Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Gabapentine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 100 mg, 300 mg, 400 mg
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 150 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 600 mg, 800 mg
Neurontin Viatris Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 100 mg, 300 mg, 400 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet (omhuld)
- Sterkte
- 600 mg, 800 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Ethosuximide Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 250 mg
Ethymal Aurobindo Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 250 mg
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 62,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 250 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij focale (voorheen partiële) epilepsie heeft als onderhoudsbehandeling lamotrigine de voorkeur. Lacosamide en levetiracetam zijn geschikte alternatieven. Op basis van patiëntkenmerken kunnen carbamazepine, oxcarbazepine, topiramaat, valproïnezuur of zonisamide worden overwogen. Kies als adjuvante behandeling bij voorkeur een van de volgende middelen: brivaracetam, carbamazepine, lacosamide, lamotrigine, levetiracetam, oxcarbazepine, perampanel, topiramaat of valproïnezuur. Geef bij voorkeur middelen met een verschillend werkingsmechanisme.
De respons op farmacotherapie is bij neuropathische pijn vaak matig; niet-medicamenteuze behandeling staat centraal. Bij trigeminusneuralgie is carbamazepine, of eventueel oxcarbazepine (offlabel) de eerste keus. Volgens de richtlijn Pijnlijke diabetische neuropathie bestaat bij deze neuropathie een lichte voorkeur om te beginnen met een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI): duloxetine, of eventueel venlafaxine (offlabel). Kies bij polyneuropathie, uitgezonderd HIV-neuropathie, conform de richtlijn Polyneuropathie uit de hierna beschreven drie farmacologische groepen. Kies het middel dat het beste past bij het profiel van de patiënt, uitgaande van de contra-indicaties en de te verwachten bijwerkingen. Kies een tricyclisch antidepressivum, namelijk amitriptyline en bij ouderen nortriptyline; of een SNRI, namelijk duloxetine of eventueel venlafaxine (offlabel); of een anti-epilepticum, namelijk gabapentine of pregabaline. Overweeg als een van deze middelen wel enig, maar onvoldoende effect heeft, een combinatie met een middel uit een andere farmacologische groep. Overweeg als lokale klachten op de voorgrond staan, de cutane toepassing van capsaïcine of lidocaïne. De NHG-Standaard Pijn maakt geen onderscheid in de behandeling van diabetische neuropathie of polyneuropathie. De Standaard beveelt als eerste keus een TCA aan; als tweede keus gabapentine en als derde keus pregabaline of duloxetine. Bij HIV-neuropathie zijn bovengenoemde middelen, mogelijk de capsaïcine-pleister uitgezonderd, niet effectief.
Advies
Bij kinderen met absences is ethosuximide het middel van eerste keus als onderhoudsbehandeling. Bij een toegenomen kans op gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen bij kinderen, of als ethosuximide niet wordt verdragen heeft valproïnezuur de voorkeur.
Indicaties
- Monotherapie van focaal (voorheen partieel) beginnende aanvallen met of zonder secundaire generalisatie bij volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar. Adjuvante behandeling van refractaire focale epilepsie met of zonder secundair gegeneraliseerde aanvallen bij volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar;
- Perifere neuropathische pijn, zoals pijnlijke diabetische neuropathie en postherpetische neuralgie, bij volwassenen.
- Offlabel: Matig tot ernstig idiopatisch restless-legssyndroom (RLS).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- (Complexe en atypische) absence (petit-mal).
- Myoklonisch-astatisch petit mal en myoklonische aanvallen bij adolescenten (impulsief petit mal), als andere geneesmiddelen niet goed werken en/of niet goed worden verdragen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Gabapentine van tdm-monografie.org.
Focale (voorheen partiële) epilepsie
Volwassenen en adolescenten (incl. ouderen)
Begindosering 900 mg of 1200 mg per dag, opbouwend in 3 dagen: dag 1: 300 mg of 400 mg 1×/dag; dag 2: 300 mg of 400 mg 2×/dag; dag 3: 300 mg of 400 mg 3×/dag. Op geleide van het klinisch beeld zo nodig om de 2–3 dagen in stappen van 300 mg verhogen tot max. 3600 mg per dag in drie gelijke giften, met een maximale periode tussen twee giften van 12 uur. De opbouw van een dosis van 1800 mg kost minimaal 1 week, een dosis van 2400 mg minimaal 2 weken en een dosis van 3600 mg minimaal 3 weken.
Onderhoudsdosering 900–3600 mg per dag in 3 doses. In langdurig openlabel-onderzoek bij epilepsie werden doses tot 4800 mg per dag goed verdragen.
