Samenstelling
Nitrolingual Pohl-Boskamp bv
- Toedieningsvorm
- Spray voor oromucosaal gebruik 'Pompspray'
- Sterkte
- 0,4 mg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 250 doses
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Isordil Teofarma Srl
- Toedieningsvorm
- Tablet 'titradose'
- Sterkte
- 30 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet voor sublinguaal gebruik
- Sterkte
- 5 mg
Isosorbidedinitraat Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet voor sublinguaal gebruik
- Sterkte
- 5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 20 mg
Isosorbidedinitraat XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor het couperen van een aanval van angina pectoris kunnen isosorbidedinitraat of nitroglycerine oromucosaal worden toegediend. Geef daarnaast leefstijladviezen ter secundaire preventie van hart- en vaatziekten (HVZ).
Offlabel: Acuut hartfalen: Start zo snel mogelijk met toediening van zuurstof via een ‘non-rebreathing’-masker of neusbril. Geef bij een systolische bloeddruk > 90 mmHg, in afwachting van i.v.-behandeling, nitroglycerine sublinguaal elke 5 minuten tot de klachten voldoende verbeteren. In de tweedelijnszorg worden nitraten veelal i.v. toegepast. Geef in geval van dyspneu door vochtretentie i.v.-furosemide of bumetanide. Overweeg morfine i.v. uitsluitend bij persisterende ernstige onrust, dyspneu, angst of pijn in de vroege fase. Aanvullend onderzoek in de tweedelijnszorg bepaalt de verdere behandeling.
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Offlabel: Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Voor het couperen van een aanval van angina pectoris kunnen isosorbidedinitraat of nitroglycerine oromucosaal worden toegediend. Geef daarnaast leefstijladviezen ter secundaire preventie van hart- en vaatziekten (HVZ).
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Start bij hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) met een ACE-remmer en geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum. Voeg een selectieve bètablokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Een combinatie van deze middelen verlicht de klachten en kan een vroegtijdige mortaliteit en de kans op ziekenhuisopname door hartfalen verminderen. De behandeling van hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) is vooral symptomatisch; geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum en behandel eventuele cardiovasculaire en niet-cardiovasculaire comorbiditeit.
Isosorbidedinitraat in combinatie met hydralazine wordt in de ESC-richtlijn Hartfalen (2021) genoemd als optie bij hartfalen; hydralazine is echter in Nederland niet meer regulier beschikbaar.
Offlabel: Acuut harfalen: Start zo snel mogelijk met toediening van zuurstof via een ‘non-rebreathing’-masker of neusbril. Geef bij een systolische bloeddruk > 90 mmHg, in afwachting van i.v.-behandeling, nitroglycerine sublinguaal elke 5 minuten tot de klachten voldoende verbeteren. In de tweedelijnszorg worden nitraten veelal i.v. toegepast. Geef in geval van dyspneu door vochtretentie i.v.-furosemide of bumetanide. Overweeg morfine i.v. uitsluitend bij persisterende ernstige onrust, dyspneu, angst of pijn in de vroege fase. Aanvullend onderzoek in de tweedelijnszorg bepaalt de verdere behandeling.
Indicaties
- Acute aanvallen van angina pectoris;
- Profylaxe van aanvallen van angina pectoris door bijvoorbeeld inspanning;
- Offlabel: Acuut hartfalen;
- Offlabel: Acuut coronair syndroom.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Oraal
- profylaxe en onderhoudsbehandeling van angina pectoris;
- symptomatische behandeling van matig tot ernstig hartfalen, dat onvoldoende reageert op diuretica en hartglycosiden.
Sublinguaal
- acute angina-pectorisaanvallen;
- kortdurende profylaxe van angina-pectorisaanvallen bij meer dan normale inspanning;
- Offlabel: Acuut coronair syndroom.
Intraveneus
- Offlabel: Acuut hartfalen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Acute aanval van angina pectoris
Volwassenen (incl. ouderen)
Bij het begin van de aanval 1–2 verstuivingen onder de tong, zo nodig na 5 minuten herhalen. Bij onvoldoende effect na in totaal 3 doses direct contact opnemen met een arts.
