Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dentinox suikervrij (hydrochloride) XGVS OTC Cooper Consumer Health International
- Toedieningsvorm
- Oplossing
- Sterkte
- 3,8 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 9 ml
Dynexan (hydrochloride) XGVS OTC Chemische Fabrik Kreussler en Co. GmbH
- Toedieningsvorm
- Gel voor oromucosaal gebruik
- Sterkte
- 20 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 10 g
Instillido (hydrochloride-monohydraat) XGVS Mediq Nederland BV
- Toedieningsvorm
- Gel
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 11 ml
1 ml komt overeen met 18,9 mg lidocaïnehydrochloride.
Lidocaïne gel FNA Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Gel (hydrogel)
- Sterkte
- 20 mg/ml
De viscositeit van de gel bedraagt ca. 15.000 mPa.s.
Lidocaïne orale gel FNA (hydrochloride) XGVS OTC Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Orale gel (drank)
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
De viscositeit van de orale gel bedraagt ca. 1600 mPa.s.
Xylocaïne gel (hydrochloride, watervrij) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Gel 'Catheterslijm'
- Sterkte
- 20 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 30 g
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Lidocaïne Vaselinecrème FNA XGVS Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Vaselinecrème (3%)
- Sterkte
- 30 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 30 g
Xylocaïne zalf XGVS OTC Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Zalf (5%), hydrofiel
- Sterkte
- 50 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 35 g
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij gebruik van deze lidocaïnebevattende preparaten als spreekkamerutensiliën komen ze niet voor aparte vergoeding in aanmerking.
Bij aften kan in eerste instantie worden volstaan met een afwachtend beleid; aften zijn zelflimiterend. De aanpak bij (recidiverende) aften is gericht op symptoombestrijding. Overweeg bij problemen met eten, drinken of veel pijn door aften kortdurende pijnbestrijding met lidocaïne. Overweeg behandeling met lokale corticosteroïden alleen bij ernstige klachten die onvoldoende reageren op lidocaïne.
Advies
Voor de symptomatische behandeling van hemorroïden volstaan bij de meeste patiënten niet-medicamenteuze adviezen, zoals het vermijden van persen, het niet uitstellen van toiletgang bij aandrang, eten van vezelrijke voeding en innemen van 1,5-2 liter vocht per dag. Pas eventueel lokale therapie toe ter verlichting van klachten. Geef bij jeuk en/of irritatie vaselinecetomacrogolcrème, zinksulfaatvaselinecrème of zinkoxide-zetpillen en kies voor lidocaïnevaselinecrème indien pijn en/of brandende jeuk op de voorgrond staat. Bij persisterende of ernstige klachten van hemorroïden kan een rubberbandligatie of operatie uitgevoerd worden.
Bij acute anale fissuren is lokaal lidocaïnevaselinecrème een goede keus.
De respons op farmacotherapie is bij neuropathische pijn vaak matig; niet-medicamenteuze behandeling staat centraal.
Bij trigeminusneuralgie is carbamazepine, of eventueel oxcarbazepine (offlabel) de eerste keus.
Volgens de richtlijn Pijnlijke diabetische neuropathie bestaat bij deze neuropathie een lichte voorkeur om te beginnen met een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI): duloxetine, of eventueel venlafaxine (offlabel).
Kies bij polyneuropathie, uitgezonderd HIV-neuropathie, conform de richtlijn Polyneuropathie uit de hierna beschreven drie farmacologische groepen. Kies het middel dat het beste past bij het profiel van de patiënt, uitgaande van de contra-indicaties en de te verwachten bijwerkingen. Kies een tricyclisch antidepressivum, namelijk amitriptyline en bij ouderen nortriptyline; of een SNRI, namelijk duloxetine of eventueel venlafaxine (offlabel); of een anti-epilepticum, namelijk gabapentine of pregabaline. Overweeg als een van deze middelen wel enig, maar onvoldoende effect heeft, de combinatie met een middel uit een andere farmacologische groep. Overweeg als lokale klachten op de voorgrond staan, de cutane toepassing van capsaïcine of lidocaïne.
De NHG-Standaard Pijn maakt geen onderscheid in de behandeling van diabetische neuropathie of polyneuropathie. De Standaard beveelt als eerste keus een TCA aan; als tweede keus gabapentine en als derde keus pregabaline of duloxetine.
Bij HIV-neuropathie zijn bovengenoemde middelen, mogelijk de capsaïcine-pleister uitgezonderd, niet effectief.
