Samenstelling
Rapibloc (hydrochloride) XGVS Amomed Pharma GmbH
- Toedieningsvorm
- Poeder voor infusievloeistof
- Sterkte
- 300 mg
- Verpakkingsvorm
- flacon
Bevat na reconstitutie: landiololhydrochloride 6 mg/ml.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Bisoprolol (fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld (deco)
- Sterkte
- 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
Emcor (fumaraat) Merck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld 'Deco'
- Sterkte
- 2,5 mg, 7,5 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Start bij hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) met een ACE-remmer en geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum. Voeg een selectieve bètablokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Een combinatie van deze middelen verlicht de klachten en kan een vroegtijdige mortaliteit en de kans op ziekenhuisopname door hartfalen verminderen. De behandeling van hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) is vooral symptomatisch; geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum en behandel eventuele cardiovasculaire en niet-cardiovasculaire comorbiditeit.
Offlabel: Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Na behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van een recidief middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt levenslang acetylsalicylzuur in combinatie met een P2Y12-remmer gedurende in principe 12 maanden. Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Indicaties
- Supraventriculaire tachycardie en snelle kortdurende controle van de ventriculaire frequentie bij volwassenen met atriumfibrilleren of atriumflutter tijdens perioperatieve, postoperatieve of andere omstandigheden waarbij dit nodig is.
- Volwassenen met niet-compensatoire sinustachycardie (kortdurend).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hypertensie;
- Stabiel chronisch hartfalen met verminderde systolische ventrikelfunctie (ejectiefractie ≤ 35%, gebaseerd op echocardiografie) als aanvulling op ACE-remmers, diuretica en eventueel digoxine.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Supraventriculaire tachycardie, niet-compensatoire sinustachycardie
Volwassenen (incl. ouderen > 65 j.)
Intraveneus: gewoonlijk wordt gestart met continue infusie van 10–40 microg/kg/min (= 600–2400 microg/kg/uur), waarmee het hartslagvertragend effect binnen 10-20 min wordt bereikt. Als een snelle aanvang van het hartslagvertragend effect (binnen 2-4 min) nodig is, geef dan een oplaaddosis van 100 microg/kg lichaamsgewicht in 1 min, gevolgd door continue infusie van 10–40 microg/kg/min (= 600–2400 microg/kg/uur). Maximale onderhoudsdosis: 80 microg/kg/min (=4800 microg/kg/uur), zo lang de maximale aanbevolen dagelijkse dosis van 57,6 mg/kg/dag (bv. 40 microg/kg/min (= 2400 microg/kg/uur), gedurende 24 uur) maar niet wordt overschreden. Er is weinig ervaring met een infusie met landiolol die langer dan 24 uur duurt voor doses > 10 microg/kg/min. Bij hypotensie of bradycardie de toediening herstarten in een lagere dosering, en pas nadat de bloeddruk of hartfrequentie op een aanvaardbaar niveau is teruggekeerd.
Cardiale disfunctie: bij een linkerventrikeldisfunctie (LVEF< 40%, cardiale index <2,5 l/min/m², NYHA-III–IV) bijvoorbeeld na hartchirurgie, tijdens ischemie of in septische situaties zijn lagere doses, vanaf 1 microg/kg/min (= 60 microg/kg/uur) bruikbaar. Zo nodig onder nauwlettende controle van de bloeddruk stapsgewijs verhogen tot 10 microg/kg/min (= 600 microg/kg/uur). Indien nodig en als het wordt verdragen door de patiënt, de dosis verder verhogen onder zorgvuldige hemodynamische monitoring.
Bij septische shock zijn lagere doses gebruikt, vanaf 1 microg/kg/min (= 60 microg/kg/uur). Zo nodig onder nauwlettende controle van de bloeddruk stapsgewijs verhogen met een minimum interval van 20 minuten tot maximaal 40 microg/kg/min (= 2400 microg/kg/uur).
Verminderde nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: begin met de laagste dosering bij alle gradaties van een leverfunctiestoornis, dit advies is op basis van relatief weinig gegevens.
