Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Vydura (als sulfaat) XGVS Aanvullende monitoring Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Lyofilisaat voor oraal gebruik
- Sterkte
- 75 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Vyepti Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor dit middel is geen advies vastgesteld.
Advies
Als profylaxe van episodische migraine zijn metoprolol en candesartan (offlabel) middelen van eerste keus. Vervolgens komt amitriptyline als alternatief in aanmerking en in de tweedelijnszorg ook de anti-epileptica, topiramaat of valproïnezuur (alleen bij mannen, offlabel) en eventueel flunarizine. Bij profylaxe van chronische migraine in geval van medicatieovergebruikshoofdpijn eerst stoppen met het gebruik van alle hoofdpijnmedicatie gedurende 2–3 maanden (detoxificatie). Herevalueer na detoxificatie de primaire hoofdpijndiagnose en start zo nodig profylaxe voor episodische migraine of, indien toch sprake is van chronische migraine, met topiramaat of valproïnezuur (in de tweedelijnszorg).
De CGRP-antagonisten atogepant, eptinezumab, erenumab, galcanezumab of fremanezumab komen in aanmerking ter profylaxe van therapieresistente chronische migraine, dat wil zeggen na falen van topiramaat/valproïnezuur én botulinetoxine A. Er is geen wetenschappelijk robuust klinisch bewijs dat de inzet van een tweede CGRP-remmer na falen van een eerste CGRP-remmer therapeutisch zinvol is. Van belang is de beoordeling van het effect na 6 maanden.
Indicaties
- Acute behandeling van migraine met of zonder aura bij volwassenen;
- Profylaxe van episodische migraine bij volwassenen die ten minste vier migraineaanvallen per maand hebben.
Indicaties
- Profylaxe van migraine bij volwassenen die ten minste 4 migrainedagen per maand hebben.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Migraine-aanval
Volwassenen (incl. ouderen)
Aanbevolen: indien nodig 75 mg 1×/dag.
Migraineprofylaxe
Volwassenen (incl. ouderen)
Aanbevolen: 75 mg om de dag; max 75 mg/dag.
Bij gelijktijdige toediening van een matige CYP3A4-remmer, of sterke Pgp-remmer: vermijd inname van een volgende dosis binnen 48 uur. Zie voor meer informatie de rubriek Interacties.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig. Wees bij een ernstige nierfunctiestoornis voorzichtig bij frequent gebruik. Vermijd gebruik bij eindstadium nierfalen.
Verminderde leverfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig bij een lichte (Child-Pughscore 5–6) of matige (Child-Pughscore 7–9) leverfunctiestoornis. Vermijd gebruik bij een ernstige (Child-Pughscore 10–15) leverfunctiestoornis.
Toediening
- Open de blisterverpakking met droge handen;
- Plaats het lyofilisaat voor oraal gebruik op of onder de tong. Het lyofilisaat kan zonder vloeistof worden ingenomen;
- Inname kan met of zonder voedsel.
Doseringen
Migraineprofylaxe
Volwassenen (incl. ouderen)
I.v.-infusie:100 mg 1×/12 weken; sommige patiënten kunnen baat hebben van 300 mg 1×/12 weken.
Bij wisselen van doseerschema: de nieuwe dosis toedienen op de volgende geplande toedieningsdatum van het voorgaande schema.
Vergeten dosis: een vergeten dosis zo snel mogelijk injecteren en dan verder gaan met het gekozen doseerschema van eenmaal per maand of per drie maanden. Vermijd om een dubbele dosis geven met het doel een vergeten dosis in te halen.
Evaluatie en staken van de therapie: Beoordeel binnen drie maanden na de start de noodzaak van eventuele dosisverhoging; evalueer het nut en voortzetting van de behandeling 6 maanden na de start van de therapie.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Toediening: Na verdunning gedurende 30 min toedienen. Niet toedienen als intraveneuze bolusinjectie.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): misselijkheid.
Soms (0,1-1%): bij acute behandeling: overgevoeligheidsreacties, waaronder dyspneu en ernstige huiduitslag.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): nasofaryngitis. Overgevoeligheidsreacties, zoals angio oedeem, urticaria, overmatig blozen, rash en jeuk. Infusiegerelateerde reacties, zoals ademhalingssymptomen (neusverstopping, rinorroe, keelirritatie, hoesten, niezen en dyspneu). Vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): anafylactische reactie (incl. hypotensie en ademhalingsproblemen).
Verder is gemeld: bij 18 % ontwikkeling van antilichamen, waarvan bij 8% neutraliserende antilichamen op de dosering van 100 mg/12 weken; bij de 300 mg dosering waren deze waarden resp. 20% en 6%. (zonder gevolgen voor werkzaamheid of veiligheid).
Interacties
Rimegepant is een zwakke remmer van CYP3A4 en een substraat van CYP3A4 en van de effluxtransporteiwitten P-glycoproteïne (Pgp) en borstkankerresistentie-eiwit ('breast cancer resistance protein', BCRP). CYP3A4-remmers verhogen de plasmaconcentratie van rimegepant. Vermijd daarom gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-remmers (zoals claritromycine, itraconazol, ritonavir); itraconazol verhoogt de blootstelling aan rimegepant met een factor 4 en de Cmax met 1,5. Bij gelijktijdig gebruik van matige CYP3A4-remmers (zoals diltiazem, erytromycine, fluconazol) een volgende dosis rimegepant niet binnen 48 uur innemen; fluconazol verhoogt de blootstelling aan rimegepant met een factor 1,8.
