Samenstelling
Sotalol injectievloeistof (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Sotalol tablet (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 40 mg, 80 mg, 160 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Acebutolol (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren. Sotalol wordt bij atriumfibrilleren/-flutter niet geadviseerd bij frequentiecontrole, maar wel bij ritmecontrole.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Indicaties
- Behandeling van levensbedreigende of symptomatische ventriculaire tachyaritmieën;
- Profylaxe van paroxismale atriumtachycardie en paroxismaal atriumfibrilleren, paroxismale AV-knoop re-entry tachycardie via accessoire banen en paroxismale supraventriculaire tachycardie na hartchirurgie;
- Handhaving van het normale sinusritme na conversie van atriumfibrilleren of atriumflutter;
- Intraveneus: tijdelijke substitutie als orale inname niet mogelijk is;
- Offlabel: behandeling van foetale hartritmestoornissen (atriale flutter of supraventriculaire tachycardie) (Lareb).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hypertensie;
- Supraventriculaire tachycardieën:
- bij paroxismale supraventriculaire tachycardie (therapeutisch en profylactisch);
- bij sinustachycardie bij hyperthyroïdie in afwachting van het effect van thyrostatische therapie;
- atriumfibrilleren en -flutteren door hyperthyroïdie bij onvoldoende effect van of een contra–indicatie voor digoxine (zoals bij hypertrofische obstructieve cardiomyopathie).
- Ventriculaire tachycardieën:
- bij ventriculaire extrasystolen;
- bij ventriculaire extrasystolie door verhoogde sympathicusactiviteit (therapeutisch en profylactisch);
- bij ventrikeltachycardie of ventrikelfibrilleren vooral indien veroorzaakt door verhoogde sympathicusactiviteit (profylactisch).
- Ritmestoornissen ten gevolge van digoxine–intoxicatie indien fenytoïne niet kan worden gebruikt.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Ventriculaire aritmieën
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal: begindosering 80 mg 1×/dag of verdeeld over 2 giften met een interval van ca. 12 uur, vervolgens met intervallen van 2–3 dagen geleidelijk verhogen om 'steady-state'-spiegels te krijgen en om het QT-interval te controleren tot 160–320 mg per dag verdeeld over 2 giften. Bij een levensbedreigende refractaire ventriculaire aritmie kan tot 480–640 mg per dag nodig zijn; bij deze hoge dosering moet het nut echter opwegen tegen de pro-aritmische bijwerkingen.
Intraveneus: bij acute ventriculaire aritmieën: 20–120 mg of 0,5–1,5 mg/kg lichaamsgewicht, toegediend in 10 min. Zo nodig na 6 uur deze dosis herhalen.
Supraventriculaire aritmieën
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal: begindosering 80 mg 1×/dag of verdeeld over 2 giften met een interval van ca. 12 uur, vervolgens met intervallen van 2–3 dagen geleidelijk verhogen om 'steady-state'-spiegels te krijgen en om het QT-interval te controleren tot 160–320 mg per dag verdeeld over 2 giften. Streefdosering voor profylaxe van supraventriculaire tachycardie: 320 mg verdeeld over 2 giften; bij profylaxe na hartchirurgie tot 240 mg per dag verdeeld over 2 giften met een interval van ca. 12 uur.
Handhaving van het normale sinusritme na conversie
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal: begindosering 80 mg 1×/dag of verdeeld over 2 giften met een interval van ca. 12 uur, vervolgens met intervallen van 2–3 dagen geleidelijk verhogen om 'steady-state'-spiegels te krijgen en om het QT-interval te controleren tot 160–320 mg per dag verdeeld over 2 giften.
Tijdelijke substitutie als orale toediening niet mogelijk is
Volwassenen (incl. ouderen)
Intraveneus: 0,2–0,5 mg/kg/uur, max. 640 mg per dag.
Offlabel: behandeling van foetale hartritmestoornissen (atriale flutter of supraventriculaire tachycardie) (Lareb)
Tijdens de zwangerschap
Oraal: Volgens Lareb: behandel de zwangere met 160-320 mg per dag in 2-3 doses; dagdoseringen < 240 mg/dag in 2 doses en ≥ 240 mg/dag bij voorkeur in 3 doses toedienen. Evalueer het effect elke 3 dagen en titreer tot het gewenste effect is bereikt tot maximaal 400 mg/dag. Schakel bij onvoldoende effect van de maximale dosering over op een ander middel. Bouw de dosering na de bevalling stapsgewijs af binnen 1–2 weken.