Een cutane herpesinfectie verloopt in het algemeen niet ernstig en geneest meestal spontaan. Doorgaans kan volstaan worden met lokale behandeling met een indifferent middel met zinkoxide of zinksulfaat (eventueel met lidocaïne). Geef bij pijn paracetamol. Start bij acute herpes zoster neuralgie laagdrempelig met amitriptyline (bij ouderen nortriptyline). Orale antivirale behandeling met een nucleoside-analogon (aciclovir, famciclovir of valaciclovir) komt bij de herpesinfecties alleen in bepaalde situaties in aanmerking. Gezien het gebruiksgemak en de kosten gaat de voorkeur in het algemeen uit naar valaciclovir. De antivirale behandeling is slechts zinvol indien gestart binnen een bepaalde termijn na het verschijnen van de eerste symptomen. De lengte van deze termijn hangt af van het type infectie (herpes simplex of zoster, primo-infectie of recidief) en de immuunstatus van de patiënt.
Indicaties
Lidocaïne-gel
- Oppervlakte-anesthesie en als glijmiddel bij katheterisatie van de blaas zoals bij cystoscopie;
- Oppervlakte-anesthesie van de tractus digestivus bij laryngoscopie, oesofagoscopie, gastroscopie, rectoscopie en bij inbrengen van sondes en katheters in de maag;
- Oppervlakte-anesthesie rondom intubatie, bronchoscopie;
- Als pijnbestrijding bij cystitis.
Orale gel FNA (drank)
- Oppervlakte-anesthesie van de slokdarm, bijvoorbeeld bij het inbrengen van sondes;
- Pijnlijke aandoeningen in de mond of de slokdarm, zoals aften (pijnlijke zweertjes in de mond).
Dentinox
- Als hulpmiddel bij de behandeling van klachten bij het doorkomen van de eerste tanden.
Dynexan
- Voor kortdurende symptomatische behandeling van pijn van het mondslijmvlies, tandvlees en de lippen bij volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Xylocaïne zalf 5%: Aandoeningen van de huid en slijmvliezen, die gepaard gaan met pijn, jeuk, branderigheid en andere onaangename sensaties, met name pruritus ani en hemorroïden;
- Lidocaïnevaselinecrème 3% FNA: pijn en jeuk in en rond de anus, zoals bij hemorroïden en anale fissuren.
- Off label: neuropathische pijn.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De dosering varieert en is afhankelijk van het gebied dat moet worden verdoofd, de vasculariteit van de weefsels, de individuele tolerantie en de toegepaste techniek voor anesthesie. Pas de laagste dosering die leidt tot effectieve anesthesie toe, om hoge plasmaspiegels en ernstige bijwerkingen te voorkomen.
Rectoscopie, endoscopie
Volwassenen
10–20 g of ml gel. Bij rectoscopie totaal max. 400 mg lidocaïne (20 g of ml gel).
Intubatie
Volwassenen
5 g gel, aangebracht op de tube.
Anesthesie van de urethra
Volwassenen
Bij de man: instilleren totdat een weerstand wordt gevoeld (na ca. 10 g of ml gel), gedurende enkele minuten een penisklem aanbrengen en nog eens 10 g of ml gel geven; bij cystoscopie en sonderen: penisklem gedurende 5–10 min, max. 40 g of ml gel. Voor (zelf-)katheterisatie is doorgaans 5–10 g of ml voldoende als glijmiddel.
Bij de vrouw: 5–20 g of ml gel; doorgaans 5–10 g of ml met kleine beetjes tegelijk indruppelen, voor cystoscopie en sondering wordt 10–20 g of ml gel aanbevolen . Wacht ten minste 5 minuten alvorens de ingreep te starten.
Symptomatische behandeling van cystitis
Volwassenen
10–20 g of ml gel 1×/dag gedurende een week, daarna herbeoordelen. Max. 1×/dag 20 ml of g.
anesthesie
Volwassenen, speciale groepen
Instillido: Bij een verminderde nier- of leverfunctie, ouderen, zwakkeren (bv. patiënten met een acute ziekte), patiënten met sepsis: lager doseren, max. 2,9 mg lidocaïnehydrochloride/kg lichaamsgewicht.
Kinderen ≥ 2 jaar
Instillido: voor deze leeftijd zijn er geen specifieke doseringsadviezen; pas de dosis gel aan, aan de anatomie van de urethra van de patiënt. In het algemeen bij een leeftijd van 2–12 jaar max. 2,9 mg lidocaïnehydrochloride/kg lichaamsgewicht.
