Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Biltricide Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 600 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Mebendazol XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De werking van anthelminthica is min of meer specifiek voor het type worminfectie. De keuze van het middel wordt daarom op geleide van de diagnose gemaakt. Bij enterobiasis en infectie met de varkenslintworm zijn hygiënische maatregelen noodzakelijk om herbesmetting van de gastheer en besmetting van huisgenoten te voorkomen.
Praziquantel is bij een trematoden-infectie (zuigworm) het middel van eerste keus.
Advies
De werking van anthelminthica is min of meer specifiek voor het type worminfectie. De keuze van het middel wordt daarom op geleide van de diagnose gemaakt. Bij enterobiasis en infectie met de varkenslintworm zijn hygiënische maatregelen noodzakelijk om herbesmetting van de gastheer en besmetting van huisgenoten te voorkomen.
Mebendazol is bij een intestinale nematoden-infectie (aarsmaden, spoel-, en zweepwormen) het middel van eerste keus.
Indicaties
Infecties veroorzaakt door trematoden (platwormen). Hiertoe behoren:
- alle Schistosoma spp. (bv. S. haematobium, S. intercalatum, S. japonicum, S. mansoni en S. mekongi);
- leverbotten (bv. Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini);
- long-egels (bv. Paragonimus westermani en andere soorten).
Gerelateerde informatie
Indicaties
Infecties door nematoden (rondwormen)
- enterobiasis (oxyuriasis of aarsmaden);
- ascariasis (spoelwormen);
- trichuriasis (zweepwormen);
- ancylostomiasis (mijnwormen).
Gerelateerde informatie
Doseringen
De langwerpige tablet heeft drie breukgleuven, zodat ook kan worden gedoseerd per kwart (150 mg) en halve tablet (300 mg).
Schistosoma-infecties
Volwassenen en kinderen > 4 jaar
S. haematobium (urogenitale bilharzia): 40 mg/kg lichaamsgewicht in één dosis 's avonds.
S. mansoni (intestinale bilharzia) en S. intercalatum: 40 mg/kg lichaamsgewicht in één dosis 's avonds of 20 mg/kg lichaamsgewicht tweemaal op één dag met een interval van 4–6 uur.
S. japonicum en S. mekongi: 60 mg/kg lichaamsgewicht in één dosis 's avonds of 30 mg/kg lichaamsgewicht tweemaal op één dag met een interval van 4–6 uur.
Infecties met leverbotten
Volwassenen en kinderen > 4 jaar
C. sinensis en O. viverrini: 25 mg/kg lichaamsgewicht 3×/dag met een interval van 4–6 uur, gedurende 1 tot 3 dagen.
Infecties met long-egels
Volwassenen en kinderen > 4 jaar
P. westermani en andere spp.: 25 mg/kg lichaamsgewicht 3×/dag met een interval van 4–6 uur, gedurende 2 tot 3 dagen.
Toediening
- De tabletten tijdens of na de maaltijd met water innemen.
- Bij kinderen < 6 jaar, om verstikking te voorkomen: de tabletten fijnmaken of oplossen, en mengen met halfvast voedsel of vloeistof.
Doseringen
Mebendazol alleen aan kinderen van 1–2 jaar toedienen als de worminfectie duidelijk een invloed heeft op de voedingstoestand en fysieke ontwikkeling van het kind; dan dezelfde dosering als voor volwassenen en kinderen ≥ 2 jaar aanhouden.
Enterobiasis (oxyuriasis)
Volwassenen en kinderen ≥ 2 jaar
100 mg en na 14 dagen opnieuw 100 mg. Deze behandeling zo nodig na 14 dagen herhalen.
Ascariasis, trichuriasis en ankylostomiasis
Volwassenen en kinderen ≥ 2 jaar
100 mg 2×/dag ('s morgens en 's avonds) gedurende 3 opeenvolgende dagen. Als er na 3 weken geen volledige genezing is verkregen, de behandeling herhalen.
Toediening
- De tablet geheel of gekauwd met een ruime hoeveelheid water innemen.
- Vermaal de tablet voor het aan een jong kind te geven en zie altijd toe op een kind terwijl het dit geneesmiddel inneemt.
Bijwerkingen
De bijwerkingen hangen af van de dosering en duur van de behandeling en verder van de soort parasiet, de ernst van de infectie, duur van de infectie en plaats van de parasieten in het lichaam.
Zeer vaak (> 10%): vermoeidheid.