Bij overstappen op een ander geneesmiddel (bv. een oraal antiaritmicum): binnen het eerste uur nadat de eerste dosis van het andere geneesmiddel is toegediend de dosering van landiolol halveren. Na toediening van de tweede dosis van het andere middel kan landiolol, bij voldoende controle van de hartfrequentie gedurende ten minste 1 uur, gestaakt worden.
Bij abrupt staken na continue infusie van landiolol gedurende 24 uur, is geen onthoudingstachycardie gezien; monitor de patiënt toch nauwkeurig.
Toediening
- Reconstitueer 1 flacon met 50 ml van één van de volgende oplossingen: NaCl 0,9%, glucose 5%, of Ringer(lactaat) en dien onmiddellijk daarna toe;
- Toedienen via een centrale of perifere lijn; niet via dezelfde intraveneuze lijn als andere geneesmiddelen worden toegediend en niet mengen met andere geneesmiddelen.
Doseringen
De dosering dient individueel te worden ingesteld; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt met name voor ouderen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet.
Angina pectoris en hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering 5 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect dosering verhogen tot onderhoudsdosering van 10 mg 1×/dag; max. dosering 20 mg per dag;
Bij ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 20 ml/min) óf bij ernstig gestoorde leverfunctie: max. 10 mg per dag.
Hartfalen (starten na stabiele instelling op standaardbehandeling)
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering: 1,25 mg 1×/dag gedurende 1 week, vervolgens indien goed verdragen de dosering wekelijks verhogen met 1,25 mg tot 5 mg 1×/dag.
Onderhoudsbehandeling: indien goed verdragen de dosering telkens na 4 weken verhogen met 2,5 mg tot 10 mg 1×/dag. De maximaal aanbevolen dosering is 10 mg 1×/dag. Als de maximale dosis niet goed wordt verdragen, een geleidelijke dosisverlaging overwegen.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden door de dosering stapsgewijs te halveren gedurende ten minste 2 weken. De laagste dosering ten minste 4 dagen innemen alvorens de behandeling te staken.
Toediening: De tabletten 's morgens zonder kauwen met wat vloeistof innemen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): bradycardie. Hypotensie.
Soms (0,1-1%): pneumonie. Pulmonaal oedeem. Trombocytopenie. Cerebrale ischemie, hoofdpijn. Hartstilstand, sinusstilstand, atriumfibrilleren, tachycardie. Hypertensie. Misselijkheid, braken. Leveraandoening, hyperbilirubinemie.Stijging van transaminasewaarden (o.a. ALAT, ASAT) of creatinineconcentratie, afwijkingen van de witte bloedceltelling, rode bloedceltelling, plaatjestelling, hemoglobine, hematocriet, lactaatdehydrogenase, ureumconcentratie, creatinekinase, eiwittotaal, albumineconcentratie, kaliumconcentratie en van de cholesterolconcentratie. Hyponatriëmie.
Zelden (0,01-0,1%): mediastinitis. Cerebrovasculair accident (o.a. infarct), insult. Myocardinfarct, ventriculaire tachycardie, laag hartminuutvolume-syndroom ('low cardiac output syndrome'), AV-blok, rechterbundeltakblok, (supra)ventriculaire extrasystole. Shock, opvliegers. Astma-aanval, ademnood, bronchospasmen, andere luchtwegaandoeningen, dyspneu, hypoxie. Buikklachten, orale afscheiding, stinkende adem. Erytheem, koud zweet. Koorts, koude rillingen, borstongemak, pijn op de toedieningsplaats. Spierspasmen. Nierfalen, acuut nierletsel, oligurie. T-golfinversie, ST-segmentdepressie, verbreding van het QRS-complex, stijging van de pulmonale arteriële druk, daling van de pO2, afwijkingen van de neutrofielentelling, de alkalische fosfatase concentratie, de vrije vetzuren, de triglyceridenconcentratie en van de chlorideconcentratie. Stijging van ureum in urine. Glucosurie. Proteïnurie. Hyperglykemie.
Verder zijn gemeld: reacties op de injectieplaats, drukgevoel.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bradycardie (toegepast bij de indicatie hartfalen).
Vaak (1-10%): toename van hartfalen (toegepast bij de indicatie hartfalen). Duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, asthenie. Hypotensie, koude of gevoelloze extremiteiten. Misselijkheid, braken, diarree, obstipatie.