Verminderde nierifunctie: creatinineklaring 30–60 ml/min: de helft van de normale dosering; creatinineklaring 10–30 ml/min: een kwart van de normale dosering. Bij creatinineklaring < 10 ml/min is gebruik gecontra-indiceerd.
Verminderde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken, in ieder geval bij patiënten met ischemische hartziekten.
Doseringen
De dosering individueel instellen; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt m.n. voor ouderen.
Angina pectoris
Volwassenen
Begindosering: 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2–3 doses.
Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag ineens 's ochtends of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering: 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2 doses.
Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag 's ochtends ineens of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).
(Supra)ventriculaire tachy-aritmieën
Volwassenen
Begindosering: 400–600 mg/dag in 2–3 doses; bij onvoldoende effect eventueel verhogen tot 800 mg per dag.
Verminderde nierfunctie: Dosering 1×/dag toedienen en onder zorgvuldig klinisch toezicht op o.a. de hartfrequentie. Bij glomerulaire filtratiesnelheid (GFR) 25–50 ml/min: de dosis met 50% verminderen, bij GFR < 25 ml/min: de dosis met 75% verminderen. Bij een ernstig gestoorde nierfunctie hogere doses met voorzichtigheid toedienen.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden door de dosering stapsgewijs te halveren gedurende ten minste 2 weken. De laagste dosering ten minste 4 dagen innemen alvorens de behandeling te staken.
Toediening: De tabletten vóór de maaltijd zonder kauwen innemen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): depressie, slaapstoornissen, stemmingswisselingen, angst, verwardheid. Duizeligheid, licht gevoel in het hoofd, hoofdpijn, paresthesie, smaakstoornissen. Visusstoornissen, gehoorstoornissen. Bradycardie, dyspneu, pijn op de borst, hartkloppingen, oedeem, ECG-afwijkingen (zoals Torsade de pointes, QT-verlenging, AV-geleidingsstoornis, verbreding van het QRS-complex), ventriculaire tachycardie, exacerbatie van angina pectoris, proaritmie, (pre)syncope, hartfalen. Hypotensie, koude ledematen, verergering van perifeer arterieel vaatlijden. Misselijkheid, braken, diarree, dyspepsie, buikpijn, flatulentie. Huiduitslag. Spierspasmen. Seksuele disfunctie, erectiestoornis. Koorts, vermoeidheid, asthenie.
Verder zijn gemeld: hypoglykemie, afname HDL-cholesterol, toename totaal cholesterol en triglyceriden in bloed. Trombocytopenie. Hartstilstand. Hallucinaties, abnormale dromen. Bronchoconstrictie. Wazig zicht, (kerato-)conjunctivitis, droge ogen (vooral bij contactlenzen). Droge mond. Alopecia, hyperhidrose. Verergering psoriasis.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): vorming van antinucleaire antilichamen. Vermoeidheid. Maag-darmstoornissen.
Vaak (1-10%): depressie, nachtmerries. Duizeligheid, hoofdpijn. Verminderd zicht. Dyspneu. Misselijkheid, diarree. Huiduitslag.
Soms (0,1-1%): lupusachtig syndroom.
Verder zijn gemeld: eerstegraads AV-blok, verergering van bestaand AV-blok, verlengde AV-geleiding, hartblok, hartfalen, bradycardie, hypotensie. Arthrus-achtige reactie (een type allergische reactie). Psychosen, visuele hallucinaties, verwarring, slaapstoornis, afgenomen libido. Paresthesieën, stoornis van het centraal zenuwstelsel. Droge ogen. Claudicatio intermittens, fenomeen van Raynaud, koude/cyanotische extremiteiten. Pneumonitis, longinfiltratie, bronchospasmen bij patiënten met astma. Braken. Jeuk, alopecia. Stijging van leverenzymwaarden, leverschade.
Interacties
Combinatie met middelen die 'torsade de pointes' kunnen veroorzaken is gecontra-indiceerd: klasse Ia- en klasse III-anti-aritmica (zoals kinidine, disopyramide, procaïnamide, flecaïnide, amiodaron, ibutilide), verschillende antipsychotica (chloorpromazine, levomepromazine, sulpiride, pimozide, haloperidol, droperidol) en andere geneesmiddelen (erytromycine i.v., mizolastine, moxifloxacine).
Combinatie met pentamidine, methadon of een fluorchinolon moet vermeden worden, omdat de kans op ventriculaire aritmieën toeneemt. Indien de combinatie met een ander middel dat 'torsade de pointes' kan veroorzaken onvermijdelijk is, het QT-interval vooraf meten en het ECG controleren tijdens de behandeling.
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel worden vermeden; indien de combinatie onvermijdelijk is, zorgvuldige ECG-monitoring uitvoeren met name bij ouderen en in het begin van de behandeling.
Bij combinatie met andere negatief-chronotrope stoffen (bv. clonidine, methyldopa, digoxine, klasse Ic-anti-aritmica, mefloquine, rivastigmine, galantamine, neostigmine, pyridostigmine, pilocarpine, andere β-blokkers) is het risico van ventriculaire aritmieën (in het bijzonder 'torsades') groter; klinische en ECG-monitoring zijn vereist.
Bij combinatie met propafenon is klinische en ECG-monitoring vereist vanwege remming van de compensatoire sympatische mechanismen.
Bij combinatie met middelen die de kaliumspiegel verlagen (laxantia, kaliumuitdrijvende diuretica zoals thiazide-diuretica, systemische glucocorticoïden, tetracosactide, amfotericine B i.v.) is er meer kans op ventriculaire aritmieën; bij deze combinatie klinische –, elektrolyten- en ECG-monitoring uitvoeren en elke daling van de kaliumspiegel corrigeren voordat sotalol wordt toegediend.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
β-Blokkers kunnen bij diabetes de symptomen van een acute hypoglykemie maskeren en het herstel na een hypoglykemie vertragen. Door vermindering van de insulinegevoeligheid kan sotalol ook hyperglykemie veroorzaken; dosering van insuline of orale bloedglucoseverlagende middelen eventueel aanpassen op geleide van de bloedglucosespiegel.
Bij combinatie met baclofen, tricyclische antidepressiva, fenothiazinen, amifostine, opioïden, dipyridamol i.v. is het antihypertensief effect verhoogd.
Bij combinatie met lidocaïne is klinische en ECG-monitoring vereist vanwege een verminderde lidocaïne-klaring.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Voorzichtig zijn bij combinatie met bepaalde calciumantagonisten (dihydropyridinen) o.a. vanwege een versterking van het negatief inotrope effect van sotalol.
Bij combinatie met een β2-agonist kan het nodig zijn de dosering van de β2-agonist te verhogen.
Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst de β-blokker stoppen.
Interacties
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I-anti-aritmica) kunnen elkaars effect versterken.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.
Vermijd combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals (oraal) verapamil en in mindere mate diltiazem) wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel, vooral bij een gestoorde hartfunctie.
Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen en andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van acebutolol versterken.
NSAID's, oestrogenen en corticosteroïden kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Fingolimod verlaagt de hartslag; bij combinatie met een β–blokker kan de hartslag extra verlagen. Daarom wordt deze combinatie ontraden; indien de combinatie onvermijdelijk is, de patiënt gedurende minimaal 24 uur controleren (o.a. ECG-monitoring) bij de start van de behandeling.
De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen, clonidine nog enige dagen gebruiken.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.
Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.
Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedsuikerverlagende middelen worden aangepast.
De bronchusverwijdende effecten van β-agonisten worden tegengegaan; zorgvuldige controle is aangewezen.
Cimetidine en alcohol kunnen de biologische beschikbaarheid verhogen.
Zwangerschap
Sotalol passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Remming van foetale autonome reflexen, contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding mogelijk leidend tot vroeggeboorte of intra-uteriene vruchtdood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat onder andere nog optreden: hypoglykemie, hypotensie en bradycardie; deze kunnen tot enkele dagen na de bevalling optreden. Door vermindering van compensatoire cardiovasculaire reacties kan hartfalen optreden.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken; het pasgeboren kind gedurende 48–72 uur na de geboorte nauwkeurig controleren. Volgens Lareb kan sotalol gebruikt worden tijdens de zwangerschap ter behandeling van foetale hartritmestoornissen; zie voor het doseeradvies de informatie van Lareb en de rubriek Dosering.