Verder zijn gemeld: hartaritmie. Acuut respiratoir falen. Buikpijn, misselijkheid, braken, (bloederige) diarree. Anorexie. Hoofdpijn, duizeligheid, vertigo, slaperigheid, convulsie. Spierpijn. Malaise, koorts. Huiduitslag, urticaria, jeuk, allergische reactie. Eosinofilie.
Bijwerkingen
Buikpijn en diarree treden vaker op bij een hoge 'worm load'.
Vaak (1-10%): buikpijn.
Soms (0,1-1%): buikongemak, flatulentie, diarree.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (incl. anafylactische en anafylactoïde reacties). Convulsies, duizeligheid. Hepatitis. Huiduitslag, exantheem, urticaria, angio-oedeem, alopecia, Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN). Neutropenie. Abnormale leverfunctiewaarden (reversibel).
Verder zijn gemeld: misselijkheid, braken, dyspneu, koorts, malaise, hoofdpijn, exfoliatieve dermatitis, 'fixed drug eruption'. Bij langdurig gebruik of gebruik van hoger dan de aanbevolen doses: agranulocytose, glomerulonefritis.
Interacties
Stoffen die de activiteit van CYP450 verhogen (zoals de inductoren carbamazepine, efavirenz, fenytoïne, fenobarbital, primidon, dexamethason, rifampicine, rifabutine en sint-janskruid) of verlagen (zoals cimetidine, ketoconazol, itraconazol en grapefruit-/pompelmoessap) kunnen respectievelijk de plasmaconcentraties van praziquantel verlagen of verhogen. Een lagere concentratie praziquantel kan leiden tot een verminderde werkzaamheid ervan.
- Vermijd combinatie met sterke inductoren zoals rifampicine.
- Staak dexamethason ten minste één week vóór de toediening van praziquantel.
- Niet gelijktijdig met efavirenz geven, wegens significante afname van de plasmaconcentratie van praziquantel en daardoor risico op falen van de behandeling. Overweeg, als gelijktijdig gebruik toch noodzakelijk is, een verhoogde dosis praziquantel.
Gelijktijdig gebruik van chloroquine kan leiden tot lagere praziquantel plasmaconcentraties.
Interacties
Vermijd gelijktijdig gebruik van metronidazol en mebendazol vanwege kanstoename op het Stevens-Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse.
Zwangerschap
Teratogenese: Gebruik tijdens de zwangerschap bij de mens geeft geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren eveneens geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Uit onderzoek blijkt dat er meer gezondheidsvoordelen van behandeling van de zwangere vrouw zijn dan risico's (minder anemie bij de moeder, stijging geboortegewicht en afname van mortaliteit). Kan op indicatie gebruikt worden.
Zwangerschap
Teratogenese: Ruime ervaring bij de mens laat geen aanwijzingen voor schadelijkheid zien. Mebendazol wordt in geringe mate geabsorbeerd.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer geringe hoeveelheden (tot 0,0008% van de maternale dosis).
Farmacologisch effect: Onbekend.
Advies: Kan volgens Lareb waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De fabrikant adviseert bij kortdurende behandeling de lactatie te onderbreken gedurende de behandeldagen en tot 24 uur erna.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Mebendazol wordt in geringe mate geabsorbeerd (zowel bij de moeder als bij het kind). Er zijn bij therapeutische doseringen geen ongewenste effecten te verwachten bij het kind.
Advies: Kan worden gebruikt.
Contra-indicaties
- Behandeling van cysticercosis van het oog, omdat de vernietiging van de parasiet in het oog onherstelbare schade kan veroorzaken.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een verminderde leverfunctie of schistosomiase van de lever omdat de eliminatiehalfwaardetijd kan toenemen. Omdat praziquantel niet werkzaam is tegen migrerende larven van schistosoma, is het niet effectief tijdens acute schistosomiase. Bovendien kan toediening in deze fase een paradoxale (Jarisch–Herxheimer-)reactie veroorzaken met potentieel levensbedreigende myocarditis, encefalitis en betrokkenheid van de longen. De fabrikant raadt opname in het ziekenhuis aan voor de duur van de behandeling vanschistosomiase (Engels: 'fluke'-infectie) bij patiënten uit gebieden waar cysticercosis endemisch is.
Praziquantel kan de pathologische effecten van schistosomiase, paragonimiase of Taenia solium-cysticercose op het centrale zenuwstelsel verergeren. Daarom niet toepassen bij epilepsie in voorgeschiedenis noch wanneer het centrale zenuwstelsel potentieel betrokken is, zoals bij subcutane knobbeltjes die wijzen op cysticercose.