Profylaxe verwachte aanval van angina pectoris
Volwassenen (incl. ouderen)
Vóór het begin van een situatie met emotie/inspanning 1–2 verstuivingen onder de tong sproeien.
Offlabel: Acuut hartfalen
Volwassenen
Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Geneesmiddelen en zuurstof in spoedeisende situaties (2023) 1–2 verstuivingen, zo nodig elke 5 minuten herhalen tot de klachten voldoende verbeterd zijn of de systolische bloeddruk daalt tot < 90 mmHg.
Offlabel: Acuut coronair syndroom in de acute fase
Volwassenen
Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Geneesmiddelen en zuurstof in spoedeisende situaties (2023) één verstuiving, zo nodig elke 5 minuten herhalen tot de klachten voldoende verbeterd zijn of de systolische bloeddruk daalt tot < 90 mmHg; maximaal 3 doses.
Toediening
- Indien mogelijk in zittende houding toedienen, de opening zo dicht mogelijk bij de mond houden. Bij toediening van 2 doses in 1 keer, minimaal 30 seconden tussen de doses aanhouden. Tijdens toediening de adem inhouden om te voorkomen dat de spray wordt ingeademd.
- Bij gebruik van een nieuw flesje of wanneer de pompspray gedurende langere tijd niet is gebruikt, de eerste paar doses in de lucht sproeien tot er vloeistof uitkomt.
Doseringen
Onderhoudsbehandeling angina pectoris
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal, 'titradose': 30 mg 2-4×/dag (om tolerantie te voorkomen de laatste dagdosis niet later dan met de avondmaaltijd innemen); in individuele gevallen kunnen hogere doses nodig zijn.
Retardtablet: begindosering 20 mg 1-2×/dag met een interval van max. 6 uur, vanwege mogelijke initiële bijwerkingen kan een insluipdosis van 10 mg 1-2×/dag gewenst zijn; max. 80 mg 1–2×/dag.
Acute angina-pectorisaanval
Volwassenen (incl. ouderen)
Sublinguaal: 5 mg onder de tong laten smelten, zo nodig na enkele minuten herhalen.
Profylaxe angina-pectorisaanval
Volwassenen (incl. ouderen)
Sublinguaal: enkele minuten vóór de inspanning 5 mg onder de tong laten smelten.
Hartfalen
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal, 'titradose': begindosering 30 mg 2–4×/dag. Op geleide van het therapeutisch effect zo nodig verhogen tot 120–240 mg per dag in 2–4 doses (om tolerantie te voorkomen de laatste dagdosis niet later dan met de avondmaaltijd innemen).
Offlabel: Acuut coronair syndroom in de acute fase
Volwassenen
Sublinguaal: Volgens de NHG-Standaard Acuut coronair syndroom (2022) 1 tablet, zo nodig elke 5 minuten herhalen tot de klachten voldoende verbeterd zijn of de systolische bloeddruk is gedaald tot < 90 mmHg; maximaal 3 doses.
Offlabel: Acuut hartfalen
Volwassenen
Intraveneus: Volgens Het Acute Boekje bij hypertensief acuut hartfalen: 1 mg/uur, zo nodig ophogen tot 10 mg/uur.
Verminderde nierfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: De Retardtabletten in hun geheel met wat water doorslikken.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): hoofdpijn (meestal in het begin van de behandeling, verdwijnt doorgaans bij langdurig gebruik), duizeligheid, slaperigheid. (Orthostatische) hypotensie. Tachycardie. Asthenie.
Soms (0,1–1%): overgevoeligheidsreacties zoals gezwollen tong, allergische dermatitis. Verergering van angina pectoris, bradycardie, cyanose. Roodheid in het gezicht, cardiovasculaire collaps. Misselijkheid, braken.
Zeer zelden (< 0,01%): methemoglobinemie. Rusteloosheid. Cerebrale ischemie. Verstoorde ademhaling. Exfoliatieve dermatitis.
Verder is gemeld: hypoxemie (van voorbijgaande aard).
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.
Vaak (1–10%): duizeligheid, slaperigheid. Tachycardie. (Orthostatische) hypotensie. Gevoel van zwakte, overmatig transpireren, bleekheid.
