Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dentinox suikervrij (hydrochloride) XGVS OTC Cooper Consumer Health International
- Toedieningsvorm
- Oplossing
- Sterkte
- 3,8 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 9 ml
Dynexan (hydrochloride) XGVS OTC Chemische Fabrik Kreussler en Co. GmbH
- Toedieningsvorm
- Gel voor oromucosaal gebruik
- Sterkte
- 20 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 10 g
Instillido (hydrochloride-monohydraat) XGVS Mediq Nederland BV
- Toedieningsvorm
- Gel
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 11 ml
1 ml komt overeen met 18,9 mg lidocaïnehydrochloride.
Lidocaïne gel FNA Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Gel (hydrogel)
- Sterkte
- 20 mg/ml
De viscositeit van de gel bedraagt ca. 15.000 mPa.s.
Lidocaïne orale gel FNA (hydrochloride) XGVS OTC Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Orale gel (drank)
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
De viscositeit van de orale gel bedraagt ca. 1600 mPa.s.
Xylocaïne gel (hydrochloride, watervrij) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Gel 'Catheterslijm'
- Sterkte
- 20 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 30 g
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Capsaïcine crème FNA Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Crème (0,025%)
- Sterkte
- 0,25 mg/g
- Toedieningsvorm
- Crème (0,075%)
- Sterkte
- 0,75 mg/g
Basis: Lanettecrème I.
Qutenza XGVS Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Pleister
- Sterkte
- 179 mg
- Verpakkingsvorm
- 280 cm²
Bevat 640 microg/cm² (8% g/g). Wordt afgeleverd met 50 g reinigingsgel.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij gebruik van deze lidocaïnebevattende preparaten als spreekkamerutensiliën komen ze niet voor aparte vergoeding in aanmerking.
Bij aften kan in eerste instantie worden volstaan met een afwachtend beleid; aften zijn zelflimiterend. De aanpak bij (recidiverende) aften is gericht op symptoombestrijding. Overweeg bij problemen met eten, drinken of veel pijn door aften kortdurende pijnbestrijding met lidocaïne. Overweeg behandeling met lokale corticosteroïden alleen bij ernstige klachten die onvoldoende reageren op lidocaïne.
Advies
Bij jeuk: capsaïcine crème 0,025% kan effectief zijn bij gelokaliseerde (uremische) jeuk bij hemodialyse.
De respons op farmacotherapie is bij neuropathische pijn vaak matig; niet-medicamenteuze behandeling staat centraal.
Bij trigeminusneuralgie is carbamazepine, of eventueel oxcarbazepine (offlabel) de eerste keus.
Volgens de richtlijn Pijnlijke diabetische neuropathie bestaat bij deze neuropathie een lichte voorkeur om te beginnen met een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI): duloxetine, of eventueel venlafaxine (offlabel).
Kies bij polyneuropathie, uitgezonderd HIV-neuropathie, conform de richtlijn Polyneuropathie uit de hierna beschreven drie farmacologische groepen. Kies het middel dat het beste past bij het profiel van de patiënt, uitgaande van de contra-indicaties en de te verwachten bijwerkingen. Kies een tricyclisch antidepressivum, namelijk amitriptyline en bij ouderen nortriptyline; of een SNRI, namelijk duloxetine of eventueel venlafaxine (offlabel); of een anti-epilepticum, namelijk gabapentine of pregabaline. Overweeg als een van deze middelen wel enig, maar onvoldoende effect heeft, de combinatie met een middel uit een andere farmacologische groep. Overweeg als lokale klachten op de voorgrond staan, de cutane toepassing van capsaïcine of lidocaïne.
De NHG-Standaard Pijn maakt geen onderscheid in de behandeling van diabetische neuropathie of polyneuropathie. De Standaard beveelt als eerste keus een TCA aan; als tweede keus gabapentine en als derde keus pregabaline of duloxetine.
Bij HIV-neuropathie zijn bovengenoemde middelen, mogelijk de capsaïcine-pleister uitgezonderd, niet effectief.
Indicaties
Lidocaïne-gel
- Oppervlakte-anesthesie en als glijmiddel bij katheterisatie van de blaas zoals bij cystoscopie;
- Oppervlakte-anesthesie van de tractus digestivus bij laryngoscopie, oesofagoscopie, gastroscopie, rectoscopie en bij inbrengen van sondes en katheters in de maag;
- Oppervlakte-anesthesie rondom intubatie, bronchoscopie;
- Als pijnbestrijding bij cystitis.
