Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Hydroxyzine (dihydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 25 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Cyclizine zetpil FNA (hydrochloride) Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Zetpil FNA
- Sterkte
- 100 mg
(Suppositoria cyclizini FNA)
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Hydroxyzine heeft geen plaats in de behandeling van angststoornissen, vanwege de geringe anxiolytische werking en de bijwerkingen. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie angststoornis.
De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.
Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.
Eerstegeneratie-antihistaminica (clemastine, dimetindeen, hydroxyzine en promethazine) kunnen kortdurend worden toegevoegd bij verstoring van de nachtrust door hevige jeuk bij urticaria bij volwassenen.
Advies
Voor de preventie of behandeling van reisziekte hebben niet-medicamenteuze adviezen de voorkeur boven medicamenteuze behandeling. Als niet-medicamenteuze adviezen onvoldoende helpen kan bij relatief ernstige, aanhoudende klachten een licht-sederend antihistaminicum (zoals cyclizine, cinnarizine of meclozine) overwogen worden. Bewijs voor de effectiviteit bij reisziekte is echter zeer beperkt, om deze reden wordt gebruik bij kinderen ontraden. Transdermale scopolamine kan worden overwogen bij volwassenen, indien langdurige preventie van reisziekte (zoals tijdens een lange zeereis) gewenst is.
Voor de symptomatische behandeling van misselijkheid en braken komen domperidon en metoclopramide in aanmerking. Om de bijwerkingen te minimaliseren gelden voor zowel domperidon als metoclopramide strikte doseringsadviezen.
Indicaties
Symptomatische behandeling van:
- jeuk;
- spanning met angstgevoelens bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Offlabel: profylaxe en behandeling van reisziekte.
- Offlabel: profylaxe en behandeling van misselijkheid en braken ten gevolge van diverse oorzaken.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De tablet van 25 mg heeft een breukgleuf om een dosis van 12,5 mg mogelijk te maken. Ondanks deze mogelijkheid is het met de beschikbare tabletsterktes niet altijd mogelijk de hieronder aangegeven dosering(en) op te volgen.
Gebruik de laagst effectieve dosis en gedurende een zo kort mogelijke periode.
Jeuk
Volwassenen
Starten met 25 mg tot 1 uur voor het slapen gaan, indien nodig gevolgd door 25 mg 3–4×/dag. De maximale dagelijkse dosis is 100 mg/dag.
Ouderen: startdosis 12.5 mg voor het slapengaan, zo nodig gevolgd door 12.5 mg 3-4 x per dag. De maximale dagelijkse dosis is 50 mg/dag.
Kinderen vanaf 12 maanden
1 mg/kg lichaamsgewicht per dag in meerdere giften. De maximale dagelijkse dosis is: bij lichaamsgewicht ≤ 40 kg: 2 mg/kg/dag, bij een lichaamsgewicht > 40 kg: 100 mg/dag.
Spanning met angstgevoelens
Volwassenen
50 mg per dag in 3 giften: 12,5 mg 's ochtends, 12,5 mg 's middags en 25 mg 's avonds. In meer ernstige gevallen kan de dosering worden verhoogd tot max. 100 mg per dag.
Ouderen 25 mg per dag in 2 doses (12.5 mg 's morgens en 12.5 mg 's avonds), zo nodig verhogen tot maximaal 50 mg/dag.
Verminderde nierfunctie: bij een creatinineklaring van 30-60 ml/min de dosering halveren. Bij een creatinineklaring < 30 ml/min zonder dialyse de dosering verlagen tot 25% van de aanbevolen dosis en bij creatinineklaring < 15 ml/min aan dialyse 25% van de aanbevolen dosis 3×/ week.
Verminderde leverfunctie: volgens de productinformatie bij een ernstige leverfunctiestoornis de dosering verminderen met ca. 33%. Zie voor het doseeradvies van Stichting Health Base bij levercirrose de webpagina Systemische antihistaminica op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.
Doseringen
Reisziekte
Volwassenen
Rectaal 100 mg 1–2 uur voor vertrek, zo nodig herhalen na 4 uur. Maximaal 300 mg/dag.