Soms (0,1–1%): verergering van angina pectoris. Misselijkheid, braken. Allergische huidreacties (bv. uitslag), blozen. Circulatoire collaps (soms i.c.m. bradyaritmie en syncope). Rusteloosheid.
Zeer zelden (< 0,01%): zuurbranden. Angio–oedeem, Stevens-Johnsonsyndroom, exfoliatieve dermatitis.
Verder zijn gemeld: tijdelijke hypoxemie (kan bij coronaire arteriële ziekten leiden tot myocardiale hypoxie), palpitaties.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met PDE-5-remmers, zoals avanafil, sildenafil, tadalafil en vardenafil is gecontra-indiceerd omdat dit een plotselinge, ernstige bloeddrukdaling tot gevolg kan hebben.
Gelijktijdig gebruik van alcohol, andere vaatverwijdende middelen, andere antihypertensiva, TCA’s, acetylcysteïne of sapropterine versterkt het hypotensief effect.
De werking van heparine kan verminderen door combinatie met nitroglycerine.
Bij combinatie met langwerkende nitraten is er meer kans op ontwikkeling van tolerantie.
Interacties
Vanwege een additief bloeddrukverlagend effect is gelijktijdig gebruik met riociguat gecontra-indiceerd.
Gelijktijdig gebruik met fosfodi-esterase-5-remmers (avanafil, sildenafil, tadalafil en vardenafil) is gecontra-indiceerd, omdat dit het vaatverwijdend effect versterkt en bij daarvoor gevoelige patiënten kan leiden tot levensbedreigende cardiovasculaire complicaties; patiënten die nitraten als onderhoudsbehandeling gebruiken dienen erop te worden gewezen dat de therapie met nitraten ook niet kortdurend mag worden onderbroken om fosfodi-esterase-5-remmer toe te dienen.
Gelijktijdig gebruik van alcohol, bloeddrukverlagende middelen, tricyclische antidepressiva, sapropterine of antipsychotica kan het hypotensieve effect versterken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op zeer strikte indicatie gebruiken, vanwege het ontbreken van gegevens.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op zeer strikte indicatie gebruiken, vanwege het ontbreken van gegevens.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Bij kortdurend oromucosaal gebruik zijn nadelige effecten bij de zuigeling niet waarschijnlijk vanwege de korte halfwaardetijd van nitraten. Bij chronisch gebruik zijn hypotensie en methemoglobinemie bij de zuigeling mogelijk.
Advies: Kan bij een eenmalige dosis waarschijnlijk veilig gebruikt worden; veiligheidshalve de eerste voeding na dosisinname afkolven en niet gebruiken. Chronisch gebruik wordt ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Bij kortdurend sublinguaal gebruik zijn nadelige effecten bij de zuigeling niet waarschijnlijk vanwege de korte halfwaardetijd van nitraten. Bij chronisch gebruik kunnen hypotensie en methemoglobinemie optreden. Zuigelingen tot 6 maanden zijn extra gevoelig voor nitraten.
Advies: Kan bij een eenmalige dosis waarschijnlijk veilig gebruikt worden; veiligheidshalve de eerste voeding na dosisinname afkolven en niet gebruiken. Chronisch gebruik wordt ontraden.
Contra-indicaties
- verhoogde intracraniële druk, bijvoorbeeld bij hoofdtrauma of hersenbloeding;
- ernstige anemie;
- acuut falen van de bloedsomloop waaronder (hypovolemische) shock;
- ernstige hypotensie (systolische bloeddruk < 90 mmHg);
- cardiogene shock (behalve bij een voldoende hoge einddiastolische druk in het linkerventrikel door intra–aortale counterpulsatie of positieve inotropica);
- hypertrofische obstructieve cardiomyopathie.
