Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Naltrexon (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Campral Merck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld, maagsapresistent
- Sterkte
- 333 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Algemeen, opioïdverslaving: Terughoudendheid in het voorschrijven van naltrexon is gewenst. Voor naltrexon is voor de indicatie opioïdverslaving geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Geef bij langdurig problematisch alcoholgebruik thiaminesuppletie. Behandel matige tot ernstige alcoholonthoudingsverschijnselen met een benzodiazepine, bij voorkeur met lorazepam (offlabel). Terugvalpreventie bestaat uit psychosociale begeleiding, eventueel medicamenteus ondersteund met acamprosaat, disulfiram (voorkeur), of naltrexon bij het doel alcoholabstinentie, of nalmefeen of naltrexon bij het doel minder drinken.
Behandel een acute alcoholintoxicatie volgens het lokale ziekenhuisprotocol.
Advies
Geef bij langdurig problematisch alcoholgebruik thiaminesuppletie. Behandel matige tot ernstige alcoholonthoudingsverschijnselen met een benzodiazepine, bij voorkeur met lorazepam (offlabel). Terugvalpreventie bestaat uit psychosociale begeleiding, eventueel medicamenteus ondersteund met acamprosaat, disulfiram (voorkeur), of naltrexon bij het doel alcoholabstinentie, of nalmefeen of naltrexon bij het doel minder drinken.
Behandel een acute alcoholintoxicatie volgens het lokale ziekenhuisprotocol.
Indicaties
- Aanvullende therapie binnen een behandelprogramma incl. psychologische behandeling na ontwenning van opioïdverslaving;
- Aanvullende behandeling bij alcoholverslaving, ter ondersteuning van abstinentie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Chronisch alcoholisme, als ondersteuning van psychosociale begeleiding, om hernieuwd alcoholgebruik aansluitend aan een initiële ontwenningskuur te voorkomen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Behandeling mag alleen worden ingesteld na een naloxon provocatietest met een negatief resultaat of als 7–10 dagen geen opioïden zijn gebruikt (5–7 dagen voor kortwerkende opioïden als morfine of heroïne en minimaal 10 dagen voor methadon).
Opioïdverslaving
Volwassenen
Begindosering: 25 mg, vervolgens 50 mg 1×/dag gedurende 3 maanden, zo nodig langer. Ter bevordering van de therapietrouw kan ook 350 mg per week in 3 doses worden gegeven (bv. maandag en woensdag 100 mg, vrijdag 150 mg), maximaal 150 mg per dag.
Alcoholverslaving
Volwassenen
Initiële en onderhoudsdosering 50 mg 1×/dag gedurende 3 maanden, zo nodig langer. Ter bevordering van de therapietrouw kan ook 350 mg per week in 3 doses worden gegeven (bv. maandag en woensdag 100 mg, vrijdag 150 mg), maximaal 150 mg per dag.
Toediening: de tablet kan in gelijke doses worden verdeeld.
Doseringen
Bij chronisch alcoholisme, om hernieuwd alcoholgebruik te voorkomen
Volwassenen
Behandeling starten zo spoedig mogelijk na de ontwenningsperiode en continueren tijdens een recidief. Lichaamsgewicht < 60 kg: 's morgens twee, 's middags en 's avonds één tablet. Lichaamsgewicht ≥ 60 kg: 's morgens, 's middags en 's avonds 2 tabletten. De aanbevolen behandelduur bedraagt 1 jaar.
Verminderde nierfunctie: Bij een matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 30–50 ml/min): 1 tablet 3×/dag.
Toediening: De tabletten zonder kauwen innemen met wat water tijdens de maaltijd. Bij inname tijdens de maaltijd wordt het middel beter verdragen, maar de biologische beschikbaarheid neemt wel af.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Slaapstoornissen, onrust, nervositeit, angst. Buikpijn en -krampen, misselijkheid, braken. gewrichts- en spierpijn. Asthenie.
Vaak (1-10%): verminderde eetlust, diarree, obstipatie. Dorst. Koude rillingen. Verhoogde energie. Prikkelbaarheid, stemmingswisselingen, affectiestoornis. Duizeligheid. Huiduitslag. Vertraagde ejaculatie, erectiele disfunctie. Tachycardie, palpitaties, pijn in borstkas, verandering in ECG. Toegenomen transpiratie. Verhoogde traanproductie. Urineretentie.
Soms (0,1-1%): bloeddrukfluctuatie, blozen, oedeem. Verstopte neus, sinusklachten, loopneus, niezen, mond- of keelpijn, verhoogde speekselproductie. Dyspneu, dysfonie, hoest, geeuwen. Lymfadenopathie. Tremor, slaperigheid, hallucinatie, verwardheid, depressie, paranoia, desoriëntatie, nachtmerries, abnormale dromen. Verstoord libido. Wazig zien, oogirritatie, fotofobie, ooglidzwelling, oogpijn, asthenopie. Droge mond, maagzweer, flatulentie, hemorroïden. Leverafwijkingen, verhoogde waarden bloed-bilirubine, hepatitis, transaminase-stijging (reversibel na stoppen behandeling). Seborroe, jeuk, acne, alopecia. Pijn in de liezen. Pollakisurie, dysurie. Oorklachten, oorpijn, tinnitus, vertigo. Orale herpes, tinea pedis. Toegenomen eetlust, gewichtsverandering. Koorts, koude extremiteiten.
Zelden (0,01-0,1%): idiopathische trombocytopenische purpura. Suïcide neiging. Spraakstoornissen.
Zeer zelden (< 0,01%): rabdomyolyse. Exantheem. Euforie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): diarree.
Vaak (1-10%): buikpijn, misselijkheid, braken, winderigheid. Jeuk, maculopapulaire, huiduitslag. Frigiditeit, impotentie, verminderd libido.
Soms (0,1-1%): verhoogd libido.
Verder zijn gemeld: bulleuze huidreacties, overgevoeligheidsreacties waaronder urticaria, angio-oedeem of anafylactische reacties.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met opioïdbevattende geneesmiddelen incl. methadon is gecontra-indiceerd, vanwege gevaar voor acute onthoudingsverschijnselen.
Vermijd zo mogelijk combinatie met centraal werkende antihypertensiva zoals alfa-methyldopa.
Wees voorzichtig met combineren met barbituraten, benzodiazepinen, andere anxiolytica zoals meprobamaat, hypnotica, sedatieve antidepressiva (bv. amitrityline), sedatieve antihistaminica en neuroleptica zoals droperidol.
Naltrexon verhoogt de plasmaspiegel van acamprosaat.
Combinatie met andere levertoxische middelen vermijden.
Naltrexon verhoogt de plasmaspiegel van acamprosaat.
Interacties
Er zijn geen relevante interacties bekend.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (reproductietoxiciteit; embryoletaal effect).
Farmacologisch effect: Gebruik bij een zwangere vrouw met alcohol– of opioïdverslaving heeft een risico, namelijk acute onthoudingsverschijnselen die ernstige gevolgen voor de zwangere en de foetus kunnen hebben.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. De toediening uitstellen als pijnstillende opioïden worden voorgeschreven.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, wanneer gebruik nodig is om abstinentie te bereiken ten einde teratogene schade door alcohol te voorkomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Advies: Gebruik of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- ernstig nierfalen;
- acute hepatitis, leverinsufficiëntie;
- bij opioïdverslaafden: opioïdgebruik, omdat dit tot een acuut onttrekkingssyndroom kan leiden;
- positief testresultaat voor opioïden of mislukken van de naloxonprovocatietest.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- Ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring ≤ 30 ml/min).
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór behandeling wordt onderzoek met naloxon aanbevolen om gebruik van opioïden vast te stellen. Geen naloxonprovocatietest uitvoeren bij klinisch aanwezige ontwenningsverschijnselen of een positieve urinetest voor opioïden. Bij opioïdverslaafden veroorzaakt naltrexon ernstige acute onthoudingsverschijnselen, die binnen 5 min optreden en 48 uur aanhouden. De behandeling hiervan moet symptomatisch zijn, eventueel met toediening van opioïden. Een verhoogde dosis opioïd kan dan nodig zijn, met onder andere ernstige en langdurige ademdepressie als gevolg.
Wees voorzichtig bij lever- en/of nierinsufficiëntie. De leverfunctie voorafgaande aan het gebruik controleren en periodiek tijdens gebruik. Reversibele verhogingen van leverenzymen zijn gevonden bij therapeutische doseringen. Bij patienten met cirrose is zijn 5-10× hogere plasmaconcentraties gemeld.
Bij obese patiënten en bij ouderen zijn afwijkende leverfuncties gemeld; controleer de leverfunctie voor en tijdens gebruik.
Patiënten die een naltrexonkuur ondergaan informeren over de kans op een acute opioïd-overdosering, na beëindiging van het naltrexoneffect, bij gebruik van opioïden.
Bij de behandeling van pijnklachten uitsluitend niet-opioïden gebruiken. Indien toch opioïdanalgesie is vereist (bv. in een noodsituatie), kan een verhoogde dosis nodig zijn om de pijn te verminderen. De patiënt hierbij controleren op o.a. ademhalingsdepressie en verschijnselen als gevolg van het vrijkomen van histamine.
Behandeling met naltrexon vermindert niet de toegenomen kans op suïcide bij verslaafden.
De veiligheid bij een leeftijd < 18 j. of leeftijd > 65 j. is niet vastgesteld.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Acamprosaat draagt niet bij aan de behandeling van onthoudingsverschijnselen tijdens de aanvankelijke ontwenningsperiode.
Suïciderisico: Er zijn aanwijzingen dat acamprosaat aanleiding kan geven tot bijwerkingen van suïcidale aard (zelfmoordgedachten, suïcidepogingen, voltooide suïcides). Patiënten dienen te worden gecontroleerd op ontwikkeling van symptomen van depressieve aard en suïcidale gedachten.
Onderzoeksgegevens: Er zijn geen klinische gegevens betreffende behandeling van patiënten < 18 jaar en > 65 jaar en bij patiënten met ernstig leverfalen (Child-Pughscore 10–15).
Overdosering
Voor informatie over symptomen en behandeling zie vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Opioïdantagonist met minimale agonistische werking. Naltrexon bindt zich competitief aan opioïdreceptoren, waardoor het effect van endogene en exogene opioïden wordt geblokkeerd. Het werkingsmechanisme bij alcoholverslaving is nog niet geheel bekend, aangenomen wordt dat alcoholverslaving mede ontstaat door activering van het endogene opioïdsysteem. Naltrexon leidt niet tot lichamelijke of psychische afhankelijkheid. Er treedt geen tolerantie op voor het antagonistisch effect.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en bijna volledig. |
| F | 5–40% door groot first-pass-effect. |
| T max | binnen 1 uur. |
| V d | 16 l/kg. |
| Metabolisering | 95% in de lever; wordt gehydroxyleerd voornamelijk tot actief 6-β-naltrexol. |
| Eliminatie | vnl. met de urine. |
| T 1/2el | ca. 4 uur (naltrexon), ca. 13 uur (6-β-naltrexol). De blokkering van de opioïdreceptor heeft een t½ van 72–108 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
De structuur van acamprosaat (calciumacetylhomotaurinaat) lijkt op die van taurine en gamma-aminoboterzuur (GABA). Chronisch alcoholisme gaat gepaard met een verhoogde glutaminezuuractiviteit. Acamprosaat antagoneert de hyperexcitatie van het NMDA (glutamaat)-receptorcomplex en herstelt de balans tussen GABA en glutamaat. De hypothese is dat door vermindering van de glutaminezuuractiviteit in de neocortex de hunkering naar alcohol afneemt.
Kinetische gegevens
| Resorptie | gering. |
| F | ca. 11%, lager bij inname tijdens of na de maaltijd. |
| T max | 0,75–2,5 uur. |
| V d | ca. 1 l/kg. |
| Eliminatie | vnl. onveranderd met de urine. |
| T 1/2el | ca. 33 uur; bij gestoorde nierfunctie 2–3× langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
naltrexon hoort bij de groep middelen bij alcoholverslaving.
Groepsinformatie
acamprosaat hoort bij de groep middelen bij alcoholverslaving.