Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Prolutex Goodlife Pharma Nederland
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 25 mg/1,112 ml
- Verpakkingsvorm
- flacon
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Megestrol (acetaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 160 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Fertiliteitsbehandeling vindt plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Medicamenteuze ovulatie-inductie wordt toegepast bij ovulatiestoornissen zoals polycysteus ovarium syndroom (PCOS). Bij de behandeling van PCOS is letrozol (offlabel) eerste en clomifeen tweede keus. Andere fertiliteitsbehandelingen, die bij diverse indicaties kunnen worden toegepast, zijn intra‐uteriene inseminatie (met of zonder milde ovariële hyperstimulatie), in-vitro fertilisatie (IVF) en intracytoplasmatische sperma‐injectie (ICSI). Bij IVF/ICSI vindt gecontroleerde ovariële hyperstimulatie plaats met gonadotrofinen, in combinatie met gonadoreline-agonisten of gonadoreline-antagonisten, afhankelijk van het gekozen schema.
Advies
Megestrol mag alleen worden voorgeschreven door of op aanwijzing van een gespecialiseerde arts met ervaring op oncologisch gebied.
Indicaties
- Ondersteuning van de luteale fase als onderdeel van geassisteerde voortplantingstechnieken (ART) bij onvruchtbare vrouwen die vaginale preparaten niet kunnen gebruiken of verdragen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Palliatieve behandeling van hormoongevoelige tumoren zoals:
- inoperabel endometriumcarcinoom;
- gemetastaseerd mammacarcinoom.
Doseringen
Ondersteuning van de luteale fase bij kunstmatige voortplantingstechnieken
Volwassenen
I.m.- of s.c.-injectie: 25 mg 1×/dag, te starten op de dag dat de eicellen worden verzameld, gewoonlijk tot 12 weken bevestigde zwangerschap voortzetten.
Toediening
- Diep intramusculair toedienen in femorale quadriceps van de rechter- of linkerdij óf subcutaan in voorkant van de dij of onderbuik;
- Langzaam injecteren, om lokale weefselschade te minimaliseren;
- S.c.-injectie kan door de patiënte zelf worden gedaan.
Doseringen
De tablet bevat een breukstreep, zodat per 80 mg kan worden gedoseerd. Hierdoor zijn niet alle aanbevolen doseringen mogelijk.
Inoperabel endometriumcarcinoom:
Volwassenen:
40–320 mg per dag verdeeld over 1–4 doses. De effectiviteit van de behandeling kan na 2 maanden continu gebruik worden geëvalueerd.
Gemetastaseerd mammacarcinoom:
Volwassenen:
160 mg per dag verdeeld over 1–4 doses.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): baarmoederspasme, vaginale bloeding. Reactie op de toedieningsplaats, zoals irritatie, pijn, jeuk of zwelling.
Vaak (1-10%): hoofdpijn. Misselijkheid, braken, buikpijn, opgezette buik, obstipatie. Pijnlijke of gevoelige borsten, verandering in vaginale afscheiding, vulvo-vaginale jeuk, ongemak of ontsteking. Ovarieel hyperstimulatiesyndroom (OHSS). Hematoom of verharding op de injectieplaats. Vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): veranderde stemming. Duizeligheid, slaperigheid. Maag-darmstoornis. Jeuk, huiduitslag. Borstaandoening. Gevoel van warmte, malaise.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): erectiestoornis (indien toegepast bij mannen).
Vaak (1–10%): misselijkheid, braken. Toegenomen eetlust, gewichtstoename.
Zelden (0,01–0,1%): trombo-embolische aandoeningen zoals tromboflebitis en pulmonale embolie. Carpale-tunnelsyndroom.
Verder zijn gemeld: klinisch manifeste adrenale insufficiëntie (adrenale suppressie), syndroom van Cushing, menstruatiestoornissen, doorbraakbloedingen, 'spotting', gespannen borsten, galactorroe. Oedeem. Dyspneu. Huiduitslag, melasma, alopecia. Lusteloosheid, vermoeidheid, prikkelbaarheid. Verminderd libido. Hyperglykemie. Verlaagd ACTH-gehalte, verlaagd cortisolgehalte.