Zwangerschap
Acebutolol gaat over in de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie, hypotensie; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in relatief grote hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Hypoglykemie, hypotensie en bradycardie mogelijk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden. Als sotalol tóch gebruikt moet worden, de baby controleren op slaperigheid, bleekheid, loomheid, slecht drinken en groei.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Mogelijk (bradycardie, sedatie).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom, tweede- en derdegraads AV-blok zonder pacemaker, hypotensie (behalve door aritmie), cardiogene shock, bradycardie (< 50 slagen/min);
- congenitale of verworven verlengde QT-syndromen; 'torsade de pointes';
- anesthesie die myocardiale depressie veroorzaakt;
- onbehandeld feochromocytoom;
- ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 10 ml/min);
- onbehandeld hartfalen;
- metabole acidose;
- perifere arteriële circulatiestoornissen (M. Raynaud);
- overgevoeligheid voor sulfonamiden;
- Prinzmetal-angina pectoris.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- hypotensie (bloeddruk ≤ 100/60 mmHg);
- cardiogene shock;
- bradycardie (< 45–50 slagen/min);
- ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de voorgeschiedenis;
- instabiel of onbehandeld hartfalen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- ernstige perifere circulatiestoornissen;
- metabole acidose;
- overgevoeligheid voor andere β–blokkers.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controle: Vóór het begin van de behandeling en vóór verandering van de dosering wordt ECG-controle met meting van het gecorrigeerde QT-interval, bepaling van de nierfunctie en elektrolytbalans aanbevolen. Eventuele hypokaliëmie of hypomagnesiëmie eerst corrigeren. Klinische instelling bij gebruik van tabletten is nodig bij aanhoudende ventriculaire tachyaritmieën en bij dosisverhoging.
Gedurende de behandeling de patiënt regelmatig monitoren en ECG-controle uitvoeren. Heroverweeg de behandeling als de ECG-parameters gaan afwijken (≥ 25% verlenging van het QRS- of QT-interval, ≥ 50% verlenging van het PQ-interval of bij QTc-interval > 480 ms) of bij verergering van de aritmieën. Vermijd excessieve verlenging van het QT-interval (> 550 ms); dit kan een teken van toxiciteit zijn. De kans op ernstige pro-aritmie ('torsade de pointes' of hernieuwd aanhoudend VT/VF) is bij doses tot 320 mg kleiner dan 2%; bij hogere doses is die kans meer dan verdubbeld. 'Torsade de pointes' komt meestal binnen 7 dagen na aanvang van de therapie of dosisverhoging naar voren, maar kan ook optreden na een langere periode van behandeling. 'Torsade de pointes' eindigt meestal spontaan; 'torsade de pointes' kan echter in zeldzamere gevallen leiden tot ventriculaire fibrillatie. De ervaring is dat de kans op 'torsade de pointes' toeneemt bij verlengd QT-interval (> 450 ms), bradycardie (< 60 slagen/min), hoge sotalolplasmaconcentratie (bv. door overdosering of gestoorde nierfunctie), combinatie met andere middelen die 'torsade de pointes' bevorderen (zoals antidepressiva en klasse I anti-aritmica), hartfalen in de voorgeschiedenis, ernstige ventriculaire aritmieën, hypokaliëmie of hypomagnesiëmie (ernstige langdurige diarree en gebruik van diuretica kunnen dit risico vergroten). Vrouwen hebben meer kans op 'torsade de pointes'.
Bij linkerventrikeldisfunctie beginnen met een lagere dosering en deze voorzichtig verhogen. Bij een linkerventrikelejectiefractie ≤ 40% zonder ernstige ventriculaire aritmieën het gebruik vermijden.
Bij hartfalen kan sotalol door de β-blokkerende werking de myocardiale contractiliteit verder doen afnemen en een plotselinge decompensatie van ernstige hartinsufficiëntie veroorzaken.
Voorzichtig toepassen bij eerstegraads AV-blok.
Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min in rust en de patiënt met bradycardie samenhangende symptomen vertoont, de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken.
Bij obstructieve aandoeningen van de luchtwegen sotalol uitsluitend toepassen onder adequaat toezicht. Overweeg de β-blokker te staken bij een verhoging van de luchtwegweerstand. Bij chronische obstructieve longziekten kan de benauwdheid verergeren; indien een acute astma-aanval optreedt het gebruik eventueel staken.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van thyrotoxicose en van hypoglykemie maskeren, terwijl herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd, vooral door de niet-selectieve β-blokkers.
Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algehele anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress. Als het noodzakelijk is sotalol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, perifere circulatiestoornissen of Prinzmetal-angina-pectorisfF terughoudend zijn met β-blokkers vanwege kans op verergering van de klachten.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken, in ieder geval bij patiënten met ischemische hartziekten. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën, myocardinfarct en plotselinge dood of kan een latente coronaire hartziekte tot uiting laten komen.
Bij gebruik van de fotometrische bepaling van metanefrine in de urine kan de uitkomst verstoord zijn. Voor screening van urine bij verdenking op feochromocytoom dient een HPLC-bepaling met 'solid phase'-extractie te worden gebruikt.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controle: Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden (bv. eenmaal per week gedurende 3–4 weken). Verlaag de dosering als de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min in rust. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min in rust) de toediening staken.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucoseconcentratie na hypoglykemie kan worden vertraagd; selectieve β-blokkers hebben dit effect in mindere mate.
Bij chronische obstructieve longziekten kan de benauwdheid verergeren; pas eventueel de dosering aan van gelijktijdig toegediende bronchusverwijdende middelen.
Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algehele anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress; bij staken van acebutolol een periode van minimaal 24 uur voor de operatie aanhouden.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, perifere circulatiestoornissen of Prinzmetal-angina-pectoris terughoudend zijn met β-blokkers vanwege kans op verergering van de klachten.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
Overdosering
Symptomen
Bradycardie, congestief hartfalen, hypotensie, bronchospasmen, hypoglykemie. Bij extreme overdosering (2–16 g) tevens: AV-blok, verlenging QT-interval, premature ventriculaire complexen, ventriculaire tachycardie, 'torsade de pointes'.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de stofmonografie van sotalol via vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Niet-selectieve hydrofiele β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA); daarnaast heeft het klasse III-anti-aritmische eigenschappen. Sotalol is een racemisch mengsel van D- en L-sotalol. D- en L-sotalol hebben beiden klasse III-anti-aritmische eigenschappen. De β-blokkerende eigenschappen worden veroorzaakt door L-sotalol. Sotalol vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. De effectieve refractaire periode in atrium, ventrikel en accessoire banen wordt verlengd, waardoor QTc-(QT-interval gecorrigeerd voor de hartfrequentie) en PQ-interval zijn verlengd, zonder verandering van QRS-duur.
Kinetische gegevens
F | > 90%; door inname met voedsel verminderd met ca. 20%. |
T max | 2½–4 uur. |
V d | 1,2–2,4 l/kg. |
Metabolisering | niet. |
Eliminatie | via de nieren 80–90% onveranderd, de rest via de lever. Hemodialyse zorgt voor een aanzienlijke verlaging van de plasmaspiegel. |
T 1/2el | 10–20 uur, bij verminderde nierfunctie langer: bij creatinineklaring 30–80 ml/min, 25 uur; creatinineklaring 10–30 ml/min, 65 uur; creatinineklaring < 10 ml/min, 100 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Acebutolol is een in enige mate voor β1 selectieve, lipofiele β-blokker met geringe intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA), die de invloed van adrenerge prikkels op het hart vermindert. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel. |
F | 30–51%. |
T max | 2–4 uur. |
Metabolisering | in hoge mate in de lever tot o.a. werkzaam diacetolol. |
Eliminatie | 50–60% met de feces, ca. 40% met de urine (onveranderd en als metaboliet). Acebutolol en diacetolol kunnen een enterohepatische kringloop ondergaan. |
T 1/2el | ca. 3 uur (acebutolol), 8–12 uur (diacetolol). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
sotalol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
Groepsinformatie
acebutolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- atriumfibrilleren
- primaire hypertensie
- ritmestoornissen