XylocaÏne katheterslijm: kinderen < 12 jaar max. 6 mg/kg lichaamsgewicht.
Pijnlijke aandoeningen in de mond, keel en/of slokdarm en bij pijnlijke aandoeningen aan de binnenkant van de mond, zoals aften
Volwassenen
Orale gel FNA: anesthesie van de slokdarm: 10–15 ml (200–300 mg), langzaam doorslikken. Bij pijn in de mond: 10 ml (200 mg) 3×/dag, de drank met kleine slokjes in de mond verspreiden en uitspugen, bij pijnlijke keel doorslikken. Na het doorslikken één uur wachten met eten en drinken. Bij aften volgens NHG-Behandelrichtlijn Aften 2020: volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar max. 8×/dag de laesies aanstippen, bij veel klachten tijdens het eten kort daarvoor aanbrengen
Kinderen; aften: ≥ 6 jaar, en offlabel 6 maanden - 6 jaar
Orale gel FNA: Volgens het Kinderformularium van het NKFK: op slijmvliezen, max. 3–5 mg/kg lichaamsgewicht/dosis, max. 4×/dag. Bij kinderen ≤ 3 jaar en andere kinderen die het residu moeilijk kunnen uitspuwen, is het aangewezen om de viskeuze gel met een watje plaatselijk aan te brengen. Oudere kinderen kunnen, zo nodig, de gel doorslikken. Bij aften volgens NHG-Behandelrichtlijn Aften 2020: kinderen 6 maanden - 11 jaar max. 4×/dag aanstippen.
Pijn van het mondslijmvlies, tandvlees of de lippen
Volwassenen en adolescenten
Dynexan: een hoeveelheid gel ter grootte van een erwt (ca. 0,2 g gel = 4 mg) 4–8×/dag aanbrengen op de pijnlijke plekken. Max. 40 mg/dag. Na het aanbrengen 45 minuten wachten met eten en warm drinken met oog op verslikken, tongbeet en verbranding van de mond.
Kinderen vanaf 6 jaar
Dynexan: maximaal 4×/dag een hoeveelheid gel ter grootte van een erwt (ca. 0,2 g gel = 4 mg) aanbrengen op de pijnlijke plekken. Na het aanbrengen 45 minuten wachten met eten en warm drinken met oog op verslikken, tongbeet en verbranding van de mond.
Bij pijn bij doorkomende tandjes bij kleine kinderen
Kinderen met doorkomende tanden
Orale gel FNA: de orale gel 1,5× verdunnen met water en maximaal 4×/dag de pijnlijke plekken aanstippen met een wattenstaafje of penseeltje. Daarna 45 minuten wachten met het geven van eten of drinken.
Dentinox: 2–3 druppels met een wattenstaafje aanbrengen op de pijnlijke plaatsen van het tandvlees. Max. 4×/dag toepassen. De eerste 45 minuten na gebruik het kind niet laten eten of drinken.
Toediening: Dynexan na aanbrengen op de pijnlijke plekken voorzichtig inwrijven. Wanneer (partiële) gebitsprothesen of beugels worden gedragen kan een dunne laag gel op de door deze materialen aangedane plekken in de mond worden aangebracht.
Doseringen
Lidocaïnevaselinecrème FNA en Xylocaïnezalf kunnen ook elders op huid en slijmvliezen worden toegepast. Onderstaande dosering is specifiek voor rectale toepassing.
Pijn en jeuk rond de anus
Volwassenen
Lidocaïnevaselinecrème 3% FNA 's morgens en 's avonds 1–3 g crème per keer aanbrengen; max. 10 g per keer en max. 20 g per dag aanbrengen. Xylocaïne zalf 5%: 2×/dag en na elke ontlasting dun aanbrengen gedurende max. 4 weken.
Leeftijd > 65 jaar
Lidocaïnevaselinecrème 3% FNA: zo nodig lager doseren, aangepast aan gewicht en lichamelijke conditie.
Kinderen < 12 jaar
Lidocaïnevaselinecrème 3% FNA: max. 0,2 g crème/kg lichaamsgewicht per keer; minimaal 8 uur tussen de toedieningen. Xylocaïne zalf 5%: max. 0,1 g zalf/kg lichaamsgewicht (= 5 mg lidocaïne/kg lichaamsgewicht) per keer; minimaal 8 uur tussen de toedieningen.