Orale gel FNA (drank)
- Oppervlakte-anesthesie van de slokdarm, bijvoorbeeld bij het inbrengen van sondes;
- Pijnlijke aandoeningen in de mond of de slokdarm, zoals aften (pijnlijke zweertjes in de mond).
Dentinox
- Als hulpmiddel bij de behandeling van klachten bij het doorkomen van de eerste tanden.
Dynexan
- Voor kortdurende symptomatische behandeling van pijn van het mondslijmvlies, tandvlees en de lippen bij volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Pleister: perifere neuropathische pijn bij volwassenen, als monotherapie of in combinatie met andere analgetica.
Crème 0,025%: jeuk bij hemodialyse.
Crème 0,075%: polyneuropathie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De dosering varieert en is afhankelijk van het gebied dat moet worden verdoofd, de vasculariteit van de weefsels, de individuele tolerantie en de toegepaste techniek voor anesthesie. Pas de laagste dosering die leidt tot effectieve anesthesie toe, om hoge plasmaspiegels en ernstige bijwerkingen te voorkomen.
Rectoscopie, endoscopie
Volwassenen
10–20 g of ml gel. Bij rectoscopie totaal max. 400 mg lidocaïne (20 g of ml gel).
Intubatie
Volwassenen
5 g gel, aangebracht op de tube.
Anesthesie van de urethra
Volwassenen
Bij de man: instilleren totdat een weerstand wordt gevoeld (na ca. 10 g of ml gel), gedurende enkele minuten een penisklem aanbrengen en nog eens 10 g of ml gel geven; bij cystoscopie en sonderen: penisklem gedurende 5–10 min, max. 40 g of ml gel. Voor (zelf-)katheterisatie is doorgaans 5–10 g of ml voldoende als glijmiddel.
Bij de vrouw: 5–20 g of ml gel; doorgaans 5–10 g of ml met kleine beetjes tegelijk indruppelen, voor cystoscopie en sondering wordt 10–20 g of ml gel aanbevolen . Wacht ten minste 5 minuten alvorens de ingreep te starten.
Symptomatische behandeling van cystitis
Volwassenen
10–20 g of ml gel 1×/dag gedurende een week, daarna herbeoordelen. Max. 1×/dag 20 ml of g.
anesthesie
Volwassenen, speciale groepen
Instillido: Bij een verminderde nier- of leverfunctie, ouderen, zwakkeren (bv. patiënten met een acute ziekte), patiënten met sepsis: lager doseren, max. 2,9 mg lidocaïnehydrochloride/kg lichaamsgewicht.
Kinderen ≥ 2 jaar
Instillido: voor deze leeftijd zijn er geen specifieke doseringsadviezen; pas de dosis gel aan, aan de anatomie van de urethra van de patiënt. In het algemeen bij een leeftijd van 2–12 jaar max. 2,9 mg lidocaïnehydrochloride/kg lichaamsgewicht.
XylocaÏne katheterslijm: kinderen < 12 jaar max. 6 mg/kg lichaamsgewicht.
Pijnlijke aandoeningen in de mond, keel en/of slokdarm en bij pijnlijke aandoeningen aan de binnenkant van de mond, zoals aften
Volwassenen
Orale gel FNA: anesthesie van de slokdarm: 10–15 ml (200–300 mg), langzaam doorslikken. Bij pijn in de mond: 10 ml (200 mg) 3×/dag, de drank met kleine slokjes in de mond verspreiden en uitspugen, bij pijnlijke keel doorslikken. Na het doorslikken één uur wachten met eten en drinken. Bij aften volgens NHG-Behandelrichtlijn Aften 2020: volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar max. 8×/dag de laesies aanstippen, bij veel klachten tijdens het eten kort daarvoor aanbrengen
Kinderen; aften: ≥ 6 jaar, en offlabel 6 maanden - 6 jaar
Orale gel FNA: Volgens het Kinderformularium van het NKFK: op slijmvliezen, max. 3–5 mg/kg lichaamsgewicht/dosis, max. 4×/dag. Bij kinderen ≤ 3 jaar en andere kinderen die het residu moeilijk kunnen uitspuwen, is het aangewezen om de viskeuze gel met een watje plaatselijk aan te brengen. Oudere kinderen kunnen, zo nodig, de gel doorslikken. Bij aften volgens NHG-Behandelrichtlijn Aften 2020: kinderen 6 maanden - 11 jaar max. 4×/dag aanstippen.