Bij een slechte gezondheidstoestand de dosering langzamer opbouwen.
Bij nierfunctiestoornis: totale dagdosering in drie gelijke giften. Afhankelijk van de creatinineklaring: ≥ 80 ml/min: 900–3600 mg per dag; 50–79 ml/min: 600–1800 mg per dag; 30–49 ml/min: 300–900 mg per dag; 15–29 ml/min: 300 mg iedere 2 dagen tot 600 mg per dag;< 15 ml/min: 300 mg iedere 2 dagen tot 300 mg per dag.
Bij hemodialyse: bij eerste behandeling begindosering 300–400 mg, gevolgd door 200–300 mg iedere 4 uur gedurende de hemodialyse; op dagen zonder dialyse niet met gabapentine behandelen. Onderhoudsdosering: zie de dosering volgens de creatinineklaring en voeg steeds na vier uur dialyse 200–300 mg extra toe.
Kinderen van 6 jaar en ouder
Dosering verdelen over drie giften per dag, met een maximale tussenperiode van 12 uur. Begindosering 10–15 mg/kg per dag in circa 3 dagen opbouwen tot onderhoudsdosering van 25–35 mg/kg per dag. In een langdurig onderzoek bleek een dosis tot 50 mg/kg per dag goed te worden verdragen. Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Gabapentine van tdm-monografie.org.
Perifere neuropathische pijn
Volwassenen en adolescenten (incl. ouderen)
Begindosering 900 mg of 1200 mg per dag, opbouwend in 3 dagen: dag 1: 300 mg of 400 mg 1×/dag; dag 2: 300 mg of 400 mg 2×/dag; dag 3: 300 mg of 400 mg 3×/dag. Op geleide van het klinisch beeld zo nodig om de 2–3 dagen in stappen van 300 mg verhogen tot max. 3600 mg per dag in drie gelijke giften, met een maximale tussenperiode van 12 uur. De opbouw van een dosis van 1800 mg kost minimaal 1 week, een dosis van 2400 mg minimaal 2 weken en een dosis van 3600 mg minimaal 3 weken.
Onderhoudsdosering 900–3600 mg per dag in 3 doses. Beoordeel na 5 maanden behandeling de klinische status; uit klinisch onderzoek zijn er bij perifere neuropathische pijn geen gegevens over werkzaamheid en veiligheid over een langere behandelperiode.
Bij een slechte gezondheidstoestand de dosering langzamer opbouwen.
Nierfunctiestoornis: totale dagdosering in drie gelijke giften. Afhankelijk van de creatinineklaring: ≥ 80 ml/min: 900–3600 mg per dag; 50–79 ml/min: 600–1800 mg per dag; 30–49 ml/min: 300–900 mg per dag; 15–29 ml/min: 300 mg iedere 2 dagen tot 600 mg per dag;< 15 ml/min: 300 mg iedere 2 dagen tot 300 mg per dag.
Bij hemodialyse: bij eerste behandeling begindosering 300–400 mg, gevolgd door 200–300 mg iedere 4 uur gedurende de hemodialyse; op dagen zonder dialyse niet met gabapentine behandelen. Onderhoudsdosering: zie de dosering volgens de creatinineklaring en voeg steeds na vier uur dialyse 200–300 mg extra toe.
Restless-legssyndroom (offlabel)
Volwassenen (incl. ouderen)
Volgens de NHG-Standaard Slaapstoornissen, module Overige slaapstoornissen: Restless-legssyndroom: 1x per dag 100 mg 2-3 uur voor het slapengaan, vervolgens na 1 week zo nodig stapsgewijs verhogen naar max. 600 mg 1x/dag. De respons en voortzetting van de behandeling na maximaal 6 weken evalueren. De NHG adviseert langdurig gebruik te vermijden; bij voldoende effect en acceptabele bijwerkingen: continueer het gebruik gedurende 3-6 maanden, probeer hierna de medicatie op proef geleidelijk af te bouwen in enkele weken. Bij onvoldoende effect of onacceptabele bijwerkingen: stop de medicatie geleidelijk: verlaag de dosering eerst gedurende 1 week naar de startdosering.
Bij verminderde nierfunctie: tot 600 mg is volgens de NHG-Standaard Slaapstoornissen, module Overige slaapstoornissen: Restless-legssyndroom geen dosisaanpassing nodig. Volgens de richtlijn Palliatieve zorg bij eindstadium nierfalen module Restless legs is de dosering ongeacht of patiënten niet of wel dialyseren 200-300 mg 3 ×/ week of als eenvoudiger alternatief 100 mg 1×/dag; bij voorkeur voor de nacht ingenomen en in geval van dialyse ná de dialyse. Indien nodig na 4 weken de dosering verhogen tot max. 300 mg 3×/week.