Vooraf de huid van de anus reinigen met een watje olie om het irriterende vocht te verwijderen. Aanbrengen eventueel met behulp van een vingercondoom of plastic handschoen en na het aanbrengen goed de handen wassen.
Bijwerkingen
Het optreden van systemische reacties is afhankelijk van de serumconcentratie lidocaïne (afhankelijk van toedieningsplaats en dosis), toestand van de patiënt, leverfunctie, lichaamsgewicht en comorbiditeit (hartaandoeningen en hyperthyroïdie).
Na endotracheale intubatie: keelpijn.
Zelden: overgevoeligheidsreacties (in het ernstigste geval anafylactische shock). Als door snelle absorptie of overdosering hoge spiegels optreden: zie rubriek Overdosering.
Gemeld is methemoglobinemie.
Bij oromucosale toepassing zeer zelden: brandend gevoel oromucosaal, hypo-esthesie, smaakstoornis. Jeuk, gelokaliseerde urticaria, contacteczeem, andere huiduitslag. Lokale reactie, bv. zwelling, erytheem; pijn.
Bijwerkingen
Lokaal: Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties op lokale anesthetica van het amino-amide type.
Verder is gemeld: irritatie van huid en slijmvliezen.
Systemisch: Gemeld is: anafylactische shock, lokale contact-overgevoeligheidsreacties.
Interacties
Wees terughoudend bij gelijktijdig gebruik van andere lokale anesthetica en de hieraan verwante antiaritmica aangezien de systemische toxische effecten additief zijn.
Bij gelijktijdig gebruik van klasse III-antiaritmica (bv. amiodaron) is toezicht en ECG-bewaking aangewezen, vanwege additieve effecten op het hart.
Geneesmiddelen die het hartminuutvolume en/of de hepatische bloedstroom verlagen(bv. metoprolol, propranolol en cimetidine) verlengen de halfwaardetijd van lidocaïne, met kans op accumulatie.
Combinatie met CYP3A4-remmers of CYP1A2-remmers (bv. erytromycine, fluvoxamine, amiodaron, cimetidine en ritonavir) kan de plasmaconcentratie van lidocaïne verhogen.
Bij oromucosaal gebruik van lidocaïne worden geen klinisch relevante interacties verwacht.
Interacties
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van anti-aritmica klasse III (zoals amiodaron), vanwege de kans op additieve effecten op het hart.
Combinatie met verapamil kan additieve effecten geven op het hart; wees terughoudend met hoge doseringen lidocaïne.
Wees ook voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van andere lokale anesthetica van het amidetype en aanverwante middelen.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij lokale toediening is de absorptie beperkt, zodat geen effect verwacht wordt.
Advies: Kan worden gebruikt.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Ruime ervaring bij de mens heeft geen nadelige effecten laten zien. Bij lokale toediening op kleine oppervlakken is er sprake van beperkte systemische absorptie.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk in geringe mate, gezien de geringe systemische blootstelling.
Advies: Kan worden gebruikt. Vermijd lidocaïne op en rondom de tepel.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden. Bij lokale toediening op kleine oppervlakken is er sprake van beperkte systemische absorptie met een zeer lage blootstelling aan lidocaïne van de zuigeling.
Advies: Kan worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype;
- Dentinox: infecties, zweren en verwondingen in de mond.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals bupivacaïne, mepivacaïne en prilocaïne;
- bloedende aambeien;
- hartaandoeningen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Afhankelijk van de dosering en de plaats van toediening is voorzichtigheid geboden met de toediening van lidocaïne bij ouderen, patiënten in een slechte algemene conditie, epilepsie, hypotensie, hartritmestoornissen, hartfalen, bradycardie, geleidingsstoornissen of ernstig gestoorde lever- of nierfunctie.
Wees voorzichtig bij ernstig beschadigde slijmvliezen en/of ontsteking in het gebied waar de gel wordt toegepast, vanwege meer kans op systemische absorptie, met name in de bronchiaalboom. Houd ook rekening met larynxoedeem.
Bij patiënten onder algehele anesthesie kunnen hogere plasmaconcentraties optreden. Patiënten bij bewustzijn slikken een groter deel van de dosis door, dat vervolgens grotendeels via 'first pass'-effect snel wordt gemetaboliseerd. Toepassing in de mondkeelholte kan het slikproces nadelig beïnvloeden en meer kans geven op aspiratie. Door verdoving van de tong of het mondslijmvlies neemt de kans op bijtwonden toe.