Pijn van het mondslijmvlies, tandvlees of de lippen
Volwassenen en adolescenten
Dynexan: een hoeveelheid gel ter grootte van een erwt (ca. 0,2 g gel = 4 mg) 4–8×/dag aanbrengen op de pijnlijke plekken. Max. 40 mg/dag. Na het aanbrengen 45 minuten wachten met eten en warm drinken met oog op verslikken, tongbeet en verbranding van de mond.
Kinderen vanaf 6 jaar
Dynexan: maximaal 4×/dag een hoeveelheid gel ter grootte van een erwt (ca. 0,2 g gel = 4 mg) aanbrengen op de pijnlijke plekken. Na het aanbrengen 45 minuten wachten met eten en warm drinken met oog op verslikken, tongbeet en verbranding van de mond.
Bij pijn bij doorkomende tandjes bij kleine kinderen
Kinderen met doorkomende tanden
Orale gel FNA: de orale gel 1,5× verdunnen met water en maximaal 4×/dag de pijnlijke plekken aanstippen met een wattenstaafje of penseeltje. Daarna 45 minuten wachten met het geven van eten of drinken.
Dentinox: 2–3 druppels met een wattenstaafje aanbrengen op de pijnlijke plaatsen van het tandvlees. Max. 4×/dag toepassen. De eerste 45 minuten na gebruik het kind niet laten eten of drinken.
Toediening: Dynexan na aanbrengen op de pijnlijke plekken voorzichtig inwrijven. Wanneer (partiële) gebitsprothesen of beugels worden gedragen kan een dunne laag gel op de door deze materialen aangedane plekken in de mond worden aangebracht.
Doseringen
Crème
Volwassenen
3–4×/dag aanbrengen. Bij een te lage toepassingsfrequentie (1–2×/dag) kan het branderige gevoel langer aanhouden, terwijl het therapeutisch effect niet optimaal is.
Pleister
Volwassenen
Max. 4 pleisters op de pijnlijkste delen van de huid aanbrengen, op intacte, niet-geïrriteerde, droge huid. De pleister(s) op de voeten 30 min laten zitten (bv. bij HIV-geassocieerde neuropathie, pijnlijke diabetische perifere neuropathie) en op andere plaatsen 60 min (bv. bij postherpetische neuralgie). De behandeling zo nodig elke 90 dagen herhalen, afhankelijk van de persistentie of terugkeer van de pijn. Herbehandeling eerder dan 90 dagen: alleen na minimaal 60 dagen en na zorgvuldige beoordeling.
Toediening: Let op Onbedoelde blootstelling aan capsaïcine kan leiden tot irritatie van de ogen, slijmvliezen, luchtwegen en huid bij de patiënt of bij zorgverleners. Zie voor meer informatie over de pleister het risicominimalisatiedocument. De pleister moet door een arts of een verpleegkundige onder toezicht van een arts met nitrilhandschoenen worden aangebracht; latex handschoenen geven geen afdoende bescherming. Niet aanbrengen bij ogen of slijmvliezen: vermijd ook contact met ogen, neus en mond van de zorgverlener, een veiligheidsbril en masker voor de zorgverlener worden aanbevolen met name tijdens het aanbrengen en verwijderen van de pleister. Eventueel haren in het betrokken gebied afknippen voor een betere hechting (niet scheren). Elk behandelgebied voorzichtig met water en zeep wassen en goed afdrogen, vervolgens ofwel met een lokaal anestheticum voorbehandelen of de patiënt vooraf een oraal analgeticum toedienen, om het ongemak bij het aanbrengen van de pleister te verminderen. De anesthetische crème verwijderen vóór men de pleister aanbrengt. Men kan de pleister indien nodig bijknippen, voordat de schutlaag wordt verwijderd. Na verwijdering van de pleister royaal reinigingsgel op het behandelgebied aanbrengen en dit minimaal 1 min laten zitten. Daarna reinigingsgel met een droog gaasje afvegen om alle resterende capsaïcine te verwijderen. Vervolgens het gebied voorzichtig met water en zeep wassen. Acute pijn tijdens en na de procedure behandelen met lokale koeling (koudekompres) en orale analgetica.
Verminderde nier- en/of leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Bijwerkingen
Het optreden van systemische reacties is afhankelijk van de serumconcentratie lidocaïne (afhankelijk van toedieningsplaats en dosis), toestand van de patiënt, leverfunctie, lichaamsgewicht en comorbiditeit (hartaandoeningen en hyperthyroïdie).