Interacties
Geneesmiddelen die CYP3A4 induceren (zoals rifampicine, carbamazepine, griseofulvine, fenobarbital, fenytoïne, middelen die sint-janskruid bevatten) kunnen de blootstelling aan progesteron verminderen.
Ketoconazol en andere remmers van CYP3A4 kunnen de blootstelling aan progesteron verhogen.
Dosisaanpassing van bloedglucoseverlagende middelen kan nodig zijn, omdat de glucosetolerantie mogelijk afneemt.
De plasmaconcentratie van ciclosporine kan toenemen.
Het effect van gelijktijdig gebruik van injecteerbare producten op de blootstelling aan progesteron is niet beoordeeld.
Interacties
Een verandering van de bloedglucosespiegel door megestrol kan optreden; controleer nauwlettend wanneer ook bloedglucoseverlagende geneesmiddelen gebruikt worden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. De beschikbare gegevens wijzen niet op een toegenomen kans op aangeboren afwijkingen. De gegevens over een mogelijk toegenomen kans op hypospadie zijn tegenstrijdig.
Advies: Uitsluitend bedoeld voor gebruik tijdens het 1e trimester van de zwangerschap als onderdeel van de behandeling met kunstmatige voortplantingstechniek.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Gegevens over andere progestagenen, toegediend in hogere doses dan die in de anticonceptiepillen en na de tiende zwangerschapweek, wijzen op nadelige effecten op de foetus (vooral hypertrofie van de clitoris).
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Een vruchtbare vrouw aanraden tijdens de therapie adequate anticonceptieve maatregelen te nemen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, nauwelijks.
Farmacologische effect: Progesteron zit van nature in moedermelk. Effecten op de melkproductie of op de zuigeling zijn niet gemeld bij gebruik als anticonceptivum.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig gebruikt worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: In het algemeen gaan progestagenen over in de moedermelk.
Farmacologisch effect: Er zijn geen gegevens over het effect van hoge doses progestageen op de zuigeling. Mogelijk wordt de lactatie geremd en/of verandert de samenstelling van de moedermelk.
Contra-indicaties
- onverklaarde vaginale bloeding;
- gemiste abortus of extra-uteriene zwangerschap;
- ernstige leverfunctiestoornis of -ziekte;
- bestaand of vermoed mammacarcinoom of geslachtshormoonafhankelijke maligniteit;
- (voorgeschiedenis van) arteriële of veneuze trombo-embolie of ernstige tromboflebitis;
- acute porfyrie;
- voorgeschiedenis van idiopathische geelzucht, ernstige jeuk of pemphigoid gestationis tijdens de zwangerschap.
Contra-indicaties
- een voorgeschiedenis van trombose, trombo-embolische aandoeningen of tromboflebitis;
- ernstig hartfalen;
- gestoorde leverfunctie;
- onverklaarde vaginale bloeding.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij vermoeden van een trombotische aandoening, gebruik staken (bv. myocardinfarct, cerebrovasculaire aandoening, arteriële of veneuze trombo-embolie, tromboflebitis of retinale trombose). Wees voorzichtig bij leeftijd > 35 jaar, roken en bij risicofactoren voor atherosclerose.
Het risico op retinale vasculaire laesies is mogelijk groter; staak het gebruik van progestagenen bij optreden van een voorbijgaand ischemisch voorval, plotselinge ernstige hoofdpijn of een visusstoornis gerelateerd aan papiloedeem of retinale bloeding.
Regelmatige controle is nodig bij:
- hartfalen, hypertensie, nierfunctiestoornis, astma, epilepsie en migraine in verband met mogelijke vochtretentie;
- diabetes mellitus wegens mogelijke afname van de glucosetolerantie;
- depressie (in de voorgeschiedenis); overweeg de behandeling te staken bij verergering van symptomen.
Wees voorzichtig bij milde tot matige leverfunctiestoornis; er zijn onvoldoende gegevens. Wees voorzichtig bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis, omdat stapeling van cyclodextrinen (hulpstof in de injectievloeistof) kan optreden en er onvoldoende gegevens zijn.
Plotseling staken van toediening kan angstgevoel, humeurigheid en een verhoogde gevoeligheid voor toevallen veroorzaken.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij risicofactoren voor trombo-embolie zoals een hogere leeftijd (> 60 j.), roken, adipositas, recente operatie of recent trauma, langdurige immobilisatie en aanwezigheid van spataderen, acute inflammatoire darmziekten of longaandoeningen.
Wees voorzichtig bij aandoeningen die kunnen worden verergerd door vochtretentie zoals astma, hart- of nierfunctiestoornissen, migraine en epilepsie.
Behandeling met progestagenen kan een daling van de glucosetolerantie geven. Daarom bij diabetes mellitus het bloedsuikergehalte nauwlettend controleren.
Tijdens én na het staken van de behandeling kunnen symptomen optreden van adrenale insufficiëntie zoals hypotensie, duizeligheid, misselijkheid, braken, diarree of langdurige vermoeidheid. Evaluatie van laboratoriumgegevens en hoge doses van een snel werkend glucocorticoïd kunnen geïndiceerd zijn.
Er is geen relevante toepassing bij kinderen.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met progesteron contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Steroïd, identiek aan het natuurlijke hormoon progesteron. Progesteron brengt het endometrium in de secretiefase, indien dit vooraf door oestrogenen is beïnvloed. Het bevordert de ontvankelijkheid voor het innestelen van een embryo. Na innesteling van het embryo helpt progesteron om de zwangerschap te handhaven.
Kinetische gegevens
| Overig | bij s.c.-toediening worden steady-state-concentraties bereikt binnen ca. 2 dagen. |
| Eiwitbinding | 96–99%, m.n. aan serumalbumine en corticosteroïdbindend globuline. |
| Metabolisering | in de lever tot m.n. pregnaandiolen en pregnanolonen, die vervolgens worden geconjugeerd tot glucuronide- en sulfaatmetabolieten. Metabolieten die via de gal worden uitgescheiden, kunnen een enterohepatische kringloop ondergaan. |
| Eliminatie | via de nieren en de gal. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Synthetische progestatieve stof met een duidelijke anti-oestrogene activiteit. Het werkingsmechanisme bij endometrium- en mammacarcinoom is niet precies bekend.
Kinetische gegevens
| T max | 1–5 uur. |
| Metabolisering | in de lever, vrijwel volledig, tot steroïden en glucuroniden. |
| Eliminatie | ca. 66% met de urine (grotendeels onveranderd), ca. 20% met de feces. |
| T 1/2el | minimaal 15 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
progesteron (parenteraal) hoort bij de groep progestagenen, excl. anticonceptiva.
- dienogest (G03DB08) Vergelijk
- dydrogesteron (G03DB01) Vergelijk
- lynestrenol (G03DC03) Vergelijk
- medroxyprogesteron (bij maligne aandoening) (L02AB02) Vergelijk
- medroxyprogesteron (oraal) (G03DA02) Vergelijk
- megestrol (L02AB01) Vergelijk
- norethisteron (G03DC02) Vergelijk
- progesteron (oraal) (G03DA04) Vergelijk
- progesteron (vaginaal) (G03DA04) Vergelijk
- tibolon (G03CX01) Vergelijk
Groepsinformatie
megestrol hoort bij de groep progestagenen, excl. anticonceptiva.
- dienogest (G03DB08) Vergelijk
- dydrogesteron (G03DB01) Vergelijk
- lynestrenol (G03DC03) Vergelijk
- medroxyprogesteron (bij maligne aandoening) (L02AB02) Vergelijk
- medroxyprogesteron (oraal) (G03DA02) Vergelijk
- norethisteron (G03DC02) Vergelijk
- progesteron (oraal) (G03DA04) Vergelijk
- progesteron (parenteraal) (G03DA04) Vergelijk
- progesteron (vaginaal) (G03DA04) Vergelijk
- tibolon (G03CX01) Vergelijk