Wees voorzcihtig met gebruik als glijmiddel in de trachea bij intubatie, vanwege het risico van verkleving en vernauwing van het lumen.
Raadpleeg een (tand)arts als bij gebruik van de oromucosale gel de klachten meer dan twee dagen aanhouden en de oorzaak hiervan onbekend is.
Wees terughoudend bij porfyrie, omdat lidocaïne mogelijk porfyrinogeen is.
Hulpstoffen
- Parahydroxybenzoaten in sommige gels kunnen in zeldzame gevallen bronchospasmen veroorzaken.
- Sorbitol in de oplossing kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Rectaal toegediend lidocaïne omzeilt deels het 'first pass'-effect en afhankelijk van de conditie van de slijmvliezen kan lidocaine systemisch worden opgenomen. Gebruik een lagere dosis bij patiënten met ernstige leveraandoeningen, epilepsie, hyperthyroïdie, hartfalen, bij verzwakte of ernstig zieke patiënten (bv. met sepsis) en bij kinderen ouder dan 12 jaar die minder dan 25 kg wegen.
Resorptie vanuit wondoppervlakten en slijmvliezen is relatief hoog. Wees voorzichtig met toepassing bij patiënten met beschadigde slijmvliezen en/of ontstekingen in het gebied waar de vetcrème of zalf wordt toegepast.
Bij aanhoudende klachten opnieuw beoordelen of er mogelijk een andere oorzaak aanwezig is voor het rectaal bloedverlies.
Bij lang gebruik is er kans op het ontstaan van lokale allergische reacties en sensibilisatie.
Niet langdurig in hoge dosering gebruiken, omdat in diermodellen in hoge dosering tumorvorming is gezien.
Hulpstoffen: Propyleenglycol kan huidirritatie veroorzaken. Niet toepassen bij pasgeborenen ≤ 4 weken oud met een open wond of groot beschadigd huidoppervlak (bv. bij brandwonden).
Overdosering
Meestal is er sprake van parenterale overdosering van lidocaïne, er zijn echter casussen van niet-parenterale overdosering, bij oraal, transfaryngeaal of transdermaal gebruik van lidocaïne.
Symptomen
Centrale zenuwstelsel: spraakstoornissen, duizeligheid, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. Cardiovasculair: hypotensie, depressie van het myocard.
Therapie
Convulsies bestrijden (met bv. een benzodiazepine zoals diazepam i.v., bij volwassenen 0,15–0,25 mg/kg) en zorgdragen voor voldoende ventilatie (zuurstof, evt. kunstmatige beademing). Hypotensie behandelen met vocht + intraveneus β-sympathicomimeticum (bv. noradrenaline, adrenaline, dopamine, dobutamine). Bij bradycardie eventueel atropine. Bij hartstilstand cardiopulmonale reanimatie, adrenaline en eventueel een (tijdelijke) pacemaker. Optimale zuurstofvoorziening, beademing, ondersteuning van de bloedsomloop en behandeling van acidose zijn van belang.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/lidocaïne en/of vergiftigingen.info.
Overdosering
Lidocaïne wordt goed geabsorbeerd door beschadigd epitheel, waardoor bij overmatig gebruik intoxicatie kan ontstaan met prikkeling van het centrale zenuwstelsel en depressie van het cardiovasculaire systeem.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/lidocaïne en/of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Snel werkend lokaal anestheticum van het amidetype. Lidocaïne voorkomt het ontstaan en de geleiding van zenuwimpulsen en maakt daardoor de huid en slijmvliezen plaatselijk gevoelloos en verlicht pijn en jeuk. Bij hoge plasmaconcentraties kan lidocaïne de geleiding beïnvloeden van de prikkelgeleidende zenuwmembranen in de hersenen en de hartspier. Naast het lokaal anesthetisch effect, heeft lidocaïne in concentraties boven 0,5–20 mg/g, antibacteriële en antivirale eigenschappen.
De gel is geschikt voor de anesthesie van slijmvliezen, speciaal de urethra; hydroxypropylmethylcellulose is bovendien geschikt als glijmiddel. De werking van de gel is afhankelijk van de toedieningsplaats: binnen 5 min; werkingsduur: 20–30 min. De werking van de oplossing houdt 1–2 uur aan.
In concentraties van 1–4% induceert lidocaïne een concentratie-afhankelijke remming op de groei van een variëteit aan pathogenen die voorkomen in wondinfecties, zoals Enterococcus faecalis, E. coli, Pseudomonas aeruginosa en S. aureus. In concentraties van 2–4% remt lidocaïne de groei van een aantal isolaten van meticilline-resistente S. aureus (MRSA) en vancomycineresistente enterokokken (VRE).