Na endotracheale intubatie: keelpijn.
Zelden: overgevoeligheidsreacties (in het ernstigste geval anafylactische shock). Als door snelle absorptie of overdosering hoge spiegels optreden: zie rubriek Overdosering.
Gemeld is methemoglobinemie.
Bij oromucosale toepassing zeer zelden: brandend gevoel oromucosaal, hypo-esthesie, smaakstoornis. Jeuk, gelokaliseerde urticaria, contacteczeem, andere huiduitslag. Lokale reactie, bv. zwelling, erytheem; pijn.
Bijwerkingen
Crème: Vooral tijdens de eerste twee weken van de behandeling: een branderig gevoel van de huid gedurende circa 20 minuten, gevolgd door een erytheem gedurende 1–2 uur op de plaats van aanbrengen.
Pleister: Zeer vaak (> 10%): tijdelijke en lokale huidreacties op de aanbrengplaats: pijn, erytheem.
Vaak (1-10%): branderig gevoel, pijn in extremiteit, spierspasmen. Tijdelijke en lokale huidreacties op de aanbrengplaats: jeuk, papels, vesikels, oedeem, zwelling en droogheid. Hypertensie. Hoesten, Misselijkheid.
Soms (0,1-1%): herpes zoster, dysgeusie, hypo-esthesie, oogirritatie. Eerstegraads AV-blok, tachycardie, palpitaties. Keelirritatie. Tijdelijke en lokale huidreacties op de aanbrengplaats: urticaria, paresthesie, dermatitis, hyperesthesie, ontsteking, bloeduitstorting op de aanbrengplaats.
Verder: tweede- en derdegraads brandwonden, accidentele blootstelling (waaronder oogpijn, oog- en keelirritatie en hoesten).
Interacties
Wees terughoudend bij gelijktijdig gebruik van andere lokale anesthetica en de hieraan verwante antiaritmica aangezien de systemische toxische effecten additief zijn.
Bij gelijktijdig gebruik van klasse III-antiaritmica (bv. amiodaron) is toezicht en ECG-bewaking aangewezen, vanwege additieve effecten op het hart.
Geneesmiddelen die het hartminuutvolume en/of de hepatische bloedstroom verlagen(bv. metoprolol, propranolol en cimetidine) verlengen de halfwaardetijd van lidocaïne, met kans op accumulatie.
Combinatie met CYP3A4-remmers of CYP1A2-remmers (bv. erytromycine, fluvoxamine, amiodaron, cimetidine en ritonavir) kan de plasmaconcentratie van lidocaïne verhogen.
Bij oromucosaal gebruik van lidocaïne worden geen klinisch relevante interacties verwacht.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij lokale toediening is de absorptie beperkt, zodat geen effect verwacht wordt.
Advies: Kan worden gebruikt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onbekend. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Verwacht wordt dat de geringe systemische blootstelling geen risico vormt.
Advies: Kan met voorzichtigheid worden toegepast.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk in geringe mate, gezien de geringe systemische blootstelling.
Advies: Kan worden gebruikt. Vermijd lidocaïne op en rondom de tepel.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Tijdens behandeling geen borstvoeding geven.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype;
- Dentinox: infecties, zweren en verwondingen in de mond.
Waarschuwingen en voorzorgen
Afhankelijk van de dosering en de plaats van toediening is voorzichtigheid geboden met de toediening van lidocaïne bij ouderen, patiënten in een slechte algemene conditie, epilepsie, hypotensie, hartritmestoornissen, hartfalen, bradycardie, geleidingsstoornissen of ernstig gestoorde lever- of nierfunctie.
Wees voorzichtig bij ernstig beschadigde slijmvliezen en/of ontsteking in het gebied waar de gel wordt toegepast, vanwege meer kans op systemische absorptie, met name in de bronchiaalboom. Houd ook rekening met larynxoedeem.
Bij patiënten onder algehele anesthesie kunnen hogere plasmaconcentraties optreden. Patiënten bij bewustzijn slikken een groter deel van de dosis door, dat vervolgens grotendeels via 'first pass'-effect snel wordt gemetaboliseerd. Toepassing in de mondkeelholte kan het slikproces nadelig beïnvloeden en meer kans geven op aspiratie. Door verdoving van de tong of het mondslijmvlies neemt de kans op bijtwonden toe.
Wees voorzcihtig met gebruik als glijmiddel in de trachea bij intubatie, vanwege het risico van verkleving en vernauwing van het lumen.