CYP3A4-inductoren verlagen de plasmaconcentratie van rimegepant. Na stoppen met een CYP3A4-inductor kan het effect van CYP3A4-inductie nog tot 2 weken aanhouden. Vermijd daarom gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-inductoren (zoals fenobarbital, rifampicine, sint-janskruid (Hypericum perforatum)) of matige CYP3A4-inductoren (zoals bosentan, efavirenz, modafinil).
Remmers van de effluxtransporteiwitten Pgp en BCRP kunnen de plasmaconcentratie van rimegepant verhogen. Bij gelijktijdig gebruik van sterke Pgp-remmers (als ciclosporine, verapamil, kinidine) een volgende dosis rimegepant niet binnen 48 uur innemen. Ciclosporine (een sterke Pgp- en BCRP-remmer) en kinidine (een selectieve Pgp-remmer) verhogen de blootstelling aan rimegepant en de Cmax met > 50%, maar minder dan tweevoudig.
Interacties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante interacties bekend. Op basis van de kenmerken van monoklonale antilichamen worden geen farmacokinetische interacties verwacht.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, relatief weinig gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Alleen in voor de moeder toxische doses (ca. 200 × hoger dan de klinische blootstelling) zijn nadelige effecten op de embryonale/foetale ontwikkeling waargenomen. Dit zijn verlaagd foetaal lichaamsgewicht en toename van skeletafwijkingen bij ratten.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Van humaan IgG is bekend dat het de placentabarrière passeert.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Rimegepant gaat na een enkelvoudige dosis in minimale hoeveelheden (< 1% van de dosis in de moeder) over in de moedermelk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Van humaan IgG is bekend dat het in de moedermelk wordt uitgescheiden gedurende de eerste dagen na de geboorte.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden gedurende de eerste dagen na de geboorte. Daarna alleen op strikte indicatie gebruiken gedurende de borstvoedingsperiode.
Contra-indicaties
Van dit middel zijn geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Overgevoeligheidsreacties, waaronder ernstige overgevoeligheid, kunnen dagen na toediening optreden. Als er een overgevoeligheidsreactie optreedt de toediening van rimegepant stopzetten en een gepaste behandeling instellen.
Vermijd gebruik van rimegepant bij
- ernstige leverfunctiestoornis;
- eindstadium nierfalen (CLcr < 15 ml/min);
- gebruik van sterke CYP3A4-remmers (zie Interacties);
- gebruik van sterke of matige CYP3A4-inductoren (zie Interacties).
Als medicatieovergebruikshoofdpijn (MOH) zich voordoet medisch advies inwinnen en de behandeling stopzetten.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voor patiënten met een voorgeschiedenis van cardiovasculaire aandoeningen (hypertensie, ischemische hartziekte) zijn geen veiligheidsgegevens beschikbaar; dezen waren uitgesloten in de klinische onderzoeken.
Ernstige overgevoeligheidsreacties, waaronder anafylactische reacties zijn gemeld en kunnen binnen enkele min. na infusie ontwikkelen. Staak de infusie bij een ernstige reactie en stel passende therapie in.
Onderzoeksgegevens: bij kinderen jonger dan 18 jaar zijn de veiligheid en werkzaamheid nog niet vastgesteld.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met rimegepant contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Bij doses tot 1000 mg i.v. zijn geen toxische effecten waargenomen. Neem voor informatie over een vergiftiging met eptinezumab contact op met hetNationaal Vergiftigingen Informatie Centrum .
Eigenschappen
'Calcitonin gene-related peptide' (CGRP)-antagonist. Rimegepant bindt selectief CGRP-receptor. CGRP is een neuropeptide die de nociceptieve signalering moduleert, en is een vasodilatator die in verband is gebracht met de pathofysiologie van migraine. Tijdens een migraineaanval is de CGRP-spiegel verhoogd. Het precieze werkingsmechanisme is niet bekend; men denkt dat een CGRP-antagonist door modulatie van het trigeminale systeem migraine kan voorkomen.
Kinetische gegevens
| T max | 1,5 uur; een vetrijke maaltijd vertraagt de tmax met 1-1,5 uur. |
| F | 64%. |
| V d | 1,7 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 96%. |
| Metabolisering | vnl. omzetting door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C9. Het is een zwakke remmer van CYP3A4. |
| Eliminatie | vnl. uitgescheiden in onveranderde vorm (77% van de dosis); 78% via de feces. |
| T 1/2el | 11 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
'Calcitonin gene-related peptide' (CGRP)-monoklonaal antilichaam (mAbs). Eptinezumab is een gehumaniseerd IgG1-antilichaam. Het bindt zich aan alfa- en beta-vormen van het CGRP-ligand, waardoor dit niet meer aan de CGRP-receptor kan binden. CGRP is een neuropeptide dat de nociceptieve signalering moduleert, en is een vasodilatator die in verband is gebracht met de pathofysiologie van migraine. Tijdens een migraineaanval is de CGRP-spiegel verhoogd. Het precieze werkingsmechanisme is niet bekend; men denkt dat een CGRP-remmer door modulatie van het trigeminale systeem migraine kan voorkomen.
Kinetische gegevens
| T max | 30 min. |
| F | 100% |
| V d | 0,0528 l/kg. |
| Metabolisering | Wordt waarschijnlijk net als endogeen IgG in peptiden en aminozuren afgebroken. Hepatische klaring is niet belangrijk. |
| Eliminatie | Via een niet-specifieke proteolytische route. De renale eliminatie van IgG-monoklonale antilichamen is laag. |
| T 1/2el | 27 dagen |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
rimegepant hoort bij de groep CGRP-antagonisten.
Groepsinformatie
eptinezumab hoort bij de groep CGRP-antagonisten.