Kinetische gegevens
| Resorptie | afhankelijk van dosis, duur en plaats van toediening; het grootst na intratracheale of bronchiale toediening.Snel na toediening op slijmvlies; laesies van het slijmvlies verhogen de absorptie. Vanuit het maag-darmkanaal komt vanwege het uitgebreid 'first pass'-effect weinig in de circulatie terecht. Passeert de bloed-hersenbarrière. |
| V d | 1,5 l/kg. |
| Metabolisering | voor 90–95%; in de lever via N-de-alkylering tot matig actieve metabolieten mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX); de metabolieten zijn beide vergelijkbaar, maar minder sterk werkzaam dan lidocaïne. Ze worden gehydrolyseerd tot 2,6-xylidine, dat wordt omgezet in geconjugeerd 4-hydroxy-2,6-xylidine. |
| Eliminatie | 70–80% in de urine voornamelijk als conjugaat van 4-hydroxy-2,6-xylidine; 5–10% onveranderd. |
| T 1/2el | 90–120 min (lidocaïne); 2 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij leveraandoeningen kan de halfwaardetijd met een factor 2 of meer toenemen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lidocaïne is een lokaal anestheticum van het amide-type met een kort tot middellang effect. Pijn- en jeukstillend. Blokkeert plaatselijk en reversibel de impulsgeleiding via sensibele zenuwvezels, waardoor de gevoeligheid voor pijn vermindert, en ook de tastzin, gevoeligheid voor druk en voor hoge en lage temperaturen.
In concentraties van 1–4% heeft lidocaïne tevens een bacteriostatische werking tegen pathogenen die gewoonlijk in wondinfecties voorkomen, zoals Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa en Staphylococcus aureus.
De werking treedt in binnen 5 min na aanbrengen op de slijmvliezen of beschadigde huid van de anus.
Kinetische gegevens
| Resorptie | matig door intacte huid, goed door slijmvliezen en beschadigde huid. |
| F | ca. 63 % (na rectale toediening). |
| T max | binnen 15 min. |
| Metabolisering | in de lever door dealkylering, hydrolyse en hydroxylering. De belangrijkste metabolieten zijn ook actief. |
| Eliminatie | voornamelijk met de urine, voornamelijk als metabolieten, ca. 10% onveranderd. |
| T 1/2el | 1½–2 uur (lidocaïne); metabolieten ca. 2 (MEGX) en 10 uur (GX). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
lidocaïne (gel, aanstipvloeistof) hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.
- capsaïcine (N01BX04) Vergelijk
- chloorhexidine/lidocaïne (N01BB52) Vergelijk
- cocaïne (S01HA01) Vergelijk
- lidocaïne (auriculair) (S02DA01) Vergelijk
- lidocaïne (oculair) (S01HA07) Vergelijk
- lidocaïne (pleister) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (spray) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (vetcrème, zalf) (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/amylmetacresol/dichloorbenzylalcohol (R02AA20) Vergelijk
- lidocaïne/levomenthol (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/prilocaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/propylparahydroxybenzoaat (R02AD02) Vergelijk
- lidocaïne/tetracaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/zinkoxide (D04AB01) Vergelijk
- oxybuprocaïne (S01HA02) Vergelijk
- pramocaïne/zinkoxide (D04AB07) Vergelijk
- tetracaïne (S01HA03) Vergelijk
Groepsinformatie
lidocaïne (vetcrème, zalf) hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.
- capsaïcine (N01BX04) Vergelijk
- chloorhexidine/lidocaïne (N01BB52) Vergelijk
- cocaïne (S01HA01) Vergelijk
- lidocaïne (auriculair) (S02DA01) Vergelijk
- lidocaïne (gel, aanstipvloeistof) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (oculair) (S01HA07) Vergelijk
- lidocaïne (pleister) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (spray) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/amylmetacresol/dichloorbenzylalcohol (R02AA20) Vergelijk
- lidocaïne/levomenthol (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/prilocaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/propylparahydroxybenzoaat (R02AD02) Vergelijk
- lidocaïne/tetracaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/zinkoxide (D04AB01) Vergelijk
- oxybuprocaïne (S01HA02) Vergelijk
- pramocaïne/zinkoxide (D04AB07) Vergelijk
- tetracaïne (S01HA03) Vergelijk