Raadpleeg een (tand)arts als bij gebruik van de oromucosale gel de klachten meer dan twee dagen aanhouden en de oorzaak hiervan onbekend is.
Wees terughoudend bij porfyrie, omdat lidocaïne mogelijk porfyrinogeen is.
Hulpstoffen
- Parahydroxybenzoaten in sommige gels kunnen in zeldzame gevallen bronchospasmen veroorzaken.
- Sorbitol in de oplossing kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Crème: Niet toepassen op slijmvliezen en beschadigde huid.
Pleister: Inademing van door de lucht verspreide capsaïcine kan leiden tot hoesten of niezen. Bij ernstige pijn de pleister verwijderen en de huid onderzoeken op chemische brandwonden.
De bloeddruk tijdens de behandelprocedure bewaken; de bloeddruk kan door toename van de pijn tijdens en vlak na behandeling tijdelijk maximaal 8,0 mmHg stijgen. Bij instabiele of slecht onder controle gehouden hypertensie of een recente voorgeschiedenis van cardiovasculaire problemen het risico van cardiovasculaire bijwerkingen als gevolg van de mogelijke stress van de procedure afwegen. Voor diabetes patiënten met comorbiditeit van coronaire hartziekte, hoge bloeddruk en cardiovasculaire autonome neuropathie is extra aandacht nodig.
Patiënten bij wie de pijn toeneemt, behandelen met lokale koeling of orale kortwerkende opioïden.
Bij patiënten met pijnlijke diabetische neuropathie is vóór elke toepassing én bij latere kliniek bezoeken zorgvuldig visueel onderzoek van de voeten nodig op huidlaesies die verband houden met onderliggende neuropathie en vasculaire insufficiëntie. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een verminderd gevoel in de voeten en een verhoogd risico hierop. Patiënten met bestaande sensorische beperkingen vóór elke toepassing onderzoeken op tekenen van sensorisch verlies. Bij optreden of verergering van sensorisch verlies de behandeling heroverwegen.
De pleister wordt niet aanbevolen voor het gebruik bij kinderen en adolescenten vanwege een gebrek aan gegevens over veiligheid en werkzaamheid.
Hulpstoffen: butylhydroxyanisol (in de reinigingsgel bij de pleister) kan lokale huidreacties, bv. contacteczeem, of irritatie van ogen en slijmvliezen veroorzaken.
Overdosering
Meestal is er sprake van parenterale overdosering van lidocaïne, er zijn echter casussen van niet-parenterale overdosering, bij oraal, transfaryngeaal of transdermaal gebruik van lidocaïne.
Symptomen
Centrale zenuwstelsel: spraakstoornissen, duizeligheid, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. Cardiovasculair: hypotensie, depressie van het myocard.
Therapie
Convulsies bestrijden (met bv. een benzodiazepine zoals diazepam i.v., bij volwassenen 0,15–0,25 mg/kg) en zorgdragen voor voldoende ventilatie (zuurstof, evt. kunstmatige beademing). Hypotensie behandelen met vocht + intraveneus β-sympathicomimeticum (bv. noradrenaline, adrenaline, dopamine, dobutamine). Bij bradycardie eventueel atropine. Bij hartstilstand cardiopulmonale reanimatie, adrenaline en eventueel een (tijdelijke) pacemaker. Optimale zuurstofvoorziening, beademing, ondersteuning van de bloedsomloop en behandeling van acidose zijn van belang.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/lidocaïne en/of vergiftigingen.info.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met capsaïcine contact op met het Nationaal vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Snel werkend lokaal anestheticum van het amidetype. Lidocaïne voorkomt het ontstaan en de geleiding van zenuwimpulsen en maakt daardoor de huid en slijmvliezen plaatselijk gevoelloos en verlicht pijn en jeuk. Bij hoge plasmaconcentraties kan lidocaïne de geleiding beïnvloeden van de prikkelgeleidende zenuwmembranen in de hersenen en de hartspier. Naast het lokaal anesthetisch effect, heeft lidocaïne in concentraties boven 0,5–20 mg/g, antibacteriële en antivirale eigenschappen.
De gel is geschikt voor de anesthesie van slijmvliezen, speciaal de urethra; hydroxypropylmethylcellulose is bovendien geschikt als glijmiddel. De werking van de gel is afhankelijk van de toedieningsplaats: binnen 5 min; werkingsduur: 20–30 min. De werking van de oplossing houdt 1–2 uur aan.