Toediening: Gabapentine met of zonder voedsel innemen. De tablet geheel doorslikken met voldoende vloeistof.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Ethosuximide van tdm-monografie.org.
Absences en myoklonisch-astatische epilepsie
Volwassenen en kinderen > 6 jaar
begindosis 250 mg 2×/dag en afhankelijk van de reactie geleidelijk verhogen met 125-250 mg iedere 4–7 dagen tot optimale dosering; max. 1500–2000 mg/dag. Op grond van de halfwaarde tijd kan 1×/dag worden gedoseerd mits het middel goed wordt verdragen; hogere doses verdelen over 2-3 giften per dag.
Kinderen 3-6 jaar
begindosis 125 mg (= 2 ml stroop) 2×/dag; max. 1000 mg/dag;
Kinderen < 3 jaar
begindosis 10 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 1–2 doses;
onderhoudsdosering 20–40 mg/kg/dag in 1–2 doses. Max. 1000 mg/dag.
Staken van de behandeling of verlaging van de dosering overwegen als de patiënt gedurende 2-3 jaar aanvalsvrij is. Bij stoppen van de behandeling de dosis over een periode van 1-2 jaar geleidelijk verlagen.
Bij hemodialysepatiënten is een aanvullende dosis of een ander doseerschema nodig. Tijdens een dialyseperiode van vier uur, wordt 39% tot 52% van de ingenomen dosis verwijderd.
Toediening: De capsule en de stroop tijdens of na de maaltijd zo nodig met wat water innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, duizeligheid, ataxie, virale infectie, vermoeidheid, koorts.
Vaak (1-10%): longontsteking, luchtweginfectie, (urineweg)infectie en middenoorontsteking alleen bij kinderen; met name bij kinderen agressief gedrag en hyperkinesie; vermoeidheid, verwarring, angst, depressie, gewichtstoename, anorexia, toename eetlust, amnesie, hoofdpijn, slapeloosheid, tremor, dysartrie, nystagmus, paresthesie, hypo-esthesie, convulsies, veranderde reflexen, diplopie, amblyopie, hoge bloeddruk, vasodilatatie, hoesten, maag-darmklachten, gingivitis, huiduitslag, jeuk, artralgie, asthenie, influenzasyndroom, spier- en rugpijn, spierschokken, gezichtsoedeem, erectiestoornis, leukopenie, purpura, letsels.
Soms (0,1-1%): hypokinesie, bewegingsafwijkingen waaronder choreoathetosis, dyskinesie, dystonie; allergische reacties, hyperglykemie (met name bij diabetici), agitatie, geestelijke aftakeling, hartkloppingen, slikstoornis, (perifeer) oedeem, stijging leverfunctiewaarden en bilirubine, vallen.
Zelden (< 0,1%): palpitaties, hypoglykemie (met name bij diabetici), bewustzijnsverlies, ademhalingsdepressie.
Verder is gemeld: tinnitus, pancreatitis, hepatitis, geelzucht, trombocytopenie, overgevoeligheidssyndroom, anafylaxie, hyponatriëmie, hallucinaties, suïcidale ideeën, geneesmiddelafhankelijkheid, angio-oedeem, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, alopecia, toxicodermie met eosinofilie en systemische verschijnselen (DRESS), rabdomyolyse, myoclonus, acuut nierfalen, urine-incontinentie, hypertrofie van de borsten, gynaecomastie, seksuele disfunctie (incl. veranderingen in libido, ejaculatiestoornissen, anorgasmie) onttrekkingsverschijnselen (angst, slapeloosheid, misselijkheid, pijn, transpiratie, tremor, hoofdpijn, depressie, abnormaal voelen, duizeligheid en malaise), pijn op de borst; verhoogde creatinekinasespiegel in het bloed; bij patiënten die hemodialyse ondergaan myopathie met verhoogde creatinekinasespiegel. Plotseling overlijden is gemeld zonder een oorzakelijk verband met gabapentine.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): Singultus, duizeligheid, misselijkheid, braken, buikpijn.
Soms (0,1-1%): Gewichtsverlies, verlies van eetlust. Ontwenning, angst, slaapstoornissen. Ernstige hoofdpijn, ataxie, lethargie. Diarree, constipatie.
Zelden (0,01-0,1%): veranderingen in het bloedbeeld, zoals trombocytopenie, agranulocytose, leukopenie en eosinofilie. Nefrotisch syndroom. Paranoïdie, psychosen en hallucinaties. Systemische lupus erythematodes (SLE).
Verder: dyskinesie. Myopie. Ernstige huidreacties (SCAR's) zoals Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS). Pancytopenie, aplastische anemie. Vaginaal bloedverlies. Prikkelbaarheid, nachtmerries, moeite met concentreren, agressiviteit.
Bijwerkingen waarvoor een verlaging van de dosering nodig is, zouden bij spiegels > 160 microg/ml voorkomen.
Bij gecombineerde vormen van epilepsie kan ethosuximide gegeneraliseerde insulten provoceren.
Interacties
In combinatie met opioïden en andere middelen die het centrale zenuwstelsel dempen is onderdrukte ademhaling, sedatie en overlijden gemeld. Met name bij zwakke patiënten, ouderen, een onderliggende ademhalingsaandoening, polyfarmacie en bij middelenmisbruik kan de combinatie gabapentine met opioïden risicovol zijn. In combinatie met morfine was de AUC van gabapentine met 44 % toegenomen. Let bij gelijktijdig gebruik daarom goed op tekenen van centrale depressie; verlaag indien nodig de dosis gabapentine of die van het opioïde.
Gabapentine heeft geen invloed op leverenzymen.
Gelijktijdige toediening met aluminium- en magnesiumbevattende antacida verlaagt de biologische beschikbaarheid van gabapentine met circa 20%; wacht na inname van deze antacida minimaal 2 uur voordat gabapentine ingenomen wordt.
Interacties
Bij combinatie met andere anti-epileptica de dosering van beiden aanpassen op geleide van de reactie.
Gelijktijdig gebruik met alcohol of stoffen met sederende eigenschappen vermijden, vanwege depressie van het CZS.
Ritonavir, elvitegravir, lopinavir remmen de metabolisering. Isoniazide kan de bloedspiegel verhogen.
Hulpstoffen: sorbitol in de capsules kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Zwangerschap
Gabapentine passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, in het eerste trimester geen duidelijk hoger risico op ernstige aangeboren afwijkingen of op neurologische ontwikkelingsstoornissen; in een onderzoek waren er aanwijzingen voor een licht verhoogd risico op hartafwijkingen. Bij dieren is reproductieve toxiciteit vastgesteld.
Farmacologisch effect: er is beperkt bewijs van een hoger risico op een laag geboortegewicht en vroeggeboorte. Na gebruik in het 3e trimester is neonataal abstinentiesyndroom (NAS) gemeld bij pasgeborenen. Het risico op NAS is hoger na gelijktijdige blootstelling aan opioïden.
Advies: Weeg de voor- en nadelen af. Controleer pasgeborenen die in utero zijn blootgesteld aan gabapentine op NAS.
Overige: Overleg met vrouwen met epilepsie die zwanger willen worden, of ze de behandeling willen voortzetten of een wijziging in de behandeling willen overwegen; er is een voorkeur voor monotherapie omdat behandeling met meerdere anti-epileptica in verband is gebracht met meer kans op afwijkingen dan monotherapie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken; indien mogelijk als monotherapie en in zo laag mogelijke dosering onder controle van de plasmaspiegel. Zie ook: Farmacologie#zwangerschap en lactatie.
Overig: In het algemeen is het niet gewenst tijdens zwangerschap een anticonvulsieve therapie te staken. Instrueer vrouwen die zwanger kunnen worden, vóór de start van de behandeling dat het nodig is om een zwangerschap te plannen en te monitoren en, om als ze zwanger worden de arts direct op de hoogte te brengen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Onbekend.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in dusdanige hoeveelheden dat bijwerkingen bij de zuigeling optreden, zoals prikkelbaarheid, moeite met drinken (slechte zuigreflex) en slaperigheid.
Advies: Borstvoeding wordt ontraden. Controleer als de moeder toch borstvoeding geeft, de zuigeling op sufheid, problemen met drinken en verhoogde prikkelbaarheid. Staak de borstvoeding als de zuigeling deze symptomen krijgt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor succinimiden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer op ernstige cutane bijwerkingen (SCAR) zoals Stevens-Johnson-syndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN) en toxicodermie met eosinofilie en systemische verschijnselen (DRESS); deze kunnen levensbedreigend of fataal zijn. Informeer patiënten over de symptomen. Bij optreden van symptomen de behandeling onmiddellijk staken en een alternatieve behandeling overwegen. Na optreden van een SCAR de behandeling met gabapentine niet meer hervatten.
Tijdens behandeling controleren op suïcidaal gedrag. Overweeg om bij optreden van suïcidaal gedrag de behandeling te staken.
Bij ontwikkeling van pancreatitis overwegen de behandeling te staken.