Misselijkheid en braken
Volwassenen
Rectaal 100 mg per keer, zo nodig tot 3 ×/dag.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, sedatie. Droge mond. Vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): agitatie, verwardheid. Duizeligheid, slapeloosheid, tremor. Misselijkheid. Malaise, koorts.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheid. Hypotensie, tachycardie. Desoriëntatie, hallucinatie. Convulsies, dyskinesie. Accommodatiestoornissen, wazig zien. Braken, obstipatie. Urineretentie. Jeuk, huiduitslag (erythemateus, maculo–papillair), urticaria, dermatitis. Afwijkende leverfunctiewaarden.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische shock, bronchospasme, angio–oedeem. Toegenomen transpiratie, erythema fixatum, erythema multiforme, acuut gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), Stevens–Johnsonsyndroom.
Verder zijn gemeld: verlenging QT–interval, ventriculaire ritmestoornissen zoals 'torsade de pointes', syncope, trombocytopenie, asthenie, depressie, paresthesie, dysurie, hepatitis, diarree, blaarvormingen (bv. toxische epidermale necrolyse, pemfigoïd). De volgende bijwerkingen door cetirizine (de voornaamste metaboliet) zijn ook mogelijk: agressie, tics, dystonie, oogbewegingen, enurese, oedeem en gewichtstoename.
Jonge kinderen lopen meer kans op het ontwikkelen van bijwerkingen gerelateerd aan het CZS (zoals convulsies).
Bijwerkingen
Depressie van het centrale zenuwstelsel met als gevolg sedatie, slaperigheid, duizeligheid en coördinatiestoornissen. Droge mond, neus en keel. Accommodatiestoornissen. Urineretentie, dysurie. Tachycardie. In hoge doses stimulering van het centrale zenuwstelsel (slapeloosheid, irritatie, tremoren, nachtmerries, hallucinaties). Cholestatische icterus.
Verder zijn gemeld: huidverschijnselen. Maag-darmstoornissen, anorexie. Gegeneraliseerde chorea. Bloedbeeldafwijkingen (agranulocytose, hemolytische anemie, aplastische anemie). Allergische hepatitis.
Interacties
Combinatie met geneesmiddelen die eveneens het QT-interval verlengen en/of 'torsade de pointes' induceren, is gecontra-indiceerd bijvoorbeeld:
- bepaalde antiaritmica, bv. amiodaron, sotalol, disopyramide, kinidine;
- enkele antihistaminica;
- bepaalde antipsychotica bv. haloperidol;
- enkele antidepressiva bv. citalopram, escitalopram;
- enkele antimalariamiddelen bv. mefloquine en hydroxychloroquine;
- enkele antibiotica bv. erytromycine, levofloxacine, moxifloxacine;
- enkele antischimmelmiddelen bv. pentamidine;
- enkele gastro-intestinale middelen bv. prucalopride;
- enkele geneesmiddelen tegen kanker bv. vandetanib;
- methadon.
Wees voorzichtig met de combinatie met geneesmiddelen die bradycardie of hypokaliëmie kunnen veroorzaken.
Alcohol en andere centraal depressieve stoffen versterken de centraal depressieve werking van hydroxyzine.
Een versterkt anticholinerg effect kan optreden bij de combinatie met geneesmiddelen met een parasympathicolytische component zoals tricyclische antidepressiva en sommige antiparkinsonmiddelen en antipsychotica; gelijktijdige toediening met MAO-remmers wordt om deze reden afgeraden.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende stoffen kunnen de centrale werking van antihistaminica versterken. Cyclizine kan door het anti-emetisch effect de toxiciteit van alcohol doen toenemen.
MAO-remmers kunnen de parasympathicolytische werking van antihistaminica verlengen en versterken. De werking van parasympathicolytica kan toenemen.
Verschijnselen van ototoxiciteit door geneesmiddelen (bv. cisplatine, salicylaten, vancomycine) kunnen gemaskeerd worden.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta. De foetale concentratie van hydroxyzine is hoger dan de maternale concentratie.
Teratogenese: Bij de mens na een redelijk aantal zwangerschappen (nog) geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren in hoge dosering schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Gebruik tijdens de laatste fase van de zwangerschap en/of de bevalling kan bij de pasgeborene leiden tot ontwenningsverschijnselen zoals hypotonie, verstoring van de motoriek (bv. extrapiramidale stoornissen, klonische bewegingen), onderdrukking van het CZS, hypoxie, urineretentie en voedingsstoornissen.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, echter niet vlak voor de partus.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren teratogeen.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (hydroxyzine), ja (de metaboliet cetirizine).