Soms (0,1-1%): bradycardie, toename van hartfalen (toegepast bij de indicaties hypertensie of angina pectoris), AV-geleidingsstoornissen. Orthostatische hypotensie (toegepast bij de indicatie hartfalen). Bronchospasmen bij risicopatiënten. Spierzwakte, krampen. Slaapstoornis. Depressie.
Zelden (0,01-0,1%): verminderd traanvocht, gehoorstoornis, allergische rinitis. Bewustzijnsverlies. Overgevoeligheidsreacties (zoals jeuk, roodheid, huiduitslag, angio–oedeem). Opvliegers. Erectiestoornis. Nachtmerrie, hallucinatie. Stijging van leverenzymwaarden (ALAT, ASAT), hepatitis, verhoogde triglyceridenconcentraties.
Zeer zelden (< 0,01%): inductie of toename van psoriasis, op psoriasis gelijkende huiduitslag, alopecia. Conjunctivitis.
Interacties
Bij combinatie met calciumantagonisten, zoals dihydropyridinederivaten (bv. nifedipine) is er meer kans op hypotensie. Bij combinatie met verapamil, diltiazem, klasse I-antiaritmica, amiodaron of digoxine extra voorzichtig titreren vanwege de kans op overmatige onderdrukking van de hartfunctie en/of AV-geleidingsstoornissen. Niet combineren met verapamil of diltiazem bij AV-geleidingsstoornissen.
β-Blokkers kunnen bij diabetes de symptomen van een acute hypoglykemie maskeren en het herstel uit een hypoglykemie vertragen. Door vermindering van de insulinegevoeligheid kan landiolol ook hyperglykemie veroorzaken; dosering van insuline of orale bloedglucoseverlagende middelen eventueel aanpassen op geleide van de bloedglucosespiegel.
Bij combinatie met inhalatie-anesthetica kunnen de hypotensieve effecten versterkt worden; de dosering van één van beide middelen kan zo nodig worden aangepast om de gewenste hemodynamische effecten te handhaven. Wees voorzichtig bij combinatie met anesthetica met een hartslagvertragend effect, esterase-substraten (zoals suxamethonium) of cholinesteraseremmers (zoals neostigmine) vanwege de kans op een toename van het hartslagvertragend effect of verlenging van de werkingsduur van landiolol. Ook kan de duur van een neuromusculair blok door suxamethonium worden verlengd. Bij voortzetting van landiolol tijdens de inductie van de narcose, intubatie en na beëindiging van de narcose is er minder kans op aritmie. Bij combinatie met antihypertensiva (zoals andere β–blokkers) of als de intravasculaire volumestatus onduidelijk is, kan een reflextachycardie minder uitgesproken zijn en is er meer kans op hypotensie.
Bij combinatie met heparine tijdens cardiovasculaire chirurgie daalde de plasmaconcentratie van landiolol met ca. 50%, in combinatie met bloeddrukdaling door de heparine en toename van de circulatietijd van landiolol. De hartfrequentiewaarden veranderden hierdoor niet.
Bij combinatie met tricyclische antidepressiva, ganglionblokkers, fenothiazinen (bv. levomepromazine, promethazine) of barbituraten is het hypotensief effect verhoogd.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Wees voorzichtig bij combinatie met amisulpride vanwege een mogelijke toename van het bradycard effect.
Bij combinatie met een β2-agonist kan het nodig zijn de dosering van de β2-agonist en/of van landiolol te verhogen of overstappen op een ander middel.
Bij combinatie met catecholamine-afbrekende middelen of middelen die de sympathische activiteit remmen (zoals clonidine, dexmedetomidine) kan het effect sterker zijn. De kans op rebound-hypertensie na het staken van clonidinetoediening kan worden vergroot.
β-Blokkers antagoneren de β-mimetische werking van adrenaline, dit is met name riskant bij anafylaxie (verminderde bronchusverwijding en verminderde hemodynamische werking). Deze interactie is vooral gemeld voor niet-selectieve β-blokkers.
Interacties
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I anti-aritmica, calciumantagonisten) kunnen elkaars effect versterken. Vermijd combinatie met calciumantagonisten, vooral die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop én -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem), wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij een al gestoorde hartfunctie. Bij combinatie met een dihydropyridine calciumantagonist (felodipine, amlodipine) staat hypotensie, en bij hartfalen een verdere verslechtering van de pompfunctie, op de voorgrond. Bij gelijktijdig gebruik met digoxine kan door versterking van het dromotrope effect AV-dissociatie optreden. Combinatie met amiodaron kan ritme- én geleidingsstoornissen veroorzaken. Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Bij combinatie met parasympathicomimetica kan de AV-geleidingstijd verhogen én er is meer kans op bradycardie. Bij combinatie met mefloquine is er ook meer kans op bradycardie.
Cimetidine en alcohol verhogen de bloedspiegel van β-blokkers, die in de lever worden gemetaboliseerd.
β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken evenals door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten.
Vanwege meer kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinegebruik, eerst de β-blokker enige dagen stoppen voordat gestopt kan worden met clonidine.
Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden vanwege meer kans op hypotensie en/of bradycardie door depletie van catecholaminen.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, beperkte gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens de late zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat onder andere nog optreden: hypoglykemie, gedaald bewustzijn, hypotensie en bradycardie; deze kunnen tot enkele dagen na de bevalling optreden.
Advies: Gebruik ontraden. Als landiolol toch gebruikt moet worden de uteroplacentaire bloeddoorstroming en de groei van de foetus monitoren. Na de bevalling het pasgeboren kind nauwlettend controleren.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie en hypotensie; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend bij de mens. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- ernstige geleidingsstoornissen in de AV-knoop zonder pacemaker: tweede- en derdegraads AV-blok;
- ernstige hypotensie;
- cardiogene shock;
- ernstige bradycardie (< 50 slagen/min);
- gedecompenseerd hartfalen (als dit geen verband houdt met de aritmie);
- pulmonale hypertensie;
- onbehandeld feochromocytoom;
- acute astma-aanval;
- ernstige, niet corrigeerbare metabole acidose.
Contra-indicaties
- acuut hartfalen of indien i.v. inotrope therapie nodig is;
- cardiogene shock;
- tweede- en derdegraads AV-blok (zonder pacemaker);
- sick-sinussyndroom;
- sino–atriaal blok;
- klinisch relevante sinusbradycardie;
- symptomatische hypotensie;
- ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de anamnese;
- ernstige vormen van perifere arteriële occlusieve aandoeningen en het fenomeen van Raynaud;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tijdens de behandeling voortdurend de bloeddruk en ECG monitoren.
Wees voorzichtig bij diabetes of hypoglykemie. β-Blokkers kunnen de prodromale symptomen van hypoglykemie, zoals tachycardie, maskeren. Het herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; dit effect is sterker bij niet-selectieve β-blokkers.
Bij het pre-excitatiesyndroom in combinatie met atriumfibrilleren landiolol niet gebruiken. β-blokkade van de AV-knoop kan ventrikelfibrilleren veroorzaken door toename van de geleiding via de accessoire bundel.
Wees extra voorzichtig bij vasospastische angina (Prinzmetal-angina-pectoris) omdat β–blokkers het aantal en de duur van de angineuze aanvallen kunnen doen toenemen door ongehinderde α–receptorgemedieerde vasoconstrictie van de kransslagaders.
Bij eerstegraads AV-blok voorzichtig toepassen vanwege het negatieve effect op de AV-geleidingstijd.
Bij chronische obstructieve longaandoeningen landiolol voorzichtig titreren en bij optreden van een bronchospasme de infusie direct staken en eventueel een β2–sympathicomimeticum toedienen.
Perifere doorbloedingsstoornissen (zoals ziekte of fenomeen van Raynaud, claudicatio intermittens) kunnen verergeren door het gebruik van landiolol.
Wees voorzichtig bij gebruik ter controle van een supraventriculaire tachycardie bij (reeds aanwezig) hartfalen of een verstoorde hemodynamiek of bij combinatie met geneesmiddelen die een of meerdere van de volgende functies verminderen: myocardvulling, myocardcontractiliteit, geleiding van de elektrische impuls in het myocard of perifere weerstand. Weeg de voordelen van potentiële frequentiecontrole af tegen de kans dat de myocardcontractiliteit verder afneemt. Bij tekenen van hartfalen de behandeling staken.
Bij een verminderde nierfunctie landiolol voorzichtig toepassen. De belangrijkste metaboliet wordt uitgescheiden via de nieren; deze metaboliet heeft echter geen β–blokkerende werking. De bijdrage van dialyse aan de totale klaring van landiolol is circa 2%. Er worden geen speciale voorzorgsmaatregelen geadviseerd bij dialyse.
Wees verder voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Daarnaast kan het zijn dat patiënten geen respons vertonen op een gebruikelijke dosis adrenaline, omdat β-blokkers de β-mimetische werking van adrenaline antagoneren.
Bij kinderen zijn er zijn onvoldoende onderzoeksgegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij astma en andere obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, ernstige nierinsufficiëntie, diabetes mellitus, de combinatie van hypertensie of angina pectoris en bijkomend hartfalen, Prinzmetal-angina pectoris en perifere circulatiestoornissen (M. Raynaud). Wees verder voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Ook bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden.
Bij chronische obstructieve longziekten kan de benauwdheid verergeren; pas eventueel de dosering aan van gelijktijdig toegediende bronchusverwijdende middelen.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van bisoprolol; als het noodzakelijk is bisoprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn. Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algemene anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
Gebruik bij hartfalen: bij toename van hartfalen, hypotensie of bradycardie of intolerantie tijdens de titratiefase de dosis verlagen of de behandeling geleidelijk stoppen (onder regelmatige controle). Bij hartfalen is er geen ervaring bij type I diabetes mellitus, ernstig verminderde nier- of leverfunctie als comorbiditeit óf als het hartfalen het gevolg is van een restrictieve cardiomyopathie, aangeboren hartaandoening, hemodynamisch significante organische hartklepaandoening, of bij toepassing binnen drie maanden na een myocardinfarct.
Overdosering
Symptomen
Ernstige hypotensie en bradycardie, AV-blok, hartfalen, cardiogene shock, hartstilstand, bewustzijnsverlies tot coma, respiratoire insufficiëntie, bronchospasme, convulsies, misselijkheid, braken, hypoglykemie, hyperkaliëmie. Het kan langer dan 30 minuten na staken van de toediening duren tot de symptomen verdwijnen.
Therapie
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met landiolol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling toxicologie/bètablokkers of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Ultrakortwerkende, hydrofiele, selectieve β1-blokker. Landiolol vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. De hartfrequentie, het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd.
Werking: snel. Werkingsduur: kort.
Kinetische gegevens
V d | 0,3–0,4 l/kg, lager bij een leverfunctiestoornis. |
Metabolisering | voornamelijk in het plasma door pseudocholinesterasen en carboxylesterasen. Door hydrolyse wordt een ketaal gevormd, dat vervolgens wordt opgesplitst in glycerol en aceton, en carbonzuur (metaboliet M1, onwerkzaam), dat via β-oxidatie metaboliet M2 (een benzoëzuur, onwerkzaam) vormt. |
Eliminatie | voornamelijk via de nieren binnen 4 uur (ca. 75%), en dan vnl. als metabolieten M1 en M2. Binnen 24 uur is > 99% van landiolol en de belangrijkste metabolieten ervan, geëlimineerd. |
T 1/2el | 3,2–3,6 min na een enkele bolustoediening; 4,5 min na continue infusie gedurende 20 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lipofiele selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA). Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
Resorptie | vrijwel volledig in het maag-darmkanaal. |
F | ca. 90%. |
V d | 3,5 l/kg. |
Overig | Passeert de bloed-hersenbarrière. |
Metabolisering | 50% in de lever. |
Eliminatie | via de nieren, 50% onveranderd, 50% als inactieve metabolieten. |
T 1/2el | 10–12 uur, bij chronisch hartfalen (NYHA-klasse III) verlengd tot 12–22 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
landiolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
bisoprolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Lange termijn, secundaire preventie na een ACS
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- hartfalen, chronisch
- primaire hypertensie