Contra-indicaties
- verhoogde intracraniële druk, bijvoorbeeld bij hoofdtrauma of hersenbloeding;
- ernstige anemie;
- ernstige hypotensie (systolische bloeddruk < 90 mmHg);
- acute circulatiestoornissen (shock, collaps tenzij voldoende eind–diastolische druk behouden wordt door passende maatregelen);
- ernstige hypovolemie;
- hartfalen ten gevolge van obstructie (bv. constrictieve pericarditis, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, cardiale tamponade en aorta en/of mitralis stenose);
- overgevoeligheid voor nitraten.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees bedacht op een myocardinfarct als bij een acute aanval van angina pectoris het gewenste effect na 15 minuten niet is bereikt. Hypotensie met bradycardie kan optreden, vermoedelijk als reflex, bij een myocardinfarct.
Wanneer een gepaste 'pre-load' belangrijk is om het hartminuutvolume op peil te houden, wees dan voorzichtig omdat de toediening van een vaatverwijder zoals nitroglycerine de klinische toestand kan verslechteren. Dit speelt bijvoorbeeld bij ernstige mitralisklepstenose, harttamponnade, constrictieve pericarditis, orthostatische disfunctie. Ook bij cerebrovasculaire ziekte voorzichtig zijn omdat de klinische toestand kan verslechteren door toediening van een vaatverwijder.
Wees voorzichtig bij aortaklepstenose. Toediening van nitroglycerine kan de bloedtoevoer naar het hart verminderen bij linkerventrikelhypertrofie die in verband wordt gebracht met een vernauwing van de aorta, door de nadelige effecten van tachycardie en een verlaagde diastolische druk in de aorta. In specifieke hemodynamische studies met een klein aantal patiënten met een aortaklepstenose, al dan niet met gelijktijdig significant coronairlijden, waren er geen bijwerkingen met sublinguaal toegediend nitroglycerine in een liggende positie. Wees desondanks toch voorzichtig bij de behandeling van ambulante patiënten met een combinatie van angina pectoris en een matige tot ernstige aortaklepstenose.
Bij longziekte of cor pulmonale kan de hypoxemie verergeren.
Een klein aantal patiënten vertoont een verhoogde gevoeligheid voor nitraten (idiosyncrasie), zich uitend in flauwvallen.
Bij kinderen is de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen na een recent myocardinfarct, bij ernstige coronaire atherosclerose, ernstige cerebrale sclerose en bij ziekten die gepaard gaan met een belemmering van het cardiale outflow-traject, zoals orthostatische disfunctie. Angina pectoris veroorzaakt door hypertrofische cardiomyopathie kan verergeren.
Wees eveneens voorzichtig bij patiënten met een hypoxemie en ventilatie-perfusie-mismatch door longaandoeningen, ischemisch hartfalen, angina pectoris, myocardinfarct of cerebrale ischemie. Bij deze patiënten zijn vaak afwijkingen van de kleine luchtwegen aanwezig (vooral alveolaire hypoventilatie). Bij alveolaire hypoventilatie kan door lokale vasoconstrictie de perfusie verschuiven naar beter ventilerende delen van de longen. Sterke vasodilatatie kan deze beschermende vasoconstrictie teniet doen en verdere ventilatie-perfusie-mismatch en afname in partiële arteriële zuurstofspanning tot gevolg hebben, eventueel leidend tot myocardiale hypoxie.
Zelden vertonen patiënten een verhoogde gevoeligheid voor nitraten (idiosyncrasie), zich uitend in flauwvallen.
De instelling en het vervolgen van een behandeling van gedecompenseerde patiënten dient onder nauwkeurige klinische supervisie plaats te vinden; met name in het begin van de behandeling kan een hypotensieve reactie optreden.
Bij een hoge toedieningsfrequentie kan tolerantie-ontwikkeling niet worden uitgesloten. Intermitterende toediening kan dit voorkomen.
In verband met mogelijke onthoudings- of rebound-verschijnselen de toediening geleidelijk staken.
Overdosering
Symptomen
Van nitraten is bekend dat bij overdosering kunnen optreden: sterke hypotensie, reflextachycardie, hoofdpijn, zwakte, duizeligheid, roodheid, misselijkheid, braken, diarree. Bij hoge doses: methemoglobinemie, cyanose, dyspneu, tachypneu. Bij zeer hoge doses kan de intracraniële druk stijgen met cerebrale symptomen.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Sterke hypotensie, bleekheid, transpireren, zwakke pols, hoofdpijn, zwakte, duizeligheid, misselijkheid, braken, diarree, shock, coma, convulsies. Bij ernstige overdosering, vooral bij jonge kinderen, controleren op methemoglobinemie (zich uitend in cyanose, dyspneu en respiratoire insufficiëntie).
Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Nitroglycerine werkt vaatverwijdend, in de gebruikelijke dosering vooral op het veneuze stelsel en in mindere mate op het arteriële vaatbed. Hierdoor neemt de veneuze terugvloed naar het hart af (voorbelasting, ookwel 'pre-load') en treedt geringe afname in arteriële weerstand op, zodat het hart minder arbeid behoeft te verrichten en minder zuurstof verbruikt en de door de tijdelijke ischemie van het myocardweefsel veroorzaakte pijn wordt opgeheven.
Werking: binnen enkele min. Werkingsduur: 30–60 min.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel in de mondholte. |
F | gem. 39% (grote interindividuele variatie). |
Overig | Groot 'first pass'-effect. |
T max | 3–7 min. |
V d | ca. 3 l/kg. |
Metabolisering | zeer snel in de lever, in glad spierweefsel van de vaatwand en in bloedplasma via splitsing van 1 of meer nitraatgroepen. |
Overig | Hoge binding aan erytrocyten en stapeling in de vaatwand. |
Eliminatie | via de nieren (metabolieten). |
T 1/2el | 2,5–4,4 min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Organisch nitraat. Vaatverwijdend, in de gebruikelijke dosering vooral van het veneuze stelsel en in mindere mate van het arteriële vaatbed. Hierdoor behoeft het hart minder arbeid te verrichten, wordt minder zuurstof verbruikt en de door de tijdelijke ischemie van het myocardweefsel veroorzaakte pijn wordt opgeheven. De vullingsdruk van de linkerkamer neemt af, wat bij de gedecompenseerde patiënt een gunstiger verhouding teweegbrengt tussen de diastolische vulling van de linkerkamer en de pompwerking van het hart. Bij herhaalde of continue toediening kunnen de effecten van nitraten afnemen als gevolg van hoge en/of constante plasmaspiegels. Deze tolerantie-ontwikkeling kan worden voorkomen door per etmaal een nitraatarme periode van 8–12 uur aan te houden.
Werking: sublinguaal na 2 min, tabl. na 20–30 min. Werkingsduur: sublinguaal 2–3 uur, tabl. ca. 4 uur. Uit de retardtablet komt isosorbidedinitraat (ISDN) vrij gedurende 8–10 uur; door tweemaal per dag de retardtabletten met een interval van maximaal 6 uur te doseren is een anti-angineuze werking tot 12 uur na de eerste inname te verwachten.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal: snel en volledig. |
F | sublinguaal, oraal 20–30% door groot first-pass-effect. |
Metabolisering | in de lever snel tot o.a. actief isosorbide-5-mononitraat en -2-mononitraat. |
Eliminatie | via de nieren, vnl. als metabolieten. |
T 1/2el | ½–1 uur (ISDN), ca. 2 uur (isosorbide-2-mononitraat), 4–6 uur (isosorbide-5-mononitraat). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
nitroglycerine (oromucosaal) hoort bij de groep nitraten.
- isosorbidedinitraat (bij anale fissuur) (C05AE02) Vergelijk
- isosorbidedinitraat (bij cardiovasculaire aandoening) (C01DA08) Vergelijk
- isosorbidemononitraat (C01DA14) Vergelijk
- nicorandil (C01DX16) Vergelijk
- nitroglycerine (parenteraal) (C01DA02) Vergelijk
- nitroglycerine (transdermaal) (C01DA02) Vergelijk
Groepsinformatie
isosorbidedinitraat (bij cardiovasculaire aandoening) hoort bij de groep nitraten.
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Behandeling van acuut coronair syndroom in de acute fase
- Couperen van aanval van angina pectoris
- hartfalen, acuut
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Behandeling van acuut coronair syndroom in de acute fase
- Couperen van aanval van angina pectoris
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- hartfalen, acuut
- hartfalen, chronisch