Farmacologisch effect: Sufheid en prikkelbaarheid bij de zuigeling zijn mogelijk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: Cyclizine kan de lactatie remmen.
Contra-indicaties
- Acute porfyrie;
- Aangeboren of verworven verlengd QT–interval;
- Bekende risicofactor voor QT-verlenging zoals bradycardie, elektrolytendisbalans (hypokaliëmie, hypomagnesiëmie), hart- en vaataandoening, familie-anamnese van plotselinge hartdood, comedicatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen en/of 'torsade de pointes' induceren;
- Overgevoeligheid voor cetirizine, andere piperazinederivaten of aminofylline.
Contra-indicaties
- nauwe kamerhoekglaucoom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij klachten van hartaritmie de behandeling staken. Adviseer patiënten cardiale symptomen direct te melden.
Bij ouderen wordt gebruik ontraden vanwege een afname van de eliminatie en een verhoogd risico op bijwerkingen (zoals anticholinerge effecten, hartritmestoornissen). Als gebruik niet kan worden vermeden, wordt een lagere dosering geadviseerd (zie Dosering).
Vanwege anticholinerge effecten voorzichtig zijn bij prostaathyperplasie, urinewegobstructie, verminderde gastro-intestinale motiliteit, myasthenia gravis, dementie, glaucoom en bij meer kans op convulsies.
Bij beenmergbeschadiging wordt langdurig gebruik van hoge doses afgeraden.
Bij een allergietest of een metacholine-provocatietest de behandeling met hydroxyzine ten minste 5 dagen vóór de test staken in verband met de betrouwbaarheid van de uitslagen.
Kinderen: veiligheid en werkzaamheid zijn niet aangetoond bij kinderen < 12 maanden wegens het ontbreken van gegevens.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtigheid is geboden bij prostaathyperplasie, epilepsie, obstructieve aandoeningen van het maag-darmstelsel (bv. pylorusstenose), hypertensie en ernstig hartfalen (hierbij kan cyclizine het hartminuutvolume doen dalen, gepaard gaand met toename van de hartfrequentie, gemiddelde arteriële bloeddruk en pulmonale wigdruk). Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
versterkte onderdrukking of paradoxale stimulatie van het CZS. Verminderd bewustzijn, ademhalingsdepressie, convulsies, hypotensie, cardiale aritmie inclusief bradycardie en uiteindelijk coma, cardio–respiratoire collaps.
Voor meer informatie over een vergiftiging met hydroxyzine zie de stofmonografie hydroxyzine via het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Slaperigheid, duizeligheid, coördinatiestoornissen, slapte, convulsies, hyperpyrexie, ademhalingsdepressie. Agitatie, ataxie, desoriëntatie, euforie, cognitieve stoornissen en hallucinaties treden soms op.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met cyclizine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Antihistaminicum met sederende, anxiolytische, centraal-depressieve, anticholinerge, spasmolytische en anti-emetische werking. Werkingsduur: na enkelvoudige dosis 4–6 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| T max | ca. 2 uur. |
| V d | 7–16 l/kg, bij ouderen ca. 22,5 l/kg. Wordt breed verspreid in weefsels, ook in de huid. |
| Metabolisering | uitgebreid, vnl. in de lever. Circa 45% wordt door alcoholdehydrogenase gemetaboliseerd tot de actieve metaboliet cetirizine. Via CYP3A4/5 worden andere metabolieten gevormd. |
| Eliminatie | met de urine, vnl. in de vorm van metabolieten (vooral cetirizine). |
| T 1/2el | bij volwassenen ca. 14 uur, bij ouderen ca. 29 uur, bij kinderen 4–11 uur, bij ernstige leverfunctiestoornis ca. 37 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Histamine H₁-receptorblokker met zwak sederende, zwak anticholinerge en sterk anti-emetische eigenschappen. Anti-emetische werking: binnen een half uur; houdt 4 tot 6 uur aan.
Kinetische gegevens
| Metabolisering | in de lever. |
| Eliminatie | met de urine, vnl. als metabolieten. |
| T 1/2el | 24 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
hydroxyzine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk
Groepsinformatie
cyclizine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk