symptomen van obstructie zijn ook beschreven zonder dat een gastro-intestinale vernauwing is waargenomen.
Bij diarree kan de werkingsduur van de tablet met gereguleerde afgifte 'retard' verkort zijn.
Herken het optreden van perifeer oedeem als een bijwerking van het gebruik van calciumantagonisten en voorkom een Voorschrijfcascade.
Zorgvuldig controleren bij leverinsufficiëntie; de farmacokinetiek van nifedipine is niet onderzocht bij ernstige leverinsufficiëntie.
Overdosering
Symptomen
Excessieve perifere vasodilatatie met hypotensie en soms bradycardie.
Zie voor meer informatie over een vergiftiging met felodipine de monografie op toxicologie.org/felodipine en/of vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Misselijkheid, braken, verminderd bewustzijn, bloeddrukdaling, hartritmestoornissen (tachycardie, bradycardie), hyperglykemie, metabole acidose, hypoxie, cardiogene shock met longoedeem, AV-geleidingsstoornissen (bij heel hoge doseringen).
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/nifedipine en/of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van voornamelijk glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte van het myocard vermindert en de zuurstoftoevoer verbetert. Werkingsduur: ≥ 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Goed. |
| F | ca. 15%. |
| T max | 3-5 uur (sneller bij inname met vet voedsel). |
| V d | 0,14 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | bijna volledig in de lever door CYP3A4 tot uitsluitend inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | ca. 70% met de urine als metaboliet, de rest met de feces. |
| T 1/2el | 25 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Nifedipine heeft een spasmolytisch effect op de vaatwand van met name de coronairarteriën, waardoor het zuurstofaanbod aan de hartspier verbetert. Als arteriële vaatverwijder verlaagt nifedipine de perifere weerstand, waardoor de perifere doorbloeding verbetert en de belasting van het hart ('afterload') vermindert.
Werking: caps. binnen 20 min.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | 20–90% door sterk wisselend 'first pass'-effect, capsules: ca. 56%, tablet met gereguleerde afgifte 'retard': ca. 68–86% ten opzichte van de capsules; deze percentages zijn zeer variabel. |
| T max | caps. 0,5–2 uur, sneller na doorbijten van caps.. |
| Overig | Vanuit de tablet met gereguleerde afgifte 'retard' wordt na 2–4 uur via een oraal osmotisch systeem (OROS) gedurende 16–18 uur nifedipine met een constante snelheid afgegeven (vergelijkbaar met een continue infusie). |
| V d | 1,32 l/kg. |
| Eiwitbinding | 92–98%. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever door CYP3A4 tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | 70–80% als inactieve metabolieten met de urine, ca. 10% met de feces. |
| T 1/2el | caps. 2–4 uur, bij leverinsufficiëntie langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
felodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
nifedipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Fenomeen van Raynaud
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- primaire hypertensie
- pulmonale hypertensie