sertraline

Samenstelling

Advies

De initiële behandeling van depressieve klachten bestaat uit voorlichting. Bij een depressie ook uit dagstructurering, activiteitenplanning en een kortdurende psychologische behandeling. Start in de eerstelijnszorg alleen een antidepressivum bij onvoldoende effect van niet-medicamenteus beleid bij een depressie zonder ernstig sociaal disfunctioneren, grote lijdensdruk of ernstige psychische comorbiditeit én als er een voorkeur voor antidepressiva boven psychotherapie bestaat. Bij (jong)volwassenen zijn de serotonineheropnameremmers (SSRI’s) citalopram, escitalopram, fluoxetine en sertraline voorkeursmiddelen; bij ouderen zijn dit citalopram of sertraline. Switch bij onvoldoende of geen respons naar een andere SSRI van voorkeur. Bij goede respons de behandeling ten minste 6 maanden (ten minste 1 jaar bij recidief depressie) voortzetten na bereiken van remissie. Bouw daarna het antidepressivum af.

Start in de tweedelijnszorg (basis gegeneraliseerde GGZ of gespecialiseerde GGZ) eventueel met een tricyclisch antidepressivum (TCA), een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), bupropion, mirtazapine of vortioxetine. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.

Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.

De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege relatief weinig bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.

Indicaties

• Depressieve episoden. Preventie van heroptreden van depressieve episoden;
• Paniekstoornis, met of zonder agorafobie;
• Obsessieve-compulsieve stoornis bij volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar;
• Sociale fobie (sociale angststoornis);
• Posttraumatische stressstoornis.

Gerelateerde informatie

• angststoornissen
• bipolaire stoornis
• depressie

Doseringen

Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op selectieve serotonine heropnameremmers van tdm-monografie.org.

Pas bij CYP2C19-polymorfisme zo nodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.

Bij zwangerschap: zie voor het doseeradvies de informatie van Lareb.

Bij ouderen voorzichtig doseren vanwege de kans op hyponatriëmie. Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor de bijwerkingen.

Bij verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing niet nodig.

Bij verminderde leverfunctie lager of minder frequent doseren.

Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinair document het afbouwen van SSRI's en SNRI's van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.

Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.

Toediening: Het concentraat moet vóór gebruik worden verdund en is met name bedoeld als tabletten niet gebruikt kunnen worden.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid. Droge mond, misselijkheid, diarree. Ejaculatiestoornis. Vermoeidheid.

Vaak (1-10%): bovensteluchtweginfectie, rinitis, faryngitis. Minder eetlust, meer eetlust. Angst, depressie, agitatie. verminderd libido, nervositeit, depersonalisatie, nachtmerries. Tremor, bewegingsstoornis (waaronder extrapiramidale symptomen, zoals hyperkinesie, hypertonie, dystonie, bruxisme, wankelend lopen), paresthesie, concentratiestoornis, dysgeusie. Visuele stoornis. Tinnitus. Palpitaties. Opvliegers. Geeuwen. Braken, dyspepsie, buikpijn, flatulentie, obstipatie. Hyperhidrose, huiduitslag, acne. Rugpijn, spierpijn, gewrichtspijn. Menstruatiestoornis. Erectiestoornis. Malaise, borstpijn, asthenie, koorts. Gewichtstoename.

Soms (0,1-1%): gastro-enteritis, otitis media. Neoplasma. Overgevoeligheid, seizoensgebonden allergie. Hypothyroïdie. Suïcidale gedachten en gedrag, psychose, abnormale gedachten, apathie, hallucinaties, agressie, eurofie, paranoia. Amnesie, hypo-esthesie, onvrijwillige spiertrekkingen, syncope, hyperkinesie, migraine, convulsie, houdingsafhankelijke duizeligheid, coördinatiestoornis, spraakstoornis. Mydriase. Oorpijn. Tachycardie, hartritmestoornis. Abnormale bloeding (zoals gastro-intestinale bloeding), hematurie, hypertensie, blozen. Neusbloeding, bronchospasme, dyspneu. Melena, tandafwijking, oesofagitis, glossitis, aambeien, speekselvloed, dysfagie, eructatie, tongafwijking. Peri-orbitaal oedeem, urticaria, alopecia, jeuk, purpura, dermatitis, droge huid, gezichtsoedeem, koud zweet. Osteoartritis, spiertrekking, spierkramp, spierzwakte. Pollakisurie, mictiestoornis, urineretentie, urine-incontinentie, polyurie, nycturie. Seksuele disfunctie, menorragie, vaginale bloeding. Perifeer oedeem, rillingen, verstoorde gang, dorst. Stijging ALAT en ASAT. Gewichtsverlies. Bij kinderen tevens: anemie, cystitis, herpes simplex, otitis externa, oorpijn, oogpijn, albuminurie, apathie, abnormale dromen.