Controleer patiënten met hartaandoeningen gedurende de behandeling.
Niet gelijktijdig gebruiken met alcohol.
De veiligheid bij kinderen < 1 jaar is niet vastgesteld.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij enterobiasis
- Wanneer in een gezin meer dan één persoon besmet is en/of wanneer de besmetting frequent terugkomt, overweeg dan alle gezinsleden te behandelen. In de praktijk treft de besmetting voornamelijk de kinderen binnen een gezin;
- Als een infectie met aarsmaden (enterobiasis) na een tweede behandeling nog niet is verdwenen, dient de patiënt de arts of apotheker te raadplegen.
Als de worminfectie gepaard gaat met diarree, kan deze tegelijkertijd symptomatisch worden behandeld.
Mebendazol is niet uitvoerig onderzocht bij kinderen < 2 jaar, gebruik het bij hen alleen als de voordelen opwegen tegen de risico's. Niet gebruiken bij kinderen < 1 jaar, vanwege onvoldoende veiligheidsgegevens. Convulsies zijn zeer zelden gemeld, waaronder bij kinderen < 1 jaar, tijdens post-marketing ervaring.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie praziquantel op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Misselijkheid, braken, darmkrampen, diarree, duizeligheid, hoofdpijn.
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie mebendazol op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Praziquantel is een anthelminthicum. Het veroorzaakt een snelle samentrekking van schistosomen alsmede vacuolisatie en desintegratie van de schistosomenhuid.
De werking van praziquantel is beperkt tot trematoden (platwormen) en cestoden (lintwormen). Nematoden (incl. filariae) worden niet gedood.
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Schistosoma mansoni.
Praziquantel is niet werkzaam tegen migrerende larven van schistosoma.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snelle en vrijwel volledige absorptie (> 80%); echter groot first pass-metabolisme. |
| T max | 1–2 uur. |
| Overig | Praziquantel passeert de bloed-hersenbarrière. De concentratie in de liquor is ca. 10–20% van de plasmaconcentratie. |
| Metabolisering | via vnl. CYP3A4 tot inactieve gehydroxyleerde afbraakproducten. |
| Eliminatie | ca. 80% met de urine binnen 4 dagen, waarvan 90% binnen de eerste 24 uur, vnl. als metaboliet, < 1% onveranderd. Bij een verminderde nierfunctie kan de eliminatie worden vertraagd. |
| T 1/2el | 1–2,5 uur. |
| Overig | De plasmaspiegel is verhoogd bij een verminderde leverfunctie, vooral als deze ernstig verminderd is. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Anthelminthicum met vermicide, larvicide en ovicide werking. Mebendazol interfereert met de cellulaire tubulinevorming in de darm van wormen door specifiek te binden aan tubuline, wat leidt tot degeneratieve veranderingen in de darm. Hierdoor worden de glucose-opname en de spijsverteringsfuncties van de worm zodanig verstoord dat een autolytisch proces in gang wordt gezet.
Mebendazol is werkzaam tegen nematodeninfestaties in het darmkanaal zoals die met Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale en Necator americanus. Soms kan het tot 3 dagen na inname duren alvorens de werkzaamheid intreedt. In gevallen (vnl. zware infecties met mijnwormen of Trichuris trichiura) waarin geen volledige genezing verkregen wordt, vindt een reductie van de ei-uitscheiding met ten minste 90% plaats.
Kinetische gegevens
| Resorptie | gering (ca. 10%). |
| F | de biologische beschikbaarheid is laag (ca. 22%), vanwege de zeer lage oplosbaarheid van mebendazol en een uitgebreid first pass-effect (van ca. 80%) in de darmwand en lever. |
| T max | 2-4 uur. |
| Overig | Grote interindividuele variatie in de plasmaconcentratie, een verminderde leverfunctie kan resulteren in verhoogde concentraties. Bij kinderen 1–3 jaar is de systemische blootstelling aan mebendazol hoger dan bij volwassenen, vanwege een hogere mg/kg-dosis vergeleken met volwassenen. |
| V d | 1–2 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 95%. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever tot inactieve metabolieten (amino-mebendazol en hydroxy-mebendazol). Er worden conjugaten gevormd met mebendazol en de metabolieten. |
| Overig | Mogelijk is er sprake van enterohepatische circulatie van conjugaten. |
| Eliminatie | vnl. in de vorm van metabolieten met de urine en gal. |
| T 1/2el | 1-2 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
praziquantel hoort bij de groep anthelminthica.
Groepsinformatie
mebendazol hoort bij de groep anthelminthica.