In concentraties van 1–4% induceert lidocaïne een concentratie-afhankelijke remming op de groei van een variëteit aan pathogenen die voorkomen in wondinfecties, zoals Enterococcus faecalis, E. coli, Pseudomonas aeruginosa en S. aureus. In concentraties van 2–4% remt lidocaïne de groei van een aantal isolaten van meticilline-resistente S. aureus (MRSA) en vancomycineresistente enterokokken (VRE).
Kinetische gegevens
| Resorptie | afhankelijk van dosis, duur en plaats van toediening; het grootst na intratracheale of bronchiale toediening.Snel na toediening op slijmvlies; laesies van het slijmvlies verhogen de absorptie. Vanuit het maag-darmkanaal komt vanwege het uitgebreid 'first pass'-effect weinig in de circulatie terecht. Passeert de bloed-hersenbarrière. |
| V d | 1,5 l/kg. |
| Metabolisering | voor 90–95%; in de lever via N-de-alkylering tot matig actieve metabolieten mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX); de metabolieten zijn beide vergelijkbaar, maar minder sterk werkzaam dan lidocaïne. Ze worden gehydrolyseerd tot 2,6-xylidine, dat wordt omgezet in geconjugeerd 4-hydroxy-2,6-xylidine. |
| Eliminatie | 70–80% in de urine voornamelijk als conjugaat van 4-hydroxy-2,6-xylidine; 5–10% onveranderd. |
| T 1/2el | 90–120 min (lidocaïne); 2 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij leveraandoeningen kan de halfwaardetijd met een factor 2 of meer toenemen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Capsaïcine is een selectieve agonist voor de 'transient receptor potential vanilloid 1-receptor' (TRPV1). Aanvankelijk activeert capsaïcine cutane nociceptoren met TRPV1-expressie, wat leidt tot branderigheid en erytheem door het vrijkomen van vasoactieve neuropeptiden. Vervolgens worden deze cutane nociceptoren minder gevoelig voor diverse stimuli. Deze ‘desensibilisatie’ ligt vermoedelijk ten grondslag aan de pijnverlichting. Werking: na. ca. 1 week bij postherpetische neuralgie; in week 2 bij HIV-geassocieerde neuropathie; in week 3 bij diabetische perifere neuropathie. Werkingsduur: 12 weken voor alle 3 oorzaken. Bij pijnlijke diabetische perifere neuropathie is werkzaamheid aangetoond met herhaalde behandelingen gedurende 52 weken.
Kinetische gegevens
| Overig | Na 60 of 90 min behandeling, was 20 min na verwijdering van de pleister de capsaïcinespiegel het hoogst, waarna deze snel daalde, met een gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd van circa 130 minuten. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
lidocaïne (gel, aanstipvloeistof) hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.
- capsaïcine (N01BX04) Vergelijk
- chloorhexidine/lidocaïne (N01BB52) Vergelijk
- cocaïne (S01HA01) Vergelijk
- lidocaïne (auriculair) (S02DA01) Vergelijk
- lidocaïne (oculair) (S01HA07) Vergelijk
- lidocaïne (pleister) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (spray) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (vetcrème, zalf) (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/amylmetacresol/dichloorbenzylalcohol (R02AA20) Vergelijk
- lidocaïne/levomenthol (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/prilocaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/propylparahydroxybenzoaat (R02AD02) Vergelijk
- lidocaïne/tetracaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/zinkoxide (D04AB01) Vergelijk
- oxybuprocaïne (S01HA02) Vergelijk
- pramocaïne/zinkoxide (D04AB07) Vergelijk
- tetracaïne (S01HA03) Vergelijk
Groepsinformatie
capsaïcine hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.
- chloorhexidine/lidocaïne (N01BB52) Vergelijk
- cocaïne (S01HA01) Vergelijk
- lidocaïne (auriculair) (S02DA01) Vergelijk
- lidocaïne (gel, aanstipvloeistof) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (oculair) (S01HA07) Vergelijk
- lidocaïne (pleister) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (spray) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (vetcrème, zalf) (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/amylmetacresol/dichloorbenzylalcohol (R02AA20) Vergelijk
- lidocaïne/levomenthol (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/prilocaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/propylparahydroxybenzoaat (R02AD02) Vergelijk
- lidocaïne/tetracaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/zinkoxide (D04AB01) Vergelijk
- oxybuprocaïne (S01HA02) Vergelijk
- pramocaïne/zinkoxide (D04AB07) Vergelijk
- tetracaïne (S01HA03) Vergelijk