Zelden (0,01-0,1%): diverticulitis. Lymfadenopathie, trombocytopenie, leukopenie. Anafylactoïde reactie. Hyperprolactinemie, SIADH. Hypercholesterolemie, diabetes mellitus, hypoglykemie, hyperglykemie, hyponatriëmie (vooral bij ouderen). Conversiestoornis, morbide dromen, geneesmiddelafhankelijkheid, abstinentiesyndroom (bij staken van antidepressiva), slaapwandelen, voortijdige ejaculatie. Coma, acathisie, dyskinesie, hyperesthesie, cerebrovasculaire spasmen (incl, reversibel cerebraal vasoconstrictiesyndroom en Call-Fleming-syndroom, psychomotorische rusteloosheid, zintuiglijke stoornis, choreoathetose, serotoninesyndroom, neuroleptisch maligne syndroom. Scotoom, glaucoom, diplopie, fotofobie, hemoftalmie, ongelijke pupillen, abnormaal zicht, traanklierafwijking. Myocardinfarct, 'torsade de pointes', bradycardie, Verlengd QT_c-interval. Perifere ischemie. Hyperventilatie, hypoventilatie, interstitiële longziekte, eosinofiele pneumonie. laryngospasme, dysfonie, stridor, hik. Mondulcera, pancreatitis, hematochezie, tongulcera, stomatitis. gestoorde leverfunctie (incl. hepatitis, geelzucht en leverfalen). Ernstige huidreactie (zoals Stevens-Johnson-syndroom, epidermale necrolyse) huiduitslag, fotosensibilisatie, angio-oedeem, abnormale haartextuur, abnormale huidgeur, bulleuze dermatitis, folliculaire uitslag. Rabdomyolyse, botafwijking. Oligurie, aarzeling om te plassen. Galactorroe, atrofische vulvovaginitis, genitale afscheiding, balanopostitis, gynaecomastie, priapisme. Hernia, verminderde geneesmiddeltolerantie. Stijging bloedalcohol, afwijkende laboratoriumwaarden, abnormaal sperma, veranderde bloedplaatjesfunctie. Vaatverwijdingsprocedure.

Verder zijn gemeld: Botbreuken (vooral bij patiënten > 50 jaar bij gebruik van SSRI of TCAO), maculopathie. Microscopische colitis. Trismus. Post-partumbloeding. Enurese bij kinderen.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Gelijktijdig gebruik met pimozide is gecontra-indiceerd, omdat sertraline via een onbekend mechanisme de pimozideconcentratie verhoogt en pimozide een nauwe therapeutische breedte heeft.

Het concentraat is vanwege het alcoholgehalte gecontra-indiceerd tijdens gelijktijdig gebruik van disulfiram of binnen 14 dagen na stoppen van een behandeling met disulfiram.

Gelijktijdig gebruik met irreversibele MAO-remmers is gecontra-indiceerd, vanwege het risico op het 'serotoninesyndroom' met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium. Niet binnen 7 dagen na staken van sertraline starten met een MAO-remmer (incl. moclobemide, methyleenblauw). Niet gebruiken binnen twee weken na behandeling met een irreversibele MAO-remmer (tranylcypromine, fenelzine, selegiline); na gebruik van een reversibele MAO-A-remmer (moclobemide) kan men een onttrekkingsperiode van 1 dag aanhouden. Niet gelijktijdig gebruiken met de zwakke reversibele MAO-remmer linezolid.

In combinatie met andere serotonerge middelen (zoals opioïden (fentanyl, tramadol, buprenorfine), amfetaminen, triptanen, sint-janskruid en andere serotonerge antidepressiva) neemt de kans op serotonerge bijwerkingen toe.

Gelijktijdig gebruik met alcohol vermijden.

Gelijktijdig gebruik met grapefruit-/pompelmoessap vermijden, omdat inname van 3 glazen per dag de plasmaconcentratie sertraline met 100% verhoogt.

Gelijktijdig gebruik van SSRI’s met lithium neemt de kans op tremoren toe.

Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die het risico op bloedingen verhogen (zoals anticoagulantia, acetylsalicylzuur, NSAID's, TCA's, atypische antipsychotica en fenothiazinen).

Sertraline remt CYP2D6 dosis-afhankelijk, waardoor interacties kunnen optreden met door CYP2D6 gemetaboliseerde geneesmiddelen (propafenon, flecaïnide, TCA's, antipsychotica).

Bij poor metabolizers van CYP2C19 is de plasmaconcentratie van sertraline met circa 50% verhoogd ten opzichte van normal metabolizers.

Gelijktijdig gebruik met krachtige CYP3A4-remmers wordt afgeraden vanwege een mogelijk verhoogde sertraline-blootstelling.

Gelijktijdig gebruik met CYP3A4-inductoren als carbamazepine, fenytoïne en metamizol (ook een CYP2B6-inductor) kan de sertralinespiegel verlagen. Controleer bij gebruik van metamizol de klinische respons en/of de geneesmiddelspiegels. Meet bij gebruik van fenytoïne de fenytoïnespiegel na starten van behandeling met sertraline. Het is niet uitgesloten CYP3A4-inductoren als fenobarbital, rifampicine en sint-janskruid (Hypericum perforatum) een afname van de sertralinepiegel kunnen veroorzaken.

De kans op QT_c-verlenging en/of ventriculaire aritmieën neemt toe bij gelijktijdig gebruik met andere middelen die QT-interval verlengen, zoals bepaalde antipsychotica en antibiotica. SSRI's kunnen door remming van de choline-esteraseactiviteit de werking van neuromusculaire blokkers verlengen.

Zwangerschap

Teratogenese: Een licht verhoogd risico op specifieke (hart)afwijkingen is niet uitgesloten.

Farmacologisch effect: Het optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) is beschreven bij het gebruik van SSRI’s. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen); de verschijnselen zijn doorgaans mild, van voorbijgaande aard en dosisafhankelijk. Er is onvoldoende bekend over lange-termijneffecten bij het kind na gebruik van een SSRI tijdens de zwangerschap. Observationele gegevens laten een verschil zien van post-partumbloedingen, namelijk bijna tweemaal vaker na blootstelling aan een SSRI/SNRI in de maand voorafgaand aan de geboorte.

Advies: Maak een zorgvuldige afweging tussen de nadelige gevolgen van de depressie voor moeder en kind, tegen die van het geneesmiddel. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. Het niet behandelen van een depressie tijdens de zwangerschap kan nadelige gevolgen hebben voor moeder en kind, zoals vroeggeboorte of een te laag geboortegewicht. Zie voor het doseeradvies de informatie van Lareb. Controleer de pasgeborene op onthoudingsverschijnselen en verschijnselen van PPHN, zoals blauwe verkleuring en ademhalingsproblemen.

Vruchtbaarheid: Er zijn aanwijzingen dat sommige SSRI's bij mannen de kwaliteit van het sperma (reversibel) veranderen. Er is geen effect op de vruchtbaarheid bij de mens waargenomen.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja; in geringe hoeveelheden. Relatieve kinddosis is < 3%.

Farmacologisch effect: Bloedspiegels van sertraline bij de zuigeling waren in de meeste studies niet aantoonbaar.

Advies: Kan veilig worden gebruikt. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien.

Overige: Wees voorzichtig met ethanol (in het concentraat). Met alle antidepressiva is onvoldoende ervaring opgedaan om een uitspraak te kunnen doen over de effecten op de lange termijn.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Zie voor contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij acathisie kan het schadelijk zijn om de dosis te verhogen.

Patiënten controleren op voortekenen/symptomen van een serotoninesyndroom of neuroleptisch maligne syndroom; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men hierop bedacht te zijn.

Staak de behandeling bij insulten.

Overweeg de behandeling te staken bij symptomen van hyponatriëmie (zoals hoofdpijn, concentratiestoornis, verwardheid, hallucinatie, valneiging, insult en coma).

Wees voorzichtig bij overschakelen van andere (vooral langwerkende) antidepressiva en middelen tegen obsessieve stoornissen naar sertraline.

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, diabetes mellitus, leverinsufficiëntie, gesloten kamerhoekglaucoom en bij een voorgeschiedenis van (hypo)manie of glaucoom.

Toegenomen bloedingstijd en/of abnormale bloedingen, zoals ecchymose, gynaecologische, gastro-intestinale, cutane en mucosale en post-partumbloeding zijn gemeld bij gebruik van SSRI's. Wees voorzichtig bij een verhoogde bloedingsneiging en bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de bloedplaatjesfunctie beïnvloeden (zie ook de rubrieken Interacties en Zwangerschap).

Wees voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen, en congenitaal of verworven QT-verlenging.

Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden. Psychotische symptomen kunnen verergeren bij patiënten met schizofrenie.

Herken het optreden van slapeloosheid als een bijwerking van SSRI's of SNRI's en voorkom een voorschrijfcascade.

Er zijn meldingen geweest van langdurige seksuele disfunctie bij gebruik van SSRI's, die bleef aanhouden na het staken van de behandeling.

Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel.

Sertraline kan tot enkele dagen na staken fout-positieve resultaten geven van urine-immunoassay-onderzoeken op benzodiazepinen; bevestiging kan gekregen worden met behulp van gaschromatografie/massaspectrometrie.

Vanwege onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis, het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis, eerdere mislukte stoppoging.

Onderzoeksgegevens: Over gelijktijdige toepassing van ECT ontbreken onderzoeksgegevens. Niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar (behalve voor obsessieve-compulsieve stoornis (OCS) in de leeftijd van 6–17 jaar) vanwege een toegenomen kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld. De veiligheid op de lange termijn met betrekking tot de cognitieve, emotionele, fysieke en puberale rijping bij kinderen en adolescenten in de leeftijd van 6 tot 16 jaar met OCS werd geëvalueerd in een observationeel langetermijnonderzoek gedurende maximaal 3 jaar. Controleer tijdens (vooral aan het begin van) de behandeling op suïcidale symptomen en controleer bij langdurig gebruik de groei en ontwikkeling. Vanwege onvoldoende klinische gegevens niet gebruiken bij een ernstige leverfunctiestoornis.

Hulpstoffen

• Wees voorzichtig met ethanol, in het concentraat, bij alcoholisme, zwangerschap, lactatie en jonge kinderen. Ethanol kan een effect op andere medicatie hebben. Wees bij risicogroepen voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals ethanol of propyleenglycol, bevatten.
• Glycerol, in het concentraat, kan hoofdpijn, maagklachten en diarree veroorzaken.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

• Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Symptomen

Overdosering kan het QT-interval verlengen. Daarom wordt ECG-monitoring aanbevolen in alle gevallen van overdosering. Na sertraline overdoses alleen of in combinatie met andere middelen en/of alcohol zijn doden gemeld.

Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info en toxicologie.org.

Eigenschappen

Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt de heropname van serotonine in het neuron. Werking is pas na 1–2 weken merkbaar.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

sertraline hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.

• citalopram (N06AB04) Vergelijk
• dapoxetine (G04BX14) Vergelijk
• escitalopram (N06AB10) Vergelijk
• fluoxetine (N06AB03) Vergelijk
• fluvoxamine (N06AB08) Vergelijk
• paroxetine (N06AB05) Vergelijk

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• serotonineheropnameremmers, selectief

Indicaties

• angststoornissen
• bipolaire stoornis
• depressie

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)
• Geneesmiddelen bij ouderen