Wees voorzichtig bij epilepsie met verschillende typen aanvallen zoals bij primair gegeneraliseerde aanvallen (waaronder absences), omdat gabapentine bij sommige patiënten deze aanvallen kan versterken.
De kans op ernstige ademhalingsdepressie is groter bij gebruik van opioïden en andere middelen die het centrale zenuwstelsel dempen, bij ouderen en bij patiënten met een verstoorde ademhalingsfunctie of luchtwegaandoening, neurologische aandoening of nierinsufficiëntie; aanpassing van de dosering kan bij deze patiënten nodig zijn.
Bij ouderen (> 65 j.) is gabapentine niet systematische onderzocht en lijken slaperigheid, perifeer oedeem en asthenie vaker op te treden. De effecten op het leren en de ontwikkeling van kinderen en adolescenten zijn niet onderzocht.
Het risico van verkeerd gebruik, misbruik en afhankelijkheid vooraf aan het voorschrijven evalueren; wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van misbruik en afhankelijkheid. Controleer tijdens behandeling op symptomen hiervan, zoals ontwikkeling van tolerantie, gebruik van hogere doses dan voorgeschreven en 'drug seeking'-gedrag.
Bij staken van de behandeling de dosering geleidelijk gedurende minimaal 1 week onafhankelijk van de indicatie, afbouwen om rebound of status epilepticus te voorkomen. Kort na staken kunnen onthoudingsverschijnselen optreden, meestal binnen 48 uur. Het optreden van onthoudingsverschijnselen na staken kan wijzen op geneesmiddelafhankelijkheid. Informeer de patiënt hierover bij het begin van de behandeling.
Hulpstoffen: Propyleenglycol, in de drank 50 mg/ml, bij een nier- of leverfunctiestoornis alleen gebruiken met extra controle op achteruitgang. Wees voorzichtig met propyleenglycol, in de drank 50 mg/ml, bij zuigelingen < 4 weken, zeker in combinatie met andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals propyleenglycol of ethanol, bevatten.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Zowel het overgaan van bestaande medicatie op ethosuximide, als het staken van ethosuximide, dient geleidelijk te gebeuren.
Als dyskinesieën optreden, de behandeling staken.
Het bloedbeeld regelmatig controleren, aanvankelijk maandelijks en na één jaar om de zes maanden. Bij een leukocytentelling < 3500/mm³ of minder dan 25% granulocyten, de dosis verlagen of de behandeling staken.
Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van psychische stoornissen.
Controleer regelmatig op tekenen van suïcidale ideëen en gedrag.
Ernstige huidreacties (SCAR's) als SJS en DRESS kunnen fataal zijn en treden met name op aan het begin van de behandeling, meestal in de eerste maand. Bij de eerste tekenen van ernstige huidreacties, zoals uitslag, slijmvlieslesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Zie voor informatie over symptomen en behandeling van een intoxicatie met gabapentine vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Anti-epilepticum dat analogon is van de neurotransmitter GABA. Het grijpt niet aan op GABA-receptoren en wordt niet omgezet in een GABA-agonist. Hoewel het exacte werkingsmechanisme niet duidelijk is, vermindert het de neuronale gevoeligheid via binding aan een auxiliaire sub-eenheid (α2-δ) van spanningsafhankelijke calciumkanalen op centrale neuronen. Verder vermindert het de afgifte van verschillende neurotransmitters, zoals glutamaat, noradrenaline en substance-P.
Kinetische gegevens
| F | 60%. |
| T max | 2–3 uur. |
| V d | 0,82 l/kg. |
| Metabolisering | geen. |
| Eliminatie | volledig met de urine in onveranderde vorm. |
| T 1/2el | 5–7 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Anti-epilepticum; succinimide-derivaat. De werking berust waarschijnlijk op remming van de T-type-calciumkanalen in de thalamus.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| T max | 1–7 uur. |
| Overig | normale therapeutische plasmaspiegel: 40–100 mg/l; er is grote individuele variatie (in gecompliceerde gevallen is een max. spiegel van 220 mg/l beschreven). |
| V d | 0,7 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever door oxidatie in inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | met de urine, waarvan 10–20% onveranderd. |
| T 1/2el | 40-60 uur bij volwassenen, 30 uur bij kinderen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
gabapentine hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- cannabidiol (N03AX24) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- cenobamaat (N03AX25) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenfluramine (N03AX26) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N02BF02) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk
Groepsinformatie
ethosuximide hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- cannabidiol (N03AX24) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- cenobamaat (N03AX25) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenfluramine (N03AX26) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N02BF01) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N02BF02) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk